Neyralgin

Neuralgin je liek z podkategórie antikonvulzív.

Indikácia Neyralgina

Používa sa u dospelých na odstránenie vysokej intenzity bolesti (aj neuropatickej).

Okrem toho sa používa v kombinácii s inými antikonvulzívami na elimináciu záchvatov parciálnej epilepsie (sprevádzanej sekundárnym stupňom generalizácie alebo nie) - dospelí a dospievajúci vo veku od 12 rokov. Zároveň sa predpisuje na parciálne záchvaty - deti vo veku 6-12 rokov.

[1], [2], [3], [4]

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie zložky je realizované v kapsulách, 100 kusov vo fľaši alebo 10 kusov vnútri bunkovej platne; v balení - 3 takéto záznamy.

[5], [6]

Farmakodynamika

Presne určiť princíp expozície gabapentínu v okamihu zlyhania. Tento prvok je štruktúrne príbuzný neurotransmiteru GABA, ale svojím typom vplyvu sa líši od iných aktívnych zložiek interagujúcich so synapsiami GABA (medzi nimi barbituráty s valproátmi, benzodiazepínmi a látkami, ktoré spomaľujú aktivitu GABA transaminázy, a spomaľujú procesy zachytávania GABA, a okrem toho aj spomaľujú proces GABA transaminázy). Tohto prekurzora GABA a GABA agonistov).

Testy in vitro s použitím gabapentínu značeného rádioaktívnym izotopom, opis novej oblasti viažucej peptid vo vnútri mozgu potkana, ktorý zahŕňal hipokampus s neokortexom, ktorý môže byť spojený s anestetickými a antikonvulzívnymi účinkami gabapentínu, ako aj jeho štruktúrnych derivátov. Zóna syntézy gabapentínu je definovaná pod rúškom podjednotky a2-5 napäťovo citlivých Ca kanálov.

Gabapentín, ktorý je na úrovni klinických indikátorov, nie je syntetizovaný inými bežnými neurotransmiterovými alebo terapeutickými mozgovými zakončeniami, vrátane GABA-A a GABA-B, a navyše zakončeniami glutamát, benzodiazepín, glycín alebo N-metyl-d-aspartát.

Počas in vitro postupov gabapentín neinteraguje s Na kanálmi, čo ho odlišuje od karbamazepínu s fenytoínom. Látka čiastočne oslabuje reakciu na aktivitu agonistu glutamátu NMDA s oddeleným testovaním in vitro, ale len pri hodnotách nad 100 μm, ktoré sa nedajú získať in vivo.

Liek mierne znižuje množstvo monoamínových neurotransmiterov uvoľňovaných in vitro. Použitie u potkanov spôsobuje zvýšenie obratu GABA v určitých mozgových oblastiach (účinok podobný účinku valproátu sodného, hoci v iných oblastiach mozgu). Aký význam má táto aktivita gabapentínu na antikonvulzívnu aktivitu, je ešte potrebné objasniť.

U zvierat látka preniká do mozgu bez komplikácií, zabraňuje záchvatom spôsobeným maximálnym elektrošokom alebo chemickými kŕčmi (medzi nimi aj prvkami, ktoré spomaľujú viazanie GABA) a tiež genetickými modelmi záchvatov.

[7]

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa gabapentín absorbuje vysokou rýchlosťou vo vnútri gastrointestinálneho traktu, bez odkazu na použitie potravy; vo všeobecnosti sa nepozoruje žiadna interakcia s jedlom. Hodnoty plazmy Cmax sa zaznamenávajú po 2-3 hodinách. Veľkosť porcie a parametre liečiva v plazme sú lineárne závislé. Opakované podávanie liečiva nemení farmakokinetické charakteristiky. Hodnoty absolútnej biologickej dostupnosti sú približne 59%, v prípade použitia sa nemenia.

Syntéza s intraplasmatickým krvným proteínom v gabapentíne chýba. Látka prechádza cez hepatoencefalickú bariéru; v epileptikách sú jeho hodnoty v mozgovomiechovom moku približne 20% úrovne zodpovedajúcich rovnovážnych plazmatických parametrov liekov.

Liek nie je takmer vystavený metabolickým procesom v ľudskom tele, nevedie k spomaleniu alebo indukcii pečeňových enzýmov. Liek zabraňuje metabolizmu najčastejšie používaných antikonvulzív.

Vylučovanie v nezmenenom stave sa vykonáva iba obličkami. Polčas rozpadu nie je viazaný na veľkosť porcie v priemere 5-7 hodín u ľudí so zdravou sekrečnou aktivitou obličiek. Z krvnej plazmy možno látku eliminovať hemodialýzou.

Dávkovanie a podávanie

Je možné použiť kapsulu bez väzby na potravu. Aby sa znížila pravdepodobnosť negatívnych príznakov, prvá časť sa odporúča pred spaním.

V prípade bolesti neuropatického genézu, prvý deň musíte aplikovať 0,3 g liečiva 1-násobne, na druhý deň - 2-násobok 0,3 g a na tretí deň - 3-násobok 0,3 g. Ak je to potrebné, denná dávka sa postupne zvyšuje, až kým sa nedosiahne analgetický účinok (maximálne 1,8 g, ktoré sú rozdelené do 3 použití). V ťažkých štádiách ochorenia sa používajú vyššie dávky - 1,8-3,6 g denne.

V prípade epilepsie sa vykonáva komplexná liečba. Osoby staršie ako 12 rokov by mali najprv užívať 0,3 g lieku 3 krát denne. Najúčinnejšie sú porcie v rozsahu 0,9-1,8 g za deň (je potrebné ich rozdeliť na 3 použitia). Látku používajte maximálne v 12-hodinových intervaloch.

Deti vo vekovej skupine 6-12 rokov by mali užívať 25-35 mg / kg denne (dávka je rozdelená na 3 použitia).

Používajte Neyralgina počas tehotenstva

Predpisovanie liekov tehotným ženám je povolené len v situáciách, keď sa prínos jeho zavedenia do ženy považuje za pravdepodobnejší ako riziko vzniku negatívnych účinkov na plod.

Aktívny prvok (gabapentín) sa vylučuje materským mliekom, preto nemôžete dojčiť pri jeho používaní.

Kontraindikácie

Je kontraindikovaný v prípade silnej intolerancie spojenej s liečivými látkami.

[8]

Vedľajšie účinky Neyralgina

Medzi vedľajšie účinky patria:

• infekčné infekcie: vírusy, lézie močových ciest, pneumónia a zápal stredného ucha;
• lézie postihujúce krvný systém: leuko- alebo trombocytopénia;
• poruchy imunity: alergie;
• metabolické poruchy: zmeny hodnôt cukru v krvi, anorexia, zvýšená chuť do jedla a zvýšenie alebo zníženie hmotnosti;
• mentálne poruchy: depresia, halucinácie, úzkosť alebo vzrušenie, porucha myslenia a emočná labilita;
• lézie ovplyvňujúce prácu NA: ataxia, amnézia, ospalosť, dysartria a kŕče a navyše hyperkinéza, bolesti hlavy, nespavosť, závraty a tras. Okrem toho koordinačná porucha, nystagmus, hypokinéza s parestéziou a hypoestéziou, ako aj potenciacia / zníženie / vymiznutie reflexov a iných motorických porúch (dystónia, atetóza alebo dyskinéza);
• problémy so zrakovou funkciou: diplopia alebo amblyopia, ako aj oslabenie zrakovej ostrosti;
• poruchy sluchu: závrat alebo zvonenie ucha;
• lézie kardiovaskulárneho aparátu: srdcový tep, dilatácia krvných ciev a zvýšený tlak;
• zhoršené dýchacie funkcie: faryngitída, rinitída, kašeľ, dyspnoe a bronchitída;
• poruchy trávenia: hnačka, vracanie, zápcha, zápal ďasien, bolesť brucha, choroba zubov, suchá sliznica ústnej dutiny a plynatosť a okrem hepatitídy, žltačky, pankreatitídy a zvýšenia vzoriek pečene;
• epidermálne lézie: pruritus, akné, SJS, angioedém, podliatiny a vyrážky a okrem toho opuch tváre, polyformálny erytém a alopécia;
• Poškodenie ODA: artralgia, bolesť v chrbte, zášklby svalov a myalgia;
• poruchy urogenitálnej aktivity: inkontinencia moču, zlyhanie obličiek, gynekomastia a impotencia;
• iné príznaky: ťažká únava, asténia, edém (niekedy periférne), porucha chôdze a zároveň bolesť, horúčka, nachladnutie a nepríjemné pocity, bolesť v hrudnej kosti a abstinenčný syndróm (vrátane nevoľnosti, hyperhidrózy, nespavosti a úzkosti).

[9], [10], [11], [12]

Predávkovať

Príznaky intoxikácie: ospalosť, časté a voľné stolice, dvojité videnie, letargia a nezrozumiteľná reč.

V takýchto prípadoch sú obete priradené sorbenty. Liek sa môže vylučovať hemodialýzou.

[13]

Interakcie s inými liekmi

Liek sa môže kombinovať s inými antikonvulzívami (karbamazepín, fenobarbital a okrem tejto kyseliny valproovej a fenytoínu), perorálnou antikoncepciou (obsahujúcou etinylestradiol alebo noretindrón) a prostriedkami, ktoré blokujú vylučovanie tubulov a znižujú vylučovanie gabapentínu obličkami.

Antacidá, ktoré obsahujú Al3 +, ako aj Mg2 + v ich zložení, znižujú úroveň biologickej dostupnosti liečiva približne o 20%, preto sa odporúča jeho použitie po 2 hodinách po podaní antacíd.

Pri kombinovanom použití s myelotoxickými liekmi je potencovaná hematotoxicita (rozvoj leukopénie).

Pri použití morfínových kapsúl s kontrolovaným uvoľňovaním v dávke 60 mg počas 2 hodín, spolu s gabapentínom v dávke 0,6 g, sa priemerná AUC týchto látok zvýšila o 44% v porovnaní s hodnotami AUC gabapentínu používaného bez morfínu. Z tohto dôvodu je potrebné starostlivo monitorovať stav ľudí, zaznamenávajúc taký príznak potlačenia funkcie centrálneho nervového systému ako pocitu ospalosti. S takýmto porušením je potrebné primerane znížiť podiel morfínu alebo gabapentínu.

[14], [15]

Podmienky skladovania

Neuralgin sa musí udržiavať na teplotných hodnotách v rozsahu 15-30 ° C.

[16]

Čas použiteľnosti

Neuralgin sa môže používať 5 rokov od uvoľnenia terapeutickej látky.

[17], [18]

Žiadosť pre deti

Neuralgin sa používa v adjuvantnej liečbe so sekundárnou generalizáciou (alebo nie) parciálnych záchvatov u detí starších ako 6 rokov.

Liek môže byť predpísaný pre monoterapiu vyššie uvedených porúch pre deti od 12 rokov.

[19]

Analógy

Analógy lieku sú drogy Gababamma, Gabantin s Gabastadin, Nupintin s Gabaleptom, Tebantin s Gatonin a okrem Gabamax a Meditan s Gabapentinom. Okrem Gabat, Convalis s Grimodin a Epigan s Newropent.