Irbetan

Irbetan je liek, ktorý má antihypertenzívny účinok. Pri použití dochádza k oslabeniu systémovej periférnej vaskulárnej rezistencie a navyše k zníženiu celkových hodnôt krvného tlaku, tlaku v malom kruhu prietoku krvi a srdcového afterloadu.

Vývoj maximálnej aktivity liečiva sa vyvíja po 3 až 6 hodinách od okamihu podania a terapeutický účinok trvá 24 hodín. Na dosiahnutie stabilného klinického účinku je potrebné užívať liek počas 1-2 týždňov. [1]

Indikácia Irbetan

Používa sa na choroby, ako je primárna hypertenzia a zvýšený krvný tlak u ľudí s obličkovými patológiami.

Môže byť tiež predpísaný v kombinácii na antihypertenzívnu liečbu diabetes mellitus 2. Typu .

Formulár uvoľnenia

Uvoľnenie terapeutickej látky sa realizuje v tabletách - 10 kusov vo vnútri bunkového obalu; vo vnútri škatule - 2 také balenia.

Farmakodynamika

Irbesartan, keď sa užíva perorálne, pôsobí ako selektívny antagonista zakončení angiotenzínu-2 (AT1) so silným aktívnym vplyvom. Zložka je schopná blokovať akékoľvek účinky angiotenzínu-2, ktoré sú sprostredkované koncom A01, bez ohľadu na spôsob alebo zdroj väzby angiotenzínu-2.

Selektívny antagonizmus koncov angiotenzínu-2 (AT1) spôsobuje zvýšenie indexov renínu s angiotenzínom-2 v krvnej plazme, ako aj zníženie plazmatických hodnôt aldosterónu. [2]

Pri hladine draslíka v sére samotný irbesartan nemá významný účinok (so zavedením odporúčaných dávok). Látka nespomaľuje pod vplyvom ACE (kininázy-2), enzýmu, ktorý katalyzuje tvorbu angiotenzínu-2, ako aj degradáciu bradykinínu do stavu metabolických prvkov, ktoré nemajú terapeutický účinok. Irbesartan je aktívny bez metabolickej stimulácie. [3]

Farmakokinetika

Požitý irbesartan sa dobre vstrebáva a biologická dostupnosť je v rozmedzí 60-80%. Jedenie s jedlom nemení biologickú dostupnosť lieku.

Intraplazmatická proteínová syntéza irbesartanu je približne 96%, ale syntéza s bunkovými krvnými elementmi je veľmi slabá. Distribučný objem liečiva je v rozmedzí 53-93 litrov.

Pri požití alebo intravenóznom podaní 14C-irbesartanu z rádioaktívnych častíc cirkulujúcich v krvnej plazme je 80-85% nezmeneného irbesartanu.

K intrahepatálnym metabolickým procesom dochádza oxidáciou a glukuronidovou konjugáciou. Glukuronid je hlavnou cirkulujúcou metabolickou zložkou liekov (asi 6%). Existuje dôkaz, že oxidácia irbesartanu sa realizuje hlavne prostredníctvom enzýmu CYP2C9 hemoproteínu P450; izoenzým CYRZA4 má veľmi nevýznamný vplyv na metabolické procesy.

Farmakokinetika irbesartanu je lineárna a závisí od veľkosti dávky (v rozmedzí 0,01-0,6 g). Pri perorálnej konzumácii v častiach vyšších ako 0,6 g (čo je dvojnásobok maximálnej prípustnej dávky) došlo k slabšiemu zvýšeniu absorpcie liečiva v závislosti od dávky, ale mechanizmus tejto reakcie nebol stanovený. Ukazovatele plazmatickej Cmax dosahujú po 1,5 až 2 hodinách od okamihu podania lieku.

Úroveň renálneho a systémového klírensu liečiva je 3-3,5, ako aj 157-176 ml za minútu.

Konečný polčas irbesartanu je 11-15 hodín. Rovnovážny intraplazmatický indikátor sa zaznamená po 3 dňoch od začiatku terapie (1 dávka denne). Viacnásobné podávanie liekov raz denne vedie k obmedzenej akumulácii liečiva vo vnútri krvnej plazmy (<20%).

Vylučovanie irbesartanu s jeho metabolickými prvkami sa realizuje žlčou a močom. Po perorálnom podaní a podávaní 14C-irbesartanu sa približne 20% rádioaktívnych zložiek vylúčilo močom a zvyšok sa vylúčil stolicou. Menej ako 2% časti sa vylúčia vo forme nezmeneného prvku močom.

Dávkovanie a podávanie

Irbetan musíte konzumovať 1 krát denne, súčasne, bez ohľadu na príjem potravy. Tablety sa prehĺtajú bez žuvania a zapijú sa čistou vodou.

Veľkosť najčastejšie používanej počiatočnej a udržiavacej dávky je 0,15 g liečiva. Ak je to potrebné, po 3-4 týždňoch sa môže zvýšiť na 0,3 g. S následným zvýšením dávky sa účinnosť lieku nezvyšuje.

• Aplikácia pre deti

Nie je predpísané v pediatrii (do 18 rokov).

Používajte Irbetan počas tehotenstva

Irbetan je zakázané používať počas tehotenstva, pretože má vplyv na aktivitu RAAS, ktorá môže negatívne ovplyvniť vnútromaternicový vývoj plodu, čo spôsobuje vývoj oligohydraminóz, oneskorenú kraniálnu osifikáciu a zhoršenie funkcie obličiek.

Je tiež možné, že u dieťaťa sa vyvinie novorodenecká toxická reakcia - pokles krvného tlaku, hyperkalémia a zlyhanie funkcie obličiek.

Ak otehotniete počas užívania liekov, musíte okamžite prerušiť liečbu. Zároveň je potrebné prostredníctvom echografie skontrolovať funkciu obličiek a stav lebky u plodu - ak pacientka nedopatrením pokračovala v užívaní liekov dlhodobo už počas tehotenstva.

Pri plánovaní počatia je potrebné zvoliť alternatívny spôsob liečby.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• silná neznášanlivosť na prvky lieku;
• dojčenie a tehotenstvo;
• nedostatok laktázy, galaktozémie a malabsorpcie glukózy a galaktózy.

S mimoriadnou opatrnosťou sa liek používa v týchto situáciách:

• stenóza postihujúca tepny oboch obličiek alebo tepnu jedinej pracujúcej obličky;
• nedostatočná funkcia pečene alebo závažné srdcové zlyhanie;
• dehydratácia;
• prebytok prvku Na vo vnútri tela;
• dlhotrvajúca hnačka alebo vracanie;
• diétny režim bez soli;
• dialýzové postupy;
• aldosteronizmus v jeho primárnej forme;
• mitrálna alebo aortálna stenóza;
• hypertrofický typ kardiomyopatie, ktorý má obštrukčnú povahu.

Vedľajšie účinky Irbetan

Nežiaduce príznaky súvisiace s podávaním lieku sú zvyčajne dočasné a stredne závažné. Medzi nimi:

• tachykardia, zvýšená únava, ortostatický kolaps, závraty, hučanie v ušiach a bolesti hlavy;
• vracanie, zápcha, dyspepsia, nevoľnosť, pálenie záhy, hnačka a dysgeúzia;
• hepatálna dysfunkcia a hepatitída;
• dysfunkcia obličiek;
• kašeľ;
• artralgia alebo bolesť postihujúca kĺby, hrudnú kosť alebo svaly;
• epidermálna hyperémia, Quinckeho edém, vaskulitída leukocytoklastického typu, žihľavka a vyrážky;
• impotencia;
• hyperkalémia alebo zníženie hodnôt hemoglobínu v krvi;
• myalgia alebo kŕče postihujúce svaly.

Predávkovať

K dnešnému dňu neboli hlásené žiadne prípady intoxikácie Irbetanom. V prípade užívania extrémne vysokých dávok (viac ako 0,9 g denne) sa môže vyvinúť tachykardia alebo bradykardia a hladina krvného tlaku môže tiež dramaticky klesnúť.

Pri takýchto porušeniach sa vykonáva výplach žalúdka a príjem aktívneho uhlia. Okrem toho je potrebné zabezpečiť lekárske monitorovanie pacienta a v prípade potreby vykonať symptomatické opatrenia.

Hemodialýzne postupy pri otrave liekmi budú neúčinné.

Interakcie s inými liekmi

Irbetan sa môže kombinovať s diuretikami tiazidového typu, látkami, ktoré blokujú pôsobenie kanálov Ca, ako aj s inhibítormi ACE.

V prípadoch, keď bol pacient dlhší čas pred podaním liečiv liečený veľkými porciami diuretík, sa riziko dehydratácie tela v počiatočnom štádiu terapie zvyšuje v dôsledku zníženia krvného tlaku.

Kombinácia s draslík šetriacimi diuretikami a doplnkami stravy obsahujúcimi draslík môže zvýšiť plazmatické hladiny draslíka.

Liek sa nesmie kombinovať s amiodarónom, flukonazolom a rifamipicínom a navyše s cimetidínom, lítiom, sulfafenozolom, omeprazolom a ketokonazolom.

Zavedenie lieku spolu s NSAID môže viesť k oslabeniu jeho terapeutickej aktivity.

Podmienky skladovania

Irbetan musí byť uchovávaný na tmavom mieste, uzavretý pred prienikom detí. Teplotné hodnoty nie sú vyššie ako + 25oC.

Čas použiteľnosti

Irbetane sa môže používať 36 mesiacov od dátumu výroby lieku.

Analógy

Analógmi lieku sú látky Konverium, Votum a Irsar s Angizarom a okrem toho Aprovel, Diosar a Ibertan s Valzarom, ako aj Coaprovel a Diostar.