Iressa

Iressa má protinádorový účinok, potláča aktivitu tyrozínkinázy - konce faktora, ktorý stimuluje rast epidermis, ktorý sa nachádza vo väčšine hromadných novotvarov. Účinok lieku je zameraný na zníženie rýchlosti rastu novotvaru, prevenciu tvorby a šírenia metastáz a okrem toho na zníženie rýchlosti angiogenézy a zvýšenie rýchlosti apoptózy vytvoreného nádoru.

Prostredníctvom prevencie rastu novotvarov liek tiež zvyšuje účinnosť hormonálnych, radiačných a chemoterapeutických látok. [1]

Indikácia Iressa

Používa sa na zníženie rýchlosti vývoja nemalobunkových nádorov malígnej povahy v prieduškách a pľúcach , ako aj metastatických foriem pľúcneho karcinómu .

Liek je účinný pri liečbe onkologických patológií a odolnosti buniek spôsobujúcich choroby vo vzťahu k účinku chemoterapie s použitím platinových látok.

Formulár uvoľnenia

Uvoľnenie terapeutického činidla sa uskutočňuje v tabletách s objemom 0,25 g, po 10 kusoch vo vnútri bunkového obalu; vo vnútri balenia sú 3 také balenia.

Farmakokinetika

Absorpcia.

Po perorálnom podaní je absorpcia pomerne pomalá. Plazmatické hodnoty Cmax sa zaznamenávajú počas 3 až 7 hodín. [2]

Ukazovatele absolútnej biologickej dostupnosti sú v priemere 59%. Konzumácia jedla nemení biologickú dostupnosť lieku. Pri pH žalúdka viac ako 5 sa biologická dostupnosť gefitinibu znížila o 47%.

Distribučné procesy.

Nepretržitý príjem lieku raz denne spôsobuje zvýšenie koncentrácie o 2-8 krát (v porovnaní s jednorazovým použitím). Úroveň Css je zaznamenaná po konzumácii 7-10 porcií.

Hodnoty Vd gefitinibu po dosiahnutí Css sa rovnajú 1 400 litrom - to naznačuje, že Iressa je vo veľkých tkanivách distribuovaná.

Syntéza bielkovín (s α1-glykoproteínom a sérovým albumínom) je približne 90%.

Výmenné procesy.

Gefitinib sa podieľa na oxidačných metabolických procesoch za účasti izoenzýmu CYP3A4.

Metabolické procesy gefitinibu sa realizujú 3 spôsobmi: metabolizmus ovplyvňujúci podskupinu N-propylmorfolínu, demetylácia chinazolínovej časti metoxylovej podskupiny a oxidačná forma defosforylácie halogénovanej fenylovej skupiny.

Hlavným degradačným produktom zaznamenaným v ľudskej krvnej plazme je O-desmetylgefitinib. V porovnaní s gefitinibom (14 -krát) má menej výraznú aktivitu v porovnaní s bunkovým rastom stimulovaným epidermálnym rastovým faktorom, a preto je nepravdepodobné, že by mal významný vplyv na klinický účinok gefitinibu.

Vylučovanie.

Systémové ukazovatele intraplazmatického klírensu gefitinibu sú asi 0,5 litra za minútu. Priemerný polčas je 41 hodín. Väčšina liečiva sa vylučuje stolicou. Vylučovanie močom je menej ako 4% prijatej dávky.

Dávkovanie a podávanie

Liek sa užíva perorálne. Tablety sa musia užívať súčasne, bez ohľadu na príjem potravy.

Liek sa používa v 1 tablete (0,25 g) jedenkrát denne. Ak preskočíte ďalšiu aplikáciu, mali by ste ju vyplniť najmenej 12 hodín pred ďalšou. Nemôžete použiť 2 tablety naraz v 1 dávke.

Ak pacient nie je schopný sám prehltnúť celú tabletu, môže sa rozpustiť v neperlivej vode (0,1 l), ktorú vypije (alebo do nej vstúpi hadičkou). Aby sa dosiahol plný účinok, musí sa pohár po vyprázdnení umyť, znova naplniť vodou a dať pacientovi vypiť.

Ľudia s ťažkou hnačkou, intersticiálnou pneumóniou, príznakmi alergie a inými vedľajšími príznakmi počas terapie si môžu oddýchnuť od užívania drog (nie viac ako 14 dní). Ďalej sa terapia vykonáva v štandardnom režime.

• Aplikácia pre deti

Predpisovanie liekov v pediatrii je zakázané.

Používajte Iressa počas tehotenstva

Iressu nemôžete používať počas tehotenstva, ako aj počas dojčenia.

Kontraindikácie

Je kontraindikované používať liek, ak ste alergický na prvky, ktoré ho tvoria.

V prítomnosti takýchto sprievodných chorôb je potrebná opatrnosť: pneumokonióza, idiopatická forma pľúcnej fibrózy, zvýšené hladiny pečeňových enzýmov a bilirubínu, ako aj dedičná forma hypolaktázie. Ak má pacient liečivú, intersticiálnu alebo postradiačnú formu zápalu pľúc, terapia by sa mala vykonávať pod dohľadom.

Vedľajšie účinky Iressa

Použitie lieku často spôsobuje také vedľajšie príznaky: dehydratácia, stomatitída, hnačka, suché sliznice a pokožka, ako aj svrbenie a vyrážky (akné alebo pustulárne). Okrem toho je nauzea, asténia, anorexia, vracanie so sklonom ku krvácaniu (z nosa alebo hematúrie), zápal spojiviek, xeroftalmia, blefaritída, zvýšená aktivita AST s ALT, intersticiálna pneumónia (ak ignorujete nárast prejavov, smrť možné), hypertermia a zmena tvaru nechtov. Iressa ovplyvňuje niektoré testy: zvyšujú sa hladiny bielkovín v moči a hladiny kreatinínu a bilirubínu v krvi.

Občas sa pri užívaní liekov objaví pankreatitída, TEN, hepatitída, hypokoagulácia, žihľavka, Quinckeho edém, MEE alebo malígna forma exsudatívneho erytému, liečiteľná erózia v rohovke, porucha rastu mihalníc, epidermálna vaskulitída a zlyhanie pečene.

Predávkovať

V prípade predávkovania sú pozorované závažné poruchy trávenia, epidermálne vyrážky a zvýšenie intenzity vedľajších účinkov.

Interakcie s inými liekmi

Užívanie lieku spolu s induktormi produkcie izoenzýmu CYP3A4 (rifampicín, karbamazepín, barbituráty a fenytoín s tinktúrou z ľubovníka bodkovaného) výrazne oslabuje liečebný účinok gefitinibu.

Účinok Iressy je zosilnený o 80%, keď sa podáva s inhibítormi izoenzýmu CYP3A4 (napríklad itrakonazolom).

V kombinácii s vinorelbínom sa pravdepodobnosť neutropénie zvyšuje.

V prípade zvýšenia pH žalúdka pod vplyvom určitých liekov je aktivita lieku oslabená o 45-50%.

Použitie v kombinácii s antikoagulanciami zvyšuje pravdepodobnosť krvácania. Tieto lieky je potrebné kombinovať a kontrolovať rýchlosť zrážania krvi.

Podmienky skladovania

Iressa by sa mala uchovávať pri teplotách nepresahujúcich 30 ° C.

Čas použiteľnosti

Iressa sa môže použiť do 4 rokov od dátumu výroby farmaceutického výrobku.