Caberlon

Caberlon je liek novej generácie, ktorého účinok je zameraný na liečbu Parkinsonizmu - syndrómu postupného poškodenia celého ľudského nervového systému.

Naše telo, vrátane pohybov tela, je riadené nervovým systémom, ktorý zahŕňa aj prácu mozgu a miechy. Človek, u ktorého sa vyvinie parkinsonizmus, postupne stráca schopnosť ovládať svoje pohyby a ovládať svoje telo. Ochorenie sa prejavuje príznakmi, ako sú tras, spomalenie pohybu (bradykinéza), celkové zníženie aktivity, výskyt bolesti rôznej etiológie, zmeny v reči, zvýšené svalové napätie, chronická depresia.

Ochorenie postihuje najmä ľudí (mužov aj ženy) vo veku 55 – 60 rokov, ale u 10 % postihnutých sa zákerné ochorenie vyvíja v pomerne mladom veku – pred štyridsiatkou. V tomto prípade hovoríme o takzvanom „juvenilnom parkinsonizme“. Bohužiaľ, v neskorom štádiu ochorenia sa kvalita života a aktivita pacientov výrazne znižujú. V dôsledku dlhodobej nehybnosti najčastejšie dochádza k úmrtiu, ktoré je spôsobené ďalšími faktormi: preležaniny, porucha prehĺtania vedúca k vyčerpaniu tela a rôzne poruchy dýchania. Medzi príčiny Parkinsonovej choroby možno uviesť proces starnutia tela, genetickú predispozíciu, negatívny vplyv toxických látok na telo, ako aj aterosklerózu, vírusové infekcie a ťažké traumatické poranenia mozgu.

[ 1 ]

Indikácia Caberlon

Caberlon sa v medicíne používa ako adjuvantná terapia pri liečbe Parkinsonovej choroby u pacientov trpiacich rôznymi poruchami motorickej aktivity. Takíto pacienti často pociťujú mimovoľné pohyby a tras končatín. Pred začatím liečby liekom je dôležité vyšetriť pacienta na možné patológie srdcových chlopní. Odporúča sa stanoviť ESR, vykonať röntgen hrudníka, stanoviť ukazovatele funkcie obličiek a vykonať pľúcne testy.

Indikácie na použitie lieku Caberlon: liek sa používa v skorom štádiu Parkinsonovej choroby ako monoterapia alebo v kombinácii s inhibítorom dopadekarboxylázy a levodopou; patrí do skupiny dopaminergných látok, agonistov dopamínu.

1 tableta obsahuje 1 alebo 2 mg tejto látky. Ako pomocné látky sa používajú laktóza, magnéziumstearát (E 572) a L-leucín. Preto je tento liek kontraindikovaný u pacientov so závažnou intoleranciou galaktózy alebo deficitom laktázy.

Kaberlogín je derivát námeľového alkaloidu. Stimuluje určité receptory hypofýzy, čím spôsobuje dlhodobé potlačenie sekrécie prolaktínu, hormónu predného laloku. Látka je schopná vyvinúť terapeutický účinok v prítomnosti hyperprolaktinémie a zmierniť jej prejavy, ako je galaktorea, neplodnosť, impotencia, menštruačné nepravidelnosti a znížené libido.

Caberlon sa predpisuje perorálne, najlepšie počas jedla, aby sa vylúčili negatívne reakcie na liek z gastrointestinálneho traktu. Je potrebné vziať do úvahy skutočnosť, že kaberlogín je schopný znižovať krvný tlak, a tým ovplyvňovať reakčnú rýchlosť pacienta. Preto sa pacientom počas užívania lieku odporúča zdržať sa vedenia vozidiel, ako aj práce so zložitými mechanizmami a vyžadujúcimi zvýšenú pozornosť.

Formulár uvoľnenia

Moderné lieky sa vyrábajú v rôznych formách v závislosti od zloženia, konkrétnych účinkov látky na organizmus a spôsobov podania. Tablety sú pevné liekové formy. Obsahujú hlavnú účinnú látku a všetky druhy pomocných zložiek (škrob, cukor, mastenec atď.), ktoré slúžia na zlepšenie chuti a dodanie objemu lieku.

V dnešnej dobe je dôležité vedieť, ako konkrétny liek vyzerá, aby sa predišlo riziku kúpy falzifikátu.

Caberlon je dostupný v tabletách s hmotnosťou 1 alebo 2 mg (obe verzie obsahujú 30 tabliet v sklenenej fľaštičke). Každá fľaštička s tabletami je balená samostatne.

Formulár vydania:

• 1 mg tablety, biele, oválne, bikonvexné, so zárezmi a označením „CBG“ a číslom „1“ na rôznych stranách;
• 2 mg tablety, biele, kapsulovitého tvaru, bikonvexné, so zárezmi a označením „CBG“ a číslom „2“ na rôznych stranách.

Táto forma uvoľňovania uľahčuje pohodlné skladovanie a jednoduchú prepravu lieku.

Liek Caberlon je dostupný na lekársky predpis. Výrobca: IVAX Pharmaceuticals sro (IVAX Pharmaceuticals sro).

Farmakodynamika

Caberlon má na ľudské telo účinok, ktorý nekoreluje s terapeutickým účinkom; týka sa iba zníženia krvného tlaku.

Farmakodynamika Caberlonu: maximálna hladina hypotenzného účinku účinnej látky - kaberlogínu, sa dosiahne v priebehu prvých 6 hodín po užití lieku v jednorazovej dávke a je závislá od dávky, čo sa týka frekvencie a maximálneho zníženia.

Kabergolín je dopaminergný derivát ergolínu a má vlastnosti silného agonistu dopamínových D2 receptorov. Počas testovania na potkanoch, keď bol kabergolín podávaný perorálne, liek znížil sekréciu prolaktínu v dávke 3 – 25 mg/kg. Toto bolo spôsobené účinkom buniek hypofýzy na dopamínové D2 receptory. Okrem toho má liek dopaminergný účinok prostredníctvom stimulácie D2 receptorov v dávkach, ktoré prevyšujú dávky na zníženie hladín prolaktínu v sére. Zlepšenie motorických porúch sa u zvierat pozorovalo pri perorálnej dávke 1 – 2,5 mg/kg u potkanov a intramuskulárnej dávke 0,5 – 1 mg/kg u opíc.

U zdravých dobrovoľníkov sa pri užívaní kabergolínu v dávke 0,3 – 2,5 mg pozoroval výrazný pokles hladín prolaktínu v sére, ktorý bol závislý od dávky.

Caberlon účinkuje rýchlo (do 3 hodín po podaní) a má dlhotrvajúci účinok (7-28 dní).

Farmakokinetika

Caberlon má pomerne vysokú mieru absorpcie. Po perorálnom podaní sa tento liek rýchlo dostáva do krvného obehu prechodom a vstrebávaním cez gastrointestinálny trakt. Maximálna hladina jeho koncentrácie v krvnej plazme sa dosiahne 30 minút až 4 hodiny po perorálnom podaní. Zároveň príjem potravy neovplyvňuje absorpciu a ďalšiu distribúciu účinnej látky (cabergolínu).

Farmakokinetika Caberlonu: Podľa výsledkov lekárskych štúdií je známe, že kabergolín je schopný viazať sa na plazmatické bielkoviny v koncentráciách 0,1 – 10 ng/ml v pomere 41 – 42 %. Pokiaľ ide o metabolický proces, hlavným metabolitom, ktorý bol identifikovaný v moči subjektu, je 6-allyl-8ß-karboxyergolín. Tvoril 4 – 6 % dávky. Množstvo ostatných metabolitov je menej ako 3 % dávky. Podľa výsledkov lekárskych štúdií in vitro je ich aktivita pri inhibícii sekrécie prolaktínu oveľa nižšia ako u účinnej látky – kabergolínu.

Na základe vyššie uvedených informácií môžeme konštatovať, že polčas rozpadu lieku Caberlon v tele je pomerne dlhý. U pacientov s hyperprolaktinémiou dosahuje 79 – 115 hodín. Aj po 10 dňoch od posledného podania tohto lieku sa v moči nachádza až 18 % dávky (2 – 3 % v pôvodnej forme) a v stolici až 72 % dávky.

[ 2 ]

Dávkovanie a podávanie

Caberlon sa odporúča na dlhodobé užívanie. Jeho účinnosť, ako aj vedľajšie účinky, súvisia s individuálnou citlivosťou. Podľa klinických štúdií je bezpečnosť lieku potvrdená na 24 mesiacov alebo dlhšie, ale v každom jednotlivom prípade by mal trvanie liečby určiť ošetrujúci lekár.

Spôsob podávania a dávkovanie: liek je určený na perorálne podanie. Odporúčaná terapeutická dávka Caberlonu je 0,5-1 mg/deň, jej optimalizácia sa dosahuje postupnou titráciou počiatočnej dávky (0,5 mg/deň u pacientov neužívajúcich agonisty dopamínu a 1 mg/deň u pacientov užívajúcich L-dopu). Súbežne podávaná dávka levodopy sa môže postupne znižovať a dávka kabergolínu sa naopak môže zvyšovať, kým sa nedosiahne optimálny pomer. Maximálna dávka lieku by nemala prekročiť 3 mg/deň. Týždenná terapeutická dávka Caberlonu je zvyčajne 500 mcg, v prípade potreby sa postupne zvyšuje o ďalších 500 mcg týždenne v intervaloch 1 mesiaca.

V prípade liečby pacientok s hyperprolaktinémiou sa dávky vyberajú individuálne. Na prevenciu laktácie sa odporúča jednorazová dávka 1 mg Caberlonu v prvý deň po pôrode. Na potlačenie existujúcej laktácie u žien sa liek zvyčajne predpisuje v dávke 250 mcg každých 12 hodín počas 2 dní.

[ 4 ]

Používajte Caberlon počas tehotenstva

Caberlon bol testovaný na zvieratách. Výsledky štúdií preukázali najmä jeho schopnosť prenikať placentárnou bariérou u potkanov. Či sa tento účinok prejavuje aj u ľudí, nie je známe.

Užívanie Caberlonu počas tehotenstva nebolo dostatočne študované. V experimentoch na potkanoch sa nezistil žiadny vplyv lieku na reprodukčnú funkciu a nepozoroval sa žiadny teratogénny účinok. Podľa výsledkov klinických štúdií užívanie tohto lieku nezvyšuje riziko vrodenej patológie plodu, predčasného pôrodu, ukončenia tehotenstva alebo výskytu iných problémov spojených s reprodukčnou funkciou ženského tela.

Vzhľadom na nedostatočné klinické skúsenosti, ako aj dlhé obdobie vylučovania lieku Caberlon z tela sa ženám plánujúcim tehotenstvo odporúča prestať ho užívať jeden mesiac pred požadovaným počatím. Tým sa zabráni možným účinkom lieku na plod. Ak dôjde k otehotneniu počas užívania lieku, musí sa jeho užívanie okamžite prerušiť, aby sa predišlo akýmkoľvek účinkom na plod.

Schopnosť kabergolínu a jeho metabolitov prenikať do mlieka u potkanov bola preukázaná. Podľa niektorých predpokladov môže byť laktácia pri užívaní Caberlonu oneskorená alebo potlačená, pretože liek má vlastnosti agonistu dopamínu.

Vzhľadom na nedostatok údajov o vplyve kabergolínu na laktáciu sa ženám odporúča prerušiť dojčenie, ak sa objavia akékoľvek príznaky vplyvu lieku, najmä oneskorená alebo potlačená laktácia.

Kontraindikácie

Súčasné užívanie Caberlonu s antibiotikami a antipsychotikami sa neodporúča kvôli zvýšenej biologickej dostupnosti kabergolínu a závažnosti jeho vedľajších účinkov. Treba poznamenať, že po užití Caberlonu sa môže vyskytnúť symptomatická hypotenzia.

Kontraindikácie pre použitie Caberlonu:

• závažné srdcové choroby a problémy s kardiovaskulárnym systémom;
• dysfunkcia pečene a obličiek;
• pacient má žalúdočný vred (vrátane peptického vredu) a dvanástnikový vred;
• výskyt gastrointestinálneho krvácania;
• Raynaudov syndróm;
• anamnéza závažných duševných porúch;
• anamnéza pľúcnych ochorení (najmä fibrózy, pleuritídy), pri liečbe ktorých sa používali agonisty dopamínu;
• arteriálna hypertenzia;
• eklampsia, preeklampsia.

U pacientov so závažnou poruchou funkcie pečene je potrebné upraviť dávku lieku. Caberlon sa podáva s opatrnosťou pri súčasnom užívaní s liekmi zameranými na zníženie krvného tlaku.

Pacienti užívajúci agonisty dopamínu vykazovali známky hypersexuality, zvýšeného libida a sklonu k riskovaniu.

V súčasnosti nie sú k dispozícii žiadne informácie o vplyve alkoholu na znášanlivosť lieku.

Vedľajšie účinky Caberlon

Caberlon, rovnako ako každý iný liek s podobným účinkom, má množstvo vedľajších účinkov.

Vedľajšie účinky Caberlonu sú krátkodobé a mierne. Abstinenčný syndróm sa pozoruje len vo veľmi zriedkavých prípadoch.

V podstate sa pri užívaní lieku vyskytujú vedľajšie účinky z nervového systému a gastrointestinálneho traktu a prejavujú sa vo forme:

• hyperkinéza,
• dyskinéza,
• halucinácie,
• zmätenosť;
• nevoľnosť, vracanie, zápcha;
• dyspepsia, rozvoj gastritídy.

Menej časté sú vedľajšie účinky z kardiovaskulárneho systému. Prejavujú sa vo forme častých záchvatov závratov a arteriálnej hypotenzie. Dochádza tiež k rozvoju zápalových procesov, ktoré sa môžu šíriť na sliznice a vláknité membrány: pľúcna fibróza, pleuritída, perikarditída, pleurálna fibróza, perikardiálny výpotok, patológia chlopňového aparátu srdca.

Treba poznamenať, že u pacientov užívajúcich Caberlon sa často vyskytli patológie srdcových chlopní vrátane regurgitácie, ako aj súvisiace poruchy vo forme perikarditídy a perikardiálneho výpotku. Ďalšie nežiaduce reakcie vznikli v dôsledku vazokonstrikčných vlastností tohto lieku a týkali sa vzniku angíny pectoris, periférneho edému a erytromelalgie. Počas liečby Caberlonom sa však nepozorovali žiadne zmeny EKG ani srdcovej frekvencie.

Porucha funkcie žalúdka sa častejšie pozorovala u žien ako u mužov a vedľajšie účinky na CNS boli častejšie u starších pacientov.

Užívanie lieku môže byť sprevádzané aj ospalosťou a menej často prípadmi náhleho zaspávania.

Pri dlhodobom užívaní lieku sa môžu pozorovať odchýlky vo výsledkoch štandardných laboratórnych testov.

Pri užívaní vysokých dávok agonistov dopamínu vrátane kabergolínu sa u pacientov vyvinuli príznaky patologického riskovania, ako aj hypersexualita a zvýšené libido, ktoré boli reverzibilné po ukončení liečby alebo znížení dávky.

[ 3 ]

Predávkovať

Caberlon pri správnom užívaní v odporúčaných dávkach nespôsobuje žiadne negatívne príznaky. V prípadoch predávkovania sa však môžu vyskytnúť príznaky ako bolesť brucha, nevoľnosť, vracanie, zápcha, závraty. Pacient, ktorý užil veľkú dávku lieku, môže tiež pociťovať nasledujúce príznaky:

• zníženie krvného tlaku,
• kožná vyrážka,
• porucha vedomia,
• ospalosť,
• psychomotorická agitácia,
• halucinácie.

K predávkovaniu dochádza z viacerých dôvodov, najčastejšie medzi ne patrí sklon človeka k samoliečbe, čo vedie k nebezpečným následkom, nekontrolovaná liečba bez dodržiavania odporúčaní lekára, ako aj voľnopredajný výdaj lieku. Predávkovanie môže byť, žiaľ, aj úmyselné (v prípade pokusu o samovraždu).

V každom prípade, pri prvých príznakoch predávkovania Caberlonom, pacient potrebuje urgentnú lekársku pomoc. Závažnosť stavu závisí od veku, pohlavia, prítomnosti sprievodných ochorení u pacienta a celkového stavu tela.

Liečba predávkovania je symptomatická, podávaním liekov s reverzibilným účinkom a opatreniami primárne na podporu pečene.

Interakcie s inými liekmi

Caberlon pôsobí na ľudské telo stimuláciou dopamínových receptorov. Z tohto dôvodu sa tento liek neodporúča používať v kombinácii s antagonistami dopamínu (metoklopramid, butyrofenón, fenotiazín, tioxantén).

Interakcie lieku Caberlon s inými liekmi môžu spôsobiť množstvo nežiaducich účinkov. Napríklad, ak sa Caberlon užíva spolu s makrolidovými antibiotikami (najmä erytromycínom), u pacienta sa môže vyskytnúť zvýšenie hladiny bromokriptínu v krvnej plazme. Tento liek sa má užívať s mimoriadnou opatrnosťou v kombinácii s inými liekmi, ktoré sú zamerané na zníženie krvného tlaku.

Vzhľadom na aktuálne dostupné informácie o metabolizme kabergolínu nie je možné vopred predvídať farmakokinetickú interakciu lieku Caberlon s inými liekmi. V lekárskych štúdiách u pacientov s Parkinsonovou chorobou sa farmakokinetická interakcia tohto lieku s L-dopou a selegilínom nezaznamenala.

Pokiaľ ide o vplyv alkoholu na znášanlivosť lieku, v súčasnosti neexistujú žiadne spoľahlivé informácie o tejto otázke. Vzhľadom na negatívny vplyv alkoholu na lieky vo všeobecnosti však možno predpokladať, že súčasné užívanie Caberlonu s alkoholom bude mať výrazné negatívne následky.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Podmienky skladovania

Odporúča sa skladovať Caberlon v pôvodnom obale pri teplote vzduchu neprevyšujúcej 30 °C. Miesto skladovania by malo byť dobre chránené pred slnečným žiarením a vlhkosťou a mimo dosahu malých detí. Odporúča sa nevyberať silikagélovú kapsulu z fľaše obsahujúcej prípravok, ktorá je určená na absorbovanie vlhkosti.

Podmienky skladovania lieku Caberlon závisia aj od všeobecných požiadaviek na skladovanie liekov. V súlade s nimi by sa mal tento liek uchovávať mimo dosahu svetla, najlepšie na tmavom mieste. Aby sa zabránilo vniknutiu vlhkosti do tabliet, mali by sa skladovať na suchom mieste. Preto kúpeľňa alebo iná miestnosť s nestabilnou úrovňou vlhkosti nie je na tento účel vhodná.

Liek sa nesmie skladovať v otvorenom stave, pretože to môže viesť k absorpcii prchavých látok a spôsobiť reakciu s kyslíkom. Preto po užití ďalšej dávky lieku musí byť fľaša pevne uzavretá. Tablety sa odporúča skladovať v uzavretom originálnom balení a neprelievať ich do žiadnej inej nádoby.

Treba mať na pamäti, že lieky na vnútorné a vonkajšie použitie je najlepšie uchovávať oddelene. V tomto prípade je vhodné ich umiestniť na rôzne police skrinky alebo ich uložiť do samostatných vreciek.

Čas použiteľnosti

Caberlon je liek s jasne definovanými dobami skladovania. Čas použiteľnosti tohto lieku je 2 roky.

„Čas použiteľnosti“ znamená časové obdobie, počas ktorého lieky spĺňajú všetky podmienky a požiadavky príslušnej dokumentácie, na základe ktorej boli vyrobené. Počiatočnú dobu použiteľnosti lieku určuje priamo výrobca. Po registrácii lieku a začatí jeho priemyselnej výroby sa výrobca zaväzuje pokračovať vo výskumnej práci zameranej na štúdium úrovne stability daného lieku. Tým sa potvrdzuje alebo objasňuje stanovená doba použiteľnosti.

Čas použiteľnosti lieku nesmie presiahnuť 5 rokov, a to ani v prípade, že konečné výsledky jeho štúdií stability to umožňujú.

Dátum výroby lieku Caberlon je východiskovým dátumom pre výpočet jeho trvanlivosti. Počas skladovania lieku je potrebné dodržiavať všetky podmienky uvedené v návode a na etikete obalu.

Po dátume exspirácie je prísne zakázané používať akýkoľvek liek, pretože je to spojené s nezvratnými zdravotnými následkami. Tablety by sa mali skladovať v pôvodnom obale, na suchom mieste chránenom pred vlhkosťou a slnkom.