Kaberlon

Cabernon je liek novej generácie, ktorej činnosť smeruje k liečbe parkinsonizmu - syndrómu postupnej porážky celého nervového systému človeka.

Náš organizmus, vrátane pohybov tela, je ovládaný nervovým systémom, ktorý zahŕňa aj prácu mozgu a miechy. Osoba, ktorá vyvíja parkinsonizmus, časom stráca schopnosť ovládať svoje pohyby a ovládať telo. Ochorenie sa prejavuje takými príznakmi ako je chvenie, pomalosť pohybov (bradykinéza), všeobecné zníženie aktivity, výskyt bolesti rôznej etiológie, zmeny v prejave, zvýšený svalový tonus, chronická depresia.

Všeobecne platí, že ochorenie postihuje ľudí (mužov i žien) vo veku 55-60 rokov, ale v 10% prípadov sa zákerné ochorenie vyvíja v pomerne mladom veku - ešte pred štyridsiatimi rokmi. V tomto prípade hovoríme o tzv. "Juvenilný parkinsonizmus." Bohužiaľ, v neskoršom štádiu v priebehu tejto choroby sa kvalita života a aktivita pacienta výrazne znižuje. Kvôli dlhodobej imobilizácii sa najčastejšie vyskytuje smrť, čo je spôsobené ďalšími faktormi: vredy, prehĺtanie dysfunkcie vedúce k vyčerpaniu tela a rôzne respiračné poruchy. Jednou z príčin Parkinsonovej choroby možno uviesť proces starnutia, genetická predispozícia, škodlivé účinky na telo toxických látok, ako aj ateroskleróza, vírusové infekcie, závažné poranenie hlavy.

[1]

Indikácia Kaberlon

Cabernon sa používa v medicíne ako liečivo pomocnej terapie pri liečbe Parkinsonovej choroby u pacientov trpiacich rôznymi poruchami motorickej aktivity. Často sa u takýchto pacientov vyskytujú nedobrovoľné pohyby a chvenie končatín. Pred začatím liečby s liekom je dôležité vyšetriť pacienta na prípadné patologické stavy srdcovej chlopne. Odporúča sa stanoviť ESR, vykonať röntgenové vyšetrenie hrudníka, určiť ukazovatele funkcie obličiek a vykonať pľúcne testy.

Indikácie na použitie Caberlone: liek sa používa v počiatočnom štádiu Parkinsonovej choroby ako monoterapia alebo v kombinácii s inhibítorom dopa dekarboxylázy a levodopy; patrí do skupiny dopamínergných látok, agonistov dopamínu.

1 tableta obsahuje 1 alebo 2 mg tejto látky. Ako pomocné látky sa použili laktóza, stearát horečnatý (E 572) a L-leucín. Preto je tento liek kontraindikovaný u pacientov s ťažkou intoleranciou galaktózy alebo nedostatkom laktázy.

Kabergolín je derivátom námeľových alkaloidov. Stimuluje určité receptory hypofýzy, čím spôsobuje dlhotrvajúce utláčanie sekrécie prolaktínu - hormónu predného laloku. Látka môže mať terapeutický účinok v prítomnosti hyperprolaktinémie, čo znižuje jej prejavy, ako je galaktorea, neplodnosť, impotencia, menštruačná nepravidelnosť, znížené libido.

Caberlon je predpísaný ústami, prednostne - počas jedla, aby sa vylúčili negatívne reakcie na liek z gastrointestinálneho traktu. Je potrebné vziať do úvahy skutočnosť, že kabergolín je schopný znížiť krvný tlak, čo ovplyvňuje rýchlosť odpovede pacienta. Preto pri užívaní lieku sa pacientom odporúča, aby sa zdržali riadenia motorovej dopravy, ako aj pracovali so zložitými mechanizmami a vyžadovali zvýšenú pozornosť.

Formulár uvoľnenia

Moderné lieky sa vyrábajú v rôznych formách v závislosti od zloženia, charakteru účinku látky na telo a spôsobov jej podávania. Tablety sa týkajú tuhých dávkových foriem liekov. Zahŕňajú hlavnú aktívnu zložku a všetky druhy pomocných zložiek (škrob, cukor, mastenec atď.), Ktoré slúžia na zlepšenie chuti a poskytnutie objemu lieku.

V dnešnej dobe je dôležité vedieť, aký zdravotnícky výrobok vyzerá, aby sa zabránilo riziku získavania jeho falzifikátov.

Cabernon je dostupný v tabletách 1 alebo 2 mg (v oboch verziách - 30 tabliet v sklenenej fľaši). Každá fľaša s tabletami je balená zvlášť.

Forma vydania:

• tablety s 1 mg bielym, oválnym, bikonvexným s drážkami a označením "CBG" a číslom "1" z rôznych strán;
• tablety 2 mg bielej farby, kapsulárne, bikonvexné, s vrubmi a označenie "CBG" a číslo "2" z rôznych strán.

Táto forma uvoľňovania uľahčuje pohodlné skladovanie a ľahkú prepravu liečiva.

Liečivo Caberlon sa uvoľňuje na lekársky predpis. Výrobca: IVAX Pharmaceuticals sro (AYVEX Pharmaceuticals sro).

Farmakodynamika

Cabernon má vplyv na ľudské telo, ktorý nespája s terapeutickým účinkom, má vplyv iba na zníženie krvného tlaku.

Farmakodynamika Kaberlon: maximálny hypotenzívny účinok účinnej látky - kaberlogina dosiahnuté počas prvých 6 hodín po užití jednej dávky lieku a je závislý od dávky, pokiaľ ide o frekvenciu a maximálne zníženie.

Cabergolín je dopaminergný derivát ergolínu a má vlastnosti silného agonistu receptorov dopamínu D2. Počas testu u potkanov, ktorým sa perorálne podával kabergolín, liečivo znížilo sekréciu prolaktínu v dávke 3-25 mg / kg. Toto bolo spôsobené pôsobením hypofyzárnych buniek na receptory dopamínu D2. Navyše má liek dopaminergný účinok stimuláciou D2 receptorov v dávkach, ktoré prekračujú dávky, aby sa znížili hladiny sérového prolaktínu. Zvieratá vykazovali zlepšenie motorických porúch, keď perorálna dávka bola pre krysy 1-2,5 mg / kg a intramuskulárna dávka 0,5-1 mg / kg pre opice.

U dobrovoľníkov, ktorí nemali zdravotné problémy, pri užívaní kabergolínu v dávke 0,3-2,5 mg došlo k výraznému zníženiu hladiny sérového prolaktínu, ktorý je závislý od dávky.

Cabernon pôsobí rýchlo (do 3 hodín po podaní) a má trvalý účinok (7-28 dní).

Farmakokinetika

Cabernon má pomerne vysokú absorpciu. Po perorálnom podaní tento liek rýchlo vstupuje do krvného riečišťa cez prechod a absorpciu cez gastrointestinálny trakt. Maximálna koncentrácia v krvnej plazme sa dosiahne za 30 minút - 4 hodiny po požití. Zároveň príjmu potravy neovplyvňuje absorpciu a ďalšiu distribúciu účinnej látky (kabergolín).

Farmakokinetika Caberlon: podľa výsledkov lekárskyho výskumu je známe, že s kabergolínom je schopný viazať plazmatické bielkoviny v koncentráciách 0,1 až 10 ng / ml pri 41 až 42%. Pokiaľ ide o metabolický proces, hlavným metabolitom, ktorý bol identifikovaný v moči subjektu, je 6-alyl-8ß-karboxy-ergolín. Bola to 4-6% dávky. Počet ďalších metabolitov je nižší ako 3% dávky. Podľa výsledkov lekárskych štúdií in vitro je ich účinok na inhibíciu sekrécie prolaktínu oveľa nižší ako účinná látka - kabergolín.

Na základe vyššie uvedených informácií môžeme dospieť k záveru o pomerne dlhom polčase života lieku Cabernon z tela. U pacientov s hyperprolaktinémiou dosahuje 79-115 hodín. Aj po 10 dňoch od posledného podania tohto lieku sa zistí až 18% dávky v moči (2-3% v pôvodnej forme) a až 72% dávky vo výkaloch.

[2]

Dávkovanie a podávanie

Cabernon sa odporúča na dlhodobé používanie. Jeho účinnosť, ako aj vedľajšie účinky sú spojené s individuálnou citlivosťou. Podľa klinických štúdií sa bezpečnosť lieku potvrdí 24 mesiacov alebo dlhšie, v každom jednotlivom prípade však trvanie liečby určí ošetrujúci lekár. 

Dávkovanie a podávanie: Liečivo je určené na perorálne podávanie. Kaberlona odporúčanej dávke 0,5-1 mg / deň, jej optimalizácia je dosiahnuté postupným titračnej úvodnej dávky (0,5 mg / deň - u pacientov, ktorí nie sú prijímanie agonistami dopamínu, a 1 mg / deň - u pacientov užívajúcich L- dopa). Možno postupne znižovať sa aplikuje dávka levodopy paralelne, a dávka kabergolínu, v kontraste, sa zvýšil na dosiahnutie optimálnych pomerov. Maximálna dávka lieku by nemala presiahnuť 3 mg / deň. Týždenná terapeutická dávka Caberlonu je zvyčajne 500 μg, v prípade potreby sa postupne zvyšuje o ďalších 500 μg týždenne v intervaloch 1 mesiac.

V prípade liečby pacientov s hyperprolaktinémiou sa dávky vyberajú individuálne. Na prevenciu laktácie sa odporúča jednorazová dávka 1 mg Caberlonu v prvom postnatálnom dni. Na potlačenie už dostupnej laktácie u žien sa liek zvyčajne podáva v dávke 250 mikrogramov každých 12 hodín počas 2 dní.

[4]

Používajte Kaberlon počas tehotenstva

Caberlon bol testovaný na zvieratách. Najmä výsledky štúdií preukázali svoju schopnosť preniknúť do placentárnej bariéry u potkanov. Nie je známe, či takýto účinok existuje u ľudí.

Použitie Caberlonu počas tehotenstva nebolo dostatočne skúmané. Pri pokusoch na potkanoch nebol účinok lieku na reprodukčnú funkciu a nebol pozorovaný žiadny teratogénny účinok. Podľa výsledkov klinických štúdií užívanie tohto lieku nezvyšuje riziko vrodeného ochorenia plodu, predčasného pôrodu, prerušenia tehotenstva alebo výskytu iných problémov súvisiacich s reprodukčnou funkciou ženského tela.

Vzhľadom na nedostatočné klinické skúsenosti a dlhodobé vylučovanie lieku Cablon z tela, ženy plánujúce tehotenstvo, sa odporúča prestať užívať mesiac pred požadovanou koncepciou. Tým sa zabráni možnému účinku lieku na plod. Ak sa tehotenstvo vyskytlo počas užívania lieku, musí sa urýchlene zrušiť, aby sa zabránilo akémukoľvek účinku na plod.

Schopnosť kabergolínu a jeho metabolitov preniknúť do mlieka u potkanov je preukázaná. Podľa niektorých predpokladov môže byť pri užívaní Caberlonu laktácia oneskorená alebo potlačená, pretože liek má vlastnosti agonistu dopamínu.

Vzhľadom na to, že chýbajú žiadne údaje o účinku cabergolínu na laktáciu, odporúča sa, aby ženy prestali dojčiť, ak existujú nejaké príznaky účinku lieku, najmä oneskorenie alebo potlačenie laktácie.

Kontraindikácie

Liek Cableron sa neodporúča používať súbežne s antibiotikami a antipsychotikami v dôsledku zvýšenej biologickej dostupnosti kabergolínu a závažnosti jeho vedľajších účinkov. Treba poznamenať, že po podaní Caberlone sa môže vyskytnúť symptomatická hypotenzia.

Kontraindikácie pri používaní Caberlonu:

• závažné ochorenie srdca a porucha kardiovaskulárneho systému;
• dysfunkcia pečene a obličiek;
• pacient má žalúdočné vredy (vrátane peptického vredu) a duodenálny vred;
• výskyt gastrointestinálneho krvácania;
• Raynaudov syndróm;
• vážne duševné poruchy v anamnéze;
• pľúcne ochorenia v anamnéze (najmä fibróza, pleuristika), pri ktorej sa použili agonisty dopamínu;
• arteriálna hypertenzia;
• eklampsia, preeklampsia.

Je potrebné upraviť dávku lieku pacientom so závažným poškodením funkcie pečene. S opatrnosťou dávajte Caberlonu súčasný príjem liekov, ktorých pôsobenie je zamerané na zníženie krvného tlaku.

Pacienti, ktorí užívali agonisty dopamínu, mali príznaky, ako je hypersexualita, zvýšené libido, apetit o riziku.

Informácie o účinku alkoholu na toleranciu lieku v súčasnosti nie sú k dispozícii.

Vedľajšie účinky Kaberlon

Cabernon, rovnako ako akýkoľvek iný liek podobného účinku, má množstvo vedľajších účinkov.

Vedľajšie účinky Cabernonu sú krátkodobej povahy a prejavujú sa v miernom rozsahu. V tomto prípade sa liečba lieku pozoruje len vo veľmi zriedkavých prípadoch.

Vo všeobecnosti pri užívaní lieku vznikajú vedľajšie účinky z nervového systému a gastrointestinálneho traktu a prejavujú sa ako:

• giperkinezii,
• dyskinéza
• halucinácie
• zmätenosť vedomia;
• nevoľnosť, vracanie, zápcha;
• dyspepsia, rozvoj gastritídy.

Menej časté vedľajšie účinky kardiovaskulárneho systému. Vykazujú sa vo forme častých záchvatov závratov a arteriálnej hypotenzie. K dispozícii je tiež vývoj zápalových procesov, ktoré môžu byť distribuované na sliznice a vláknitých: pľúcnej fibrózy, pleuritídy, perikarditída, pleurálna fibróza, perikardiálny výpotok, valvulárnou patológie.

Je potrebné poznamenať, že u pacientov užívajúcich Kaberlon veľmi často pozoruje výskyt ochorenia srdcových chlopní, vrátane regurgitácie, rovnako ako poruchy stretávacie vo forme perikarditídy a perikardiálna výpotok. Ďalšie nežiaduce reakcie vznikli v dôsledku vazokonstrikčných vlastností tohto lieku a súvisia s vývojom angíny pectoris, periférneho edému, erytromelalgie. Počas liečby Caberlon EKG a zmeny srdcovej frekvencie sa však nepozorovali.

Porušenia funkcií žalúdka boli častejšie pozorované u žien ako u mužov a pri bočných symptómoch z CNS - u starších pacientov.

Príjem drogy môže byť sprevádzaný ospalosťou, menej často - prípadmi náhleho zaspania.

Pri dlhodobom používaní lieku môžu existovať odchýlky vo výsledkoch štandardných laboratórnych testov.

Pri príjme vysoké dávky agonistov dopamínu, vrátane kabergolínu, pacientov k vzniku príznakov patologického riziká a zvýšené libido a hyper, ktoré boli reverzibilné po prerušení liečby alebo znížení dávky.

[3]

Predávkovať

Pri správnom používaní v odporúčaných dávkach Caberlon nespôsobuje žiadne negatívne príznaky. Avšak v prípadoch predávkovania môžu byť zaznamenané príznaky ako bolesť brucha, nauzea, vracanie, zápcha, závrat. Pacient, ktorý užíval veľkú dávku lieku, môže mať aj nasledujúce príznaky:

• pokles krvného tlaku,
• kožná vyrážka,
• zhoršené vedomie,
• ospalosť,
• psychomotorická agitácia,
• halucinácie.

Predávkovanie dochádza z niekoľkých dôvodov, z ktorých možno uviesť najčastejšie ľudský sklon k sebe, ktorá vedie k nebezpečným dôsledkom, nekontrolovanej liečbe nerešpektovanie lekársku pomoc a bez lieku na predpis. Bohužiaľ, predávkovanie môže byť úmyselné (v prípade pokusu o samovraždu).

V každom prípade prvá príznaky predávkovania Caberlonom vyžadujú naliehavú lekársku pomoc. Závažnosť ochorenia súčasne závisí od veku, pohlavia, sprievodných ochorení pacienta a celkového stavu tela.

Liečba predávkovania je symptomatická. V tomto prípade sa zavádzajú lieky spätného účinku a prijímajú sa opatrenia zamerané predovšetkým na udržanie pečene.

Interakcie s inými liekmi

Cabernon pôsobí na ľudské telo stimuláciou dopamínových receptorov. Z tohto dôvodu sa tento liek neodporúča používať v kombinácii s antagonistami dopamínu (metoklopramid, butyrofenón, fenotiazín, tioxantén).

Interakcia Caberlonu s inými liekmi môže spôsobiť množstvo nežiaducich následkov. Napríklad pri kombinovanom použití Caberlonu s makrolidovými antibiotikami (najmä erytromycínom) môže pacient zaznamenať zvýšenie hladiny bromokriptínu v krvnej plazme. S mimoriadnou opatrnosťou by sa táto droga mala užívať v kombinácii s inými liekmi, ktorých účinok je zameraný na zníženie krvného tlaku.

Ak vezmeme do úvahy aktuálne informácie o metabolizme kabergolínu, farmakokinetické interakcie lieku Caberlone s inými liekmi sa nedajú poskytnúť vopred. V lekárskych štúdiách pacientov s Parkinsonovou chorobou nebola pozorovaná farmakokinetická interakcia tohto lieku s L-dopa a selegilínom.

Pokiaľ ide o vplyv alkoholu na toleranciu voči drogám, v súčasnosti neexistujú žiadne spoľahlivé informácie o tejto otázke. Avšak vzhľadom na negatívny vplyv alkoholu na lieky vo všeobecnosti možno predpokladať, že súčasný príjem Caberlonu alkoholom bude mať výrazný negatívny účinok.

[5], [6], [7]

Podmienky skladovania

Caberlon sa odporúča skladovať v originálnom balení pri teplote vzduchu nižšej ako 30 ° C. Úložný priestor by mal byť dobre chránený pred slnečným žiarením a vlhkosťou a tiež malým deťom nedostupný. V tomto prípade sa neodporúča odstrániť kapsula silikagélu z fľaše s prípravkom určeným na adsorpciu vlhkosti.

Podmienky skladovania Caberlonu závisia aj od všeobecných požiadaviek na skladovanie liekov. Po nich by sa táto droga mala uchovávať mimo dosahu svetla, najlepšie na nejakom tmavom mieste. Aby ste predišli vniknutiu vlhkosti do tabliet, mali by byť uložené na suchom mieste. Z tohto dôvodu nie je na tento účel vhodná kúpeľňa alebo iná miestnosť, v ktorej je pozorovaná nestála vlhkosť.

Je zakázané uchovávať liek v otvorenom stave, pretože môže to viesť k absorpcii prchavých látok a tiež spôsobiť jeho reakciu s kyslíkom. Preto po užití ďalšej dávky lieku musí byť fľaša tesne uzavretá. Je žiaduce ukladať tablety v zapečatenom továrenskom obale a nevlievať do inej nádoby.

Treba mať na pamäti, že lieky na vnútorné a vonkajšie použitie sa najlepšie udržiavajú oddelene. V tomto prípade je žiaduce umiestniť ich na rôzne polia skrine alebo ich uložiť do samostatných obalov.

Čas použiteľnosti

Cabernon sa týka liekov, ktorých skladovacie rámy sú zreteľne označené. Čas použiteľnosti tohto lieku je 2 roky.

Termínom "dátum skončenia platnosti" sa rozumie obdobie, počas ktorého lieky spĺňajú všetky podmienky a požiadavky príslušnej dokumentácie, na základe ktorých boli vyrobené. Počiatočné obdobie uchovávania prípravku určuje priamo výrobca. Následne po registrácii lieku a začiatku jeho priemyselného uvoľnenia sa výrobca zaväzuje pokračovať v výskumnej práci zameranej na štúdiu úrovne stability tohto lieku. Preto dochádza k potvrdeniu alebo objasneniu uvedenej skladovateľnosti.

Nie je možné, že dátum vypršania lieku presiahne 5 rokov, hoci konečné výsledky skúmania jeho stability umožňujú toto.

Dátum uvoľnenia lieku Cabernon je počiatočným dátumom na počítanie jeho životnosti. Počas skladovania lieku sa musia dodržať všetky podmienky predpísané v pokynoch a na obale balenia.

Po uplynutí doby použiteľnosti je prísne zakázané používať akýkoľvek liek. To je plné nezvratných účinkov na zdravie. Tablety sa majú uchovávať v "natívnom" balení na suchom mieste a chrániť pred vlhkosťou a slnkom.