Kapocin

Capocin je antibiotikum z kategórie anti-TB liekov.

Indikácia Kapocina

Používa sa na liečbu pľúcnej tuberkulózy vyvolanej expozíciou mykobaktériám, ktoré sú citlivé na kapreomycín (ak lieky prvej línie nemajú požadovaný účinok alebo nie sú vhodné pre pacienta).

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie terapeutickej látky sa uskutočňuje vo forme lyofilizátu pre injekčnú kvapalinu v ampulkách s obsahom 1 g.

Farmakodynamika

Liečivo inhibuje väzbu proteínov vo vnútri bakteriálnych buniek a vykazuje bakteriostatickú aktivitu. Selektívny účinok na tuberkulózne mykobaktérie, ktoré sú umiestnené v intracelulárnom a extracelulárnom priestore.

Monoterapia vedie k rýchlemu vzniku rezistentných kmeňov; má tiež krížovú rezistenciu voči kanamycínu.

Farmakokinetika

Po aplikácii 1000 mg látky je ukazovateľ Cmax v plazme 20-47 mg / l a zaznamená sa po 1-2 hodinách. Pri intravenóznej infúzii 1000 mg trvajúcej 1 hodinu sú hodnoty Cmax 30 mg / l. Liek nepreniká do BBB, ale je schopný prekonať placentu.

Látka sa nezúčastňuje metabolických procesov, vylučuje sa obličkami (52% časti - 12 hodín) pomocou filtrácie glomerulov v aktívnom nezmenenom stave a veľkých hodnotách. Malá časť sa vylučuje spolu s žlčou. Indikátory v moči po použití dávky 1000 mg (po 6 hodinách) sú v priemere 1,68 mg / ml. Polčas rozpadu trvá 3 až 6 hodín.

Pri denných injekciách (v prvom mesiaci) sa 1000 mg lieku nehromadí u jedincov so zdravou renálnou aktivitou.

Ak má osoba problémy s prácou obličiek, polčas rozpadu lieku sa zvyšuje a okrem toho existuje tendencia k hromadeniu látky.

Dávkovanie a podávanie

Liek je potrebné použiť len parenterálne podanie - intramuskulárne. Potrebujete predriediť 1000 mg prášku v 0,9% NaCl alebo sterilnej injekčnej tekutine (2 ml). Pre dospelých je veľkosť dávky hlbokej intramuskulárnej injekcie 1000 mg raz denne, každý deň v období 60-120 dní. Ďalej sa liek podáva 2-3 krát týždenne v priebehu 1-2 rokov v kombinácii s inými látkami proti TBC.

Za deň sa môže použiť najviac 20 mg / kg liečiva.

Dávkovanie pri poruchách činnosti obličiek:

• Hodnoty QC pod 110 ml / min - 13,9 mg / kg látky denne;
• Hladina QC menej ako 100 ml / minútu - 12,7 mg / kg lieku za deň;
• Indikátor CC menej ako 80 ml / min - 10,4 mg / kg;
• Hodnoty QC menšie ako 60 ml / min - 8,16 mg / kg;
• Hladina QC pod 50 ml / min - 7,01 denne alebo 14 mg / kg za 48 hodín;
• Indikátor KK je nižší ako 40 ml / min - 5,87 (denne) alebo 11,7 mg / kg (48 hodín);
• Hodnoty CC nižšie ako 30 ml / min - 4,72 (za deň), 9,45 (48 hodín) alebo 14,2 mg / kg (72 hodín);
• Hodnoty KK menej ako 20 ml / minútu - 3,58, 7,16 alebo 10,7 mg / kg látky;
• Hladina QC menej ako 10 ml / minúta - 2,43, 4,87 alebo 7,3 mg / kg liečiva;
• Hodnoty QC sa rovnajú nule - 1,29 (za deň), 2,58 (za 48 hodín) alebo 3,87 mg / kg (za 72 hodín).

[2]

Používajte Kapocina počas tehotenstva

Neuvedčte gravidné alebo dojčiace ženy.

Kontraindikácie

Je kontraindikované vymenovať ľudí s neznášanlivosťou na kapreomycín.

Vedľajšie účinky Kapocina

Zavedenie liekovej látky môže vyvolať výskyt jednotlivých bočných príznakov:

• poruchy ovplyvňujúce urogenitálny systém: nefrotoxicita, poškodenie obličiek, sprevádzané tubulárnou nekrózou, zlyhanie obličiek, dysuria, zvýšenie hladín dusíka v krvi na viac ako 20-30 mg / 100 ml (46%) a sérový kreatinín. Výskyt abnormálnych sedimentov alebo tvarovaných krvných častíc v moči;
• poruchy v oblasti zmyslov a NA: podivná slabosť alebo únava, ospalosť a ototoxicita. Oslabenie sluchu (subklinický charakter - v 11% prípadov a klinická závažnosť - v 3%), niekedy nevyliečiteľné, a okrem tohto bzučanie, zvonenia, hluku alebo pocitu uviaznutia ucha. Možno vývoj vestibulotoxicity - porucha koordinácie pohybu, závrat, nestabilná chôdza a blokáda neuromuskulárnej aktivity;
• lézie tráviacich orgánov: pocit žíznenia, nevoľnosť, anorexia alebo vracanie a okrem toho hepatotoxicita, sprevádzaná poruchou pečeňovej aktivity (najmä u jedincov s ochorením pečene v anamnéze);
• príznaky alergie: svrbenie, opuch, epidermálna vyrážka, horúčka a začervenanie kože;
• problémy s prácou v krvnom systéme (hemostáza a hematopoetické procesy) a kardiovaskulárne ochorenia: leukocytóza, trombocyt alebo leukopénia, zhoršená srdcová frekvencia a eozinofília;
• iné: problémy s rovnováhou elektrolytov (hypokaliémia je možná), ťažkosti s dýchacími procesmi (v dôsledku oslabenia tónu dýchacích svalov), myalgia. Možné zvýšenie teploty (pri kombinovanej liečbe). Pri injekčnej oblasti môže dôjsť k infiltrácii, zvýšenému krvácaniu alebo sterilným abscesom.

[1]

Predávkovať

Počas intoxikácie dochádza k poruche obličkovej práce, ktorá môže v akútnom štádiu dosiahnuť tubulárnu nekrózu (pravdepodobnosť zvýšenia starších osôb, počas dehydratácie alebo už existujúcej renálnej dysfunkcie) a okrem toho je ovplyvnená vestibulárna a sluchová časť 8. Páru kraniálnych neurónov. Môže tiež dôjsť k vzniku neuromuskulárnej blokády, ktorá môže viesť k zastaveniu dýchacieho procesu (často kvôli rýchlej aplikácii lieku). Možný vývoj elektrolytovej nerovnováhy (hypomagneziémia, kalicia alebo kalcezia).

Symptomatické postupy sa vykonávajú: podporujú prietok krvi a dýchacie procesy a navyše hydratujú, zabezpečujú tok moču v medziach 3-5 ml / kg / hod (zdravá činnosť obličiek). Je to nevyhnutné na zmiernenie neuromuskulárnej blokády (napríklad zabránenie vzniku apnoe alebo potlačenie dýchania). Používajú sa aj anticholínesterázové látky a vápnikové lieky, vykonáva sa hemodialýza (najmä u ľudí s ťažkými problémami s obličkami); Súčasne je potrebné sledovať ukazovatele QA a VEB.

Interakcie s inými liekmi

Použitie Kapotsin s kolistín a polymyxín B sulfátu alebo gentamicín-A, a okrem toho, kanamycín alebo amikacín, vankomycín alebo neomycín, a okrem toho tobramycínu by mala byť veľmi starostlivo, pretože v týchto prípadoch môže dôjsť k zhrnutie ototoxicity a nefrotoxický účinok.

Je zakázané kombinovať liečivo s roztokmi, ktoré obsahujú komplex B-vitamínov.

Kombinácia s antidiarrhealmi zvyšuje pravdepodobnosť kolitídy pseudomembranóznej povahy.

Nie je kompatibilný s ampicilínom, aminofylínom, síranom horečnatým a navyše s barbiturátmi, erytromycínom, glukonátom vápenatým a difenylhydantoínom.

Je zakázané používať liek spolu s iným typom injekčného lieku typu TB (biomitsin alebo streptomycín), pretože môže potenciovať toxické účinky (obzvlášť pokiaľ ide o funkciu obličiek a 8. Páru lebečných neurónov).

Č kompatibilita s liekmi, ktoré majú ototoxicity (polymyxín, ethakrynová kyselina, furosemid a aminoglykozidy) a nefrotoxicitu (metoxyfluran s aminoglykozidy a polymyxín B) aktivitu a zároveň s PM, provokovať upchatie neuromuskulárnej funkcie (polymyxín, citrátovej krvi konzervačné aminoglykozidy s dietyléterom, ako aj s halogénovanými uhľovodíkmi používanými pri inhalačnej anestézii). Oslabenie blokády neuromuskulárnej aktivity nastáva pri použití neostigmínu.

[3], [4]

Podmienky skladovania

Capocin sa musí uchovávať mimo dosahu malých detí. Teplotné značky - do 25 ° С.

Čas použiteľnosti

Capocin sa môže používať v období 2 rokov od výroby terapeutického lieku.

Žiadosť o deti

Capocin je zakázané používať v pediatrii.

Analógy

Analógmi lieku sú látky Kapastat, Kapreostat, Kapreom s Capremabolom a navyše Leikocin, Capreomycin a Capreomycin Sulfate.