Captopres

Kaptopril je kombinovaný antihypertenzívny liek.

Indikácia Captopresa

Používa sa pri rôznych typoch hypertenzie arteriálnej povahy.

Formulár uvoľnenia

Liečivá látka sa uvoľňuje vo forme tabliet (v blistri - 10 kusov). V škatuli - 1 alebo 2 podobné balenia.

Farmakodynamika

Liek obsahuje 2 účinné látky – hydrochlorotiazid s kaptoprilom. Má silné diuretické a antihypertenzívne vlastnosti. Jeho liečivá aktivita a princíp účinku sú založené na vlastnostiach jednotlivých zložiek.

Látka kaptopril je zaradená do kategórie ACE inhibítorov. Táto zložka pomáha znižovať hodnoty krvného tlaku, znižuje systémový odpor periférnych ciev a predpätie v porovnaní s myokardom a zároveň zvyšuje minútový srdcový výdaj a odolnosť voči fyzickej námahe. Pôsobí tak, že spomaľuje aktivitu ACE zložky, v dôsledku čoho je potlačený proces transformácie angiotenzínu-1 na angiotenzín-2, čo má silný vazokonstrikčný účinok.

Hydrochlorotiazid je tiazidové diuretikum. Zosilňuje vylučovanie draslíkových, sodných a chloridových iónov, ako aj tekutín. Zvyšuje hypotenzný účinok kaptoprilu.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa účinné látky lieku dobre vstrebávajú v gastrointestinálnom trakte. Plazmatické hodnoty Cmax kaptoprilu sa zaznamenávajú po 1 hodine od okamihu perorálneho podania a hydrochlorotiazidu po 1-2,5 hodinách. Približne 30 % kaptoprilu podlieha intraplazmatickej syntéze proteínov.

Vylučovanie účinných látok prebieha prevažne močom (nezmenené prvky a metabolické produkty). Polčas rozpadu kaptoprilu je 45 – 120 minút a hydrochlorotiazidu je 5,5 – 15 hodín.

Hydrochlorotiazid je schopný prechádzať hematoplacentárnou bariérou a môže sa vylučovať do materského mlieka.

Dávkovanie a podávanie

Liek sa užíva perorálne, tablety sa prehĺtajú celé (nie je potrebné ich drviť ani žuť). Liek sa má zapiť čistou vodou. V prípade potreby je možné tabletu rozdeliť na polovicu. Užívanie lieku nie je viazané na príjem potravy. Trvanie terapeutického cyklu určuje ošetrujúci lekár osobne pre každého pacienta.

Dospelí so zdravou funkciou obličiek by mali spočiatku užívať 25 mg lieku 2-krát denne. Neskôr sa v prípade potreby dávka zvýši na 50 mg látky 2-krát denne.

Maximálna povolená denná dávka je 0,1 g kaptoprilu a 50 mg hydrochlorotiazidu.

Ľudia s poruchami funkcie obličiek a hodnotami kreatinínu v rozmedzí 30 – 80 ml/minútu by mali liek najskôr užívať v dávke 25 mg jedenkrát denne. Odporúča sa užívať liek ráno.

Počas liečby je potrebné sledovať hladiny močoviny a draslíka v plazme s kreatinínom, ako aj periférne krvné funkcie.

[ 1 ]

Používajte Captopresa počas tehotenstva

Kaptopril sa nemá podávať dojčiacim alebo tehotným ženám.

Kontraindikácie

Nie je predpísaný ľuďom s ťažkou osobnou intoleranciou na zložky lieku, lieky z kategórie ACE inhibítorov a tiež deriváty sulfamidov.

Nemá sa používať u jedincov so závažnou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu pod 30 ml/min alebo hladina kreatinínu v plazme nad 1,8 mg/0,1 l), so stenózou renálnej artérie (alebo oboch obličkách) a u pacientov, ktorí podstúpili transplantáciu obličky.

Je kontraindikovaný na použitie u ľudí s obštrukčnými poruchami, pri porušení odtoku krvi z oblasti ľavej komory (tiež aortálna stenóza) a okrem toho s Connovým syndrómom, zníženými hodnotami sodíka a draslíka v plazme a spolu s dnou, ako aj hypovolémiou alebo hyperkalcémiou.

Captopril sa tiež nepoužíva na patológie pečene, ktoré majú závažnú formu prejavu.

Liek sa používa s opatrnosťou u jedincov s poruchami imunity, hodnotami CC v rozmedzí 30-60 ml/minútu a zvýšenými hladinami bielkovín v moči (nad 1 g za deň), ako aj u tých, ktorí užívajú prokaínamid.

Liek by sa mal predpisovať s opatrnosťou aj ľuďom so srdcovým zlyhaním, poruchami funkcie obličiek, zvýšeným intrarenálnym krvným tlakom, starším ľuďom a diabetikom. V prípade použitia lieku u týchto skupín pacientov je potrebné neustále sledovať hodnoty krvného tlaku, hladiny elektrolytov v krvi a funkciu obličiek.

Ľudia užívajúci diuretiká by ich mali prestať užívať najmenej 3 dni pred začatím užívania Captoprilu.

Pri podávaní lieku osobám, ktoré vedú vozidlá alebo obsluhujú stroje, ktoré môžu byť život ohrozujúce, je potrebná opatrnosť.

Vedľajšie účinky Captopresa

Podávanie lieku môže spôsobiť niektoré vedľajšie účinky:

• poškodenie pečene a gastrointestinálneho traktu: vracanie, porucha čriev, strata chuti do jedla, bolesť v epigastriu, nevoľnosť, sucho v ústach a stomatitída. Okrem toho žltačka, peptický vred, hyperbilirubinémia a hepatitída;
• poruchy hematopoézy a funkcie kardiovaskulárneho systému: angina pectoris, Raynaudova choroba, znížený krvný tlak, tachykardia, bledosť epidermy alebo hyperémia, trombocytopénia, neutropénia alebo pancytopénia a okrem toho kardiogénny šok, aplastická alebo hemolytická anémia a agranulocytóza;
• poruchy funkcie PNS a CNS: bolesti hlavy, zmätenosť, porucha cirkadiánneho rytmu, závraty, tinnitus, emocionálna nestabilita, mozgová príhoda, parestézia a dysfunkcia chuťových a zrakových receptorov;
• problémy s dýchacím systémom: bronchiálne kŕče, kašeľ, dýchacie ťažkosti a nádcha alergického pôvodu;
• poruchy močenia: polyúria alebo nefrotický syndróm, závažné zlyhanie obličiek a oligúria;
• príznaky alergie: žihľavka, erytém, Quinckeho edém, vyrážky, fotosenzitivita, svrbenie a Stevensov-Johnsonov syndróm;
• zmeny vo výsledkoch testov: zvýšenie hodnôt močovinového dusíka s bilirubínom a tiež kreatinínu s vápnikom v krvnej plazme, zníženie hladiny glukózy a sodíka v krvi, zníženie hematokritu s krvnými doštičkami a tiež leukocytov s hemoglobínom, ako aj rozvoj proteinúrie;
• iné: bolesť v oblasti hrudníka, ako aj v kĺboch alebo svaloch, svalové kŕče, zvýšená teplota, alopécia, gynekomastia alebo impotencia.

Predávkovať

Užívanie príliš veľkých dávok kaptoprilu vedie k tachykardii, nevoľnosti, bolestiam hlavy, poruchám čriev, neutropénii, vracaniu a anorexii, ako aj k zníženiu krvného tlaku. Následné zvýšenie dávky spôsobuje objavenie sa príznakov intoxikácie hydrochlorotiazidom - nerovnováha EBV a stav kómy (v dôsledku účinku lieku na centrálny nervový systém).

Na odstránenie porúch je potrebné najprv vykonať výplach žalúdka, po ktorom by mal byť pacientovi podaný enterosorbent. V prípade potreby sa vykonávajú symptomatické opatrenia.

Pri závažnej intoxikácii hydrochlorotiazidom by mal byť pacient hospitalizovaný, aby podstúpil hemodialýzu a postupy potrebné na obnovenie a udržanie indexov EBV a kardiovaskulárnej funkcie. Okrem toho môžu byť potrebné postupy na podporu dýchacieho systému, obličiek a centrálneho nervového systému.

Interakcie s inými liekmi

Kombinácia s MAOI, vazodilatanciami, diazoxidom, gangliovými blokátormi, diuretikami a adrenergnými blokátormi spôsobuje zvýšenie antihypertenzívnej aktivity lieku.

Draslík šetriace diuretiká a lieky obsahujúce draslík, ak sa používajú v kombinácii s kaptoprilom, zvyšujú hladiny draslíka v plazme a zvyšujú pravdepodobnosť hyperkaliémie.

Zníženie účinnosti lieku sa pozoruje pri kombinácii s metenamínom alebo NSAID.

Kombinácia látky s lítiovými látkami vedie k zvýšeniu plazmatických hodnôt lítia.

Súčasné užívanie s barbiturátmi, etanolom a narkotickými liekmi zvyšuje pravdepodobnosť ortostatického kolapsu.

Kombinácia s GCS, amfotericínom B a tiež s adrenokortikotropným hormónom môže viesť k rozvoju porúch metabolizmu elektrolytov.

Kaptopril je schopný zvýšiť hladinu vápnika v plazme.

Liek zosilňuje toxickú aktivitu SG, ak sa používa v kombinácii s nimi.

Použitie spolu s liekom môže vyžadovať úpravu dávky hypoglykemických liekov, liekov proti dne, sulfinpyrazónu, probenecidu, ako aj perorálne užívaných antikoagulancií.

Colestipol s cholestyramínom znižuje absorpciu hydrochlorotiazidu.

Taktiež je potrebné prestať užívať liek najmenej 7 dní pred plánovanou operáciou.

[ 2 ]

Podmienky skladovania

Captopril sa má skladovať na suchom a tmavom mieste. Teplotné hodnoty sú v rozmedzí 15 – 25 °C.

[ 3 ], [ 4 ]

Čas použiteľnosti

Kaptopril sa môže používať do 3 rokov od dátumu výroby liečiva.

Žiadosť pre deti

Nepoužíva sa v pediatrii (deti do 18 rokov).

Analógy

Nasledujúce lieky sa považujú za analógy lieku: Kapozid, Liprazid, Ramipril a Normopres s Enalozidom a okrem toho Noliprel, Accuzid, Hartil-N, Enzix s Co-Dirotonom, Berlipril plus s Enzix duo a Ramizes com.