Kaptopril

Kaptopril má antihypertenzívnu terapeutickú aktivitu.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Indikácia Kaptopril

Používa sa hlavne na prevenciu vzniku hypertenznej krízy a nižších hodnôt krvného tlaku. Používa sa na tieto poruchy:

• zvýšený tlak vo vnútri obličiek;
• primárna hypertenzia  (zvýšenie hodnôt krvného tlaku, ktoré má neznámu povahu);
• malígna hypertenzia (v prítomnosti rezistencie voči iným liekom).

[7]

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie prvku sa uskutočňuje vo forme tabliet (objemy 12,5, 25, rovnako ako 50 alebo 100 mg). Vo vnútri bunkových balení - 10 tabliet. V balení - 2 balenia.

Farmakodynamika

Aktívna zložka lieku spomaľuje aktivitu ACE, ktorá bráni transformácii angiotenzínu-1 v 2. Forme. Angiotenzín-2 je hlavným prvkom štruktúry RAS, ktorá má významný vazokonstrikčný účinok. Zníženie angiotenzínu-2, pokles produkcie aldosterónu a okrem toho kumulácia vazodilatačného prvku bradykinínu vedie k rozvoju antihypertenzívnej aktivity.

Kaptopril znižuje systémovú vaskulárnu rezistenciu v pomere k prietoku krvi, znižuje tlak a následné zaťaženie v malom kruhu prietoku krvi. Súčasne môže liečivo ďalej znižovať hodnoty aldosterónu vo vnútri nadobličiek.

[8], [9], [10], [11], [12], [13],

Farmakokinetika

Približne 75% aktívneho prvku pri pomerne vysokej rýchlosti sa absorbuje vnútri gastrointestinálneho traktu. Jedenie môže znížiť stupeň absorpcie o 30-40%. Hodnoty Cmax v krvi sú stanovené po 0,5-1,5 hodinách. Syntéza aktívnej zložky s albumínom je 25 až 30%.

Kaptopril sa vylučuje materským mliekom. Výmenné procesy prebiehajú v pečeni. Metabolické produkty nemajú žiadnu liečivú aktivitu.

Vylučovanie 95% lieku sa uskutočňuje obličkami (takmer polovica z nich je v nezmenenom stave a zvyšok je vo forme metabolických produktov).

U jedincov s ťažkou poruchou funkcie obličiek dochádza k akumulácii lieku.

[14], [15], [16], [17], [18], [19]

Dávkovanie a podávanie

Liečivo sa musí užívať perorálne. Látka rýchlo znižuje krvný tlak. Predpísať lieky môže liečiť iba lekára.

S rozvojom hypertenznej krízy je potrebné podať pilulku s dávkou 25 mg pod jazyk - čo vedie k rýchlemu rozvoju antihypertenzívnych účinkov.

[22], [23], [24], [25], [26]

Používajte Kaptopril počas tehotenstva

Je zakázané používať u tehotných žien alebo počas dojčenia.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• zúženie aorty;
• Connov syndróm;
• mitrálne zúženie;
• po transplantácii obličky;
• stenóza renálnej artérie;
• tendencia k tvorbe pýchy;
• prítomnosť silnej citlivosti na liek;
• myocardiopathy.

Vedľajšie účinky Kaptopril

Použitie terapeutickej látky môže vyvolať výskyt samostatných nepriaznivých symptómov:

• NA lézie: závrat, ťažká únava, parestézia, asténia a migréna;
• poruchy ovplyvňujúce činnosť kardiovaskulárneho systému: ortostatický kolaps alebo zvýšený rytmus srdcového rytmu;
• poruchy tráviacej funkcie: bolesť v oblasti epigastrie, nauzea, poruchy stolice (zápcha alebo hnačkový syndróm), poruchy chuťových pohárikov a okrem toho cholestáza, pankreatitída, zvýšenie AST, ALT alebo bilirubínu a hepatitídy;
• problémy s prácou hematopoetického systému: anémia, agranulocytóza (ak je prítomné autoimunitné ochorenie), neutropénia a pokles počtu krvných doštičiek;
• metabolické poruchy: acidóza alebo zvýšené hodnoty K +;
• poruchy moču: výskyt proteínov v moči a problémy s funkciou obličiek;
• príznaky alergie: prítomnosť antinukleárnych protilátok, sérová choroba, bronchiálny spazmus, lymfadenopatia alebo edém Quinckeho;
• Iné: môžu mať kašeľ s neproduktívnou suchou povahou.

Ak má pacient iné negatívne prejavy, mali by ste sa poradiť s lekárom a na chvíľu odmietnuť užívať liek.

[20], [21]

Predávkovať

Pri otravách liekom dochádza k výraznému poklesu ukazovateľov krvného tlaku. Porušenie môže byť komplikované poruchami prívodu krvi do mozgu, tromboembólie a infarktu myokardu.

V prípade takýchto porúch je potrebné položiť obeť vodorovne a zdvihnúť nohy. Na obnovenie hodnôt krvného tlaku sa tiež podáva intravenózna injekcia fyziologickej tekutiny. Procedúra peritoneálnej dialýzy bude neúčinná, ale hemodialýza môže priniesť pozitívne výsledky.

Interakcie s inými liekmi

Pri podávaní spolu s imunosupresívami alebo cytostatikami sa môže vyskytnúť leukopénia.

Kombinácia s diuretickými látkami (šetriacim draslík) môže spôsobiť hyperkalémiu (spironolaktón a amilorid s triamterenom).

Azatioprín môže spôsobiť anémiu spojenú s potlačovaním erytropoetínu. Existujú informácie o vývoji leukopénie spôsobenej prídavnou hematopoéziou v kostnej dreni.

Pri kombinácii s alopurinolom je možná potencionácia hematologických vlastností.

Aspirín môže znížiť antihypertenzívny účinok lieku.

Liek má schopnosť zvyšovať ukazovatele digoxínu. Väčšina liekových interakcií sa vyvinie u jedincov so závažným ochorením obličiek.

[27], [28]

Podmienky skladovania

Captopril sa má uchovávať na mieste, ktoré je uzavreté pre malé deti. Teplotné hodnoty sú v rozmedzí 15-25 ° C.

[29], [30], [31]

Čas použiteľnosti

Kaptopril sa môže použiť do 4 rokov od výroby lieku.

[32], [33]

Žiadosť o deti

Kaptopril nie je predpísaný na liečbu v pediatrii (do veku 14 rokov).

[34]

Analógy

Analógiami látky sú lieky Alkadil a Kaptopres s Capotenom.

[35], [36], [37], [38]