Kvapky z glaukómu

Kvapky z glaukómu predstavujú rôzne skupiny liekov.

[1], [2], [3], [4], [5], [6],

Beta-blokátory

Adrenergné neuróny vylučujú noradrenalín v sympatických postgangliových nervových zakončeniach.

Adrenergné receptory majú 4 typy:

1. Alpha-1 sú umiestnené v malých tepnách, dilatátorovi pupku a svaloch Mullera. Bolesť vyvoláva hypertenziu, mydriázu a stiahnutie víčka;
2. alfa-2 - inhibítory receptora nachádzajúceho sa v ciliárnom epiteli. Excitácia spôsobuje útlak sekrécie komorového moku a čiastočné zvýšenie uveoskleárneho odtoku;
3. beta-1 sa nachádzajú v myokarde, pričom stimulácia spôsobuje tachykardiu;
4. Beta-2 sú umiestnené v pľúcnom a ciliárnom epiteli. Ich vzrušenie vedie k bronchospazmu a zvýšenej sekrécii vlhkej vlhkosti.

Beta-blokátory neutralizujú účinok katecholamínov na beta receptory, znižujú vnútroočný tlak, inhibujú tvorbu komorového tkaniva. Aplikoval na všetky typy glaukómu, ale asi 10% populácie nie je voči nim citlivá. Beta-blokátory môžu byť neselektívne a selektívne. Neselektívne betablokátory rovnako blokujú receptory beta-1 a beta-2 a ako selektívne beta-blokátory sú citlivejšie na receptory beta-1. Teoreticky je bronchospastický účinok blokády beta-2 receptorov minimálny. Betaxolol je jediný selektívny liek používaný na liečbu glaukómu.

Kontraindikácie: výrazné porušenie srdcovej aktivity, antroventrikulárna blokáda 2 a 3 stupňov, bradykardia, bronchiálna astma a obštrukčné ochorenia dýchacieho systému.

[7], [8], [9], [10], [11]

Timolol

Prípravky

• Timptol 0,25% a 0,5% 2-krát denne.
• Timothol-LA 0,25% a 0,5% I raz denne.
• Neogel-LA 0,1% raz denne.

Lokálne vedľajšie účinky: alergická reakcia, presná erózia rohovky, znížená tvorba slz.

Systémové vedľajšie účinky sa často vyskytujú v prvom týždni a sú dostatočne závažné.

• Bradykardia a hypotenzia v dôsledku blokády beta-1 receptorov a závažnej srdcovej patológie v anamnéze sú kontraindikáciou pre vymenovanie beta-blokátorov.
• Kontrola pulzu pacienta pred vymenovaním beta-blokátorov je povinná!
• Bronchospazmus môže byť spôsobený blokovaním receptorov beta-2 a môže byť smrteľný pri astme a chronickej pľúcnej patológii v histórii.

Ďalšie vedľajšie účinky: nespavosť, halucinácie, úzkosť, depresia, únava, bolesť hlavy, nevoľnosť, závrat, znížené libido a zníženej hladiny plazmy s vysokou hustotou lipoproteínu.

Zníženie systémového účinku betablokátorov:

• Po inštalácii prípravku so zatvorenými očami stlačte oblasť dolného slzného bodu 3 minúty. Tiež predlžuje jeho kontakt s tkanivami oka a zvyšuje terapeutický účinok.
• Jednoduché uzatvorenie očí 3 minúty po instilácii zníži systémové vychytávanie až o 50%.

Ďalšie beta blokátory

1. Betaxolol (Betoptik) 0,5% 2-krát denne. Hypotenzívny účinok je nižší ako u timololu, ale má stabilizačný účinok na vizuálne funkcie (vizuálne polia). Betaxolol zvyšuje tok krvi v sietnici, zvyšuje perfúzny tlak;
2. Levobunolol (betagan) 0,5% pre hypotenzívnu účinnosť nie je nižší ako timolol. Často je postačujúca jedna instilácia za deň.
3. Karteolol (teoptik) 1% a 2% neprináša timolol, že má ďalšie sympatikomimetickú akciu, ktorá selektívne ovplyvniť oko, nie kardiopulmonálnej systém, čo spôsobuje bradykardiu menej ako timolol.
4. Metipranolol 0,1% a 0,3% 2-krát denne. Aktivita je podobná ako timolol, vyrába sa bez konzervačných látok. Zvyčajne sa používa u pacientov s alergickou reakciou na konzervačné látky alebo pri nosení mäkkých kontaktných šošoviek obsahujúcich benzalkóniumchlorid. Niekedy môže spôsobiť prednú uveitídu.

Agonisty alfa-2

Lieky znižujú vnútroočný tlak tým, že znižujú sekréciu vlhkej vlhkosti a zvyšujú out-scleral výtok.

1. Brimonidín (alfagan) 0,2% 2-krát denne je vysoko selektívny alfa-2-agonista s ďalším neuroprotektívnym účinkom. Jeho účinnosť je menšia ako účinnosť timololu, ale vyššia ako betaxolol. Existuje aditívum s beta-blokátormi. Najčastejšou lokálnou vedľajšou účinnosťou je alergická konjunktivitída, ktorá sa môže prejaviť dokonca rok po začiatku liečby. Systémové vedľajšie účinky: sucho v ústach, ospalosť a únava.
2. Aproklonidín (lopidín) 0,5% a 1% sa používa po laserovej operácii predného segmentu na prevenciu akútnej oftalmickej hypertenzie. Liečivo nie je vhodné na dlhodobé užívanie z dôvodu tachyfylaxie (strata terapeutického účinku) a vysokého percenta lokálnych vedľajších účinkov.

[12], [13], [14], [15]

Analógy beta2-alfa prostaglandínov

Znižuje vnútroočný tlak a zvyšuje out-scleral výtok.

[16], [17], [18], [19]

Laganoprost

1. Aplikujte latanoprost (xalatan) 0,005% raz denne.
2. Je lepšia ako timolol, ale niektorí pacienti sú rezistentní voči prostaglandínovým analógom.
3. Lokálne vedľajšie účinky: spojivková hyperémia, predĺženie rias, hyperpigmentácia dúhovky a periorbitálnej zóny. Zriedkavo, ak existuje rizikový faktor, môže sa vyskytnúť predná uveitída a makulárny edém. Postupujte opatrne pri glaukóme.
4. Systémové vedľajšie účinky: bolesti hlavy a poruchy horných dýchacích ciest.

Iné lieky

1. Travoprost (travatan) 0,004% je podobný ako latanoprost, ale niekedy je účinnejší.
2. Bimatoprost (lumigan) 0,3% - prostamid. Okrem zlepšenia uveoskleárneho odtoku môže dôjsť k zlepšeniu trabekulárneho odtoku.
3. Unoprostón izopropyl (res) 0,15% 2 krát denne.

Hypotenzívny účinok nie je taký výrazný ako účinok latapoprostu a liek nie je dostatočný na monoterapiu. Niekedy je možná kombinácia s latanoprostom.

Parasympatomimetickými

Táto parasympatomimetika, stimulujúce muskarín-podobné receptory zvieračka žiaka a ciliárneho tela.

Indikácie pre použitie:

• Pri primárnom glaukóme s otvoreným uhlom sa vnútroočný tlak znižuje kontrakciou ciliárneho svalu, čím sa zvyšuje odtok vlhkej vlhkosti cez trabekulárnu sieť.
• Pri primárnom glaukóme s uzavretým uhlom umožňuje zníženie zvierača a miózy periférnu časť dúhovky, aby sa odklonila od trabekulárnej oblasti a otvorila CCP. Je potrebné znížiť vnútroočný tlak systémovými liekmi predtým, ako pôsobia miotiká.

Pilokarpín

svedectvo

• Pilokarpín 1%, 2%, 3%, 4% až 4-krát denne ako monoterapia. V kombinácii s beta-blokátormi postačuje dvojnásobná instilácia.
• Pilokarpínový gél (pialogel) pozostáva z pilokarpínu adsorbovaného na géli. Aplikujte raz pred spaním, aby ste spôsobili myopiu a miózu spôsobenú drogou v noci. Hlavnou nevýhodou je vývoj povrchového edému rohovky v 20% prípadov, ale zriedkavo ovplyvňuje zrak.

Účinnosť nie je nižšia ako beta-blokátory.

Miestne vedľajšie účinky: mióza, bolesť v oblasti supercilárnych oblúkov, myopilácia a kataraktogenita. Zrakové poruchy sú zdanlivejšie.

Systémové vedľajšie účinky sú malé.

Inhibítory karboanhydrázy

Inhibítory karboanhydrázy sú klasifikované chemickým zložením ako sulfanilamidy. Mechanizmus zníženia vnútroočného tlaku je spojený s potlačením produkcie vodnej vlhkosti.

• Dorzolamid (trusopt) 2% 3 krát denne. Z hľadiska účinnosti je porovnateľná s betaxolódou, ale je slabšia ako timolol. Hlavným lokálnym vedľajším účinkom je alergická konjunktivitída.
• Brinzolamid (azopt) 1% 3 krát denne. Je podobný ako dorzolamid, ale má menej výraznú lokálnu odpoveď.

Kombinované prípravky

Kombinované lieky zvyšujú hypotenzívny účinok, sú efektívnejšie a pohodlnejšie, čím rešpektujú režim. Zahŕňajú:

• Kosopt (timolol + dorzolamid) 2-krát denne.
• Xalakom (timolol + latanoprost) 1 x popoludní.
• TimPylo (timolol + pylokarpín) 2 krát denne.

[20], [21], [22], [23], [24],

Systémové inhibítory karboanhydrázy

Priraďte krátky cyklus, dlhodobé užívanie je odôvodnené len s vysokým rizikom zníženej vizuálnej funkcie spôsobenej dlhotrvajúcou vysokou úrovňou vnútroočného tlaku.

Prípravky

• Tablety acetazolamidu s koncentráciou 250 mg. Denná dávka 250-1000 mg. Nástup účinku po 1 hodine, maximálny účinok po 4 hodinách, trvanie až 12 hodín.
• Kapsuly acetazolamidu po 250 mg. Denná dávka 250-500 mg, trvanie účinku až 24 hodín.
• Acetazolamid na injekciu 500 mg. Nástup účinku je takmer okamžitý, špičkový účinok trvá 30 minút, trvá až 4 hodiny. Toto je jediná forma, ktorá sa používa na akútny záchvat glaukómu.
• Dichlorfenamidové tablety s obsahom 50 mg. Denná dávka 50-100 mg (2 krát denne). Začiatok akcie do 1 hodiny, vrchol akcie po 3 hodinách, trvanie až 12 hodín.
• Tablety metazolamidu s koncentráciou 50 mg. Denná dávka 50-100 mg (2-3 krát denne). Nástup účinku po 3 hodinách, maximálny účinok po 1 hodine, trvanie účinku je až 10-11 hodín. To je dobrá alternatíva k acetazolamide počas trvania účinku.

Systémové vedľajšie účinky

Dlhodobé užívanie inhibítorov karboanhydrázy je často sprevádzané systémovými vedľajšími účinkami, ktoré by mali byť hlásené pacientovi.

častý

• parestézia (brnenie v prstoch, nohách a niekedy aj pri mukokutánnych spojeniach) sú časté a zvyčajne bezpečné. Ďalšia liečba je možná, ak pacient súhlasí a popiera neznášanlivosť možných prejavov.
• všeobecná nevoľnosť vo forme slabosti, únavy, depresie, úbytku hmotnosti a zníženého libida. Dodatočný 2-týždňový cyklus acetátu sodného úplne zmierni tieto príznaky.

málo

• gastrointestinálny trakt: žalúdočné ťažkosti. Brušné kŕče, hnačka a nevoľnosť. Vznikajú bez ohľadu na nepohodlie a nevedú k zmene chemického zloženia krvi;
• nefrolitiáza.
• Stevensov-Johnsonov syndróm je charakteristickou reakciou na deriváty sulfanylamidu;
• porušenie hematopoézy extrémne zriedkavé:
  • Dávkovo závislý účinok na hematopoetickú funkciu kostnej drene, ktorý sa zvyčajne obnoví po ukončení liečby.
  • Špecifická aplastická anémia, ktorá nie je spojená s dávkou, ktorej smrteľný výsledok je možný v 50% prípadov. Môže sa to vyskytnúť po jednorazovej dávke, ale častejšie počas prvých 2 až 3 mesiacov a veľmi zriedkavo 6 mesiacov po začiatku liečby.

Nežiaduce účinky inhibítorov karboanhydrázy

• Zmiernenie, únava, depresia, anorexia, strata hmotnosti, znížené libido
• Gastrointestinálny komplex: hypersekrécia brucha, kŕče, hnačka
• Stevensov-Johnsonov syndróm (hematopoéza)

Osmotické prípravky

Osmotický tlak závisí od počtu častíc v roztoku a nie od ich veľkosti, takže roztoky s nízkou molekulovou hmotnosťou sú charakterizované veľkým osmotickým účinkom. Osmotické lieky zostávajú v intravaskulárnom lôžku a zvyšujú osmolaritu krvi. Znižujú vnútroočný tlak a vytvárajú osmotický gradient medzi krvou a sklovcovým telom a dehydruje ich. Čím vyšší je gradient, tým väčší pokles vnútroočného tlaku. Na dosiahnutie tohto účinku by hyperosmotické činidlo nemalo preniknúť cez hemato-oftalmologickú bariéru. Pri jeho deštrukcii sa stráca účinok ďalšieho používania, takže hyperosmotické látky sú obmedzené v postglaukome, ktorý je charakterizovaný narušením hemato-oftalmologickej bariéry.

Klinické použitie

Pri nedostatočnom hypotenznom účinku lokálnej terapie v maximálnom režime,

• Akútny záchvat glaukómu,
• Predoperačná príprava, keď je pri vysokom vnútroočnom tlaku nebezpečná dislokácia šošovky v prednej komore.

Tento prípravok by mal byť dostatočne rýchly, po tom, ako sa pacientovi musí po užití želat uvoľňovať tekutiny.

Prípravky

• Glycerol sa používa perorálne, má sladkú chuť a môže spôsobiť nevoľnosť. Pridaním citrónovej (nie oranžovej) šťavy je možné zabrániť. Dávka sa vypočítava v závislosti od hmotnosti: 1 g / kg telesnej hmotnosti alebo 2 ml / kg telesnej hmotnosti (50% roztok). Maximálna akcia sa prejaví za 1 hodinu a trvá až 3 hodiny. Glycerol sa má používať s opatrnosťou u pacientov s kompenzovaným cukrovkou.
• Isosorbid sa používa perorálne, má príchuť mäty a neovplyvňuje metabolizmus glukózy, takže sa môže použiť na diabetes bez inzulínovej podpory. Dávka je rovnaká ako pri užívaní glycerolu.
• Manitol sa široko používa intravenózne a ako hyperosmotické liečivo. Dávka sa vypočíta ako funkcia hmotnosti: 1 g / kg alebo 5 ml / kg (20% vodný roztok). Maximálna akcia sa dosiahne do 30 minút a trvá až 6 hodín.

Nežiaduce účinky

1. Kardiovaskulárna dekompenzácia v dôsledku zvýšenia extracelulárneho objemu, preto by tieto lieky mali byť podávané s opatrnosťou pacientom s chronickými patologickými stavmi srdca a obličiek.
2. Udržanie močenia u starších mužov po intravenóznom podaní. V prípade ochorenia prostaty je potrebné katetrizať močový mechúr.
3. Ďalšie vedľajšie účinky: bolesť hlavy, bolesť chrbta, nevoľnosť a zhoršené vedomie.

[25]