Kyselina aminokaprónová

Kyselina aminokapová (známa tiež ako kyselina ε-aminokapová) je syntetická aminokyselinová zlúčenina, ktorá sa používa v lekárskej praxi ako hemostatické činidlo. Vykazuje svoje vlastnosti ako antifibrinolytické činidlo, t.j. bráni rozpadu krvných zrazenín a zabraňuje ich rozpusteniu.

Kyselina aminokapová sa bežne používa na kontrolu krvácania v rôznych situáciách vrátane chirurgického zákroku, traumy, predpisu na šírenú intravaskulárnu koaguláciu (DIC) a na zníženie menštruačného krvácania u žien s hyperfibrinolýzou.

Tento liek je k dispozícii v rôznych formách na použitie, vrátane roztoku na vstrekovanie a lokálne aplikácie ako mazivá alebo riešenia ústna voda. Dávka a cesta administratívy sa môže líšiť v závislosti od konkrétnej situácie a rady lekára.

Indikácia Kyselina aminokaprónová

1. Chirurgia: Pri chirurgii, najmä na orgánoch s vysokým rizikom krvácania, ako je srdce, pečeň alebo prostata. Kyselina aminokaproová pomáha kontrolovať krvácanie a znižovať množstvo stratenej krvi.
2. Zranenia: Pri ťažkých zraneniach a ranách na zabránenie alebo zníženie krvácania.
3. Hyperfibrinolýza: Kyselina aminokapová sa môže použiť na kontrolu zvýšeného rozkladu krvných zrazenín u pacientov s hyperfibrinolýzou, ako sú komplikácie spojené s chirurgickým zákrokom a v hemoragických stavoch, ako je fibrinolytická anémia.
4. Krvácanie v dôsledku diseminovanej intravaskulárnej koagulácie (DIC): Na zníženie rizika krvácania v tomto stave sa môže použiť kyselina aminokaprová.
5. Menštruačné krvácanie: na kontrolu ťažkých a predĺžených menštruačných krvácaní u žien.

Formulár uvoľnenia

Roztok pre infúziu

Toto je najbežnejšia forma uvoľňovania kyseliny aminokaprovej. Roztok je zvyčajne k dispozícii v koncentrácii 5% a je určený na intravenózne podávanie.

• Koncentrácie a balenie:
  • 100 ml, 200 ml alebo 250 ml fľaštičky alebo plastových nádob.
  • Roztok sa môže použiť na kontrolu aktívneho krvácania alebo na zabránenie krvácania počas chirurgických zákrokov.

Farmakodynamika

1. Antifibrinolytický účinok: Hlavným mechanizmom pôsobenia kyseliny aminokaprovej je jeho schopnosť inhibovať aktivitu plazminogén-plazmínového systému, ktorý je zodpovedný za deštrukciu fibrínu. Plasmin, aktívna forma plazminogénu, rozkladá fibrín, hlavnú zložku krvných zrazenín, čo vedie k ich rozpusteniu. Kyselina aminokapová blokuje konverziu plazminogénu na plazmín, čím znižuje aktivitu fibrinolytického systému.
2. Prevencia krvácania: Kyselina aminokapová sa často používa na zabránenie alebo zastavenie krvácania spojeného s rôznymi stavmi, ako je chirurgický zákrok, šírená intravaskulárna koagulácia, hemoragická diatéza a ďalšie.
3. Lokálne použitie: Okrem intravenózneho podania sa môže kyselina aminokaprová použiť topicky ako riešenie kloktania, instilácie alebo impregnácie na zníženie krvácania pri zubných operáciách, v gynekológii a ďalších.
4. Ďalšie účinky: V niektorých prípadoch môže mať kyselina aminokapová určité protizápalové a anti-alergické účinky.

Farmakokinetika

1. Absorpcia: Kyselina aminokapová sa po perorálnom podaní dobre absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Vrcholové plazmatické koncentrácie sa zvyčajne dosahujú 2-3 hodiny po podaní.
2. Distribúcia: Je dobre rozdelená do celého tela, vrátane plazmy, tkanív a orgánov. Väzba na proteíny v krvi je nízka.
3. Metabolizmus: Kyselina aminokapová sa v pečeni prakticky nemetalizuje a vylučuje sa z tela v nezmenenej forme.
4. Vylučovanie: Väčšina kyseliny aminokapovej sa vylučuje obličkami nezmenené.
5. Vylučovacia halma: polčas kyseliny aminokaprovej z tela je asi 2 hodiny.

Dávkovanie a podávanie

Spôsob aplikácie:

• Intravenózne pomaly (aby sa zabránilo riziku trombózy a iných nežiaducich reakcií).

Dávka:

• Dospelí: Počiatočná dávka je 4-5 g (80-100 ml 5% roztoku) podávaná počas prvej hodiny, potom 1 g (20 ml 5% roztoku) každú hodinu počas prvých 8 hodín alebo do zastavenia krvácania. Maximálna denná dávka by nemala prekročiť 30 g.
• Deti: Dávka pre deti je 100 mg na kg telesnej hmotnosti v prvej hodine, potom 33 mg na kg každú hodinu potom počas 8 hodín alebo do zastavenia krvácania.

Používajte Kyselina aminokaprónová počas tehotenstva

Použitie kyseliny aminokaprovej počas tehotenstva môže byť odôvodnené iba pod prísnymi lekárskymi indikáciami a pod lekárskym dohľadom. Neexistujú žiadne spoľahlivé údaje o bezpečnosti tohto lieku pre tehotné ženy, takže jeho používanie by sa malo zakladať na hodnotení potenciálnych rizík a výhod pre matku a plod.

Ak má tehotná žena lekársku indikáciu použitia kyseliny aminokaprovej, lekár by mal vyhodnotiť riziko možných komplikácií a rozhodnúť o vhodnej liečbe na základe individuálnej klinickej situácie.

Kontraindikácie

1. Precitlivenosť: Ľudia so známou precitlivenosťou na kyselinu aminokaprovú alebo akékoľvek iné zložky lieku by sa mali vyhnúť jeho používaniu.
2. Trombóza a tromboembolizmus: liek by sa mal používať s opatrnosťou u pacientov s zrážaním a u pacientov s zvýšeným rizikom trombózy alebo tromboembólie.
3. Kardiovaskulárne ochorenie: V prítomnosti závažného kardiovaskulárneho ochorenia, ako je fibrilácia predsiení alebo infarkt myokardu, môže byť použitie kyseliny aminokaprovej obmedzené alebo vyžaduje osobitnú opatrnosť.
4. Cerebrovaskulárne ochorenie: Pacienti s anamnézou cerebrovaskulárneho ochorenia, ako je mozgová príhoda alebo prechodný ischemický útok, by mali používať kyselinu aminokaprovú opatrne.
5. Poruchy obličiek: Vzhľadom na to, že kyselina aminokapová sa metabolizuje a vylučuje obličkami, jej použitie môže vyžadovať úpravu dávky u pacientov so zhoršenou funkciou obličiek.
6. Tehotenstvo a laktácia: Informácie o použití kyseliny aminokapovej počas tehotenstva a laktácie sú obmedzené. Preto by sa malo používať iba vtedy, keď je prísne uvedené a pod dohľadom lekára.
7. Pediatrický vek: Pokyny na použitie môžu obsahovať vekové obmedzenia pre deti, preto si prosím pozorne prečítajte pokyny a pokyny.

Vedľajšie účinky Kyselina aminokaprónová

1. Systémové reakcie: Môže zahŕňať nevoľnosť, zvracanie, hnačku, bolesť brucha, arteriálnu hypotenziu a závraty.
2. Kardiovaskulárne reakcie: môžu zahŕňať tromboembolické komplikácie vrátane trombózy a embólie.
3. Krvné reakcie: Môžu sa vyskytnúť poruchy koagulácie krvi, čo môže viesť k trombocytopénii alebo hyperkoagulibilite.
4. Reakcie pečene: Môže dôjsť k zvýšenej aktivite pečeňových enzýmov a žltačky kože.
5. Alergické reakcie: môžu zahŕňať kožnú vyrážku, svrbenie, urtikáriu alebo angioedém.
6. Ďalšie zriedkavé reakcie: Môžu patriť bolesť hlavy, hypertenzia, nespavosť alebo ospalosť, záchvaty, arytmie a anémia.

Predávkovať

1. Trombóza a tromboembolizmus: Predávkovanie môže viesť k zvýšenému zrážaniu krvi a vývoja trombózy alebo tromboembózy, čo môže viesť k závažným komplikáciám, ako je infarkt myokardu, mozgová príhoda alebo pľúcna embólia.
2. Hyperkoagulita: Zvýšené zrážanie krvi môže viesť k rozvoju hyperkoagulibility, ktorá môže byť obzvlášť nebezpečná u pacientov s trombofíliou alebo inými poruchami zrážania.
3. Zvýšenie krvného tlaku: Vysoké dávky kyseliny aminokaprovej môže spôsobiť zvýšenie krvného tlaku, čo môže byť obzvlášť nebezpečné u pacientov s hypertenziou alebo srdcovými a vaskulárnymi chorobami.
4. Zvýšená pravdepodobnosť krvácania: Periodontálne krvácanie, krvácanie z nosa a iné krvácanie sa môže vyskytnúť v dôsledku narušenej hemostázy v dôsledku predávkovania kyseliny aminokaprovej.

Interakcie s inými liekmi

1. Lieky proti protrombínu: Kyselina aminokapová môže zvýšiť účinok antikoagulantov, ako je heparín alebo warfarín. To môže viesť k zvýšeniu času krvácania a riziku krvácania. Preto by sa indexy koagulácie krvi mali počas sprievodného používania opatrne monitorovať.
2. Antifibrinolytické lieky: Kombinované použitie kyseliny aminokaprovej s inými antifibrinolytickými liečivami, ako je kyselina tanexámová, môže viesť k zvýšeniu ich účinku, čo môže zvýšiť riziko trombózy.
3. Aminoglykozidové antibiotiká: Kyselina aminokapová môže zvýšiť nefrotoxické účinky aminoglykozidových antibiotík, ako je gentamicín alebo amikacín, preto ich sprievodné použitie môže vyžadovať opatrné monitorovanie funkcie obličiek.
4. Antikonvulzíva: Použitie kyseliny aminokaprovej s antikonvulzívami, ako je fenytoín alebo karbamazepín, môže znížiť ich účinnosť, pretože kyselina aminokaproová môže s nimi konkurovať väzbovým miestam na plazmatických proteínoch.
5. Lieky ovplyvňujúce funkciu obličiek: Kyselina aminokapová môže mať nepriaznivé účinky na funkciu obličiek, najmä ak sa podáva vo vysokých dávkach alebo u pacientov s už existujúcou dysfunkciou obličiek. Preto by sa mal používať opatrne u pacientov užívajúcich iné lieky, ktoré môžu tiež ovplyvniť funkciu obličiek.