Kyselina aminokaprová

Kyselina aminokaprónová (tiež známa ako kyselina ε-aminokaprónová) je syntetická aminokyselinová zlúčenina, ktorá sa v lekárskej praxi používa ako hemostatikum. Vykazuje svoje vlastnosti ako antifibrinolytické činidlo, t. j. zabraňuje rozpadu krvných zrazenín a zabraňuje ich rozpúšťaniu.

Kyselina aminokaprónová sa bežne používa na kontrolu krvácania v rôznych situáciách vrátane chirurgických zákrokov, traumy, predpisovania liekov na diseminovanú intravaskulárnu koaguláciu (DIC) a na zníženie menštruačného krvácania u žien s hyperfibrinolýzou.

Tento liek je dostupný v rôznych formách na použitie vrátane injekčného roztoku a lokálneho použitia ako lubrikanty alebo roztoky na ústnu vodu. Dávkovanie a spôsob podania sa môžu líšiť v závislosti od konkrétnej situácie a odporúčania lekára.

Indikácia Kyselina aminokaprová

1. Chirurgický zákrok: Pri chirurgických zákrokoch, najmä na orgánoch s vysokým rizikom krvácania, ako je srdce, pečeň alebo prostata. Kyselina aminokaprónová pomáha kontrolovať krvácanie a znižovať množstvo stratenej krvi.
2. Zranenia: Pri ťažkých zraneniach a ranách na zabránenie alebo zníženie krvácania.
3. Hyperfibrinolýza: Kyselina aminokaprónová sa môže použiť na kontrolu zvýšeného rozpadu krvných zrazenín u pacientov s hyperfibrinolýzou, napríklad pri komplikáciách spojených s chirurgickým zákrokom a pri hemoragických stavoch, ako je fibrinolytická anémia.
4. Krvácanie spôsobené diseminovanou intravaskulárnou koaguláciou (DIC): Na zníženie rizika krvácania v tomto stave sa môže použiť kyselina aminokaprónová.
5. Menštruačné krvácanie: Na kontrolu silného a dlhotrvajúceho menštruačného krvácania u žien.

Formulár uvoľnenia

Infúzny roztok

Toto je najbežnejšia forma uvoľňovania kyseliny aminokaprónovej. Roztok je zvyčajne dostupný v koncentrácii 5 % a je určený na intravenózne podanie.

• Koncentrácie a balenie:
  • 100 ml, 200 ml alebo 250 ml injekčné liekovky alebo plastové nádoby.
  • Roztok sa môže použiť na zastavenie aktívneho krvácania alebo na prevenciu krvácania počas chirurgických zákrokov.

Farmakodynamika

1. Antifibrinolytický účinok: Hlavným mechanizmom účinku kyseliny aminokaprónovej je jej schopnosť inhibovať aktivitu plazminogén-plazmínového systému, ktorý je zodpovedný za deštrukciu fibrínu. Plazmín, aktívna forma plazminogénu, rozkladá fibrín, hlavnú zložku krvných zrazenín, čo vedie k ich rozpusteniu. Kyselina aminokaprónová blokuje premenu plazminogénu na plazmín, čím znižuje aktivitu fibrinolytického systému.
2. Prevencia krvácania: Kyselina aminokaprónová sa často používa na prevenciu alebo zastavenie krvácania spojeného s rôznymi stavmi, ako je chirurgický zákrok, diseminovaná intravaskulárna koagulácia, hemoragická diatéza a iné.
3. Lokálne použitie: Okrem intravenózneho podania sa kyselina aminokaprónová môže používať lokálne, napríklad ako roztok na kloktanie, instiláciu alebo impregnáciu, na zníženie krvácania v zubných ordináciách, v gynekológii a iných.
4. Ďalšie účinky: V niektorých prípadoch môže mať kyselina aminokaprónová určité protizápalové a antialergické účinky.

Farmakokinetika

1. Absorpcia: Kyselina aminokaprónová sa po perorálnom podaní dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Maximálne plazmatické koncentrácie sa zvyčajne dosiahnu 2 – 3 hodiny po podaní.
2. Distribúcia: Je dobre distribuovaný v tele vrátane plazmy, tkanív a orgánov. Väzba na bielkoviny krvnej plazmy je nízka.
3. Metabolizmus: Kyselina aminokaprónová sa prakticky nemetabolizuje v pečeni a vylučuje sa z tela v nezmenenej forme.
4. Vylučovanie: Väčšina kyseliny aminokaprónovej sa vylučuje v nezmenenej forme obličkami.
5. Polčas vylučovania: Polčas rozpadu kyseliny aminokaprónovej z tela je približne 2 hodiny.

Dávkovanie a podávanie

Spôsob aplikácie:

• Pomaly intravenózne (aby sa zabránilo riziku trombózy a iných nežiaducich reakcií).

Dávkovanie:

• Dospelí: Počiatočná dávka je 4 – 5 g (80 – 100 ml 5 % roztoku) podávaná počas prvej hodiny, potom 1 g (20 ml 5 % roztoku) každú hodinu počas prvých 8 hodín alebo kým sa krvácanie nezastaví. Maximálna denná dávka nemá prekročiť 30 g.
• Deti: Dávkovanie pre deti je 100 mg na kg telesnej hmotnosti počas prvej hodiny, potom 33 mg na kg každú hodinu počas 8 hodín alebo kým sa krvácanie nezastaví.

Používajte Kyselina aminokaprová počas tehotenstva

Používanie kyseliny aminokaprónovej počas tehotenstva je odôvodnené len na základe prísnych lekárskych indikácií a pod lekárskym dohľadom. Neexistujú spoľahlivé údaje o bezpečnosti tohto lieku pre tehotné ženy, preto by jeho použitie malo byť založené na posúdení potenciálnych rizík a prínosov pre matku a plod.

Ak má tehotná žena zdravotnú indikáciu na použitie kyseliny aminokaprónovej, lekár by mal posúdiť riziko možných komplikácií a rozhodnúť o vhodnej liečbe na základe individuálnej klinickej situácie.

Kontraindikácie

1. Precitlivenosť: Ľudia so známou precitlivenosťou na kyselinu aminokaprónovú alebo na ktorúkoľvek inú zložku lieku by sa mali vyhýbať jeho užívaniu.
2. Trombóza a tromboembólia: Liek sa má používať s opatrnosťou u pacientov s poruchami zrážanlivosti krvi a u pacientov so zvýšeným rizikom trombózy alebo tromboembólie.
3. Kardiovaskulárne ochorenia: V prípade závažného kardiovaskulárneho ochorenia, ako je fibrilácia predsiení alebo infarkt myokardu, môže byť použitie kyseliny aminokaprónovej obmedzené alebo si môže vyžadovať osobitnú opatrnosť.
4. Cerebrovaskulárne ochorenie: Pacienti s anamnézou cerebrovaskulárneho ochorenia, ako je mozgová príhoda alebo tranzitórny ischemický atak, by mali užívať kyselinu aminokaprónovú s opatrnosťou.
5. Poruchy obličiek: Vzhľadom na to, že kyselina aminokaprónová sa metabolizuje a vylučuje obličkami, jej použitie môže vyžadovať úpravu dávky u pacientov s poruchou funkcie obličiek.
6. Tehotenstvo a laktácia: Informácie o použití kyseliny aminokaprónovej počas tehotenstva a laktácie sú obmedzené. Preto sa má používať len v prísne indikovaných prípadoch a pod dohľadom lekára.
7. Pediatrický vek: Návod na použitie môže obsahovať vekové obmedzenia pre deti, preto si pozorne prečítajte pokyny a pokyny.

Vedľajšie účinky Kyselina aminokaprová

1. Systémové reakcie: Môžu zahŕňať nevoľnosť, vracanie, hnačku, bolesť brucha, arteriálnu hypotenziu a závraty.
2. Kardiovaskulárne reakcie: Môžu zahŕňať tromboembolické komplikácie vrátane trombózy a embólie.
3. Reakcie z krvi: Môžu sa vyskytnúť poruchy zrážanlivosti krvi, ktoré môžu viesť k trombocytopénii alebo hyperkoagulácii.
4. Reakcie pečene: Môže sa vyskytnúť zvýšená aktivita pečeňových enzýmov a žltačka kože.
5. Alergické reakcie: Môžu zahŕňať kožnú vyrážku, svrbenie, žihľavku alebo angioedém.
6. Ďalšie zriedkavé reakcie: Môžu zahŕňať bolesť hlavy, hypertenziu, nespavosť alebo ospalosť, záchvaty, arytmie a anémiu.

Predávkovať

1. Trombóza a tromboembólia: Predávkovanie môže viesť k zvýšenej zrážanlivosti krvi a vzniku trombózy alebo tromboembólie, čo môže viesť k závažným komplikáciám, ako je infarkt myokardu, mozgová príhoda alebo pľúcna embólia.
2. Hyperkoagulácia: Zvýšená zrážanlivosť krvi môže viesť k rozvoju hyperkoagulácie, ktorá môže byť obzvlášť nebezpečná u pacientov s trombofíliou alebo inými poruchami zrážanlivosti krvi.
3. Zvýšenie krvného tlaku: Vysoké dávky kyseliny aminokaprónovej môžu spôsobiť zvýšenie krvného tlaku, čo môže byť obzvlášť nebezpečné pre pacientov s hypertenziou alebo srdcovými a cievnymi ochoreniami.
4. Zvýšená pravdepodobnosť krvácania: V dôsledku zhoršenej hemostázy v dôsledku predávkovania kyselinou aminokaprónovou sa môže vyskytnúť periodontálne krvácanie, krvácanie z nosa a iné krvácanie.

Interakcie s inými liekmi

1. Protrombínové lieky: Kyselina aminokaprónová môže zvýšiť účinok antikoagulancií, ako je heparín alebo warfarín. To môže viesť k predĺženiu času krvácania a riziku krvácania. Preto je potrebné počas súbežného užívania starostlivo sledovať indexy zrážanlivosti krvi.
2. Antifibrinolytiká: Súbežné užívanie kyseliny aminokaprónovej s inými antifibrinolytikami, ako je kyselina tranexámová, môže viesť k zosilneniu ich účinku, čo môže zvýšiť riziko trombózy.
3. Aminoglykozidové antibiotiká: Kyselina aminokaprónová môže zvýšiť nefrotoxické účinky aminoglykozidových antibiotík, ako je gentamicín alebo amikacín, preto ich súbežné užívanie môže vyžadovať starostlivé sledovanie funkcie obličiek.
4. Antikonvulzíva: Použitie kyseliny aminokaprónovej s antikonvulzívami, ako je fenytoín alebo karbamazepín, môže znížiť ich účinnosť, pretože kyselina aminokaprónová s nimi môže súťažiť o väzbové miesta na plazmatické bielkoviny.
5. Lieky ovplyvňujúce funkciu obličiek: Kyselina aminokaprónová môže mať nežiaduce účinky na funkciu obličiek, najmä ak sa podáva vo vysokých dávkach alebo u pacientov s už existujúcou dysfunkciou obličiek. Preto sa má používať s opatrnosťou u pacientov užívajúcich iné lieky, ktoré môžu tiež ovplyvniť funkciu obličiek.