Levitra

Levitra je liek, ktorý prispieva k zlepšeniu erektilnej funkcie.

[1]

Indikácia Levitra

Používa sa na odstránenie impotencie (liek je regulátorom potencie) - svojím účasťou nie je človek schopný dosiahnuť požadovanú úroveň erekcie pre úspešný sexuálny čin a tiež ho zachovať.

[2]

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie sa uskutočňuje v tabletkách s objemom 10 alebo 20 mg, v blistrových baleniach, v nich 1 alebo 4 kusy. Existuje tiež dávka liekov, ktorá je 5 mg - takéto tablety sa vyrábajú na 4 kusy vo vnútri blistra, 5 takýchto doštičiek v krabici.

[3], [4]

Farmakodynamika

Najznámejšou PDE je špecifická forma PDE-5, ktorá sa zúčastňuje procesov štiepenia hydrolýzou HMF (táto funkcia je jednou z možností regulácie cGMP indexov počas erekcie penisu).

Vardenafil je blokátor PDE-5 a tiež zosilňuje lokálny účinok vnútorného NO, ktorý je vylučovaný cez nervové receptory kavernóznych tiel pod vplyvom sexuálneho podnetu. Prvok NO je potrebný na aktiváciu enzýmu guanylát cyklázy, čo zvyšuje hladinu cGMP a pomáha uvoľniť hladké svaly vo vnútri kavernóznych telies. Výsledkom je nárast prítoku krvi do oblasti penisu. Týmto spôsobom Levitra potencuje prirodzenú odpoveď tela na sexuálne podnety.

Bolo zistené, že stredné hodnoty potrebné na spomalenie PDE5 sú 0,7 nM. Preto je vardenafil silným, vysoko selektívnym inhibítorom. Použitie 20 mg vardenafilu už po uplynutí 15 minút spôsobuje erekciu u niektorých mužov, čo je dostatočné na penetráciu. Ak chcete dosiahnuť plnú reakciu, mali by ste počkať 25 minút.

[5]

Farmakokinetika

Absorpcie.

Absorpcia po perorálnom podaní je veľmi rýchla, keď sa používa na prázdny žalúdok, maximálny LS sa môže dosiahnuť po 15 minútach, ale často (v 90% prípadov) trvá asi 1 hodinu. Pri príjme spolu s tukovým jedlom sa rýchlosť absorpcie lieku v priemere znižuje o 20%.

Absolútna biologická dostupnosť je približne 15%. Stacionárny distribučný objem je 208 litrov. Indexy syntézy hlavného prvku (M1) s proteínom v krvnej plazme sa rovnajú maximálne 95% (reverzibilná reakcia). Po 1,5 hodine spermií u zdravého samca sa môže zistiť až 0,00012% dávky.

Metabolické procesy a vylučovanie.

Metabolizmus sa vykonáva hlavne pomocou pečeňových enzýmov a hemoproteínových systémov. Priemerný polčas rozpadu je približne 4-5 hodín a v hlavnom produkte metabolizmu (vzniká počas de-etylácie piperazínovej časti vo vnútri molekuly) je približne 4 hodiny.

Produkty metabolizmu sa vylučujú hlavne tráviacim traktom (asi 91-95%) a zvyšok obličkami.

Zmeny AUC a iných hodnôt liekov u rôznych kategórií pacientov.

Hodnoty AUC u starších pacientov sa často zvyšujú o 52%.

U ľudí s ťažkým stupňom zlyhania obličiek sa AUC zvyšuje približne o 21% a najvyššia úroveň liekov klesá o 23%.

V dôsledku porúch pečeňovej aktivity klesá miera klírensu v závislosti od závažnosti funkčnej poruchy.

[6], [7]

Dávkovanie a podávanie

Liečivo sa konzumuje vo vnútri, bez toho, aby bolo viazané na jedlo, asi 25-60 minút pred pohlavným stykom.

Štandardný spôsob používania.

Odporúčaná veľkosť počiatočnej dávky je 10 mg. Liek sa nesmie užívať viac ako raz za 24 hodín. S prihliadnutím na znášanlivosť priebehu a účinnosť terapeutického účinku možno dennú dávku zvýšiť na 20 mg alebo znížiť na 5 mg.

Použitie terapeutického činidla pre ľudí s poruchami pečeňovej aktivity.

Odporúčaná počiatočná dávka lieku je 5 mg. V priebehu liečby sa môže zvýšiť na 10 mg.

[10], [11], [12], [13]

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• prítomnosť precitlivenosti na akýkoľvek prvok lieku;
• osoba žiadajúca lieky obsahujúce nitráty alebo donátor NO, a ďalej si aktivitu CYP3A4 látku oddialenie (medzi také indinavir, itrakonazolu a ritonaviru s klaritromycín a adičné erytromycín ketokonazol);
• liečba inými liekmi proti impotencii;
• používanie u mužov, ktorí majú zakázanú sexuálnu aktivitu (napríklad ak sú v oblasti CAS prítomné ochorenia na pozadí, ako je zlyhanie srdca v akútnej fáze alebo nestabilná angína pectoris);
• poruchy funkcie pečene v ťažkom štádiu;
• uskutočnenie hemodialýzy v počiatočnom štádiu renálnej patológie;
• znížený krvný tlak (pri zastavení pod 90 mm Hg);
• nedávny infarkt myokardu alebo mŕtvica (šesť mesiacov pred a menej);
• degeneratívne formy patológií v sietnici, ktoré majú dedičnú povahu (ako napríklad retinitída pigmentovaná povaha);
• novorodencov a detí, ako aj žien.

Pri vymenovaní v takýchto prípadoch sa vyžaduje opatrnosť (je potrebné vyhodnotiť pomer prínosu a rizika):

• Anatomická deformácia penisu (zahŕňa rôzne zakrivenie, okrem toho Peyronieho chorobu a kavernóznu fibrózu);
• prítomnosť predispozície k rozvoju priapizmu - napríklad myelóm, anemický kosáčikový charakter, prítomnosť sklonu k krvácaniu, ako aj leukémia;
• vred v štádiu exacerbácie.

Vedľajšie účinky Levitra

Použitie lieku môže spôsobiť nasledujúce vedľajšie účinky:

• choroby, ktoré majú infekčnú povahu: rozvoj konjunktivitídy;
• problémy v práci centrálneho nervového systému a psychiky: výskyt bolesti hlavy a poruchy spánku;
• zhoršenie vizuálnej funkcie: zhoršenie zraková ostrosť a vnímanie farby, pocit bolesti alebo nepohodlie v oblasti očí, zvýšenie vnútroočného tlaku, fotosenzitivita a hyperémia v spojivke;
• porucha sluchovej aktivity: náhly vývoj hluchoty a okrem toho zvonenie ucha a vertigo;
• imúnne lézie: opuch alebo opuch kvenínkov, ktorý je alergický, ako aj príznaky alergie;
• poruchy STS: výskyt angina pectoris, ventrikulárna tachyarytmia, tachykardia, palpitácie, vývoj vazodilatáciu alebo infarktu myokardu, ako aj zníženie tlakových hodnôt;
• poruchy gastrointestinálneho traktu: nevoľnosť, gastritída, sliznica suchosti v ústach, dyspeptické príznaky, GERD, vracanie, bolesť brucha a hnačka;
• lézie v hrudníku a mediastíne a navyše respiračnú aktivitu: dyspnoe, preťaženie v oblasti nosa s paranazálnymi dutinami;
• problémy s pečeňou a ZHVP: zvýšená aktivita transamináz;
• poškodenie podkožnej vrstvy a povrchu kože: vyrážky alebo erytém;
• narušenie funkcie spojivového tkaniva, svalov a kostry: bolesť v oblasti chrbta, zvýšený svalový tonus, zvýšené hodnoty CK a tiež myalgia;
• poruchy v mliečnych žľazách a pohlavných orgánoch: rozvoj priapizmu a zvýšená erekcia;
• systémové: bolesť v hrudníku a zlé zdravie.

[8], [9]

Predávkovať

Ak sa vardenafil podáva v dávke 40 mg dvakrát denne, môže sa u pacienta vyvinúť ťažká bolesť chrbta. Súčasne sa nezaznamenajú žiadne príznaky toxických účinkov na centrálny nervový systém a svalstvo.

Na odstránenie predávkovania je potrebné vykonať obvyklé podporné postupy. Účinnosť hemodialýzy je veľmi nízka.

Interakcie s inými liekmi

Pri kombinácii s liekmi, ktoré spomaľujú aktivitu CYP, sa miera klírensu vardenafilu môže znížiť.

Kombinácia s erytromycínom v dennej dávke 1,5 g vedie k štvornásobnému zvýšeniu hladiny AUC, ako aj trojnásobnému zvýšeniu špičkových hodnôt lieku (5 mg).

Kombinované použitie s ketokonazolom v dávke 0,2 g spôsobuje 10-násobné zvýšenie AUC a okrem toho aj 4-násobné zvýšenie hodnôt liekov (5 mg), takže je potrebné upraviť ich dávku.

Lieková kombinácia s liekmi inhibíciu HIV proteázy aktívnu zložku (indinavir v dennej dávke 2,4 g), spôsobí, že 16-násobné zvýšenie AUC parametrov a 7-násobné zvýšenie špičkový prúd prvku Levitra.

Súčasné užívanie s ritonavirom (veľkosť dennej dávky - 1,2 g) zvyšuje 13-násobok maximálnych hodnôt lieku v dávke 5 mg a tiež spôsobuje 49-násobné zvýšenie celkovej hodnoty PPC denne. Okrem toho sa polčas vardenafilu významne predlžuje (približne 26 hodín).

Pri kombinácii s donormi NO a nitrátmi sa ich účinok zintenzívňuje, ale táto interakcia sa nevyvíja, ak sa pozoruje 24-hodinový interval medzi použitím.

Použitie príliš veľkých dávok vardenafilu v kombinácii s nitroprusidom sodným má za následok mierny nárast antiagregačného účinku.

Je potrebné pozorovať časové intervaly medzi užívaním lieku a α-blokátorov a tiež ich aplikovať výhradne na stabilnú hladinu krvného tlaku. Napríklad na použitie spolu s terazosínom je potrebné vydržať 6-hodinovú periódu.

[14]

Podmienky skladovania

Levitra by mala byť umiestnená na uzavretom mieste od malých detí a penetráciou vlhkosti. Teplota je maximálne + 30 ° C.

[15], [16],

Čas použiteľnosti

Levitra sa môže používať 3 roky po uvoľnení liečiva.

Analógy

Analogami liekov sú prípravky Viagra, Adamax a tiež Genagra.

[17], [18]

Recenzia

Levitra je považovaná za účinnú a súčasne cenovo dostupnú liečbu, ktorá pomáha zlepšiť erekciu. Pacienti opúšťajú pozitívne pripomienky k lieku, pričom poukazujú na to, že sa môžu konzumovať spolu s alkoholickými nápojmi, ako aj za prítomnosti určitých ochorení postihujúcich CAS.