Levocom

Levocom je antiparkinsonikum zo skupiny dopaminergných liekov.

Indikácia Levocoma

Používa sa pri parkinsonizme a Parkinsonovej chorobe.

Formulár uvoľnenia

Liek sa uvoľňuje v tabletách, 10 kusov vo vnútri blistrovej dosky. V škatuli sú 3 alebo 10 takýchto dosiek.

Farmakodynamika

Levokom je komplexné antiparkinsonikum, ktorého základnými prvkami sú karbidopa (zložka, ktorá spomaľuje dekarboxylázu aromatických aminokyselín) a levodopa (metabolický prvok, ktorý predchádza dopamínu a je schopný, na rozdiel od samotného dopamínu, prechádzať cez hematoencefalickú bariéru).

V dôsledku procesu dekarboxylácie sa levodopa nachádzajúca sa vo vnútri mozgového tkaniva transformuje na dopamín, čím sa dopĺňa jeho nedostatok a tým sa zmierňujú prejavy parkinsonizmu. Levodopa znižuje závažnosť mnohých príznakov ochorenia, najmä rigiditu a tiež bradykinézu. Zároveň znižuje dysfágiu s tremorom, ptylýzou a ortostatickou nestabilitou, ktoré vznikajú v dôsledku Parkinsonovej choroby a parkinsonizmu.

Väčšina perorálne podanej levodopy sa však v extracerebrálnom prostredí transformuje na dopamín bez prenikania cez hematoencefalickú bariéru (HEB).

Karbidopa nemôže prechádzať cez hematoencefalickú bariéru (HEB). Zabraňuje procesu extracerebrálnej dekarboxylácie levodopy, čím zvyšuje objem levodopy prenikajúcej do mozgu, ktorá sa v ňom premieňa na dopamín.

Medzi výhody kombinovaného lieku patrí silnejší liečivý účinok v porovnaní s levodopou a lepšia náchylnosť pacienta. Okrem toho sú vedľajšie účinky menej výrazné, pretože na dosiahnutie liečivého účinku sa používajú nižšie dávky levodopy.

Levokom pomáha zabezpečiť dlhodobé udržiavanie liečivej koncentrácie levodopy v krvnej plazme. Karbidopa inhibuje aktivitu pyridoxín hydrochloridu, čo umožňuje zvýšiť rýchlosť periférnych metabolických procesov levodopy.

Farmakokinetika

Účinné látky, ktoré sú súčasťou lieku, prechádzajú svojimi inherentnými transformáciami. Levodopa sa dokonale vstrebáva v gastrointestinálnom trakte (väčšina v tenkom čreve).

Distribúcia látky sa uskutočňuje vo vnútri tkanív spolu s orgánmi. Levodopa prechádza komplexnými metabolickými transformáciami (hlavnou je dekarboxylácia, počas ktorej sa transformuje na norepinefrín, dopamín s adrenalínom). Metabolické produkty sa vylučujú obličkami.

Približne 80 % levodopy sa vylučuje močom, väčšina vo forme kyseliny homovanilovej a 2-hydroxyfenyloctovej. Menej ako 1 % liečiva sa vylučuje v nezmenenej forme. Polčas rozpadu látky z plazmy je približne 1 hodina (za účasti karbidopy sa toto obdobie predlžuje na 2 hodiny).

Karbidopa (α-metyldofahydrazín) sa po perorálnom podaní rýchlo, hoci nie úplne, vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Distribuuje sa v tele, ale neprechádza hematoencefalickou bariérou. Približne 50 % liečiva sa vylučuje obličkami v nezmenenej forme a jeho rozpadových produktov.

Dávkovanie a podávanie

Liek sa užíva perorálne. Každý pacient si musí individuálne zvoliť vhodnú dennú dávku.

Ľudia, ktorí s liečbou práve začínajú, by mali dostať dávku 0,5 tablety užívanú 1-2 krát denne po jedle. V prípade potreby sa dávka môže postupne zvyšovať - denne alebo každý druhý deň o 0,5 tablety, kým sa nedosiahne požadovaný liečebný výsledok.

Denne sa nesmie užívať viac ako 8 tabliet Levokomu (0,2 g karbidopy, ako aj 2 g levodopy).

[ 1 ]

Používajte Levocoma počas tehotenstva

Liek sa nemá predpisovať tehotným alebo dojčiacim matkám.

Aby sa zabránilo vzniku negatívnych symptómov u dojčaťa, je potrebné buď prestať dojčiť, alebo prestať užívať liek - výber sa robí na základe posúdenia dôležitosti užívania lieku pre matku.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• prítomnosť precitlivenosti na ktorúkoľvek zložku lieku;
• glaukóm.
• použitie v kombinácii s MAOI;
• kožné ochorenia, ktoré neboli diagnostikované, alebo melanóm v anamnéze.

Vedľajšie účinky Levocoma

Po použití Levokomu sa často objavujú negatívne účinky súvisiace s centrálnym neurofarmakologickým účinkom dopamínu - ako je dyskinéza (vrátane choreiformnej), svalové zášklby, dystonické a iné mimovoľné pohyby, ako aj blefarospazmus. Tieto vedľajšie účinky vymiznú po znížení dávky lieku.

Medzi ďalšie závažné negatívne príznaky patrí demencia, zmeny duševného stavu (vrátane paranoidných symptómov a prechodnej psychózy) a depresia, ktoré môžu viesť k samovražedným sklonom.

Niekedy sa vyskytujú poruchy srdcového rytmu, zvýšený srdcový tep, ortostatický kolaps, príznaky dezinhibície alebo inhibície, ako aj vracanie, pocit ospalosti, závraty alebo nevoľnosť a rozvoj anorexie.

Občas sa pozoruje krvácanie do gastrointestinálneho traktu, vznik črevných vredov, flebitída, anémia (hemolytická alebo nehemolytická), leukopénia alebo trombocytopénia a agranulocytóza. Okrem toho sa objavujú kŕče, dýchavičnosť, bolesť za hrudnou kosťou a parestézia a zvyšujú sa hodnoty krvného tlaku.

Počas liečby levodopou, ako aj karbidopou, sa môžu pozorovať odchýlky od normálnych hodnôt rôznych laboratórnych testov - napríklad alkalickej fosfatázy, testov pečeňových funkcií, LDH, ALT a AST, ako aj bilirubínu, a okrem toho aj pozitívny výsledok Coombsovho testu. Môže sa tiež znížiť hemoglobín s hodnotami hematokritu, zvýšiť hladina glukózy v krvnom sére a počet baktérií s leukocytmi v moči.

Ďalšie negatívne účinky:

• poruchy nervového systému: necitlivosť, svalové zášklby, ataxia, tremor postihujúci ruky, ako aj trizmus, blefarospazmus tonického charakteru, porucha chôdze a aktivácia latentného Hornerovho syndrómu;
• duševné poruchy: nespavosť, pocity úzkosti, zmätenosti, eufórie a vzrušenia. Objavujú sa aj halucinácie, delírium a nočné mory;
• problémy s tráviacou funkciou: pálenie jazyka, sucho v ústach a horkosť v ústach, dysfágia a hypersalivácia. Okrem toho sa vyskytujú bolestivé pocity v peritoneu, čkanie, hnačka, zápcha a nadúvanie;
• metabolické poruchy: výskyt opuchov, ako aj zvýšenie alebo zníženie hmotnosti;
• lézie na povrchu kože: hyperhidróza, sčervenanie kože na tvári, alopécia a vyrážky. Pot môže byť aj tmavý;
• poruchy urogenitálneho systému: inkontinencia alebo retencia moču, tmavý moč a priapizmus;
• poruchy fungovania zmyslových orgánov: mydriáza a diplopia, ako aj okulomotorická kríza;
• Ďalšie príznaky: pocit nevoľnosti a slabosti, návaly horúčavy, chrapot, dýchavičnosť, bolesti hlavy, škrípanie zubami, malígny melanóm a NMS.

Predávkovať

Príznaky otravy: medzi skoré príznaky patria svalové zášklby a blefarospazmus. Zrýchľuje sa aj srdcová frekvencia, stúpa krvný tlak a znižuje sa chuť do jedla. Objavuje sa pocit nepokoja, úzkosti a nepokoja, ako aj zmätenosť a nespavosť.

Na zmiernenie príznakov je potrebný okamžitý výplach žalúdka a vyvolanie vracania.

Taktiež sa vykonávajú symptomatické opatrenia: infúzie sa vykonávajú starostlivo, monitoruje sa priechodnosť dýchacích ciest a ak sa vyvinie arytmia, vykonávajú sa vhodné postupy za súčasného monitorovania EKG. Nie sú k dispozícii údaje o účinku dialýzy na tieto poruchy. Použitie pyridoxínu nebude mať žiadny účinok.

Interakcie s inými liekmi

U ľudí užívajúcich antihypertenzíva môže liek vyvolať rozvoj prejavov ortostatického kolapsu. V tejto súvislosti je potrebné upraviť dávky antihypertenzív v počiatočnej fáze liečby liekom Levocom.

Pri kombinácii s tricyklickými antidepresívami sa môžu vyvinúť negatívne príznaky vrátane dyskinézy a zvýšeného krvného tlaku.

Je zakázané kombinovať liek s MAOI. Tieto lieky sa musia vysadiť 14 dní pred začatím užívania Levokomu.

Butyrofenóny s fenotiazínmi môžu znižovať liečivý účinok lieku.

Fenytoín s papaverínom sú schopné eliminovať antiparkinsonický účinok lieku.

Metoklopramid zvyšuje hladiny levodopy v plazme.

Prípravky železa môžu inhibovať absorpciu levodopy.

Liek sa môže kombinovať s inými antiparkinsonikami, ktoré neobsahujú levodopu.

Ľudia, ktorí konzumujú stravu s vysokým obsahom bielkovín, môžu pociťovať zníženú absorpciu lieku.

[ 2 ], [ 3 ]

Podmienky skladovania

Levokom sa má uchovávať mimo dosahu malých detí. Teplota by nemala presiahnuť 25 °C.

[ 4 ]

Čas použiteľnosti

Levokom sa môže používať 3 roky od dátumu výroby lieku.

Žiadosť pre deti

Predpisovanie lieku Levokom deťom je zakázané.

Analógy

Nasledujúce lieky sú analógmi lieku: Levocarbhexal s Duodopou a Madoparom, ako aj Carbidopa a Levodopa, Nakom, Levokom retard a Stalevo.