Levomycetín

Levomycetin má antibakteriálny účinok. Zabraňuje zápalu a eliminuje infekcie v oblasti orgánov a tkanív, ak boli vyvolané mikroflórou citlivou na chloramfenikol.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikácia Levomycetín

Používa sa na liečbu ochorení spôsobených aktivitou baktérií citlivých na vplyv antibiotík (ako sú salmonely, stafylokoky, shigella s neisseriou, ako aj streptokoky, rickettsie, kmene proteusu, leptospiry s chlamýdiami, klebsiella a niektoré ďalšie mikróby).

Vzhľadom na to, že liek má niekoľko rôznych foriem výroby, chloramfenikol je schopný preniknúť priamo do postihnutej oblasti v koncentrácii potrebnej na liečbu.

Choroby, pri ktorých sa liek používa vo forme roztoku alebo masti:

• epidermálne infekcie bakteriálneho pôvodu spôsobené aktivitou mikroflóry citlivej na účinok chloramfenikolu;
• vredy trofickej povahy;
• vredy s preležaninami, ako aj rany a popáleniny komplikované infekciou;
• praskliny v oblasti bradaviek, ktoré sa objavujú v dôsledku dojčenia.

V prípade hnisavého zápalu stredného ucha sa uši ošetria alkoholovým roztokom lieku.

Tablety sa zvyčajne používajú pri infekciách močových a žlčových ciest spôsobených mikroflórou citlivou na liek. Používajú sa aj pri brucelóze s paratýfusom, ako aj pri generalizovanej salmonelóze, rickettsióze, tularémii s týfusom, úplavici a yersinióze s trachómom. Okrem toho sa používajú pri meningokokových infekciách, chlamýdiách, mozgovom abscese, lymfogranulóme v oblasti slabín, infikovaných ranách s hnisom, ehrlichióze a hnisavej peritonitíde.

Liek v očných kvapkách sa predpisuje na liečbu nasledujúcich typov bakteriálnych infekcií postihujúcich oči: episkleritída so skleritídou, blefaritída, konjunktivitída s keratokonjunktivitídou a tiež keratitída.

Liek bude neúčinný, ak sa použije na liečbu vyššie opísaných patológií, ale tých, ktoré sú spôsobené vírusmi, hubami a baktériami rezistentnými na chloramfenikol.

[ 5 ], [ 6 ]

Formulár uvoľnenia

Liek je dostupný vo forme 0,25% očných kvapiek, kapsúl s tabletami s hmotnosťou 0,25 a 0,5 g, ako aj vo forme 1%, 3%, ako aj 5% a 0,25% alkoholových roztokov, tabliet s predĺženou aktivitou (objem 0,65 g) a 1% a 5% linimentu.

[ 7 ], [ 8 ]

Farmakodynamika

Levomycetín je umelo vyrobené antibiotikum. Je identické s látkami produkovanými počas života mikróbov Streptomyces venezuelae.

Chloramfenikol podporuje smrť mnohých gramnegatívnych a grampozitívnych mikróbov (vrátane kmeňov rezistentných na účinky streptomycínu a sulfónamidov s penicilínom), ako aj riketsií so spirochétami a niektorých veľkých vírusov.

Liek má slabú aktivitu proti klostrídiám, prvokom, pseudomonas aeruginosa a mikróbom odolným voči kyselinám.

Terapeutický účinok lieku je založený na schopnosti chloramfenikolu ničiť procesy väzby bakteriálnych proteínov. Liek blokuje polymerizačné procesy aminokyselinových zvyškov s aktivitou spojenou s aktivitou mRNA.

Rezistencia na chloramfenikol sa u baktérií vyvíja relatívne pomaly. Krížová rezistencia s inými chemoterapeutikami sa zvyčajne nevyskytuje.

Po lokálnej liečbe sa požadovaná koncentrácia liečiva dosiahne vo vnútri vlákien sklovca, ako aj vo vnútri komorového moku, dúhovky a rohovky. Látka nepreniká do očnej šošovky.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetika

Farmakokinetika po perorálnom podaní chloramfenikolu: miera absorpcie je 90 %, úroveň biologickej dostupnosti je 80 %. Maximálne hodnoty liečiva sa dosiahnu za 1 – 3 hodiny. Syntéza s plazmatickými proteínmi je 50 – 60 % (u predčasne narodených detí dosahuje toto číslo 32 %).

Liečivé hodnoty lieku v krvnom obehu sa udržiavajú 4-5 hodín od okamihu perorálneho užitia lieku. Približne tretina prijatej dávky sa vylučuje žlčou a najvyššie koncentrácie lieku sa zaznamenávajú v pečeni a obličkách.

Levomycetín môže preniknúť cez placentu a jeho hodnoty v sére plodu môžu dosiahnuť 30 – 80 % hodnôt v sére matky. Liek prechádza aj do materského mlieka.

Biotransformačné procesy prebiehajú prevažne v pečeni (90 %). Vplyv normálnej črevnej flóry vedie k rozvoju hydrolýznych procesov, v dôsledku ktorých vznikajú neaktívne metabolické produkty.

Doba vylučovania lieku je 24 hodín (tento proces prebieha prevažne v obličkách – 90 %). Približne 1 – 3 % lieku sa vylučuje cez črevá.

Polčas rozpadu látky u dospelého je 1,5 – 3,5 hodiny, u dieťaťa vo veku 1 – 16 rokov – 3 – 6,5 hodiny. U novorodencov (1 – 2 dni od narodenia) je tento ukazovateľ 24+ hodín (ak dieťa váži málo, polčas rozpadu látky je dlhší). U detí vo veku 10 – 16 dní je hodnota T1/2 10 hodín.

Hemodialýza nie je veľmi účinná na vylučovanie liekov.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Dávkovanie a podávanie

Schémy používania očných kvapiek.

Levomycetin sa má vkvapkávať do spojivkových vakov očí (1 kvapka 3-4 krát denne). Trvanie liečebného cyklu je zvyčajne 5-15 dní.

Pri vstrebávaní liečivej látky je potrebné zdvihnúť hlavu, zakloniť ju, potom stiahnuť spodné viečko a vstreknúť liek do výslednej dutiny (je dôležité pamätať na to, že kvapkadlo fľaše by sa nemalo dotýkať viečka ani oka).

Po instilácii by sa mal kútik oka stlačiť prstom a pol minúty nežmurkať. Ak sa žmurkanie nedá udržať, malo by sa to robiť veľmi opatrne, aby sa liečivá látka nevyliala z očnej dutiny.

Na liečbu hnisavého zápalu stredného ucha sa liek vkvapkáva v množstve 2-3 kvapiek do každého ucha (postup sa vykonáva 1-2 krát denne). Ak je výtok z uší taký silný, že liek zmyje, mal by sa používať až 4-krát denne.

Lekári niekedy môžu odporučiť použitie kvapiek do nosa na nádchu bakteriálneho pôvodu.

Použitie kvapiek na liečbu jačmeňa.

Použitie chloramfenikolu v kombinácii s kyselinou boritou (je tiež obsiahnutá v Levomycetine - ako pomocná zložka) pomáha predchádzať vzniku infekcie vo vnútri spojivky, ako aj vzniku komplikácií po otvorení abscesu. Liek tiež urýchľuje dozrievanie jačmeňa, mierne znižuje začervenanie a intenzitu bolesti a zároveň skracuje dobu potrebnú na zotavenie o 2-3 dni.

Terapia by sa mala vykonávať nielen na chorom oku, ale aj na zdravom. Roztok sa vkvapkáva 1-2 kvapky s frekvenciou 2-6 krát denne. Ak sa pozoruje silná bolesť, liek sa môže používať každú hodinu.

Ako používať tablety alebo kapsuly.

Liek sa má užívať 3-4 krát denne (v závislosti od pokynov lekára). Veľkosť jednorazovej dávky pre dospelých je 1-2 tablety s hmotnosťou 0,25 g. Maximálne 4 tablety s hmotnosťou 0,5 g sú povolené denne.

Pri extrémne závažných formách ochorenia (napríklad pri týfuse alebo peritonitíde) sa dávka môže zvýšiť na 3 – 4 g denne.

Liečba tabletami môže trvať maximálne 10 dní.

Metódy užívania liekov na hnačku.

Liek sa často používa na liečbu hnačky, ktorá sa vyvíja v dôsledku otravy jedlom, a navyše v situáciách, keď sa črevná porucha vyskytne v dôsledku bakteriálnej infekcie.

V prípade hnačky sa tablety užívajú pred jedlom - 1 kus s intervalmi 4-6 hodín. Maximálna povolená denná dávka je 4000 mg. Ak porucha ustúpi po užití prvej 0,5 g tablety, druhá sa nesmie užiť.

Používanie liekov na liečbu cystitídy.

Cystitída sa zvyčajne lieči tabletami. Pri veľmi závažných formách ochorenia môže lekár predpísať injekcie liekov (roztok sa pripravuje z prášku, ktorý sa zriedi vo vode na injekcie alebo novokaíne) alebo intravenóznu injekciu chloramfenikolu v roztoku glukózy.

Pri absencii iných indikácií sa liek na cystitídu užíva v štandardnej dávke v intervaloch 3-4 hodín.

Schémy na vymenovanie alkoholového roztoku.

Levomycetin v tejto liekovej forme sa používa na liečbu postihnutej epidermy alebo na aplikáciu pod zatavený obväz.

Trvanie liečby je určené povahou priebehu ochorenia, stupňom jeho závažnosti, ako aj účinnosťou liečebných postupov.

Popraskané bradavky by sa mali po každom kŕmení mazať 0,25 % látkou. Táto liečba by mala trvať maximálne 5 dní.

Spôsoby použitia linimentu.

Pred liečebným postupom je potrebné ranu alebo spálenú epidermu vyčistiť od odumretých tkanív a hnisu. Okrem toho sa rana pred aplikáciou mazania ošetrí dezinfekčným prostriedkom - môže to byť 0,01% miramistín, 0,05% chlórhexidín, 0,02% furacilín na vodnej báze alebo 3% peroxid vodíka.

Postihnuté miesto sa ošetrí tenkou vrstvou lieku a potom sa prekryje sterilným obväzom. Okrem toho je možné namočiť malý kúsok gázy do linimentu a potom ním vyplniť ranu alebo prekryť povrch popáleniny.

Počas liečby rán sa liek používa raz denne a v prípade popálenín sa používa raz denne alebo 2-3 krát týždenne (v tomto prípade frekvencia procedúr závisí od množstva uvoľneného hnisavého obsahu).

Pri liečbe epidermálnych infekcií bakteriálneho pôvodu sa postihnuté oblasti ošetrujú tenkou vrstvou prípravku (po vyššie opísaných predbežných postupoch) 1-2 krát denne bez použitia obväzu. Odporúča sa tiež (ak je to možné) vtierať látku do postihnutej oblasti, kým sa úplne nevstrebe. V tomto prípade by sa mali zachytiť malé oblasti zdravej epidermy okolo postihnutej oblasti.

Pred použitím levomycetínu je potrebné mokré miesta vysušiť gázou.

Ak sa liek používa pod obväzy, mal by sa aplikovať raz denne.

Jednorazová dávka je 0,25 – 0,75 g; denná dávka je 1 000 – 2 000 mg chloramfenikolu. Na terapeutický cyklus pre jedného pacienta s hmotnosťou 70 kg je potrebné použiť až 3 000 mg lieku.

Popraskané bradavky by sa mali ošetrovať hrubou vrstvou masti pomocou obrúska.

Používanie liekov na odstránenie akné.

Vďaka svojej schopnosti rýchlo potlačiť zápal a rozvoj infekcie sa liek (alkoholový roztok alebo tablety) môže použiť na liečbu akné.

Pri problematickej pokožke sa odporúča použiť 1% terapeutický roztok. Mal by sa aplikovať bodovo, aby sa zabránilo presušeniu epidermy a vzniku baktérií rezistentných na chloramfenikol, čo môže v budúcnosti viesť k vzniku hnisavého akné, ktoré sa ťažko lieči.

Liek sa používa od okamihu, keď sa pupienok objaví, až kým úplne nezmizne. Je dôležité mať na pamäti, že liek sa nemôže používať ako preventívne opatrenie.

Pri liečbe zapálených červených pupienkov a akné sa liek zvyčajne používa v kombinácii s inými liekmi.

Najčastejšie sa na odstránenie akné používajú nasledujúce kombinácie rôznych liekov s levomycetinom:

• liek sa používa spolu s tinktúrou nechtíka a aspirínom. Potrebujete 4 tablety chloramfenikolu a aspirínu, ktoré je potrebné rozdrviť na prášok a potom zaliať tinktúrou nechtíka (vyžaduje sa 40 ml látky);
• chloramfenikol s etanolom, kyselinou boritou a kyselinou salicylovou. Na prípravu liečivej látky sa musia zložky zmiešať v nasledujúcich pomeroch: 5 ml kyseliny salicylovej (2 % tekutina), 50 ml etanolu a kyseliny boritej a 5 g chloramfenikolu;
• gáfrový alkohol (80 ml) s kyselinou salicylovou (30 ml 2% látky), chloramfenikolom (4 tablety) a streptocidom (10 tabliet).

Na základe komentárov pacientov možno pochopiť, že vyššie opísané látky sú vysoko účinné pri liečbe individuálneho akné, ale rozsiahlejšie problémy je potrebné riešiť najprv odstránením vnútornej príčiny výskytu príznakov vo forme akné.

[ 21 ], [ 22 ]

Používajte Levomycetín počas tehotenstva

Systémový aj lokálny levomycetin sa nemá predpisovať tehotným ženám. Pri jeho používaní počas laktácie by sa malo dieťa previesť na umelú výživu.

Ak existujú lekárske indikácie, očné kvapky sa môžu predpisovať počas laktácie alebo tehotenstva, ale za predpokladu prísneho dodržiavania dávkovania uvedeného v návode.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• prítomnosť intolerancie u pacienta;
• depresia hematopoetických procesov v kostnej dreni;
• akútna forma porfýrie, ktorá má prerušovaný charakter;
• Nedostatok enzýmu G6PD;
• zlyhanie pečene alebo obličiek.

Lieky aplikované zvonka sa nepoužívajú na rozsiahle granulujúce rany a tiež na epidermu postihnutú hubami, psoriázou alebo ekzémom.

Ľudia, ktorí predtým užívali cytostatiká alebo podstúpili rádioterapiu, ako aj dojčatá (najmä do 1 mesiaca) a tehotné ženy, môžu liek predpísať iba vtedy, ak existujú prísne lekárske indikácie.

[ 19 ]

Vedľajšie účinky Levomycetín

Užívanie lieku môže viesť k výskytu systémových vedľajších účinkov:

• poruchy ovplyvňujúce tráviacu funkciu: hnačka, vracanie, dyspeptické príznaky, nevoľnosť, dysbakterióza a podráždenie ústnej sliznice alebo hltana;
• problémy s procesmi hematopoézy alebo hemostázy: trombocytopénia, leukopénia alebo retikulocytopénia a okrem toho aplastická anémia a hypohemoglobinémia s agranulocytózou;
• poruchy ovplyvňujúce funkciu nervového systému a zmyslových orgánov: neuritída v zrakovom nerve, poruchy chuti alebo vedomia, motorické alebo duševné poruchy, depresia, bolesti hlavy, delírium, halucinácie (môžu byť zrakové alebo sluchové) a zhoršenie sluchovej/zrakovej ostrosti;
• príznaky zvýšenej citlivosti;
• vývoj sekundárnej infekcie plesňového pôvodu;
• dermatitída;
• kardiovaskulárna forma kolapsu (zvyčajne u dojčiat mladších ako 12 mesiacov).

Použitie masti, očných kvapiek a spolu s tým aj alkoholového roztoku môže vyvolať výskyt lokálnych alergických príznakov.

[ 20 ]

Predávkovať

Pri dlhodobom užívaní levomycetínu v denných dávkach presahujúcich 3000 mg sa často vyskytujú závažné komplikácie spojené s hematopoézou. Medzi príznaky chronického štádia otravy patria: hypertermia, bledosť epidermy, krvácanie s hemoragiami, bolesť hrdla a pocit slabosti alebo únavy.

Pri použití veľkých dávok u novorodencov sa môže vyvinúť tzv. „sivý“ syndróm, medzi hlavné prejavy ktorého patria: modrosivý odtieň epidermy, plynatosť, hypotermia, vracanie, acidóza a okrem toho kardiovaskulárna insuficiencia a obehový kolaps. Spolu s tým sa zaznamenáva porucha respiračného rytmu a absencia nervových reakcií a okrem toho sa pozoruje kóma.

Dojčatá zomierajú v 2 z 5 takýchto prípadov. Príčinou smrti je akumulácia lieku v tele spojená s nezrelosťou pečeňových enzýmov, ako aj priamy toxický účinok lieku na myokard.

Kardiovaskulárny syndróm sa vyvíja, keď hladiny chloramfenikolu v plazme prekročia 50 mcg/ml.

Na odstránenie porúch je potrebné vykonať výplach žalúdka a podať obeti enterosorbenty so soľnými laxatívami; okrem toho sa vykonáva aj očistný klystír. Pri ťažkých intoxikáciách sa vykonáva hemosorpcia a symptomatické opatrenia.

Veľké dávky očných kvapiek môžu spôsobiť dočasné zhoršenie zraku. Ak sa dávka prekročí, vypláchnite oči tečúcou vodou.

V prípade intoxikácie vonkajšími liečivými formami sa môže vyskytnúť podráždenie slizníc alebo epidermy, ako aj lokálne príznaky intolerancie.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Interakcie s inými liekmi

Pri lokálnom použití sa liekové interakcie nevyvíjajú.

Chloramfenikol zosilňuje vlastnosti antidiabetík (zvyšuje ich hladiny v plazme a inhibuje ich metabolizmus v pečeni) a spolu s tým aj účinok liekov, ktoré potláčajú hematopoetické procesy v kostnej dreni.

Liek zabraňuje rozvoju baktericídneho účinku penicilínu.

Okrem toho liek znižuje metabolizmus fenobarbitalu a warfarínu fenytoínom, čím zvyšuje ich hodnoty v krvnej plazme a znižuje rýchlosť ich vylučovania.

Kombinácia levomycetínu s erytromycínom, klindamycínom alebo linkomycínom vedie k vzájomnému oslabeniu liečivých vlastností týchto liekov.

Aby sa predišlo supresívnemu účinku na hematopoézu, je potrebné sa vyhnúť kombinovanému použitiu chloramfenikolu a sulfónamidov.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Podmienky skladovania

Levomycetin vo forme alkoholového roztoku, očných kvapiek alebo tabliet sa musí uchovávať pri teplote neprevyšujúcej 25 °C a vo forme linimentu pri teplote 15 – 25 °C.

[ 30 ]

Čas použiteľnosti

Levomycetin sa môže používať do 5 rokov od dátumu výroby lieku (pre tablety). Čas použiteľnosti alkoholového roztoku je 12 mesiacov; liniment a očné kvapky - 24 mesiacov. Po otvorení balenia s kvapkami sa však môžu používať iba 15 dní.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Žiadosť pre deti

Použitie liekov vo forme tabliet v pediatrii.

Táto forma lieku sa má užívať s pravidelným sledovaním hladín chloramfenikolu v sére. Vzhľadom na vekovú kategóriu sa denná dávka lieku u detí pohybuje od 25 do 100 mg/kg.

Pre novorodencov mladších ako 14 dní (vrátane predčasne narodených detí) sa denná dávka lieku vypočíta takto: 6,25 mg/kg na dávku. Liek sa má užívať maximálne 4-krát denne.

Dojčatám starším ako 2 týždne sa má podávať 12,5 mg/kg lieku na dávku (v intervaloch 6 hodín) alebo 25 mg/kg (v intervaloch 12 hodín).

V prípade liečby závažných foriem infekcií (napríklad meningitídy) sa denná dávka zvyšuje na 75 – 100 mg/kg.

Schéma aplikácie lieku na hnačku.

Liek sa môže používať len na lekársky predpis. Často sa však používa u detí, ktoré trpia črevnými poruchami.

Deťom vo veku 3 – 8 rokov sa zvyčajne predpisuje 375 – 500 mg denne (125 mg na dávku); deti vo veku 8 – 16 rokov by mali užívať 0,75 – 1 g denne (0,25 g na dávku).

V prípade hnačky je dovolené užiť liek jednorazovo. Ak sa stav dieťaťa nezlepší a negatívne príznaky pretrvávajú 4-5 hodín po užití lieku, je potrebné poradiť sa s lekárom.

Používanie očných kvapiek u dieťaťa.

Novorodenci (do 1 mesiaca od narodenia) môžu používať kvapky iba vtedy, ak existujú prísne indikácie. Tento liek sa predpisuje aj dojčatám s veľkou opatrnosťou. Zvyčajne sa vkvapkáva 1 kvapka do spojivkových vakov v intervaloch 6-8 hodín.

Deťom mladším ako 10 rokov by sa nemali predpisovať kvapky na jačmeň.

Pokyny na použitie vonkajších foriem liekov u detí.

Liečivý roztok sa nemôže používať u dojčiat mladších ako 12 mesiacov a liniment sa nepredpisuje novorodencom a predčasne narodeným deťom.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Analógy

Analógy lieku sú Fluimucil (pre tablety), Bactroban, Gentamicin, Syntomycin s Levofenizolom (generikum), Lincomycin, Neomycin, Baneocin s Fuzidermom a Fucidin (pre liniment a roztok).

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Recenzie

Levomycetin vo forme roztoku alebo tabliet sa používa hlavne na liečbu akné. Recenzie naznačujú, že tak v prípade vonkajšej liečby čistým roztokom, ako aj v prípade použitia kombinovaných formulácií (s Levomycetinom, aspirínom, tinktúrou nechtíka lekárskeho atď.), liek rýchlo a účinne odstraňuje akné (stačí len niekoľko dní).

Mnoho pozitívnych komentárov sa týka aj očných kvapiek lieku. Zvyčajne pôsobia najúčinnejšie.

Medzi výhodami pacienti často zaznamenávajú aj nízke náklady na liek.