Medital

Meditan je liek z kategórie antikonvulzíva.

Indikácia Medital

Používa sa na liečbu epilepsie - ako doplnkový nástroj na liečbu parciálnych záchvatov (aj v prípade komplikácií vo forme generalizovaného sekundárneho typu) u detí starších ako 6 rokov a dospelých. Okrem toho sa liek používa pri monoterapii vyššie uvedených porúch u dospievajúcich od 12 rokov a u dospelých.

Liečba je tiež predpísaná na liečbu neuropatických bolestí (periférneho typu) - napríklad s neuropatiou diabetického pôvodu alebo s neuralgiou po zosteru (dospelí).

[1], [2], [3], [4], [5],

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie liekov sa uskutočňuje v kapsulách v množstve 10 kusov vo vnútri blistrového balenia. Kapsuly s objemom 0,1 a 0,4 g sa vyrábajú v 3 blistrových baleniach v škatuli a kapsuly s objemom 0,3 g sa predávajú na 3 alebo 6 platniach vnútri škatule.

[6], [7], [8], [9]

Farmakodynamika

Neexistujú presné údaje o mechanizme terapeutického vplyvu gabapentínu.

Štruktúra gabapentínu v mnohých ohľadoch podobný neurotransmiteru GABA, ale mechanizmus jeho liečivého účinku sa líši od účinkov iných prvkov v interakcii s GABA zakončenia (vrátane barbiturátov, látky, ktoré spomaľujú aktivitu GABA transferázy, valproát, spôsoby inhibícia procesov GABA zachytávania, a navyše GABA prekurzory a agonisty elementov GABA).

Terapeutická dávka gabapentínu nevedie k syntéze ďalších bežných koncoviek s liečivami alebo s mozgu neurotransmiterov zakončenia (vrátane uzatváracie GABAA a GABAB, benzodiazepínov glutamát, glycín, alebo NMDA).

Prvok gabapentín neinteragoval (s in vitro testami) s Na kanálmi, čo ho odlišuje od karbamazepínu a fenytoínu. Samostatné in vitro testovacie systémy ukázali, že gabapentín čiastočne znižuje intenzitu agonistického účinku glutamátu NMDA. Dosiahnutie takého účinku sa dosiahne len pri indexoch liekov presahujúcich 100 μmol a to nemožno vykonať in vivo. Gabapentín tiež mierne znižuje sekréciu monoamínových neurotransmiterov in vitro.

Gabapentín podporuje zvýšenie metabolizmu GABA v určitých oblastiach mozgu potkanov; tento účinok sa pozoroval aj v prípade valproátu sodného, ale vo vzťahu k iným mozgovým rozdeleniam miechy. Aký význam majú tieto účinky gabapentínu na antikonvulzívny účinok nie je známy.

U zvierat je aktívny prvok PM prechádza BBB a maximálna tolerovateľná blokuje útoky záchvaty spôsobené elektrickým prúdom a pridanie kŕčov vyvolaných antikonvulzantní chemickej povahy (medzi nimi retardéry väzbu GABA) a vyvolali ovplyvnená genetickými faktormi.

[10], [11], [12], [13]

Farmakokinetika

Absorpcie.

Po perorálnom podaní gabapentínu sa po 2-3 hodinách zaznamenajú hodnoty Cmax v plazme. S nárastom podielu liekov možno pozorovať tendenciu znižovať úroveň biologickej dostupnosti látky (jej absorbovanej časti). Absolútna biologická dostupnosť po užití kapsuly s objemom 0,3 g je približne 60%. Spotreba potravy (tiež mastná) nemá klinický význam pre farmakokinetické parametre gabapentínu.

Farmakokinetika liekov neovplyvňuje opakované použitie lieku. Zatiaľ čo plazmatické indexy lieku v klinických testoch boli v rozmedzí od 2 do 20 μg / ml, tieto hodnoty neurčujú stupeň bezpečnosti a účinnosti lieku.

Distribučné procesy.

Liečivý prvok nie je podrobený syntéze proteínov v krvnej plazme. Ukazovatele distribučného objemu liekov sú 57,7 litrov. Úroveň látky vo vnútri CSF u ľudí s epilepsiou je približne 20% minimálnych rovnovážnych hodnôt v plazme. Gabapentín je schopný prejsť do materského mlieka.

Vylučovanie.

Gabapentín sa vylučuje nezmenený iba cez obličky. Polčas rozpadu prvku nie je viazaný na veľkosť dávky a je v priemere 5-7 hodín.

U dospelých s poruchami obličiek sú v plazme nižšie hodnoty klírensu lieku. Rýchlostná konštanta eliminácie, ako aj klírens vo vnútri obličiek a plazmy sú priamo úmerné hodnotám SC.

Látka sa vylučuje z plazmy počas hemodialýznych sedení. Preto majú ľudia s poruchami renálnej činnosti, ktorí sú na hemodialýze, upraviť veľkosť časti Meditanu.

[14], [15], [16]

Dávkovanie a podávanie

Kapsuly sa spotrebúvajú perorálne, bez viazania na jedlo. Pijte liek s množstvom tekutiny (1 šálka obyčajnej vody).

Spôsob použitia počas počiatočného výberu dávky pre dospievajúcich od 12 rokov a dospelých: prvý deň užívajte 0,3 g (raz) denne; druhý deň - dvojnásobný príjem 0,3 g liekov; na 3. Deň - trojnásobné použitie 0,3 g liečiva.

Proces zrušenia lieku.

Lekári odporúčajú postupné odstraňovanie liekov, najmenej 7 dní, bez ohľadu na použitú schému liečby.

Epilepsia.

V prípade epilepsie je často potrebné dlhodobé liečenie. Časť liečiva je vybraná lekárom, berúc do úvahy účinok liečiva a toleranciu pacienta.

Adolescenti starší ako 12 rokov a dospelí s epilepsiou sú zvyčajne predpísané dávky v rozmedzí 0,9 - 3,6 g denne. Liečba začína titráciou dávky LS alebo dávkou 0,3 g s trojnásobným odberom prvého dňa. Ďalej, pri zohľadnení terapeutického účinku a znášanlivosti liekov, môže byť každá nasledujúca 2-3 dňová časť zvýšená o 0,3 g, dosahujúc maximálne 3,6 g za deň.

Niektorí ľudia potrebujú menej rýchlu titráciu lieku. Najkratšia doba dosiahnutia dávky 1,8 g denne je 7 dní; 2,4 g - 14 dní; 3,6 g - 21 dní.

Pri dlhodobých klinických testoch bola dávka 4,8 gramov denne dobre tolerovaná. Denná dávka je rozdelená na 3 použitie. Intervaly medzi liekmi nemôžu byť dlhšie ako 12 hodín - je to nevyhnutné, aby sa predišlo prerušeniu antiepileptickej liečby a aby sa zabránilo vzniku záchvatov.

Pre deti vo veku 6-12 rokov je počiatočné dávkovanie denne 10-15 mg / kg. Účinné dávky sa dosiahnu titráciou približne 3 dni. Deti staršie ako 6 rokov majú užívať 25-35 mg / kg denne.

Zistilo sa, že denná terapeutická dávka 50 mg / kg je dobre znášaná (testovaná dlhodobými klinickými testami). Celková denná dávka je rozdelená na 3 rovnaké dávky v objeme. Interval medzi použitím môže byť maximálne 12 hodín.

Nie je potrebné monitorovať indexy drog v krvnom sére. Kombinované užívanie lieku Meditan s inými antikonvulzívami je tiež povolené, pretože v tomto prípade sa hladina gabapentínu v plazme alebo iných antikonvulzív v krvnom sére nemení.

Neuropatická bolesť, ktorá má periférnu povahu.

Dospelí prvá časť pracovať titračnej PM alebo rozdeliť na tri základné použitie dennej dávke 0,9 g Potom, vzhľadom na účinok vyvíjaný a znášanlivosť treba zvýšenú časť, na maximálnu hodnotu 3,6 g za deň podľa schémy opísaného vyššie.

Dlhodobá klinická štúdia (viac ako 5 mesiacov) o bezpečnosti a liekovom účinku liekov na liečbu neuropatickej bolesti (diabetická forma neuropatie bolesti alebo PGN) nebola vykonaná. Ak potrebujete dlhšiu liečbu spojenú s neuropatickou bolesťou, potrebujete lekára, aby ste zhodnotili stav pacienta predtým, ako budete pokračovať, a zistite, či je potrebná ďalšia liečba.

Ľudia so závažným všeobecným zdravotným stavom alebo s niektorými priťažujúcimi prejavmi (stav po transplantácii, nízka hmotnosť) majú dostať pomalšiu titráciu, znížiť stupeň dávky alebo predĺžiť interval medzi zvýšením dávok.

Starší ľudia (vek nad 65 rokov).

Starší pacienti by mali vyberať porcie individuálne, pretože môžu mať oslabenú činnosť obličiek. Takíto pacienti majú často periférnu opuchy a pocit slabosti alebo ospalosti.

Ľudia s nedostatkom renálnych funkcií.

Osoby, ktoré majú závažné formy poškodenia alebo osoby, ktoré sú na hemodialýze, by mali individuálne zvoliť režim liečby. Odporúča sa používať kapsuly s objemom 0,1 g.

Veľkosť zobrazovania problémov s funkciou obličiek:

• hodnoty> 80 ml / minúta - na jeden deň vo všeobecnosti akceptovať v medziach 0,9 - 3,6 g lieku;
• hladina QC v rozmedzí 50-79 ml / minútu - použitie 0,6-1,8 g liekov;
• Hodnoty QC v rozmedzí 30-49 ml / min - príjem 0,3-0,9 g lieku;
• Hodnoty SC v rozmedzí 15-29 ml / minúta - aplikácia 0,15 x 0,3 alebo 0,15 x 0,6 g látky.

* používajte v dávke 0,1 g trikrát denne a príjem každý druhý deň.

Ľudia na hemodialýze.

Osoby s anúriou, ktoré zostávajú na hemodialýze predtým nikdy trvá Medital, musíte použiť nasýtenia časť vo výške 0,3-0,4 g, a potom 0,2-0,3 g po každej 4 hodiny sedenia hemodialýza. V tých dňoch, keď sa postup nevykonáva, sa liek neberie.

[20], [21]

Používajte Medital počas tehotenstva

Systémové riziká epilepsie, ako aj použitie antikonvulzív.

Pravdepodobnosť vzniku kongenitálnej choroby u dieťaťa, ktorého matka užívala antikonvulzíva, sa zdvojnásobila / ztrojnásobila. Často sa vyskytol "zajačik", ako aj chyby vo vývoji CAS a poruchy ovplyvňujúce nervovú trubicu. Komplexná antikonvulzívna liečba má ešte vyššiu pravdepodobnosť anomálií (v porovnaní s monoterapiou), preto sa odporúča použiť monoterapiu, ak je potrebné užívať lieky.

Ženy, ktoré sú v reprodukčnom veku, rovnako ako tehotné ženy, ak je potrebná antikonvulzívna liečba, sa pred začatím liečby poradí s lekárom. Pri fáze plánovania koncepcie je tiež potrebné prehodnotiť potrebu antikonvulzívnej liečby. Je zakázané náhle a náhle zrušiť používanie antikonvulzív, pretože v dôsledku toho sa môžu objaviť kŕče, ktoré výrazne zhoršia stav žien a plodov.

Oneskorenie vývoja detí narodených matkám s epilepsiou je zriedkavé. V takýchto prípadoch nie je možné rozlíšiť, čo presne spôsobilo oneskorenie vo vývoji dieťaťa - genetických porúch, epilepsia matky, sociálne príčiny alebo užívanie antikonvulzív počas tehotenstva.

Riziká spôsobené použitím gabapentínu.

Neexistujú relevantné relevantné údaje týkajúce sa použitia látky v tehotenstve. Testy na zvieratách preukázali, že má reprodukčnú toxicitu, ale riziká pre ľudské telo nie sú známe. Je zakázané používať Meditanu počas tehotenstva, s výnimkou prípadov, keď sú prínosy pre ženy oveľa pravdepodobnejšie ako riziko komplikácií pre plod.

Gabapentín sa vylučuje ľudským mliekom. Vzhľadom na to, že účinok lieku na dojčatá nebol študovaný, je potrebné opatrne predpísať laktáciu. Použitie gabapentínu v tomto období je odôvodnené len v situáciách, kedy sú prínosy pre ženy predvídané viac ako možnosť vzniku negatívnych dôsledkov pre dieťa.

Kontraindikácie

Kontraindikované použitie u ľudí s neznášanlivosťou vo vzťahu k aktívnemu prvku alebo iným pomocným zložkám liekov.

[17], [18]

Vedľajšie účinky Medital

Užívanie kapsúl môže viesť k niektorým vedľajším účinkom:

• choroby spôsobené parazitom alebo infekciou: často sú infekcie vírusového pôvodu. Často sú infekcie, ktoré postihujú močovú alebo respiračnú sústavu, pľúcny zápal a zápal stredného ucha;
• poruchy ovplyvňujúce lymfatické a krvotvorné procesy: často dochádza k leukopénii. Príležitostne - trombocytopénia;
• Imúnne lézie: príležitostne sa pozorujú príznaky alergie (napríklad žihľavka). Možno vznik syndrómu DRESS alebo spoločných porúch s rôznymi prejavmi (medzi nimi hepatitída, vyrážky, horúčka, eozinofília, lymfadenopatia atď.);
• Poruchy výživových a metabolických procesov: Anorexia alebo zvýšenie chuti do jedla sa často zaznamenávajú. Niekedy dochádza k hyperglykémii (najmä u diabetikov). Občas dochádza k hypoglykémii (tiež zvyčajne u diabetikov). Možný rozvoj hyponatrémie;
• problémy s psychiérou: často dochádza k pocitu úzkosti, nepriateľstva, zmätenosti, anomálneho myslenia, stavu depresie alebo emocionálnej nestability. Občas sa vyskytujú halucinácie;
• narušenie činnosti Národného zhromaždenia: často dochádza k pocitu ospalosti, závratov alebo ataxie. Pomerne často označované hyperkinéza, bolesti hlavy, kŕče, tras, nystagmus, a okrem toho, dyzartria, necitlivosť (hypoestézia alebo parestézia) alebo koordinácie, nespavosť, strata pamäti alebo poruchy pamäti, rovnako ako zosilnenie reflexov, je, oslabenie alebo vôbec žiadne. Príležitostne sú poruchy (vrátane tých, dyskinéza, dystónia a choreatetóza) pohyb, alebo dochádza k strate vedomia. Niekedy môže dôjsť k poruche mentálnej funkcie alebo hypokinézy;
• problémy s vizuálnou funkciou: často sú viditeľné poruchy (napríklad diplopia alebo amblyopia);
• poruchy v práci sluchového systému: často dochádza k vertigo. Občas sa vyskytuje šum ucha;
• príznaky ovplyvňujúce činnosť srdca: príležitostne dochádza k zvýšeniu srdcovej frekvencie;
• poruchy vaskulárnej aktivity: často dochádza k zvýšeniu hodnôt krvného tlaku alebo vazodilatácie;
• problémy súvisiace s respiračnými funkciami, hrudnou kosťou a mediastínom: často dochádza k bronchitíde, kŕčovému nosu, dyspnoe, kašeľ alebo faryngitíde;
• gastrointestinálne prejavy v oblasti: často pozorované nevoľnosť, hnačka, gingivitída, vracanie, zubné patológie, príznaky dyspepsie, bolesti brucha, zápcha, sucho v hrdle alebo ústnej sliznici, ako aj nadúvanie. Občas dochádza k pankreatitíde;
• poruchy funkcie ZHVP a pečene: príležitostne sa objavuje žltačka alebo hepatitída;
• lézie postihujúce hypodermickú vrstvu a epidermis: často je tu purpura (zvyčajne vyzerá ako modriny spôsobené traumou), svrbenie, opuch tváre, vyrážky a akné. Príležitostne sa vyskytuje edém Quincke, alopécia, Stevensov-Johnsonov syndróm, polyformiformný erytém a vyrážka vyvolaná liekmi sprevádzaná bežnými príznakmi a eozinofíliou;
• poruchy spojivového tkaniva a kostrového svalu: často dochádza k myalgii, bolesti chrbta, artralgii a zášklbám svalov. Možný vývoj rabdomyolýzy alebo záchvatov myoklonickej povahy;
• problémy s operáciou systému močenia alebo obličiek: často sa pozoruje inkontinencia moču. Príležitostne - zlyhanie činnosti obličiek v akútnom štádiu;
• lézie mliečnych žliaz a reprodukčných orgánov: často sa rozvíja impotencia. Snáď vznik gynekomastie, hypertrofia mliečnej žľazy alebo sexuálna dysfunkcia (to zahŕňa anorgasmiu, poruchu ejakulácie a zmeny libida);
• systémové príznaky: najčastejšie sa vyskytuje horúčkovitý stav a pocit zvýšenej únavy. Často sa vyskytuje aj pocit slabosti alebo nepohodlia, bolesť, opuch generalizovanej alebo periférnej prírody, porucha chôdze a syndróm podobný chrípke. Príležitostne dochádza k abstinenčným účinkom (zvyčajne nadmerná citlivosť, pocit úzkosti, nevoľnosť, nespavosť a bolesť) a bolesť v hrudníku. Existujú správy o náhlej smrti, ale v takýchto prípadoch nebolo možné vytvoriť jasný vzťah s užívaním drog;
• údaje z rôznych testov: často dochádza k zvýšeniu hmotnosti alebo k zníženiu počtu leukocytov. Niekedy dochádza k zvýšeniu hodnôt funkcie pečene (ALT alebo AST), ako aj bilirubínu. Môže dôjsť k zvýšeniu CKK a kolísaniu hodnôt cukru u diabetikov;
• intoxikácia alebo trauma: často dochádza k zlomeninám, zraneniam alebo abráziám náhodného charakteru.

Existuje dôkaz o vývoji akútnych foriem pankreatitídy v priebehu liečby s použitím lieku Meditan, ale táto skutočnosť sa nedá pripísať používaniu gabapentínu.

U ľudí s nedostatkom renálnej funkcie v terminálnej fáze, ktorí sú na hemodialýze, bola pozorovaná myopatia so zvýšením parametrov CK.

Otitis media, infekcie dýchacích ciest, bronchitída a kŕče boli zistené len v klinických testoch u detí. Navyše deti, ktoré boli testované, mali často hyperkinézu a agresívne správanie.

[19],

Predávkovať

Výskyt život ohrozujúcich toxických príznakov nebol zaznamenaný ani pri použití liekov v dávke až 49 g denne.

Medzi prejavy intoxikácie patria: diplopia, závrat, strata vedomia, pocit letargie alebo ospalosti, nezmyselná reč a slabá hnačka. Po udržiavacej liečbe zmizli všetky symptómy. Oslabenie absorpcie liekov veľkými dávkami môže obmedziť absorpciu iných liekov a znížiť toxický účinok pri predávkovaní.

Zatiaľ čo sa gabapentín môže odstrániť z tela hemodialýzou, často sa to nevyžaduje. Hoci osoby s nedostatkom funkcie obličiek možno tento postup preukázať.

Skúšky na potkanoch s myšami neumožnili detekciu letálnej dávky liekov, aj keď v týchto prípadoch boli použité dávky až do 8 g / kg. Medzi príznakmi akútnej otravy u zvierat, ptóza, ataxia, narušená aktivita alebo naopak, sa zvýšila excitabilita, ako aj ťažkosti s respiračným procesom.

Drogová intoxikácia, najmä v kombinácii s inými látkami potlačujúcimi CNS, môže spôsobiť kómu.

Interakcie s inými liekmi

Prijatie spolu s antacidami (obsahujúcimi horčík alebo hliník) znižuje úroveň biologickej dostupnosti lieku Meditan maximálne o 24%. Liek by ste mali užívať najmenej 2 hodiny po použití antacíd.

Kombinácia s cimetidínom má za následok mierny pokles renálnej exkrécie gabapentínu, ale tento účinok nemá klinický význam.

Testy zahŕňajúce dobrovoľníkov (n = 12), spotrebované kapsule morfín (60 mg), typ s riadeným uvoľňovaním po dobu 120 minút pred použitím 0,6 g gabapentínu ukázali, že došlo k zvýšeniu priemernej AUC posledných 44% v porovnaní so systémami v ktorý nebol použitý morfin. Z tohto dôvodu, ak je požadované, že tieto kombinácie starostlivo sledovať stav pacientov včas rozpoznať príznaky nervového potlačenie centrálneho systému (ospalosť) a nižšej dávke morfínu alebo Medital.

V prípade, že zlý príjem iných liekov ovplyvňuje nervový systém prácu centrálnej alebo kombinovaný prípravok s alkoholom môže byť dynamizovania negatívnych príznakov gabapentínu v oblasti CNS (ataxia, ospalosť a tak ďalej.).

Pri kombinácii s myelotoxickými liekmi sa hematotoxický účinok zvyšuje (vyvíja sa leukopénia).

[22], [23], [24]

Podmienky skladovania

Meditans by sa mali uchovávať na miestach, ktoré sú prístupné deťom. Teplota je nižšia ako 25 ° C.

[25], [26]

Čas použiteľnosti

Meditan sa môže použiť do 24 mesiacov od uvoľnenia terapeutického lieku.

Žiadosť o deti

Gabapentín je predpísaný v pediatrii pre deti trpiace epilepsiou: ako dodatočný liek na liečbu dieťaťa staršieho ako 6 rokov alebo ako monoterapia pre adolescentov vo veku od 12 rokov.

[27]

Analógy

Analógy lieky sú lieky Gabamaks Gabagama 800, gabapentín s Gabaleptom a okrem Neyralgin Tebantinom, Gabantin 300 Nyuropentin a Nupintin.

[28], [29]