Melipramin

Melipramín je anestetikum, antidiuretikum a anxiolytikum; Liek má sedatívny, anticholinergný a α-adrenoceptorový blokujúci účinok na telo.

Aktívny prvok liečiva zvyšuje hladinu norepinefrínu vo vnútri synapsií a navyše zvyšuje hladiny serotonínu v centrálnom nervovom systéme. Tento terapeutický účinok sa realizuje spomalením procesov zachytávania neurotransmiterových molekúl umiestnených na presynaptických stenách.

[1], [2], [3]

Indikácia Melipramina

Používa sa v prípade takýchto porúch:

• endogénna depresia;
• astenodepresívny syndróm;
• depresia spojená so zmenami spôsobenými menopauzou;
• depresívne stavy vyvíjajúce sa v súvislosti s psychopatiou alebo neurózou;
• depresia, majúca reaktívnu, alkoholickú alebo involučnú formu;
• narkolepsia ;
• poruchy správania;
• abstinenčný syndróm, ku ktorému dochádza po ukončení užívania látok obsahujúcich kokaín;
• bolesť pri migréne;
• panické poruchy;
• neuralgia s postherpetickou povahou;
• chronická bolesť;
• neuropatiu diabetického pôvodu;
• katolická narkolepsia;
• močová inkontinencia spôsobená stresom a nutkanie na močenie;
• bulímia s nervovou povahou;
• bolesti hlavy.

[4], [5],

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie liečiv je vo forme injekčnej tekutiny (vo vnútri ampuliek s objemom 2 ml, 5 kusov vo vnútri balenia) a okrem toho v tabletách (50 kusov vo fľaši).

[6], [7], [8]

Farmakodynamika

Liek znižuje rýchlosť ventrikulárneho vedenia, čo vám umožňuje zastaviť výskyt arytmií. Dlhodobé užívanie vedie k spomaleniu funkčnej aktivity zakončení β-adrenoreceptorov a serotonínu. Podávanie liekov pomáha obnoviť funkčnú rovnováhu serotonergného a adrenergného prenosu, ktorých poruchy spôsobujú depresiu.

Melipramín môže blokovať aktivitu histamínových H2 koncov v žalúdočných bunkách, čo znižuje vylučovanie kyseliny a navyše má vredový účinok. Látka znižuje bolesť u osôb s vredmi, ako aj zvyšuje rýchlosť regenerácie ulcerácií, čím poskytuje m-anticholinergný blokujúci účinok. Cholinolytický účinok má pozitívny vplyv na liečbu nočnej enurézy. Liek zvyšuje elasticitu stien močového mechúra, ako aj tón zvierača.

Analgetický účinok s centrálnym pôvodom súvisí s účinkom na monoamínové indikátory a účinok na systém ukončovania opiátov. Úvod v prípade celkovej anestézie sa považuje za opodstatnený, pretože liek má hypotonickú aktivitu a vedie k rozvoju hypotermie.

Neexistuje žiadne spomalenie aktivity MAO. Vplyv na α2- a β-adrenergné zakončenia v oblasti modrých škvŕn vedie k rozvoju anxiolytického účinku. Liek eliminuje inhibíciu pohybov, pomáha zbaviť sa nespavosti, zlepšuje náladu a stabilizuje tráviacu funkciu.

V počiatočnom štádiu liečby možno pozorovať sedatívny účinok. Aktivita antidepresíva sa vyvíja po 2-3 týždňoch liečby.

Dávkovanie a podávanie

Užívanie drog sa vykonáva ráno alebo popoludní, aby nedošlo k rozvoju alebo posilneniu nespavosti. Tablety sa majú užívať s jedlom alebo po jedle. Najskôr sa aplikuje 0,075 až 0,2 g látky za deň. Postupné zvyšovanie dávok na 25 mg sa môže vykonávať denne, až kým sa nedosiahne denná dávka 0,2 až 0,3 g. Celý cyklus trvá 1-1,5 mesiaca.

Po cykle terapie sa vykonáva udržiavacia liečba, počas ktorej sa používajú redukované dávky liečiv. Redukcia dávky sa uskutočňuje na 25 mg denne. Počas udržiavacieho cyklu sa aplikuje 0,025 až 0,1 g liečiva denne. Podporný kurz trvá maximálne 1,5 mesiaca. Nosná časť sa konzumuje večer.

V ambulantnom režime môže dospelá osoba vstúpiť nie viac ako 0,2 g denne a maximálne 0,3 g v nemocnici.

Starší človek musí najskôr zadať 10 mg látky denne. Zvýšenie dávky má byť až 30-50 mg. Starší ľudia nepoužívajú denne viac ako 0,1 g liekov.

Deti by mali jesť časť Melipraminu 60 minút pred spaním (1-krát), alebo ho rozdeliť na 2 použitia s recepciou popoludní a večer.

Osoby vo veku od 6 do 8 rokov s depresiou sú predpísané na každých 10 mg a potom dávku zvyšujú na 20 mg. Pri nočnej enuréze užívajte 25 mg látky denne.

V prípade depresie sa pacientom vo veku 8 - 14 rokov najprv podá 10 mg lieku a potom sa dávka zvýši na 20 - 25 mg. V prípade nočnej enurézy sa vyžaduje dávka 25-75 mg.

Dospievajúci starší ako 14 rokov počas depresií najprv užívajú 10 mg látky a potom dávku zvyšujú na 0,05-0,1 g denne. V prípade enurézy sa vyžaduje dávka 50-75 mg.

Počas dňa môžu deti užívať najviac 2,5 mg / kg lieku.

Používajte Melipramina počas tehotenstva

Predpis liekov obsahujúcich imipramín počas tehotenstva je povolený len vtedy, ak existujú prísne indikácie.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• silná citlivosť spojená s imipramínom a pomocnými látkami liekov;
• s použitím IMAO;
• porucha vodivosti v oblasti komorového myokardu;
• infarkt myokardu;
• akútna otrava etylalkoholom;
• dojčenia;
• intoxikácia tabletkami na spanie;
• otrava omamnými látkami;
• potlačenie centrálneho nervového systému;
• glaukóm, ktorý má tvar uzavretého uhla.

Pri takýchto poruchách je potrebné postupovať opatrne:

• A;
• chronické štádium alkoholizmu;
• zlyhanie pečene alebo obličiek;
• neuroblastóm;
• feochromocytóm;
• srdcová patológia;
• potlačenie hematopoetických procesov;
• bipolárna porucha;
• vaskulárne ochorenia;
• mŕtvice;
• poruchy pohyblivosti tráviaceho traktu;
• hypertyreóza;
• hyperplázia prostaty sprevádzaná anúria;
• epilepsiu alebo schizofréniu;
• staroba

[9]

Vedľajšie účinky Melipramina

Medzi nežiaduce príznaky medikácie patria:

• nočné mory, zmätenosť, depersonalizácia, halucinácie, akomodačná paréza, psychóza, insomnia, bolesti hlavy a delírium, a tiež úzkosť, zhoršenie pozornosti, závraty, manický syndróm a ospalosť, ako aj vzrušenie psychomotorickej povahy a hypománie. Okrem toho sa objavuje zívanie, hluk ucha, dezorientácia, zosilnenie depresie, zmeny hodnôt krvného tlaku, agresivita a ortostatický kolaps;
• asténia, arytmia, zosilnenie epileptických záchvatov, tachykardia, hypohydróza, zmeny hodnôt EEG a EKG a navyše parestézia, extrapyramídové poruchy, ataxia a ventrikulárna myokardiálna porucha;
• pálenie záhy, nevoľnosť, hnačka, sliznice v ústach, paralytické črevné blokády, nutkanie na zvracanie a tiež zápcha, dysartria, zmena hmotnosti, stmavnutie jazyka, poruchy chuti, stomatitída a gastralgia;
• oneskorenie alebo ťažkosti s močením alebo jeho zvýšená frekvencia, opuchy semenníkov, hypoproteinémia, zmeny libida a oslabenie účinnosti;
• glaukóm, porucha zraku a mydriáza;
• eozinofília, trombocyt alebo leukopénia a agranulocytóza;
• myoklonus alebo tremor;
• opuch tváre alebo jazyka, svrbenie, purpura, epidermálne vyrážky, fotosenzitivita, alopécia a urtikária;
• hepatitída, intrahepatická cholestáza a potenciacia uvoľňovania ADH;
• galaktorea alebo gynekomastia;
• hyponatrémia alebo glykémia a hyperglykémia alebo pyrexia.

[10]

Predávkovať

Počas intoxikácie sú zaznamenané anúria, zmätenosť, vzrušenie psychomotorickej povahy, suché sliznice ústnej dutiny, mydriáza, tachykardia, kŕče, respiračné poruchy a stav komatózy.

Je potrebné hospitalizovať pacienta v nemocnici, kde ho budú lekári pozorovať a vykonávať symptomatické procedúry. Diuréza s dialýzou bude neúčinná.

Interakcie s inými liekmi

Použitie imipramínu s adrenergnými blokátormi zvyšuje antihypertenzívny účinok.

Úvod spolu s a- alebo β-adrenergnými potenciátormi vedie k zosilneniu psychostimulačného účinku Melipramínu.

Látky obsahujúce etanol, posilňujú psychogogické účinky liekov a zvyšujú intoleranciu spojenú s etanolom.

Kombinácia s opiátmi spôsobuje rozvoj inhibície, čo môže byť pre pacienta nebezpečné.

Hormonálna antikoncepcia potencuje depresívne prejavy.

Použitie v kombinácii so zolpidem zvyšuje sedatívne vlastnosti liekov.

Použitie IMAO spôsobuje zvýšenie psychostimulačnej aktivity.

Zavedenie antihistaminík vedie k zosilneniu antihistaminického účinku.

Kombinácia s antidepresívami vedie k potlačeniu respiračného procesu a funkcie centrálneho nervového systému, ako aj k zníženiu hodnôt krvného tlaku.

Použitie benzodiazepínov môže viesť k potlačeniu dýchania, zníženiu krvného tlaku a vzniku letargie ohrozujúcej život.

So zavedením disulfiramu sa môže vyvinúť delírium.

Použitie klozapínu vedie k toxickej aktivite voči centrálnemu nervovému systému.

V kombinácii s levodopou vyvoláva hypertenzné účinky.

Použitie spolu s metyldopou oslabuje jej liečivý účinok.

Užívanie s klonidínom môže spôsobiť zvýšenie krvného tlaku, ktorý môže dosiahnuť hypertenznú krízu.

Lítiové látky vedú k zníženiu konvulzívneho prahu.

Kombinácia s m-anticholinergikami zvyšuje anticholinergný účinok liečiva.

Zavedenie spolu s cimetidínom potencuje negatívne prejavy Melipramínu.

Použitie v kombinácii s furazolidónom spôsobuje prudký nárast krvného tlaku.

Lieky na štítnu žľazu prispievajú k zlepšeniu psychostimulačných účinkov imipramínu, srdcového rytmu a zosilnenia toxickej aktivity.

Chinidín môže viesť k poruchám srdcového rytmu.

Úvod spolu s nikotínom vedie k zvýšenej aktivite lieku.

Systémové anestetiká potláčajú funkciu CNS.

Príjem v kombinácii s prokaínamidom vedie k poruche srdcového rytmu.

Použitie s fenytoínom spôsobuje zníženie jeho terapeutickej účinnosti.

Kombinácia s amantadínom alebo biperidenom potencuje anticholinergnú aktivitu liekov.

Použitie spolu s atropínom potencuje cholinolytický účinok liečiva a môže viesť k vzniku paralytického blokovania čriev.

Nepriame antikoagulanciá zvyšujú antikoagulačný účinok.

Úvod spolu s GCS potencuje príznaky depresie.

Kombinácia s karbamazepínom vedie k oslabeniu liečebných vlastností imipramínu.

Použitie v kombinácii s fluoxetínom zvyšuje hodnoty intraplazmy imipramínu.

Použitie spolu s fenotiazínmi môže spôsobiť NNS.

Kombinácia Melipramínu s rezerpínom oslabuje antihypertenzívny účinok liekov.

Užívanie lieku spolu s fluvoxamínom zvyšuje hodnoty lieku v plazme.

Súčasné užívanie s kokaínom môže spôsobiť arytmiu.

Kombinované použitie s pimozidom vedie k zosilneniu existujúcej arytmie a podanie spolu s probukolom spôsobuje zosilnenie jeho symptómov.

Kombinácia s epinefrínom spôsobuje zvýšenie vplyvu vo vzťahu k CAS.

Súčasné podávanie s fenylefrínom môže spôsobiť hypertenznú krízu alebo dysfunkciu myokardu.

Použitie spolu s neuroleptikami môže spôsobiť hyperpyrexiu.

Kombinácia liečiv a hematotoxických látok potencuje hematotoxickú aktivitu.

[11], [12]

Podmienky skladovania

Tablety Melipraminu sa majú uchovávať pri teplote nie vyššej ako 20 ° C a látka v ampulkách sa môže skladovať pri teplotách v rozmedzí 15-25 ° C.

Čas použiteľnosti

Tablety Melipraminu sa môžu používať 3 roky od uvoľnenia farmaceutického produktu. Doba použiteľnosti roztoku je 24 mesiacov.

Žiadosť pre deti

Predpísané v pediatrii môže byť staršie ako 6 rokov.

[13]

Analógy

Analógy liečiv sú látky Abilifay, Lamolep, Zipreksa, Adepress so Sedalitom, Klopiksol a Lamotrigine s Convulsanom a navyše Lerivon, Velafax MB a Lamiktal. Okrem toho sú na zozname Velaksin, Prosulpin, Rispaxol so Stimulotonom, Klofranil a Tsipramil s Leponeks, ako aj Lyudiomil a Quentiax.

[14]

Recenzia

Medipramin dostáva dobré hodnotenie od lekárov a pacientov - to je veril, že je veľmi účinný v prípade záchvatov paniky alebo depresie, rovnako ako v prípade enurézy. Negatívne prejavy sa vyvíjajú len príležitostne, v prípade nesprávneho výberu dávky.

[15]