Melipramín

Melipramín je analgetická, antidiuretická a anxiolytická látka; liek má sedatívny, anticholinergný a α-adrenergný blokujúci účinok na organizmus.

Účinná zložka lieku zvyšuje hladinu norepinefrínu vo vnútri synapsií a navyše zvyšuje hladinu serotonínu v centrálnom nervovom systéme. Tento terapeutický účinok sa dosahuje spomalením procesov zachytávania molekúl neurotransmiterov nachádzajúcich sa na presynaptických stenách.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikácia Melipramín

Používa sa v prípade výskytu takýchto porúch:

• depresia endogénneho pôvodu;
• astenodepresívny syndróm;
• depresia spojená so zmenami v dôsledku menopauzy;
• depresívne stavy vyvíjajúce sa v súvislosti s psychopatiou alebo neurózami;
• depresia, ktorá má reaktívnu, alkoholickú alebo involučnú formu;
• narkolepsia;
• poruchy správania;
• abstinenčný syndróm, ktorý sa vyskytuje po ukončení užívania látok obsahujúcich kokaín;
• migrénová bolesť;
• panické poruchy;
• neuralgia postherpetického pôvodu;
• chronická bolesť;
• neuropatia diabetického pôvodu;
• narkolepsia sprevádzaná katalepsiou;
• stresová močová inkontinencia a nutkanie na močenie;
• bulímia, ktorá má nervovú povahu;
• bolesti hlavy.

[ 4 ], [ 5 ]

Formulár uvoľnenia

Liek sa vyrába vo forme injekčnej tekutiny (v 2 ml ampulkách, 5 kusov v balení) a tiež v tabletách (50 kusov vo fľaši).

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakodynamika

Liek znižuje rýchlosť ventrikulárneho vedenia, čo pomáha zastaviť výskyt arytmie. Dlhodobé užívanie vedie k spomaleniu funkčnej aktivity zakončení β-adrenergných receptorov a serotonínu. Podanie lieku pomáha obnoviť funkčnú rovnováhu serotonergného a adrenergného prenosu, ktorých poruchy spôsobujú výskyt depresie.

Melipramín dokáže blokovať aktivitu histamínových H2-koncov vo vnútri žalúdočných buniek, čím znižuje sekréciu kyseliny, a okrem toho má protivredový účinok. Látka znižuje bolesť u ľudí s vredmi a tiež zvyšuje rýchlosť regenerácie vredov, čo má m-anticholinergný účinok. Anticholinergný účinok má pozitívny vplyv na liečbu nočnej enurézy. Liek zvyšuje rozťažnosť stien močového mechúra, ako aj tonus zvierača.

Analgetický účinok centrálneho pôvodu je spojený s účinkom na hladiny monoamínov a účinkom na systém ukončujúci tvorbu opiátov. Podávanie v prípade celkovej anestézie sa považuje za opodstatnené, pretože liek má hypotonickú aktivitu a vedie k rozvoju hypotermie.

Nepozoruje sa žiadne spomalenie aktivity MAO. Účinok na α2- a β-adrenergné zakončenia v locus coeruleus vedie k rozvoju anxiolytického účinku. Liek odstraňuje pohybovú inhibíciu, pomáha zbaviť sa nespavosti, zlepšuje náladu a stabilizuje tráviace funkcie.

V počiatočnom štádiu liečby sa môže pozorovať sedatívny účinok. Antidepresívna aktivita lieku sa prejaví po 2-3 týždňoch liečby.

Dávkovanie a podávanie

Liek sa užíva ráno alebo počas dňa, aby sa predišlo vzniku alebo zosilneniu nespavosti. Tablety sa majú užívať s jedlom alebo po jedle. Najprv sa užíva 0,075 – 0,2 g látky denne. Dávku je možné postupne zvyšovať o 25 mg denne, kým sa nedosiahne denná dávka 0,2 – 0,3 g. Denná dávka sa má rozdeliť na 3 – 4 dávky. Celý cyklus trvá 1 – 1,5 mesiaca.

Po terapeutickom cykle sa vykonáva udržiavacia liečba, počas ktorej sa používajú znížené dávky lieku. Dávkovanie sa znižuje o 25 mg denne. Počas udržiavacieho cyklu sa užíva 0,025 – 0,1 g lieku denne. Udržiavacia kúra trvá maximálne 1,5 mesiaca. Udržiavacia dávka sa užíva večer.

V ambulantnom prostredí sa dospelému môže podať maximálne 0,2 g denne a v nemocničnom prostredí maximálne 0,3 g.

Staršej osobe sa má na začiatku podávať 10 mg látky denne. Dávkovanie sa má zvýšiť na 30 – 50 mg. Starší ľudia by nemali užívať viac ako 0,1 g lieku denne.

Deti by mali užiť dávku Melipramínu 60 minút pred spaním (1-krát) alebo ju rozdeliť na 2 dávky, ktoré sa užívajú počas dňa a večer.

Pre ľudí vo veku 6-8 rokov s depresiou sa najprv predpisuje 10 mg a potom sa dávka zvyšuje na 20 mg. Pri nočnej enuréze sa užíva 25 mg látky denne.

Pacientom vo veku 8-14 rokov sa v prípade depresie najskôr podá 10 mg lieku a potom sa dávka zvýši na 20-25 mg. V prípade nočnej enurézy je potrebná dávka 25-75 mg.

U dospievajúcich starších ako 14 rokov sa počas depresie najprv používa 10 mg látky a potom sa dávka zvyšuje na 0,05-0,1 g denne. V prípade enurézy je potrebná dávka 50-75 mg.

Deti môžu užívať maximálne 2,5 mg/kg lieku denne.

Používajte Melipramín počas tehotenstva

Predpisovanie liekov obsahujúcich imipramín počas tehotenstva je povolené len v prípade prísnych indikácií.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• závažná precitlivenosť spojená s imipramínom a pomocnými látkami lieku;
• užívanie MAOI;
• porucha vedenia v komorovej oblasti myokardu;
• infarkt myokardu;
• akútna otrava etylalkoholom;
• dojčenie;
• intoxikácia tabletkami na spanie;
• otrava liekmi;
• potlačenie centrálneho nervového systému;
• glaukóm s uzavretým uhlom.

Mal by sa používať s opatrnosťou pri nasledujúcich poruchách:

• BA;
• chronické štádium alkoholizmu;
• zlyhanie pečene alebo obličiek;
• neuroblastóm;
• feochromocytóm;
• srdcové patológie;
• potlačenie hematopoetických procesov;
• bipolárna porucha;
• cievne ochorenia;
• mozgová príhoda;
• poruchy gastrointestinálnej motility;
• hypertyreóza;
• hyperplázia prostaty sprevádzaná anúriou;
• epilepsia alebo schizofrénia;
• staroba.

[ 9 ]

Vedľajšie účinky Melipramín

Medzi vedľajšie účinky lieku patria:

• nočné mory, zmätenosť, depersonalizácia, halucinácie, akomodačná paréza, psychóza, nespavosť, bolesti hlavy a delírium, ako aj úzkosť, zhoršená pozornosť, závraty, manický syndróm a ospalosť, ako aj psychomotorická agitácia a hypomanické stavy. Okrem toho sa objavuje zívanie, tinnitus, dezorientácia, zosilnenie depresie, zmeny hodnôt krvného tlaku, agresia a ortostatický kolaps;
• asténia, arytmia, zosilnenie epileptických záchvatov, tachykardia, hypohidróza, zmeny hodnôt EEG a EKG, ako aj parestézia, extrapyramídové poruchy, ataxia a poruchy vedenia vzruchov v komorovej oblasti myokardu;
• pálenie záhy, nevoľnosť, hnačka, sucho v ústach, paralytická črevná obštrukcia, vracanie, ako aj zápcha, dyzartria, zmena hmotnosti, stmavnutie jazyka, porucha chuti, stomatitída a gastralgia;
• oneskorenie alebo ťažkosti s močením alebo jeho zvýšenie frekvencie, opuch semenníkov, hypoproteinémia, zmeny libida a oslabenie potencie;
• glaukóm, rozmazané videnie a mydriáza;
• eozinofília, trombocytopénia alebo leukopénia a agranulocytóza;
• myoklonus alebo tremor;
• opuch postihujúci tvár alebo jazyk, svrbenie, purpura, epidermálne vyrážky, fotosenzitivita, alopécia a žihľavka;
• hepatitída, intrahepatálna cholestáza a zosilnenie uvoľňovania ADH;
• galaktorea alebo gynekomastia;
• hyponatrémia alebo -glykémia, ako aj hyperglykémia alebo -pyrexia.

[ 10 ]

Predávkovať

V prípade intoxikácie sa pozoruje anúria, zmätenosť, psychomotorická agitácia, suchá ústna sliznica, mydriáza, tachykardia, kŕče, respiračné poruchy a kóma.

Je potrebné hospitalizovať pacienta v nemocnici, kde ho lekári budú pozorovať a vykonávať symptomatické postupy. Diuréza s dialýzou bude neúčinná.

Interakcie s inými liekmi

Použitie imipramínu s adrenergnými blokátormi zvyšuje antihypertenzívnu aktivitu.

Podávanie spolu s agonistami α- alebo β-adrenergných receptorov vedie k zosilneniu psychostimulačného účinku melipramínu.

Látky obsahujúce etylalkohol zvyšujú psychostimulačný účinok lieku a zvyšujú intoleranciu spojenú s etanolom.

Kombinácia s opiátmi spôsobuje rozvoj letargie, ktorá môže byť pre pacienta nebezpečná.

Hormonálna antikoncepcia zosilňuje depresívne prejavy.

Použitie v kombinácii so zolpidemom zvyšuje sedatívne vlastnosti lieku.

Užívanie MAOI spôsobuje zvýšenie psychostimulačnej aktivity.

Podanie antihistaminík vedie k zosilneniu antihistaminikového účinku.

Kombinácia s antidepresívami vedie k potlačeniu dýchacieho procesu a funkcie centrálneho nervového systému, ako aj k zníženiu hodnôt krvného tlaku.

Užívanie benzodiazepínov môže viesť k útlmu dýchania, nízkemu krvnému tlaku a život ohrozujúcej letargii.

Pri podávaní disulfiramu sa môže vyvinúť delírium.

Užívanie klozapínu vedie k rozvoju toxickej aktivity vo vzťahu k centrálnemu nervovému systému.

Pri kombinácii s levodopou sa vyvíja hypertenzný účinok.

Použitie s metyldopou oslabuje jej liečivý účinok.

Užívanie spolu s klonidínom môže spôsobiť zvýšenie krvného tlaku, čo môže viesť k hypertenznej kríze.

Lítiové látky vedú k zníženiu prahu záchvatov.

Kombinácia s m-anticholinergikami zvyšuje anticholinergický účinok lieku.

Podávanie spolu s cimetidínom zosilňuje negatívne účinky melipramínu.

Použitie v kombinácii s furazolidónom spôsobuje prudké zvýšenie krvného tlaku.

Lieky na štítnu žľazu prispievajú k zosilneniu psychostimulačného účinku imipramínu, palpitáciám srdca a zosilneniu toxickej aktivity.

Chinidín môže spôsobiť nepravidelný srdcový tep.

Súčasné užívanie s nikotínom zvyšuje aktivitu lieku.

Systémové anestetiká spôsobujú útlm funkcie centrálneho nervového systému.

Užívanie v kombinácii s prokaínamidom vedie k poruchám srdcového rytmu.

Použitie s fenytoínom spôsobuje oslabenie jeho terapeutickej účinnosti.

Kombinácia s amanatadínom alebo biperidénom zosilňuje anticholinergickú aktivitu lieku.

Použitie spolu s atropínom zosilňuje anticholinergný účinok lieku a môže viesť k rozvoju paralytickej črevnej obštrukcie.

Antikoagulanciá s nepriamym účinkom zvyšujú antikoagulačný účinok.

Súčasné podávanie s kortikosteroidmi (GCS) zosilňuje príznaky depresie.

Kombinácia s karbamazepínom vedie k oslabeniu liečivých vlastností imipramínu.

Použitie v kombinácii s fluoxetínom zvyšuje intraplazmatické hladiny imipramínu.

Použitie s fenotiazínmi môže viesť k NMS.

Kombinácia melipramínu s rezerpínom oslabuje antihypertenzívny účinok lieku.

Užívanie spolu s fluvoxamínom zvyšuje plazmatické hladiny lieku.

Užívanie s kokaínom môže spôsobiť arytmiu.

Súbežné použitie s pimozidom vedie k zosilneniu existujúcej arytmie a podávanie s probukolom spôsobuje zosilnenie jej symptómov.

Kombinácia s adrenalínom spôsobuje zvýšený účinok na kardiovaskulárny systém.

Súčasné podávanie s fenylefrínom môže spôsobiť hypertenznú krízu alebo dysfunkciu myokardu.

Užívanie s neuroleptikami môže spôsobiť hyperpyrexiu.

Kombinácia lieku a hematotoxických látok zosilňuje hematotoxickú aktivitu.

[ 11 ], [ 12 ]

Podmienky skladovania

Melipramín v tabletách sa má skladovať pri teplote neprevyšujúcej 20 °C a látka v ampulkách sa môže uchovávať pri teplotách v rozmedzí 15 – 25 °C.

Čas použiteľnosti

Melipramín v tabletách sa môže používať 3 roky od dátumu uvedenia na trh. Čas použiteľnosti roztoku je 24 mesiacov.

Žiadosť pre deti

V pediatrii sa môže predpisovať osobám starším ako 6 rokov.

[ 13 ]

Analógy

Analógy lieku sú Abilify, Lamolep, Ziprexa, Adepress so Sedalitom, Clopixol a Lamotrigín s Convulsanom a okrem Lerivonu aj Velafax MV a Lamictal. Zoznam okrem toho zahŕňa Velaxin, Prosulpin, Rispaksol so Stimulotonom, Clofranil a Cipramil s Leponexom, ako aj Ludiomil a Quetiax.

[ 14 ]

Recenzie

Medipramín dostáva dobré recenzie od lekárov aj pacientov - považuje sa za veľmi účinný pri záchvatoch paniky alebo depresii, ako aj pri enuréze. Negatívne prejavy sa vyvíjajú len ojedinele, v prípade nesprávneho výberu dávkovania.

[ 15 ]