Meloxicam

Meloxikam je zaradený do kategórie oxycam liekov. Liečivo je látka NSAID z podskupiny prostriedkov kyseliny enolievo; Má analgetické, protizápalové a okrem tohto antipyretického účinku na telo.

V dôsledku selektívneho potlačenia aktivity izoenzýmu COX-2 sa ďalej rozvíja protizápalová a analgetická aktivita liekov. Liek Meloxicam má koeficient selektivity IS50, ktorý sa rovná 2. Koeficientu.

[1], [2], [3], [4]

Indikácia Meloxicam

Používa sa na odstránenie symptómov týchto patológií:

• exacerbácie počas osteoartritídy (krátky účinok);
• chronická artritída (chronický účinok);
• artritídy reumatoidnej povahy (dlhodobá expozícia);
• ankylozujúcej spondylitídy

[5], [6], [7], [8]

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie liečiva produkovaného v tabletách 7,5 alebo 15 mg. Vnútri bunkovej dosky - 20 kusov.

Okrem toho sa uskutočňuje ako injekčná (v / m) kvapalina, vnútri ampulky s objemom 1,5 ml (15 mg aktívneho prvku), 5 kusov v balení.

[9], [10], [11]

Farmakokinetika

Absorbuje sa takmer v celom tráviacom trakte. Po požití je absolútna biologická dostupnosť približne 89%. Po 5-6 hodinách po 1 jednorazovom perorálnom podaní sa pozoruje plazmatická Cmax. Po 3 až 5 dňoch nepretržitého opakovaného podávania je zaznamenaná rovnovážna hladina liečiv.

Rovnovážne hodnoty liečiva (Cmin / Cmax) v rozsahu 0,4-1,0 mg / l po perorálnom podaní 7,5 mg liečiva a 0,8-2,0 mg / l - po užití 15 mg. Hladina Cmax zostáva pri dlhodobom používaní nezmenená. Jesť s jedlom nemení intenzitu absorpcie liečiva.

Keď sú i / m injekcie, úroveň biologickej dostupnosti je tiež rovná 89% a hodnoty plazmatickej Cmax sú zaznamenané už po uplynutí prvej hodiny. V prípade použitia stredných terapeutických dávok liečiv (7,5 alebo 15 mg) sa zaznamenáva lineárna farmakokinetika.

Afinita liečiva k proteínu intraplasmy je pomerne vysoká (najmä pre albumín - až 99%). 50% plazmatických hodnôt pozorovaných v synovii. Priemerný objem distribučného objemu je do 11 litrov (limity individuálnej odchýlky - 30-40%). Metabolické procesy sa realizujú s intrahepatickými enzýmami.

Eliminácia prebieha v rovnakých častiach cez črevá a obličky; Vo vnútri moču sa nachádzajú 4 metabolické prvky liekov (ktoré nemajú terapeutickú aktivitu). Hlavným metabolitom je 5'-karboxymeloxikam, ktorý je až do 60% použitej dávky a vzniká počas oxidácie medziproduktov (napríklad látok 5'-hydroxymetylmeloxikamu). Posledne menovaný je 9% vylúčený v nezmenenom stave.

[12], [13], [14], [15], [16]

Dávkovanie a podávanie

Tablety sa konzumujú 1 krát denne spolu s jedlom. Liek je potrebné umyť čistou vodou (0,25 l).

Injekčná tekutina sa môže podávať len intramuskulárne, intravenózne použitie látky je zakázané. Aplikujte intramuskulárne injekcie počas prvých dní liečby a potom preneste pacienta na perorálne tabletky.

V prípade exacerbácie toku artrózy sa použije 7,5 mg liečiva 1-krát denne. Pri nedostatočnej medikácii môže byť expozícia zvýšená na 15 mg.

V prípade artritídy reumatoidnej povahy alebo ankylozujúcej spondylitídy sa podáva 15 mg liečiva raz denne. Po dosiahnutí požadovaného liečebného účinku sa denná dávka zníži na 1-násobok aplikácie 7,5 mg denne. Je zakázané používať viac ako 15 mg Meloxikamu denne.

Osoby, ktoré sú na dialýze a okrem toho osoby so zlyhaním obličiek by mali užívať maximálne 7,5 mg denne. V prípade ľahkých alebo miernych foriem porušenia (hladina CC je vyššia ako 25 ml za minútu) sa nesmie znižovať dávkovanie liekov.

Starší pacienti s artritídou s reumatoidnou povahou alebo s ankylozujúcou spondylitídou s potrebou dlhodobej liečby sa majú podávať denne po 7,5 mg látky. Ak potrebujete použiť vyšší podiel, ale s rizikom negatívnych príznakov, denná dávka sa udržiava na hodnote okolo 7,5 mg.

[19], [20], [21]

Používajte Meloxicam počas tehotenstva

Počas tehotenstva nemôžete priradiť meloxikam.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• vredy postihujúce gastrointestinálny trakt (dostupné v akútnej fáze av prítomnosti anamnézy);
• silná intolerancia spôsobená pôsobením aktívneho prvku alebo iných zložiek liečiva a okrem iných NSAID, vrátane aspirínu. Je prísne zakázané menovať osoby, u ktorých sa po zavedení akéhokoľvek NSAID vyvinú nosové polypy, urtikária, angioedém alebo symptómy astmy;
• krvácanie postihujúce tráviaci trakt;
• dojčenia;
• s cerebrovaskulárnym krvácaním;
• nedostatočná funkcia pečene alebo obličiek;
• krvácanie, ktoré postihuje iné orgány;
• so silnou intenzitou CH, ktorá sa nedá korigovať.

[17]

Vedľajšie účinky Meloxicam

Medzi vedľajšie účinky:

• lézie postihujúce krvný systém: niekedy dochádza k takýmto zmenám vo svedectve krvného testu, ako je agranulocytóza a trombocyto- alebo leukopénia. Často sa vyvíja anémia;
• poruchy zraku: občas dochádza k zmene zrakovej ostrosti;
• poruchy imunity: príznaky osobnej intolerancie na lieky sú zriedkavé;
• Problémy ovplyvňujúce prácu centrálneho nervového systému: často dochádza k strate vedomia a silným bolestiam hlavy. Niekedy je závrat alebo ušný hluk. Občas sa zaznamenáva ospalosť, nočné mory, zmätené vedomie a labilita nálady;
• poruchy spojené s funkciou gastrointestinálneho traktu: často sa vyskytujú žalúdočné ťažkosti alebo bolesť, nadúvanie, zápcha alebo hnačka, bolesť, ktorá ovplyvňuje epigastrium, vracanie s ťažkou nevoľnosťou. Občas sa vyskytne stomatitída alebo ezofagitída, ako aj žalúdočné vredy alebo krvácanie do gastrointestinálneho traktu. Občas sa vyvinie kolitída, gastritída alebo perforácia gastrointestinálnej steny. Najzávažnejšie poruchy tráviacej aktivity sú pozorované u starších pacientov - zvýšenie počtu prípadov perforácie, krvácania v oblasti gastrointestinálneho traktu alebo peptických vredov;
• príznaky ovplyvňujúce prácu kardiovaskulárneho systému: niekedy dochádza k tachykardii, zvýšeniu krvného tlaku, ako aj k expanzii, ku ktorej dochádza pri subkutánnych cievach (sprevádzaných horúčkou);
• Poruchy funkcie močových ciest: niekedy sú problémy s prácou s obličkami, v ktorých dochádza k zvýšeniu sérových hodnôt močoviny kreatinínom. Zriedkavo sa vyskytne zlyhanie funkcie obličiek;
• problémy s vonkajším dýchaním: občas sa u jedincov s anamnézou alergií na NSAID (najmä s ohľadom na aspirín) vyvinuli záchvaty astmy;
• epidermálne lézie: často sa vyskytujú vyrážky a svrbenie alergickej povahy. Niekedy sa objaví urtikária. Príležitostne sa vyskytuje SSD alebo TEN, fotosenzitivita, angioedém, postihujúce epidermis alebo sliznice a okrem tohto polyformálneho erytému;
• poruchy postihujúce hepatobiliárny systém: niekedy sú problémy s prácou pečene. Hepatitída je zriedkavo hlásená;
• Iné: často označené opuchy.

[18]

Predávkovať

V prípade akútnej otravy NSAID sa objaví ospalosť, vracanie, bolesť v oblasti brucha a nevoľnosť. Takéto symptómy sú často eliminované pomocou symptomatických látok. Občas sa objaví krvácanie v gastrointestinálnom trakte.

Pri intoxikácii veľkými dávkami liekov dochádza k poruche činnosti pečene, zvýšeniu krvného tlaku, potlačeniu dýchania a navyše k rozvoju záchvatov akútneho zlyhania obličiek alebo kolapsu. Môže sa vyskytnúť zástava srdca alebo kóma.

Existujú informácie o výskyte anafylaktoidných príznakov pri predávkovaní liekmi, ako aj v prípade zavedenia terapeutických dávok.

Je potrebné vykonávať podporné a symptomatické akcie. Terapia sa vykonáva s prihliadnutím na príznaky otravy a ich intenzitu. V klinických testoch sa zistilo, že orálne podávanie 4 g kolestyramínu trojnásobne znížilo rýchlosť eliminácie liečiva.

[22], [23]

Interakcie s inými liekmi

Farmakokinetické liekové interakcie.

NSAIDs, medzi ktorými je liek Meloxicam, keď sa podáva súčasne s lítiom, môže zvýšiť jeho sérové hodnoty na toxické hladiny, pretože oslabujú vylučovanie lítia obličkami. Preto nie je možné kombinovať liek s lítiovými látkami. Ak je takáto kombinácia nevyhnutná, je potrebné starostlivo monitorovať hodnoty lítiového elektrolytu v krvnom sére (pred začiatkom užívania lieku, počas liečby, ako aj počas určitého obdobia po ukončení liečby).

Kolestyramín zvyšuje rýchlosť eliminácie liečiva; súčasne dochádza k dvojnásobnému zvýšeniu hodnôt klírensu meloxikamu, ako aj k zníženiu jeho polčasu (približne 13 (± 3) hodín). Tento účinok má významný klinický účinok.

Metotrexát zvyšuje negatívny účinok Meloxikamu na krvný systém (existuje vysoké riziko vzniku anémie alebo leukopénie). Pri takejto kombinácii musíte pravidelne monitorovať hemogram.

NSAID lieky znižujú účinnosť vnútromaternicových kontraceptív.

Farmakodynamické liekové interakcie.

Kombinované podávanie liečiva a diuretických liečiv vyžaduje príjem dostatočného množstva tekutiny počas terapie. Zároveň musíte neustále a pozorne sledovať prácu obličiek (pred a počas liečby). Vykonávať takúto kontrolu by mali zdravotnícki pracovníci.

Trombolitika a antitrombotické látky v kombinácii s liečivom významne zvyšujú pravdepodobnosť krvácania. Pri tomto použití liekov musíte pravidelne monitorovať hodnoty potenciálu zrážania krvi.

Pravdepodobnosť gastrointestinálnych lézií s vredovo-erozívnou povahou sa dramaticky zvyšuje, keď sa používa spolu s NSAID z iných kategórií (to zahŕňa deriváty kyseliny salicylovej). Preto túto kombináciu nemožno použiť.

Pri použití látok ACE inhibítora a iných antihypertenzív u ľudí s dehydratáciou môže byť pozorované akútne zlyhanie obličiek. Okrem toho, kombinované zavedenie takýchto činidiel s Meloxikamom môže viesť k vymiznutiu antihypertenzného účinku.

Kombinácia liečiv s požívateľnými antikoagulanciami významne zvyšuje pravdepodobnosť krvácania z rôznych orgánov - v dôsledku poškodenia slizníc gastrointestinálneho traktu, ako aj inhibície aktivity krvných doštičiek. Z tohto dôvodu takéto kombinácie neplatia.

Liek oslabuje terapeutické účinky hormonálnej antikoncepcie.

So zavedením liekov potencovaný nefrotoxický účinok cyklosporínu.

[24]

Podmienky skladovania

Meloxikam sa musí uchovávať pri teplotách do 25 ° C.

[25], [26]

Čas použiteľnosti

Meloxikam môže byť predpísaný na obdobie 24 mesiacov od okamihu, keď sa lieková látka predáva.

[27], [28]

Žiadosť pre deti

Nepoužívať u osôb mladších ako 15 rokov.

[29], [30], [31]

Analógy

Analógy liekov sú Amelotex, Movalis, Bi-Hsikam a Movasin s Melbecom a okrem toho Artrozan, Mesipol a Revmoksikam s Matarenom, ako aj Mirloks.

[32], [33], [34], [35], [36], [37]