Melperon

Melperon je liek z podskupiny butyrofenónov a ukazuje ich charakteristický antipsychotický účinok.

Liek blokuje aktivitu dopamínových zakončení, čo vedie k oslabeniu intenzity vplyvu dopamínového neurotransmitera. Spolu s tým liek vykazuje silný antiserotonergický účinok, zatiaľ čo antipsychotický účinok sa vyvíja iba po zavedení veľkých dávok liekov. [1]

Melperon môže viesť k rozvoju antiarytmickej aktivity a svalovej relaxácie. [2]

Indikácia Melperon

Používa sa na tieto porušenia:

• dysomnia, psychomotorická agitácia alebo agitácia a zmätenosť u starších ľudí a osôb s duševnými poruchami;
• demencia , neurózy alebo psychózy, ako aj oligofrénia spojená s mozgovými léziami organického typu.

Formulár uvoľnenia

Uvoľnenie liečivej látky sa uskutočňuje vo forme kvapaliny na perorálne podanie - 5 mg / ml vo fľašiach s objemom 0,2 alebo 0,3 litra. Vnútri balenia - 1 taká fľaša a odmerka.

Farmakodynamika

Melperóniumchlorid je butyrofén. Jeho index syntézy s koncovkami D2 je takmer 200 -krát nižší ako u haloperidolu. Okrem dopaminergného účinku má liek aj silný antiserotonergný účinok.

Po zavedení melperónu sa pozoruje afektívna relaxácia, ktorá má tendenciu znižovať ospalosť, viazaná na veľkosť dávky lieku. Antipsychotická aktivita vo vzťahu k bludom, halucináciám a autizmu sa vyvíja iba pri použití veľkých dávok lieku.

Okrem vyššie opísaných základných vlastností, ktoré sú charakteristické pre antipsychotiká so slabým účinkom, má liek antiarytmické a svalové relaxačné účinky.

Melperon sa líši od ostatných antipsychotík tým, že v terapeutických častiach neovplyvňuje mozgový konvulzívny prah. Mierny nárast tohto prahu bude pravdepodobne pozorovaný pri použití stredných terapeutických dávok lieku.

Aktivita liečiva vo vzťahu k extrapyramidovej motorickej aktivite je dosť slabá.

Farmakokinetika

Pri orálnom podaní je liečivo úplne absorbované a vysokou rýchlosťou, pričom počas 1. Intrahepatálneho prechodu prechádza intenzívnymi metabolickými procesmi.

Plazmatická hladina Cmax je zaznamenaná po 60-90 minútach od okamihu podania liečiva.

V prípade zvýšenia dávky dochádza k nelineárnemu zvýšeniu plazmatických parametrov Cmax melperónu - kvôli zvláštnostiam intrahepatických metabolických procesov.

Úroveň syntézy bielkovín je 50% (18% sa syntetizuje s intra-sérovým albumínom).

Konzumácia jedla nemení absorpciu lieku a krvný obraz.

Melperon sa vysokou rýchlosťou takmer úplne zúčastňuje intrahepatálneho metabolizmu; 5-10% nezmeneného aktívneho prvku sa vylučuje obličkami. Polčas na jedno podanie je približne 4-6 hodín. V prípade opakovaného podávania sa táto hodnota zvýši na približne 6-8 hodín.

Metabolické procesy liečiva sa nemenia pôsobením látok, ktoré indukujú intrahepatické enzýmy (fenytoín s fenobarbitalom a karbamazepínom), čo ho odlišuje od ostatných derivátov butyrofenónu.

Dávkovanie a podávanie

Pri výbere dávky sa berie do úvahy vek, osobná citlivosť, hmotnosť a závažnosť prejavov ochorenia.

Na dosiahnutie mierneho sedatívneho účinku, pri ktorom dochádza k zlepšeniu nálady, sa liek používa v dennej dávke, ktorá je v rozmedzí 20-75 mg.

Osoby so zmätkom a rozrušením by mali najskôr použiť liek v dávke 0,05-0,1 g denne. Ak je to potrebné, s vymenovaním lekára môže byť táto časť zvýšená na 0,2 g. Maximálna prípustná dávka za deň je 0,4 g.

• Aplikácia pre deti

Nie je priradený osobám mladším ako 12 rokov.

Používajte Melperon počas tehotenstva

Melperon sa nesmie podávať tehotným ženám.

Ak ho potrebujete použiť počas hepatitídy B, musíte na dobu terapie prestať dojčiť.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikáciami:

• silná neznášanlivosť na melperón, iné butyrofenóny alebo iné prvky lieku;
• akútna otrava alebo kóma vyvolaná opiátmi, alkoholom, tabletkami na spanie a inými psychotropnými látkami, ktoré oslabujú činnosť centrálneho nervového systému (antidepresíva s neuroleptikami a lítnymi soľami);
• závažné zlyhanie pečene;
• história ZNS.

Vedľajšie účinky Melperon

Hlavné vedľajšie príznaky:

• zníženie hodnôt krvného tlaku, únava, reflexné zvýšenie indikátorov srdcovej frekvencie, ako aj ortostatická dysregulácia;
• príznaky paralýzy (stuhnutosť a chvenie), dobrovoľné pohybové poruchy (extrapyramídové prejavy) a hyperkinéza;
• oslabenie odtoku žlče, dočasné zvýšenie aktivity pečeňových enzýmov a žltačka;
• epidermálne príznaky alergie;
• trombocyto-, leuko- alebo pancytopénia.

Predávkovať

Otrava liekom môže viesť k zosilneniu negatívnych symptómov.

Vykonávajú sa symptomatické akcie.

Interakcie s inými liekmi

Použitie lieku spolu s etylalkoholom spôsobuje zvýšenie jeho aktivity.

Podávanie v kombinácii s látkami, ktoré potláčajú činnosť centrálneho nervového systému (medzi nimi analgetiká, antihistaminiká, hypnotiká a iné psychotropné látky), môže vyvolať zvýšenie sedatívneho účinku alebo útlm dýchania.

Užívanie drog spolu s tricyklikmi môže vyvolať vzájomné zvýšenie aktivity liekov.

Kombinácia s liekmi môže zvýšiť aktivitu antihypertenzív.

Použitie spolu s antagonistami dopamínu (napríklad levodopou) môže vyvolať zníženie terapeutického účinku agonistu dopamínu.

Použitie antipsychotík v kombinácii s inými antagonistami dopamínu (napríklad s metoklopramidom) môže vyvolať zvýšenie intenzity extrapyramidových porúch.

Použitie Melperonu súčasne s látkami s anticholinergickou aktivitou (napríklad atropín) môže zosilniť anticholinergický účinok. V tomto prípade sa môže vyvinúť zraková porucha, zvýšenie hladiny vnútroočného tlaku, zápcha, xerostómia, zvýšenie srdcovej frekvencie, slinenie, poruchy močenia, hypohidróza, ťažkosti s rečovými procesmi a čiastočná amnézia. Intenzitu účinku melperónu je možné oslabiť znížením jeho absorpcie v gastrointestinálnom trakte.

Butyrofenóny sú schopné vytvárať s čajom, kávou a mliekom zlúčeniny, ktoré znižujú ich rozpustnosť; to sťažuje absorpciu lieku.

Napriek tomu, že melperón vedie len k pomerne slabému a krátkodobému zvýšeniu ukazovateľov prolaktínu, účinok liekov, ktoré spomaľujú pôsobenie prolaktínu (napríklad gonadorelín), sa môže znížiť. Takáto interakcia sa ešte nevyvinula, ale nemala by byť úplne vylúčená.

Amfetamínové stimulanty môžu znížiť antipsychotický účinok lieku.

Epinefrín môže spôsobiť rozvoj tachykardie a paradoxné zníženie krvného tlaku.

Úvod spolu s melperónom môže znížiť liekový účinok fenylefrínu.

Kombinácia s dopamínom môže antagonizovať periférnu vazodilatáciu (napríklad obličkové tepny) alebo po zavedení veľkej dávky dopamínu vazokonstrikciu.

Je potrebné vylúčiť kombinované používanie liekov, ktoré môžu predĺžiť QT interval (medzi nimi makrolidy, antiarytmické látky typu IA alebo III, ako aj antihistaminiká), viesť k vzniku hypokaliémie (napríklad diuretiká) alebo k pomalému zníženie intrahepatálnej dezintegrácie liečiva (medzi nimi fluoxetín s cimetidínom).

Podmienky skladovania

Melperon sa musí uchovávať na mieste mimo dosahu detí. Teplotná úroveň - nie viac ako 25 ° С.

Čas použiteľnosti

Melperon sa môže použiť do 36 mesiacov od dátumu výroby lieku. Otvorená fľaša má trvanlivosť 2 mesiace.

Analógy

Analógmi liečiva sú látky Halopril s Galomondom, Senorm a Haloperidol s Droperidolom.