Merexid

Merexid je liek z podskupiny β -laktámových antibiotík - antimikrobiálnych látok, ktoré sú určené na systémové použitie.

Aktívnym prvkom liečiva je meropeném. Má veľmi silnú baktericídnu aktivitu proti veľkému počtu patogénnych baktérií. Vysoká terapeutická účinnosť liečiva je zaistená jeho schopnosťou veľmi rýchlo a ľahko prechádzať membránami do mikrobiálnych buniek. [1]

Indikácia Merexid

Používa sa na liečbu infekcií spojených s baktériami vykazujúcimi vysokú citlivosť na meropeném. Medzi takéto choroby:

• lézie dolnej časti dýchacieho traktu ( cystická fibróza , chronické infekcie a zápal pľúc (tiež nozokomiálne)) alebo zápal pľúc;
• urogenitálne infekcie a patológie postihujúce močovú trubicu;
• lézie v bruchu;
• infekcie gynekologickej povahy (vrátane endometritídy a komplikácií, ktoré sa vyvíjajú po pôrode);
• poruchy postihujúce podkožné tkanivá a epidermis;
• septikémia alebo meningitída bakteriálnej etiológie.

Formulár uvoľnenia

Liečivo sa uvoľňuje vo forme prášku na výrobu injekčnej kvapaliny - 0,5 alebo 1 g meropenému.

Farmakodynamika

Veľmi silný baktericídny účinok relatívne širokého spektra anaeróbov s aeróbmi, ktorý poskytuje Merexid, sa vyvíja v dôsledku niekoľkých faktorov:

• vysoká odolnosť voči väčšine β-laktamáz;
• ľahký prechod mikrobiálnych membrán;
• silná afinita k proteínom syntetizujúcim penicilín.

Liek navyše vykazuje vysokú účinnosť proti gramnegatívnym aj pozitívnym mikrobiálnym kmeňom. [2]

Meropeném je vysoko účinný proti rôznym kmeňom streptokokov a enterokokov so stafylokokmi, ako aj voči listériám, rodokokom, laktobacilom a korynebaktériám, salmonele, acyentobaktériám s haemophilus influenzae, shigella, peptostreptococci s helicobacteria a zvyškom, klobostom.

Farmakokinetika

Podanie jednej dávky lieku dobrovoľníkom prostredníctvom polhodinovej infúzie viedlo k vývoju Cmax indexu približne 11 μg / ml (pri použití dávky 0,25 g), 23 μg / ml (0,5 g časť) a 49 ti μg / ml (dávka 1 g).

Avšak proporcionalita farmakokinetiky medzi použitou dávkou a hodnotami Cmax s AUC nie je dodržaná. Navyše, so zavedením porcií v rozsahu 0,25-2 g, úroveň klírensu klesla z 287 na 205 ml / mm.

Podanie bolusových injekcií dobrovoľníkom po 5 minútach vytvorilo plazmatické hodnoty Cmax približne 52 μg / ml (0,5 g časť) a 112 μg / ml (1 g porcia).

Bol uskutočnený 3stranný krížový test so zavedením IV infúzií (dávka 1 g), trvajúci 2, 3 a 5 minút. Indexy Cmax intraplazmy boli v týchto prípadoch rovné 110, 91 a 94 μg / ml.

Pri použití 0,5 g dávky sa plazmatické hodnoty meropenému znížia na 1 μg / ml alebo nižšie po 6 hodinách od okamihu infúzie.

U jedincov so zdravou funkciou obličiek opakované podávanie liekov s 8-hodinovým intervalom nevedie k kumulácii meropenému.

Polčas rozpadu látky u ľudí so zdravou funkciou obličiek je približne 1 hodina.

Proteínová syntéza meropenému - asi 2%.

Asi 70% aplikovanej dávky sa vylúči v nezmenenej forme spolu s močom (počas 12 hodín) a potom dôjde k nevýznamnému vylučovaniu týmto spôsobom. Hodnoty meropenému vo vnútri moču, ktoré sú viac ako 10 μg / ml, zostanú na tejto úrovni až 5 hodín, ak sa použije dávka 0,5 g. S 8-hodinovou prestávkou alebo 1 g porciami so 6- hodinový interval nebol dodržaný.

Jediná metabolická zložka Merexidum nemá mikrobiologickú aktivitu.

Látka bez komplikácií prechádza do tekutín s tkanivami (aj do mozgovomiechového moku u osôb s meningitídou bakteriálnej povahy), pričom dosahuje úroveň, ktorá presahuje hodnoty potrebné na spomalenie činnosti väčšiny mikróbov.

Dávkovanie a podávanie

Trvanie terapeutického cyklu a veľkosť dávkových porcií vyberie ošetrujúci lekár, ktorý vezme do úvahy povahu priebehu ochorenia a pohodu pacienta.

Liek sa aplikuje intravenóznou injekciou (najmenej 5 minút) alebo intravenóznou infúziou (do 15-30 minút). Medzi ošetreniami by mal byť dodržaný 8-hodinový interval.

Veľkosti dávok pre rôzne choroby:

• infekcie a choroby strednej závažnosti (urogenitálne infekcie, zápal pľúc alebo endometritída) - po 0,5 g;
• patológie a lézie silnej intenzity (zápal pobrušnice, nozokomiálna pneumónia alebo septikémia) - 1 g látky;
• cystická fibróza - 2 g liekov;
• neutropenická horúčka - 1 g liekov;
• meningitída - 2 g Merexidu.

V prípade problémov s funkciou obličiek je potrebné znížiť dávkovanie liekov.

Veľkosť porcie pre dieťa s hmotnosťou menej ako 50 kg sa vyberá v množstve 25-40 mg / kg. Okrem toho sa berie do úvahy stav pacienta a typ infekcie.

Na rozpustenie liečiva sa používa NaCl, manitol, glukóza, hydrogenuhličitan a chlorid draselný.

Nemiešajte liek s inými liekmi v tej istej fľaši.

Hotovú liečivú tekutinu pred podaním pretrepte.

• Aplikácia pre deti

Merexid môžete používať u ľudí starších ako 3 roky. Je zakázané predpisovať liek deťom, ktoré majú nedostatočnú funkciu pečene / obličiek.

Používajte Merexid počas tehotenstva

Liek sa môže používať počas tehotenstva iba v prípade životne dôležitých indikácií, po starostlivom posúdení terapeutického prínosu a možných rizík.

Po dobu liečby je potrebné prestať dojčiť.

Kontraindikácie

Je kontraindikované používať v prítomnosti alergií vo vzťahu k niektorému z prvkov lieku (tiež pomocných látok).

Vedľajšie účinky Merexid

Medzi vedľajšie účinky:

• parestézie, bolesti hlavy alebo kŕče;
• bolesť v peritoneálnej oblasti, hnačka, vracanie, pseudomembranózna kolitída a nevoľnosť;
• dočasné zvýšenie sérových hodnôt LDH, transamináz, bilirubínu a alkalickej fosfatázy;
• príznaky anafylaxie a Quinckeho edém;
• svrbenie, erythema polyformis, vyrážky, žihľavka alergického pôvodu, TEN a SJS;
• bolesť alebo zápal vo forme tromboflebitídy alebo flebitídy v mieste vpichu;
• vaginálna alebo orálna kandidóza.

Predávkovať

V prípade otravy Merexidom sa pozoruje zosilnenie negatívnych prejavov. Obvykle sa tieto problémy vyskytujú u ľudí s poruchou funkcie obličiek.

Vyžadujú sa symptomatické postupy. Na vylúčenie nadbytočných liekov je možné použiť hemodialýzu.

Interakcie s inými liekmi

Je nevyhnutné byť veľmi opatrný pri kombinovaní liekov s látkami, ktoré môžu potenciálne mať toxický účinok na obličky.

Probenecid je konkurentom meropenému, pokiaľ ide o tubulárnu exkréciu, a preto inhibuje procesy vylučovania obličkami, čo je dôvod, prečo je termín polčas rozpadu predĺžený a plazmatická hladina Merexidu sa zvyšuje. Predpisovanie týchto liekov v kombinácii je zakázané.

Meropenem je schopný znížiť intrasérové hodnoty kyseliny valproovej. U niektorých jedincov môžu dosiahnuť subterapeutickú úroveň.

Podmienky skladovania

Merexid má zakázané zmrazovať. Indikátory teploty - nie viac ako 25 ° С.

Čas použiteľnosti

Merexid sa môže použiť do 24 mesiacov od dátumu výroby liečivej látky.

Analógy

Analógmi liekov sú lieky Meropenem, Meronoxol s Mepenem, Nerinam a Meronem, a okrem toho Meropidel, Cyronem s Dzhenem, Propinem a Meropenabol s Penemera.