Nexium

Nexium obsahuje esomeprazol. Ten špecificky spomaľuje účinok protónovej pumpy parietálnych buniek žalúdočnej sliznice a navyše pôsobí ako S-izomérna varianta omeprazolu.

Látka sa hromadí a nadobúda aktívnu formu vo vnútri vylučovacích tubulov, kde inhibuje účinok protónovej pumpy (enzým H ⁺ K ⁺ -ATPázy), čo vedie k spomaleniu procesu vylučovania kyseliny chlorovodíkovej.

Indikácia Nexium

Používa sa na liečbu nasledujúcich porúch:

• gastrinóm;
• refluxná ezofagitída (ako symptomatická látka alebo na prevenciu relapsu, a tiež ako etiologická liečba ulceróznej refluxnej gastritídy);
• ničenie mikróbu H. pylori (v kombinácii s antibakteriálnymi liekmi) pri vredoch postihujúcich gastrointestinálny trakt;
• preventívna liečba peptických vredov v prípade užívania NSAID, ako aj na liečbu vredov, ktoré sa objavili v dôsledku užívania NSAID.

[ 1 ]

Formulár uvoľnenia

Terapeutický prvok sa uvoľňuje v tabletách s objemom 20 alebo 40 mg. V blistri je 7 tabliet. V škatuli je 1, 2 alebo 4 balenia.

Farmakodynamika

Liečivý účinok sa prejaví po 1 hodine od podania 20 – 40 mg ezomeprazolu. Pri opakovanom podaní 20 mg lieku po 24 hodinách (1-krát denne), približne do 5. dňa užívania, dochádza k 90 % poklesu objemu žalúdočnej sekrécie spojeného s účinkom pentagastrínu.

Dávka 40 mg je účinná pri refluxnej ezofagitíde. Predpisuje sa na liečbu ulceróznych lézií gastrointestinálnej sliznice; v kombinácii s vhodne zvoleným antibiotikom zvyšuje účinnosť ničenia Helicobacter pylori (v 90 % prípadov). Pri kombinovanej liečbe ulceróznej choroby zvyčajne po ukončení užívania antibiotík nie je potrebné predlžovať antisekrečnú monoterapiu.

Klinické testy preukázali, že užívanie lieku vedie k zvýšeniu hladiny gastrínu v krvi (ako reakcia na zníženie produkcie kyseliny chlorovodíkovej). So zvýšením hladiny gastrínu v krvi dochádza k zvýšeniu počtu endokrinných buniek produkujúcich histamín.

Zvýšený výskyt granulárnych cýst v žalúdočnej sliznici sa občas pozoroval v prípadoch dlhodobého podávania antisekrečných liekov. Tento jav sa považuje za fyziologickú reakciu na potlačenie produkcie kyseliny chlorovodíkovej. Takéto cysty sú vždy dočasné a benígne a po ukončení liečebného cyklu miznú.

Omeprazol je vysoko účinný v prevencii tvorby peptických vredov, ak sa podáva spolu s NSAID (vrátane selektívnych inhibítorov COX-2).

[ 2 ]

Farmakokinetika

Ezomeprazol sa rýchlo vstrebáva a dosahuje plazmatické hodnoty Cmax približne 1-2 hodiny po perorálnom podaní.

Biologická dostupnosť pri jednorazovom podaní 40 mg je 64 % a pri opakovanom podávaní sa zvyšuje na 90 %. Pri dávke 20 mg je absolútny index biologickej dostupnosti 50 %, respektíve 68 %.

Hodnoty intraplazmatickej syntézy proteínov sú 97 %. Podávanie s jedlom nemení intenzitu antisekrečného účinku, ale spomaľuje rýchlosť absorpcie.

Metabolické procesy hlavnej časti ezomeprazolu sa realizujú pomocou enzýmu CYP 2C19 a zvyšku - za účasti izoméru enzýmu CYP 3A4. Všetky tieto reakcie prebiehajú s pomocou hemoproteínu P450. Polčas rozpadu je približne 70 minút - po podaní opakovanej dávky po 24 hodinách.

Eliminácia prebieha obličkami, úplne, v intervale medzi podaním lieku; pri jednorazovom podaní sa v tele nehromadí počas 24 hodín. Menšia časť lieku sa vylučuje stolicou. Metabolické prvky lieku neovplyvňujú vylučovanie kyseliny chlorovodíkovej. Menej ako 1 % lieku sa vylučuje v nezmenenej forme obličkami.

Dávkovanie a podávanie

Nexium sa môže užívať iba perorálne - tablety sa prehĺtajú bez žuvania a zapíjajú sa čistou vodou.

V prípade problémov s prehĺtaním pridajte 1 tabletu LS do čistej neperlivej vody (0,1 l), počkajte, kým sa rozpustí, a vypite výslednú tekutinu (liek môžete vypiť maximálne do pol hodiny od okamihu rozpustenia tablety). Akékoľvek iné rozpúšťadlá (mlieko alebo čaj) sa nesmú použiť, pretože môžu poškodiť obal tablety. Potom nalejte viac vody do pohára, z ktorého ste liek pili, a znova ho vypite.

V prípade veľmi závažných problémov s prehĺtaním sa liek podáva pomocou nazogastrickej sondy. Pred podaním sa tableta rozpustí podľa vyššie uvedenej schémy. Potom sa liek natiahne do injekčnej striekačky (5 – 10 ml) a následne sa vstrekne do sondy.

Terapia refluxnej ezofagitídy.

Počas prvého mesiaca sa má užívať 40 mg lieku denne. Ak po tomto období príznaky ochorenia pretrvávajú, liečba sa predlžuje o ďalší mesiac. Aby sa zabránilo relapsu patológie, podáva sa 20 mg lieku denne.

Na odstránenie príznakov ochorenia počas refluxnej ezofagitídy sa počas prvého mesiaca podáva 20 mg denne; ak príznaky pretrvávajú, diagnóza sa má prehodnotiť. Potom sa v prípade potreby podáva 20 mg denne na kontrolu situácie. Nexium sa nemá používať „podľa potreby“ ako preventívna liečba u ľudí užívajúcich NSAID a ktorí majú zvýšený sklon k vzniku peptických vredov.

Vredy v gastrointestinálnom trakte spojené s Helicobacter pylori alebo liečba proti relapsu.

Kombinovaná terapia zahŕňa použitie 20 mg ezomeprazolu a 1 g amoxicilínu, ako aj 0,5 g klaritromycínu 2-krát denne počas 7 dní.

Ľudia, ktorí užívajú NSAID dlhodobo, by mali užívať 20 mg jedenkrát denne. V prípade peptického vredu, ktorý vznikol v dôsledku užívania NSAID, je trvanie liečby 1-2 mesiace.

V prípade gastrinómu sa užíva 40 mg Nexia dvakrát denne. Trvanie cyklu sa volí individuálne s prihliadnutím na klinický obraz. Pri takomto ochorení môžete užívať 0,08-0,16 g lieku denne.

Ľudia s poruchou funkcie pečene môžu užívať maximálne 20 mg ezomeprazolu denne.

Používajte Nexium počas tehotenstva

O podávaní ezomeprazolu počas tehotenstva existuje veľmi málo informácií, preto sa predpisuje s veľkou opatrnosťou. V klinických testoch sa nezistil teratogénny a embryotoxický účinok lieku, ako ani vplyv na tehotenstvo a pôrod, ako aj na rýchlosť postnatálneho vývoja.

Nie sú k dispozícii žiadne údaje o vylučovaní Nexia do materského mlieka, preto sa počas dojčenia nepredpisuje.

[ 3 ]

Kontraindikácie

Medzi kontraindikácie:

• príznaky intolerancie na liek (aj na benzimidazoly);
• súbežné podávanie s atazanavirom.

Vedľajšie účinky Nexium

Hlavné znaky dopravných zápch:

• lézie spojené s aktivitou centrálneho nervového systému a periférneho nervového systému: depresia, nespavosť, závraty, ospalosť a agresivita, ako aj parestézia, zvýšená excitabilita a halucinácie (najmä u jedincov s ťažkými štádiami ochorenia);
• gastrointestinálna dysfunkcia: stomatitída alebo kandidóza;
• problémy s hematopoetickými procesmi: leukopénia, trombocyto- alebo pancytopénia, ako aj agranulocytóza;
• dysfunkcia pečene: zlyhanie pečene, hepatitída (s žltačkou alebo bez nej) a encefalopatia (s anamnézou závažných patológií pečene);
• poruchy pohybového aparátu: bolesť v oblasti kĺbov a svalová slabosť;
• príznaky spojené s epidermou: vyrážky, alopécia, fotosenzitivita a TEN;
• iné: príznaky intolerancie (zvýšená teplota, hyperhidróza, bronchiálny spazmus a nefritída), hyponatrémia, edém a poruchy chuti.

[ 4 ]

Predávkovať

Existuje veľmi málo informácií o prípadoch intoxikácie ezomeprazolom. Pri podávaní lieku v dávkach do 80 mg sa nevyvinuli žiadne silné toxické účinky. Po použití dávky 0,28 g sa zaznamenali príznaky gastrointestinálnych porúch a systémovej slabosti.

Ezomeprazol nemá antidotum. Hemodialýza bude neúčinná, pretože väčšina lieku sa syntetizuje s plazmatickými bielkovinami. Ak sa objavia príznaky otravy, prijmú sa symptomatické a podporné opatrenia.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Interakcie s inými liekmi

Pri liekoch, ktorých absorpcia závisí od úrovne pH žalúdka, môže ezomeprazol zvýšiť alebo znížiť schopnosť absorpcie. V prípade užívania liekov s itrakonazolom sa pozoruje oslabenie absorpcie ketokonazolu.

Inhibícia produkcie prvku CYP 2C19 spôsobuje zvýšenie plazmatických hodnôt tých liekov, ktorých metabolické procesy sa uskutočňujú pomocou tohto enzýmu (medzi nimi diazepam s fenytoínom, citalopram a imipramín s klomipramínom). V takýchto prípadoch je často potrebné znížiť dávku týchto liekov.

Ak sa Nexium podáva s warfarínom, musia sa sledovať koagulačné parametre.

Kombinácia lieku s cisapridom spôsobuje zvýšenie hodnôt AUC o 32 %, ako aj predĺženie polčasu rozpadu cisapridu o 31 %. To však nevedie k významnej zmene hladín cisapridu v krvi.

Kombinácia s ritonavirom alebo atazanavirom spôsobuje oslabenie účinku antivírusových liekov, a to aj pri zvýšení ich dávok.

Keďže účinná látka lieku prechádza výmennými procesmi zahŕňajúcimi enzýmy CYP 3A4 s CYP 2C19, jeho podávanie spolu s klaritromycínom (spomaľuje aktivitu enzýmov CYP 3A4) zvyšuje hladinu AUC Nexiumu. Takéto zmeny však nevyžadujú úpravu dávky ezomeprazolu.

Užívanie lieku spolu s vorikonazolom zvyšuje mieru expozície prvého z nich viac ako zdvojnásobuje (ale to si nevyžaduje zmenu dávky lieku).

Podmienky skladovania

Nexium by sa mal skladovať mimo dosahu malých detí. Teplota – maximálne 30 °C.

Čas použiteľnosti

Nexium sa môže používať 3 roky od dátumu výroby farmaceutického výrobku.

Žiadosť pre deti

Nemali by ho používať osoby mladšie ako 12 rokov, pretože v tejto vekovej skupine neboli vykonané klinické testy.

Analógy

Analógy lieku sú Emanera, Losek Maps, Omep a Lansoprazol s Ultopom, ako aj Omeprazol, Gasec a Pariet so Sanprazom a Lansoprolom.

[ 8 ], [ 9 ]

Recenzie

Nexium dostáva od pacientov dobré recenzie - funguje veľmi účinne a pomáha eliminovať poruchy opísané v indikáciách lieku. Jedinou nevýhodou sú vysoké náklady na liek.