Neyrispin

Neuryspin je antipsychotikum. Obsahuje risperidón.

Indikácia Neyrispina

Používa sa pri rôznych typoch schizofrénie (medzi nimi prvá vznikajúca psychóza, akútna, akútna alebo chronická fáza schizofrénie) a iné psychotické stavy sprevádzané intenzívnym produktívnym (medzi nimi halucinácie, bludy, pocit podozrenia alebo agresivity a duševných porúch) alebo negatívne (medzi takéto sociálne a emocionálne odcudzenie, ovplyvňujú otupenosť a ochudobnenie reči).

Oslabuje afektívne prejavy (úzkosť alebo strach a depresia) u ľudí so schizofréniou a schizoafektívnymi poruchami.

Používa sa na dlhodobú udržiavaciu liečbu na prevenciu recidív počas chronického štádia schizofrénie (akútne psychotické stavy).

Je predpísaný pre behaviorálne formy porúch u ľudí s demenciou a príznakmi agresivity (použitie fyzického násilia a vypuknutia silného hnevu), porúch správania (nepokoj a úzkosť), alebo v prípade prevalencie psychotických prejavov.

Poruchy správania v situáciách, keď sú asociálne alebo agresívne správanie hlavnými príznakmi patológie.

Eliminácia manických reakcií s BAR.

[1], [2]

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie prvku sa uskutočňuje v tabletách (objem 0,5, 1, 2, rovnako ako 4 mg), 10 kusov na doštičku, 2 platne na krabičku. Môže sa vyrábať aj v plastových nádobách - 100 tabliet po 1, 2 alebo 4 mg.

Farmakodynamika

Liek je súčasťou skupiny antipsychotík, je derivátom benzizoxazolu, selektívnym monoaminergným antagonistom. Má výraznú afinitu k 5-HT2 termináciám serotonínových a D2 terminácií dopamínu. Okrem toho sa syntetizuje s al-adrenergnými receptormi a s mierne nižšou afinitou s a2-adrenergnými receptormi a H1 zakončeniami histamínu. Neexistuje žiadna afinita k cholinergným receptorom.

Ako veľmi silný antagonista D2 má risperidón slabší inhibičný účinok na motorickú aktivitu a tiež významne menej indukuje katalepsiu (v porovnaní so štandardnými antipsychotikami). Vyvážený centrálny antagonizmus risperidónu vzhľadom na serotonín s dopamínom znižuje intenzitu extrapyramídových negatívnych prejavov a rozširuje účinok lieku na negatívne a afektívne príznaky schizofrénie.

[3], [4]

Farmakokinetika

Absorpcia risperidónu je úplná bez odkazu na použitie potravy. Hodnoty plazmy Cmax sú zaznamenané po 1-2 hodinách. Syntéza s proteínom intraplasmy (albumín, rovnako ako glykoproteín al-kyseliny) je 88%.

Je vystavený rýchlej distribúcii a prechádza do tkanív centrálneho nervového systému; distribučný objem je 1 až 2 l / kg. Intrahepatické metabolické procesy zahŕňajúce izoenzým P450IID6 vedú k tvorbe aktívneho prvku 9-hydroxyrisperidónu, ktorý sa syntetizuje s proteínom o 77%. Čiastočne sa metabolické procesy vyvíjajú prostredníctvom N-desalkylácie. Hodnoty rovnováhy pre aktívnu zložku sa zaznamenajú po dni a pre 9-hydroxyrisperidón - po 4-5 dňoch.

Polčas risperidónu je 3 hodiny a zložka 9-hydroxyrisperidónu je 24 hodín. Po 7 dňoch užívania sa 70% liekov vylučuje močom a ďalších 14% - tráviacim traktom. 35-45% je odvodené vo forme existujúcich položiek.

Starší ľudia alebo ľudia so zlyhaním obličiek s jednorazovým užívaním lieku majú zvýšené plazmatické hladiny a oneskorené vylučovanie risperidónu.

[5], [6],

Dávkovanie a podávanie

Je potrebné aplikovať liek perorálne, bez väzby na príjem potravy, 1-2 krát denne.

Liečba schizofrénie: 1. Deň - užívanie 2 mg, na 2. - 4. Mg. Neskôr sa dávka udržiava na hodnote 4 mg alebo, ak je to potrebné, osobné nastavenie pacienta. Často predpísané použitie 4-6 mg lieky denne. Treba mať na pamäti, že pri použití liekov v dennej dávke vyššej ako 10 mg nedochádza k zvýšeniu terapeutickej účinnosti, ale toto zvyšuje pravdepodobnosť extrapyramídových znakov.

U ľudí s zlyhaním obličiek alebo pečene, ako aj u starších ľudí, sa liečba začína dávkou 0,5 mg 2-krát denne a potom sa postupne zvyšuje na 1-2 mg 2-krát denne.

Poruchy správania u ľudí s demenciou: veľkosť počiatočnej dávkovej dávky je 0,25 mg dvakrát denne; v prípade potreby sa dávka môže zvýšiť o +0,25 mg 2-krát denne, ale to je povolené aspoň jeden deň. V podstate sa predpisuje v dávke 0,5 mg 2-krát denne, ale jednotliví pacienti môžu vyžadovať použitie 1 mg látky 2-krát denne.

Súvisiace s mániou BAR: počiatočná dávka je 2 mg denne pri 1 použití; ak je to potrebné, dávka sa zvyšuje o +2 mg denne, ale to sa robí aspoň každý druhý deň. V podstate menujte 2-6 mg denne.

Behaviorálne dysfunkcie u ľudí s oneskoreným vývojom intelektu alebo s prevahou deštruktívnych reakcií: jedinci s hmotnosťou vyššou ako 50 kg by mali užívať 0,5 mg denne 1-násobne a ďalej zvyšovať dávku o + 0,5 mg denne (po deň). Ľudia s hmotnosťou nižšou ako 50 kg sú najprv predpísaní 1-násobne po užití 0,25 mg denne; Dávkovanie sa môže zvyšovať každý deň o +0,25 mg denne. Veľkosť optimálnej dávky je 0,5 mg liečiva za deň.

Po dosiahnutí optimálneho výsledku môže byť použitie liečiva znížené na 1-násobok príjmu denne. Maximálna denná dávka je 16 mg.

[10]

Používajte Neyrispina počas tehotenstva

Počas tehotenstva sa neuryspín predpisuje len v situáciách, kde je prínos liečby pravdepodobnejší ako riziko vzniku komplikácií pre plod.

Kontraindikácie

Kontraindikované použitie pri osobnej neznášanlivosti, ako aj počas dojčenia.

[7], [8], [9]

Vedľajšie účinky Neyrispina

Medzi vedľajšie účinky:

• poškodenie centrálneho nervového systému spolu so zmyslami: často nepokoj, bolesti hlavy, nespavosť a úzkosť. Niekedy môže spôsobiť závraty, únavu alebo ospalosť, poruchy zrakovej jasnosti a koncentrácie. Príležitostne sa vyskytujú extrapyramídové symptómy (rigidita, akatízia, tremor s bradykinéziou, hypersalivácia a akútna dystónia), v neskorom štádiu sa môžu vyskytnúť termoregulačné poruchy, záchvaty, CSN a dyskinéza;
• poruchy tráviacej činnosti: dyspepsia, zvracanie, bolesť v oblasti brucha, nevoľnosť, zápcha a zvýšenie hodnôt pečeňových enzýmov;
• problémy s prácou kardiovaskulárneho systému a krvného systému: zriedkavo dochádza k tachykardii reflexnej povahy, hypervolémii, ortostatickému kolapsu, určitému poklesu hladiny krvných doštičiek alebo neutrofilov a cievnej mozgovej príhode (u starších ľudí s predispozičnými faktormi);
• endokrinné poruchy: gynekomastia, amenorea s galaktorou, prírastok hmotnosti a porucha menštruačného cyklu. Príležitostne sa zhoršuje diabetes alebo sa vyvíja hyperglykémia;
• lézie reprodukčného systému: zriedkavo sa vyskytujú problémy s ejakuláciou, erekciou a orgazmom, ako aj priapismom;
• príznaky alergie: Občas sa pozoruje Quinckeov edém, nádcha a vyrážka na epiderme;
• iné: niekedy dochádza k inkontinencii moču.

Predávkovať

Medzi príznaky otravy patrí vývoj silného sedatívneho účinku, ospalosť, zníženie hodnôt krvného tlaku, tachykardia a extrapyramídové prejavy. Zvýšenie indikácií QT intervalu na EKG sa zaznamenáva individuálne.

Počas liečby je potrebné zaistiť nerušený priechod vzduchu cez dýchací trakt, aby sa zachoval požadovaný prívod kyslíka a dostatočné vetranie. Súčasne sa uskutoční výplach žalúdka a zavedenie preháňadla s aktívnym uhlím a okrem toho sa monitorujú hodnoty EKG na detekciu možných porúch srdcového rytmu. Vykonávali tiež symptomatické aktivity, ktoré podporujú prácu dôležitých orgánov pre život.

Ak sa vyvinie cievny kolaps a hodnoty krvného tlaku sa znížia, podávajú sa infúzia alebo sympatomimetiká. Ak sa objavia extrapyramídové príznaky, predpíšte použitie anticholinergných látok.

Neuryspin nemá antdot. Je potrebné vykonávať pravidelné monitorovanie stavu obete, kým nezmiznú všetky príznaky otravy.

[11]

Interakcie s inými liekmi

Kombinované použitie risperidónu a činidiel, ktoré sú antagonistami dopamínových zakončení, vedie k vzniku dyskinézy neskorej povahy (s nedobrovoľnými rytmickými pohybmi, najmä osoby alebo jazyka), v dôsledku čoho je potrebné zrušiť zavedenie akýchkoľvek antipsychotík.

Risperidón môže mať antagonistický účinok na levodopu.

Tricyklické látky s fenotiazínmi, fluoxetínom a beta-blokátormi sú schopné zvýšiť hladiny risperidónu v krvi, pričom neovplyvňujú hladinu aktívnej antipsychotickej frakcie.

Kombinácia s karbamazepínom, ako aj iné prostriedky, ktoré indukujú pečeňové enzýmy, vedú k zníženiu aktivity antipsychotickej frakcie liečiva v krvi. Po zrušení zavedenia takýchto látok je potrebné prehodnotiť veľkosť dávky Neuryspinu.

Ak je potrebná ďalšia sedácia, použitie benzodiazepínových derivátov sa predpisuje spolu s liečivom.

[12], [13]

Podmienky skladovania

Neuryspin sa musí uchovávať na tmavom a suchom mieste, mimo dosahu malých detí. Indikátory teploty - v rozsahu značiek 15-30 ° C.

Čas použiteľnosti

Neuryspin sa môže používať do 24 mesiacov od dátumu výroby farmaceutického produktu.

Žiadosť pre deti

Nie je dostatok informácií o účinnosti a bezpečnosti použitia lieku v pediatrii. Nepodlieha osobám mladším ako 15 rokov.

Analógy

Analógy liekov sú lieky Rileptid, Risset s Rispaxolom a navyše Rispolept s Risperonom a Aridonom s Rispetrilom.

[14], [15], [16]