Omzol

Omzol sa používa na liečbu peptických vredov. Zahrnuté do skupiny drog IPN.

Indikácia OmZo

Používa sa na liečbu nasledujúcich porúch:

• žalúdočný vred alebo GERD;
• ničenie baktérie H. Pylori (v kombinácii s rôznymi antibakteriálnymi liečivami);
• gastrinóm ;
• predĺžená prevencia relapsov v liečbe GERD v závažnej miere;
• prevenciu a liečbu gastrointestinálnych vredov spôsobených použitím liekov z NSAID skupiny (antireumatické liečivá alebo aspirín).

Formulár uvoľnenia

Liečivo sa vyrába v kapsulách s objemom 0,02 g. V blistri obsahuje 10 kapsúl, vo vnútri balenia - 2 takéto obaly.

Farmakodynamika

Omeprazol inhibuje aktivitu enzýmu H ⁺ / K ⁺ -ATPázy, ktorý je zodpovedný za uvoľňovanie kyseliny chlorovodíkovej z buniek žalúdočnej kyseliny. Vzhľadom k tejto selektívnej intracelulárnej vplyvu, ktorý je nezávislý od membránových zakončenie omeprazolu a je označovaný nezávislú skupinu činidiel spomaľujúcich prideľovanie kyseliny chlorovodíkovej a blokovanie konečnej fáze procesu sekrécie.

Terapeutický účinok lieku Omzol umožňuje znížiť nielen bazálnu sekréciu kyseliny, ale aj stimuláciu sekrécie (typ stimulantu nezáleží). Liečivo zvyšuje pH a znižuje vylučovací objem. Jednoduchým základom účinná látka podporuje obohatenie kyslého bunkového média a získava účinnosť inhibície enzýmu až po pripojení protónu.

Pri pH <4 sa aktívny prvok podrobí protónácii, počas ktorého sa vytvorí aktívna časť, sulfénamid omeprazolu. Zostáva vo vnútri bunky dlhšiu dobu ako plazmatický polčas hlavnej časti omeprazolu. Primerane nízke hodnoty pH sa môžu detegovať výhradne v kyslých bunkách. To je vysoká špecifickosť tohto prvku lieku. Omeprazol sulfenamid sa syntetizuje enzýmom, čím spomaľuje jeho aktivitu.

Po blokovaní enzýmového systému a zvýšením hodnoty pH sa liečivo v menšom množstve kumuluje alebo sa transformuje na aktívny metabolický produkt. Je to spôsobené tým, že kumulácia omeprazolu je regulovaná mechanizmom spätnej väzby.

Farmakokinetika

Omeprazol, používaný perorálne, sa vstrebáva do tenkého čreva. Látka dosiahne Cmax po 1 až 3 hodinách po tom, ako bola kapsula spotrebovaná. Konečný termín polčasu v plazme je približne 40 minút a plazmatický klírens je približne 0,3-0,6 l / min. Jednotliví ľudia majú zníženú elimináciu: polčas rozpadu je trikrát vyšší a hodnoty AUC sú desaťnásobné.

Omeprazol má pomerne malý distribučný objem (len 0,3 l / kg telesnej hmotnosti), čo zodpovedá objemu extracelulárnej tekutiny. Syntéza proteínov je približne 90%.

Ako jednoduchý základ, omeprazol kumuluje kanály parietálnych glandulocytov vo vnútri kyslého média. Práve tu je k nemu pripojený protón, po ktorom sa tvorí aktívne väzivo - sulfénamid. Tento prvok je kovalentne syntetizovaný s H ⁺ / K ⁺ -ATPázou vylučujúcej membrány a inhibuje jeho aktivitu. Výsledkom toho je, že blokujúci účinok na kyselinu je podstatne dlhší proces ako doba omeprazolovej bázy v plazme.

Aktivita spomaľovania kyselín nie je stanovená pomocou indexov plazmy v žiadnom momente, ale koreluje s hodnotami AUC.

Takmer všetok omeprazol prechádza hepatálnym metabolizmom. V moči nie je žiadna látka v nemodifikovanom stave. Prítomnosť sulfidu, sulfónu a tiež hydroxyomeprazolu sa zaznamenáva do plazmy. Všetky tieto metabolické produkty nemajú zjavný vplyv na uvoľňovanie kyseliny. Približne 80% časti sa vylučuje močom vo forme metabolických produktov a ďalších 20% sa vylučuje výkalmi. Hlavné dva metabolické produkty vo vnútri moču sú hydroxyomeprazol so zodpovedajúcou karboxylovou kyselinou.

Farmakokinetické vlastnosti liekov u ľudí s nedostatkom renálnych funkcií sú podobné kinetike zdravých pacientov. Ale pretože odstránenie cez obličky je najdôležitejším spôsobom na odstránenie metabolických produktov lieku, ich eliminačná rýchlosť sa znižuje v závislosti od stupňa expresie poškodenia obličiek. Kumulácia lieku jednorazovou dávkou za deň sa nevyskytuje.

Úroveň biologickej dostupnosti liečiva sa u starších pacientov mierne zvyšuje, zatiaľ čo jeho plazmatická eliminácia sa spomaľuje. Súčasne však ich individuálne ukazovatele môžu korelovať s ukazovateľmi zdravých jedincov.

Hodnoty systémovej biologickej dostupnosti sa zvyšujú približne o 50% s 5-dňovou intravenóznou aplikáciou 40 mg omeprazolu. Tento účinok sa vysvetľuje znížením hladiny hepatálneho klírensu.

U ľudí s problémami v pečeni sú hodnoty omzolu v klírense znížené a polčas v plazme môže trvať až 3 hodiny. Biologická dostupnosť liekov môže presiahnuť 90%. Liečba s 20 mg liekov denne počas prvého mesiaca mala dobrú znášanlivosť - nedošlo k žiadnej kumulácii ani omeprazolu ani jeho metabolických produktov.

Liek má miernu schopnosť prechádzať placentou. Súhrnne, jeho indexy vo fetálnej plazme predstavujú približne 20% hodnôt matky. Látka sa nehromadí vo fetálnych tkanivách, pretože uvoľňovanie kyseliny chlorovodíkovej začne fungovať tesne pred narodením. Tento liek nie je schopná kumulovať, a nebude aktivovaný v žalúdku a nemá vplyv na výkon gastrínu (oni sú všeobecne mierne zvýšené u plodu krátko pred pôrodom, okrem toho, gastrín neprechádza placentou). Zo všetkých týchto informácií možno vyvodiť, že liek nemá vplyv na sliznice plodu.

Pri požití 40 μmol / kg látky u dospelých potkanov dosiahli hodnoty Cmax hodnotu 0,4-2,4 μmol / l. Polčas rozpadu je 3 hodiny. U veľmi mladých jedincov (vek v priebehu 12-14 dní) je hladina Cmax v plazme pri použití rovnakej dávky 15-26 μmol / l a jeho eliminácia je veľmi spomalená.

Dávkovanie a podávanie

Kapsuly sa užívajú perorálne; odporúča sa, aby ste to urobili ráno pred jedlom. Kapsula sa nemusí žuvať ani drviť - mala by sa prehltnúť a umyť čistou vodou. Je tiež prijateľné ju používať spoločne s jedlom.

V prípade gastrointestinálnych vredov alebo GERD sa liek užíva v dávke 20 mg (zodpovedá 1. Kapsule) s dvojnásobnou aplikáciou za deň 0,5-1 mesiaca.

Počas liečby gastrinómu by mala byť časť vybraná oddelene pre každého pacienta. Najprv sa odporúča užívať 60 mg lieku 1-krát denne (3 kapsuly). Ak je to potrebné, dávka sa môže zvýšiť na 80 až 120 mg liečiva (zodpovedá 4-6 kapsulám) denne (v tomto prípade sa časť rozdelí na 2 použitie).

Pri liečbe alebo prevencii vývinu gastrointestinálnych vredov, vyvolaných pôsobením NSAID, užívajte kapsulu Omzol 1 raz denne počas prvého mesiaca. Pri absencii požadovaného účinku po 1-mesačnom cykle je predpísaný opakovaný priebeh s rovnakým trvaním.

Na zničenie baktérie H.pylori sa liek používa pri komplexnej liečbe:

• 20 mg Omzolu 2-krát denne, 1000 mg amoxicilínu 2-krát denne, ako aj 500 mg klaritromycínu 2-krát denne počas 7 dní;
• 2 20 mg liečivá za deň, jednorazový 500 mg tetracyklínu 4-krát za deň, 500 mg metronidazolu trikrát denne za deň, a 120 mg subnitrát bizmutitý 4-krát za deň po dobu 7 dní.

[2]

Používajte OmZo počas tehotenstva

Tehotné a dojčiace ženy môžu užívať Omzol až po tom, čo lekár stanovil presnú diagnózu (skôr, než si spomenul svedectvo). Existujú len obmedzené informácie o používaní lieku v tehotenstve, ale počas týchto testov neboli žiadne príznaky toxických účinkov liekov na plod.

Kontraindikácie

Je kontraindikované používať liek, ak má pacient precitlivenosť na omeprazol alebo iné liekové zložky.

Vedľajšie účinky OmZo

Použitie kapsúl môže vyvolať vývoj niektorých vedľajších účinkov:

• poruchy hemopoézy: existujú samostatné údaje o zmenách krvného obrazu, liečiteľnej trombopénii alebo leukopénii a pancytopénii a tiež o agranulocytóze. V týchto prípadoch však nebolo možné odhaliť spojenie s drogami;
• poruchy gastrointestinálneho traktu: niekedy zápcha, nauzea, hnačka, nadúvanie (niekedy s bolesťou brucha) alebo vracanie. Často sú tieto prejavy počas liečby oslabené. Existuje výrazná suchosť alebo zápal ústnej sliznice, pankreatitídy alebo kandidózy (v týchto prípadoch nebola spojená s užívaním liekov). Keď sa liečivo kombinovalo s klaritromycínom, bolo niekedy zistené, že jazyk bol sfarbený tmavohnedým odtieňom. Na konci liečebného cyklu tento účinok prechádza. Jednorazové prípady sa zaznamenali aj pri výskyte cysty v žľazovom tele, ktoré bolo prirodzene benígne a bolo držané počas pozastavenia terapie;
• lézie nechtov, vlasov a epidermy: niekedy sa vyskytne vyrážka alebo svrbenie, vyvíja polyfóniový erytém, alopécia, fotosenzitivita a hyperhidróza. Navyše, príležitostne došlo k rozvoju TEN alebo Stevens-Johnsonovho syndrómu;
• problémy ovplyvňujúce činnosť pečene: niekedy dochádza k prechodným zmenám v hodnotách pečeňovej aktivity, ktoré po skončení liečby zaniknú. Ľudia s už existujúcou hepatálnou patológiou môžu vyvinúť hepatitídu, niekedy komplikovanú žltačkou, encefalopatiou alebo zlyhaním pečene;
• Poruchy zmyslov: niekedy sú poruchy videnia (ako je strata zrakovej ostrosti, výskyt hmly pred očami, defekty v zornom poli a rozmazané vizuálne), poruchy sluchu (napr hučanie v ušiach) alebo chuť zmeny. Zvyčajne sú všetky tieto problémy vyliečiteľné;
• symptómy intolerancie: môže sa vyskytnúť edém Quincke, urtikária, alergická vaskulitída a anafylaxia a navyše zvýšenie teploty a zúženie dýchacích ciest;
• lézie postihujúce PNS a CNS: niekedy sa vyskytujú poruchy spánku, zvýšená únava, bolesti hlavy a závrat. Zvyčajne sú tieto príznaky počas liečby oslabené. Možno vznik halucinácií alebo zakalenie vedomia - najmä u starších alebo vážne chorých ľudí. Zaznamenali sa jednotlivé známky agresie alebo depresie;
• iné prejavy: v priebehu liečby došlo k periférnej opuchy po jej ukončení. Občas sa pozorovala bolesť alebo slabosť v kĺboch alebo svaloch, ale okrem toho aj necitlivosť. Jedinečné hlásenie o vzniku gynekomastie, hyponatrémie alebo tubulointersticiálnej nefritídy.

[1]

Predávkovať

Príznaky otravy: pocit vzrušenia alebo ospalosti, poruchy oka, bolesti hlavy, hyperhidróza, nevoľnosť, návaly horúčavy, ako aj tachykardia a suchá ústna sliznica.

Podporné a symptomatické opatrenia sú prijaté na odstránenie porušenia. Tento liek nemá protilátku.

Interakcie s inými liekmi

Metabolizmus Omzolu prebieha z väčšej časti s použitím izoenzýmov cytochrómu-P450 kategórie 2C (prvok S-mefenitoínhydroxyláza). Vylučovanie diazepamu a fenytoínu s R-warfarínu (aktívnych zložiek, ktorých metabolizmus dochádza tiež s účasťou izoenzýmy kategórie 2C) v prípade kombinácie s liekom je spomalený. Preto sa vyžaduje konštantné sledovanie pacientov, ktorí používajú takéto antikoagulanciá ako fenytoín alebo warfarín. Niekedy môže byť potrebné znížiť dávku týchto liekov.

Môžeme tiež očakávať vývoj interakcií s inými liekmi, ktorých metabolické procesy prebiehajú pomocou izozýmov cytochrómu-P450 kategórie 2C (napríklad hexobarbitalu).

Kombinované užívanie omeprazolu s klaritromycínom spôsobuje zvýšenie plazmatických hodnôt obidvoch liekov. Podobný účinok sa pozoruje aj v kombinácii s inými makrolidmi. Pri kombinácii lieku Omzol a klaritromycínu sa majú veľmi opatrne podávať iné lieky, najmä u ľudí s ťažkými poruchami obličiek alebo pečene.

Existuje názor, že liečba spomaľuje (napríklad ketokonazol) alebo urýchľuje (napríklad erytromycín) absorpciu liekov, ktorých biologická dostupnosť je spojená s pH žalúdka.

[3], [4]

Podmienky skladovania

Omzol by sa mal uchovávať na tmavom a suchom mieste, uzavretom z prístupu malých detí. Teplotné hodnoty sú v rozmedzí 8-15 ° C.

Čas použiteľnosti

Omzol sa môže použiť do 36 mesiacov od dátumu výroby terapeutického činidla.

Žiadosť o deti

Skúsenosti s používaním liekov v pediatrii chýbajú, preto nie je predpísané pre deti.

Analógy

Analogami liekov sú lieky Pantasan, Omeprez, Omez s Ultopom a omeprazolom.