Orol

Orlip má periférny princíp vplyvu; je liek používaný na obezitu. Orlistatová zložka je špecifická látka, ktorá má silný inhibičný účinok na lipázy v gastrointestinálnom trakte (má dlhodobý účinok).

Liekový účinok liekov sa realizuje vo vnútri tenkého čreva a lumen žalúdka - kovalentné väzy sa vytvárajú s aktívnymi serínovými oblasťami pankreatickej a žalúdočnej lipázy. Inaktivovaný enzým v tomto prípade stráca schopnosť štiepiť diétne tuky, ktoré prichádzajú vo forme triglyceridov, a navyše účinok na absorbované voľné mastné kyseliny a monoglyceridy. [1]

Indikácia Orol

Používa sa v kombinácii s diétnym režimom (stredne ťažká hypokalorická toxicita) u obéznych ľudí (BMI je ≥ 30 kg / m2) alebo u ľudí s nadváhou (BMI je ≥ 28 kg / m2) vrátane tých, ktorí majú rizikové faktory súvisiace s obezitou.

Zavedenie orlistatu sa musí zrušiť po 3 mesiacoch, ak v porovnaní s počiatočnou úrovňou nie je zaregistrovaný úbytok hmotnosti najmenej 5%.

Formulár uvoľnenia

Liečivo sa vyrába vo forme kapsúl v množstve 10 kusov vo vnútri bunkovej platne. Krabica obsahuje 3 takéto záznamy.

Farmakokinetika

Absorpcia.

Testovanie na normálnej hmotnosti a obéznych dobrovoľníkoch ukázalo, že vplyv hmotnosti na rýchlosť absorpcie je extrémne nízky. Po 8 hodinách po perorálnom podaní liekov nebola zaznamenaná nezmenená látka vo vnútri krvnej plazmy, z čoho môžeme usúdiť, že jej indikátor je menší ako 5 ng / mol. [2]

Vo všeobecnosti bolo so zavedením terapeutických častí Orlipu možné stanoviť nezmenený orlistat v krvnej plazme len sporadicky; zároveň boli jeho ukazovatele veľmi nízke (<10 ng / ml alebo 0,02 μmol). Súčasne neboli pozorované žiadne známky akumulácie, čo potvrdzuje slabú absorpciu lieku. [3]

Distribučné procesy.

Distribučný objem nie je možné zistiť, pretože liečivo sa zle vstrebáva. In vitro je viac ako 99% liečiva syntetizovaných krvným intraplazmatickým proteínom (väčšina z nich s albumínom a lipoproteínmi). Minimálne objemy orlistatu prechádzajú do erytrocytov.

Výmenné procesy.

Informácie získané počas testovania na zvieratách ukázali, že metabolické procesy orlistatu sa realizujú hlavne stenami gastrointestinálneho traktu. Asi 42% minimálnych hodnôt liečiv podstupujúcich celkovú absorpciu u obéznych osôb predstavujú 2 hlavné metabolické produkty spoločnosti Orlip - M1 s MZ.

Molekuly typov M1 a M3 majú otvorený beta-laktónový kruh a pomerne slabo spomaľujú aktivitu lipázy (1 000 a tiež 2 500-krát menej ako orlistat). Vzhľadom na taký slabý retardačný účinok a nízke plazmatické hodnoty (priemerná hladina je 26, respektíve 108 ng / ml) sa po podaní terapeutických dávok tieto metabolické produkty považujú za látky, ktoré nemajú žiadnu liečivú aktivitu.

Vylučovanie.

Neabsorbované liečivo sa eliminuje hlavne výkalmi (približne 97% dávky a 83% v nezmenenej forme).

Kumulatívne renálne vylučovanie všetkých látok, ktoré sú štruktúrne syntetizované s orlistatom, je menšie ako 2% dávky. Termín do úplného vylúčenia liekov (spolu s močom a výkalmi) je 3-5 dní. Podiely ciest vylučovania lieku u dobrovoľníkov s nadváhou a normálnou hmotnosťou sú úplne podobné. Metabolické prvky M1 s MZ a orlistatom sa môžu vylučovať žlčou.

Dávkovanie a podávanie

Dospelým je predpísané užívanie 1. Kapsuly 0,12 g (s čistou vodou) bezprostredne pred jedlom, spolu s ňou alebo nasledujúcu hodinu po nej. Ak vynecháte jesť alebo jesť nízkotučné jedlo, používanie Orlipu je dovolené vynechať.

Pacienti by mali jesť vyváženú stravu, nízkokalorickú diétu v miernej forme, obsahujúcu asi 30% kalórií (vo forme tukov). Spolu s ovocím je potrebné jesť veľa zeleniny. Denné množstvo bielkovín s tukami, ako aj uhľohydrátov by malo byť rozdelené na 3 denné jedlá.

Prekročenie štandardného dávkovania liekov (0,12 g 3 -krát denne) nespôsobuje zosilnenie účinku lieku.

Použitie orlistatu vedie k zvýšeniu sekrécie tuku spolu s výkalmi po 24-48 hodinách od okamihu užitia lieku. Na konci terapie sa sekrécia tuku vo výkaloch vráti do pôvodného objemu po 48-72 hodinách.

• Aplikácia pre deti

Neexistujú žiadne informácie o použití Orlipu v pediatrii.

Používajte Orol počas tehotenstva

Nie sú k dispozícii žiadne klinické informácie o použití orlistatu počas tehotenstva.

Testovanie na zvieratách neurčilo, či existuje nepriamy alebo priamy nepriaznivý vplyv na graviditu, fetálny / embryonálny vývoj, pôrod alebo postnatálny vývoj. Používanie orlistatu je však počas uvedeného obdobia stále zakázané.

Neexistujú žiadne informácie o tom, či sa orlistat vylučuje do materského mlieka, a preto nie je predpísaný na dojčenie.

Kontraindikácie

Je kontraindikované predpisovať s chronickým malabsorpčným syndrómom alebo s neznášanlivosťou na aktívny prvok alebo iné zložky lieku.

Vedľajšie účinky Orol

Medzi vedľajšie príznaky:

• zhoršenie funkcie NS: zvyčajne sa vyvíjajú bolesti hlavy;
• poruchy súvisiace s dýchacím traktom, hrudnou kosťou a mediastinom: často sa vyskytujú lézie dolných a horných oblastí dýchacieho systému;
• problémy s gastrointestinálnym traktom: tukový výtok z konečníka, bolesť alebo nepríjemné pocity v brušnej oblasti, nadúvanie sprevádzané výtokom malého množstva stolice, steatorea, riedka stolica, mastný výtok, nevyhnutné pohyby čriev a zvýšenie stolice sú často pozorované. Často môže byť mäkká stolica, poškodenie ďasien alebo zubov, nepohodlie alebo bolesť v oblasti konečníka a fekálna inkontinencia;
• porušenie renálnej a močovej aktivity: často dochádza k infekcii močovej trubice;
• metabolické problémy: zvyčajne sa vyvíja hypoglykémia;
• invázie a iné infekcie: často sa objavuje chrípka;
• systémové znaky: často sa pozoruje slabosť;
• poruchy súvisiace s mliečnymi žľazami a reprodukčnou funkciou: často sa objavuje dysmenorea;
• duševné problémy: často sa zaznamenáva úzkosť.

Predávkovať

Klinické testy u ľudí s normálnou hmotnosťou a obezitou, ktorí užívali 1-násobné dávky 0,8 g orlistatu alebo opakovane použiteľné dávky 0,4 g 3-krát denne počas 15 dní, nepreukázali vývoj znateľných negatívnych symptómov. Obézni jedinci majú navyše skúsenosti s používaním liekov 3 -krát denne v dávke 0,24 g počas šiestich mesiacov.

Pri predávkovaní liekom počas postmarketingových testov zvyčajne negatívne znaky chýbali alebo boli podobné príznakom pozorovaným pri zavedení terapeutických dávok liekov.

V prípade ťažkej otravy je potrebné sledovať stav pacienta 24 hodín. Dôkazy z testovania na zvieratách a dobrovoľníkoch naznačujú, že celkový účinok, ktorý môže byť spojený s účinkom orlistatu na inhibíciu lipázy, zvyčajne rýchlo zmizne.

Interakcie s inými liekmi

Cyklosporín.

Kombinácia lieku s cyklosporínom vedie k zníženiu jeho plazmatických parametrov. V dôsledku toho môže byť imunosupresívna aktivita cyklosporínu oslabená. Z tohto dôvodu je takáto kombinácia zakázaná. Ale s prísnou potrebou používať tieto látky súčasne, musíte pravidelne monitorovať plazmatické hodnoty cyklosporínu. Hladiny cyklosporínu v plazme je potrebné monitorovať, kým sa nestabilizujú.

Akarbóza.

Pretože farmakokinetická interakcia lieku s akarbózou nebola študovaná, nemožno ich kombinovať.

Antikoagulanciá užívané perorálne.

Kombinácia liekov s warfarínom a inými antikoagulanciami vyžaduje pravidelné monitorovanie hodnôt INR.

Vitamíny rozpustné v tukoch.

Podávanie orlistatu spôsobuje oslabenie absorpcie retinolu, kalciferolu, tokoferolu a vitamínu K. Súčasne u väčšiny pacientov, ktorí užívali liek až 4 celé roky, sú normálne hodnoty týchto vitamínov a tiež ako β-karotén, boli pozorované v klinických testoch.

Aby ste zaistili adekvátnu výživu pre dietujúcich, musíte do svojho jedálnička zaradiť viac zeleniny a ovocia a užívať multivitamínový doplnok na kontrolu hmotnosti.

Ak potrebujete multivitamíny, mali by ste ich konzumovať najmenej 2 hodiny po zavedení orlistatu alebo večer pred spaním.

Amiodaron.

Kombinácia lieku s amiodarónom viedla u malého počtu dobrovoľníkov k miernemu zníženiu jeho parametrov v plazme. U jedincov, ktorí používali amiodarón, nebolo možné objasniť klinický význam tohto symptómu, ale niekedy môže byť dôležitý. U ľudí, ktorí kombinujú Orlip s amiodarónom, by malo byť posilnené klinické pozorovanie a monitorovanie EKG.

Iné kombinácie.

Podávanie lieku spolu s antikonvulzívami (lamotrigín alebo valproát) niekedy vedie k rozvoju záchvatov. Nebolo možné určiť súvislosť medzi týmito javmi, ale pacienti by mali byť sledovaní kvôli možnému výskytu zmien v intenzite alebo frekvencii záchvatov.

Občas sa vyvinie hypotyreóza alebo je jej kontrola oslabená. Mechanizmus tohto porušenia nebolo možné dokázať, ale môže dôjsť k oslabeniu absorpcie levotyroxínových alebo jódových solí.

Existujú informácie o znížení terapeutickej aktivity antiretrovírusových liekov u ľudí s HIV, antipsychotík (medzi nimi lítium) a antidepresív, ktoré sa zhodujú so začiatkom liečby liekom u ľudí s adekvátne kontrolovaným priebehom patológií. Z tohto dôvodu je pred začatím terapie potrebné starostlivo vyhodnotiť všetky možné komplikácie u týchto pacientov.

Orlistat je schopný nepriamo oslabiť aktivitu perorálnej antikoncepcie, čo môže niekedy viesť k neplánovanému počatiu. Pri ťažkých hnačkách by sa mala používať ďalšia antikoncepcia.

Podmienky skladovania

Orol by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí, na tmavom a suchom mieste s teplotami v rozmedzí 10-20 ° C.

Čas použiteľnosti

Orlip sa môže používať do 36 mesiacov od dátumu predaja terapeutického výrobku.

Analógy

Analógmi lieku sú látky Xenical, Orlikel a Xenistat s Olistatom.

Recenzie

Orlip dostáva od pacientov zmiešané recenzie. Ako prostriedok, ktorý vám umožňuje odstrániť nadváhu, sa považuje za účinný, ale zároveň sa zaznamenáva veľký počet a vysoká intenzita vývoja vedľajších účinkov počas jeho používania.