R-Butin

R-Butín je antibakteriálne činidlo s výrazným baktericídnym účinkom. Patrí do skupiny moderných polosyntetických širokospektrálnych antibiotík a vyznačuje sa vysokou aktivitou v boji proti mykobaktériám škodlivým pre organizmus. V medicíne sa liek používa na liečbu a prevenciu rôznych infekcií, najmä tuberkulózy.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikácia R-Butin

R-Butín sa používa ako súčasť komplexnej terapie ako účinný liek proti tuberkulóze. Medzinárodný nechránený názov lieku je „Rifabutín“.

Indikácie na použitie R-Butinu: liečba chronickej pľúcnej tuberkulózy spôsobenej kmeňmi Mycobacterium tuberculosis rezistentnými na rifampicín. Antibiotikum je účinné proti infekciám spôsobeným baktériami Mycobacterium tuberculosis a Mycobacterium xenopi, mikrobaktériami M. tuberculosis, M. xenopi a M. avium intracellulare complex (MAIC) a môže sa použiť u pacientov s ťažkou imunodeficienciou (pacienti infikovaní HIV a s AIDS), a to na liečbu aj na prevenciu.

Účelom liečby R-Butinom je zabrániť pravdepodobnosti relapsu tuberkulózy a znížiť pravdepodobnosť infekcie iných. Liek pomáha predchádzať vzniku liekovej rezistencie u pacientov a tiež zabraňuje úmrtiu pacienta. Laboratórnym kritériom účinnosti lieku je zníženie a zastavenie uvoľňovania M. tuberculosis.

V dôsledku užívania lieku pacienti pociťujú zníženie závažnosti symptómov, zníženie frekvencie relapsov a zvýšenie telesnej hmotnosti.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Formulár uvoľnenia

R-Butín je polosyntetické antibiotikum, ktoré je účinné proti rôznym typom mykobaktérií vrátane Mycobacterium tuberculosis.

Liek je dostupný v kapsulách s hmotnosťou 150 mg, naplnených červenofialovým práškom, ktorý sa nerozpúšťa vo vode, zle sa rozpúšťa v etanole a rozpúšťa sa v metanole a chloroforme.

Mnoho liekov je v súčasnosti dostupných v kapsulách, ako napríklad R-Butin. Lieková forma vo forme kapsúl má množstvo výhod: zaisťuje vysokú presnosť dávkovania liekov, obsah kapsúl sa v žalúdku vstrebáva ľahšie a rýchlejšie. Obal kapsuly chráni žalúdočnú sliznicu a pomáha predchádzať inaktivácii antibiotika enzýmami žalúdočnej šťavy. Okrem toho je liečivo v kapsulách chránené pred nepriaznivými faktormi (svetlo, vlhkosť, vzduch, mechanické vplyvy). Pri výrobe kapsúl sa používa menej pomocných látok ako pri výrobe tabletových foriem liekov. Korekčnou schopnosťou kapsúl je eliminácia nepríjemnej chuti a vône antibiotík. Vysoká estetika sa dosahuje použitím rôznych farbív na získanie obalov kapsúl.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakodynamika

R-Butín (rifabutín) je polosyntetické širokospektrálne antibiotikum a používa sa v kombinácii s inými liekmi, ktoré majú aktívny účinok na množstvo infekcií vrátane liečby a prevencie tuberkulózy.

Farmakodynamika R-Butínu: liek má aktívny účinok na mikroorganizmy nachádzajúce sa extracelulárne aj intracelulárne. Má výrazný baktericídny účinok a selektívne potláča DNA-dependentnú RNA polymerázu mikroskopických baktérií Mycobacterium spp., ako aj atypických mykobaktérií (Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium). Okrem toho je R-Butín účinný proti grampozitívnym mikroorganizmom. Monoterapia týmto liekom vedie k rýchlemu rozvoju rezistencie.

Neexistujú jasné klinické kritériá na posúdenie účinnosti lieku. Klinicky sa však dokázalo, že antibakteriálne činidlo znižuje závažnosť symptómov, podporuje priberanie na váhe u pacienta a znižuje frekvenciu relapsov. Hlavným účelom užívania antibiotika je zastaviť uvoľňovanie M. tuberculosis, zabrániť možným relapsom, infekcii iných a úmrtiu pri liečbe pacientov.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetika

R-butín sa rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu do krvi ihneď po perorálnom podaní. Maximálna hladina účinnej látky lieku sa dosiahne približne 2-4 hodiny po užití antibiotika. Liek má tlmivý účinok na syntézu patogénnych baktérií inhibíciou ich DNA-dependentnej RNA polymerázy. Možno práve vysoká intracelulárna koncentrácia rifabutínu zohráva kľúčovú úlohu pri zabezpečovaní aktivity lieku voči takým intracelulárnym patogénnym mikroorganizmom, ako sú mykobaktérie.

Farmakokinetika R-butínu je lineárna. Rifabutín má vlastnosť rýchleho prenikania do buniek a distribuovania sa v tkanivách mnohých vnútorných orgánov, s výnimkou mozgu. Jeho najvyššia koncentrácia sa vytvára v pľúcnom tkanive. Klinicky bolo dokázané, že koncentrácia v pľúcach 24 hodín po užití antibiotika je 5-10-krát vyššia ako jeho koncentrácia v krvnej plazme. Zároveň sa zaznamenáva slabá penetrácia lieku cez hematoencefalickú bariéru (HEB). Biologická dostupnosť rifabutínu je 20 % a väzbový index na plazmatické bielkoviny je 85 %. Liek sa úplne biotransformuje v pečeňovom tkanive za vzniku neaktívnych metabolitov. 53 % R-butínu vo forme metabolitov sa vylučuje obličkami, 30 % žlčou, 5 % žlčou v pôvodnej forme a rovnaké množstvo močom. Polčas rozpadu antibiotika v tele je približne 35-40 hodín.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Dávkovanie a podávanie

R-Butin sa zvyčajne predpisuje pacientovi raz denne. Kapsula sa užíva perorálne, pred jedlom alebo po jedle. Dĺžka užívania antibiotika závisí od liečebného režimu.

Spôsob podávania a dávkovanie: dospelým sa zvyčajne predpisuje 150 až 600 mg R-butínu denne. Vo všeobecnosti však užívanie rifabutínu závisí od konkrétnej situácie:

• V prípade liečby opätovne diagnostikovanej pľúcnej tuberkulózy sa má užívať 150 – 300 mg rifabutínu denne (trvanie liečby je 6 mesiacov).
• Na liečbu pacientov s chronickou multirezistentnou pľúcnou tuberkulózou sa predpisuje 300 – 450 mg lieku denne (liečba trvá 6 – 9 mesiacov).
• V prípade sekundárnej mykobakteriálnej infekcie netuberkulóznej povahy – od 450 do 600 mg lieku denne (trvanie liečby – do 6 mesiacov).
• Na prevenciu infekcií MAC u pacientov s ťažkou imunodeficienciou a AIDS - 300 mg lieku R-Butin denne.
• V prípade závažných porúch a zlyhaní funkcie obličiek (ukazovateľ CC (kreatínkinázy) je pod 30 ml/min) je potrebné znížiť dávku R-Butínu o 50 %.
• V kombinácii s inými liekmi proti tuberkulóze (etambutol alebo izoniazid atď.) - 450-600 mg lieku denne.

Starším pacientom sa predpisuje obvyklý dávkovací režim R-Butinu: perorálne - jedenkrát denne, bez ohľadu na jedlo.

Počas celého obdobia liečby R-Butinom sa odporúča pravidelne sledovať počet krvných doštičiek a leukocytov v periférnej krvi, ako aj aktivitu pečeňových enzýmov. Pri užívaní R-Butinu vo vysokých dávkach alebo v kombinácii s klaritromycínom má pacient zvýšené riziko vzniku uveitídy (zápalový proces v cievnej membráne oka). V takom prípade sa musí pacient poradiť s oftalmológom a tiež dočasne prestať užívať liek.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Používajte R-Butin počas tehotenstva

R-Butin je kontraindikovaný počas tehotenstva a laktácie, čo je jasne uvedené v návode na použitie lieku. Preto sa tehotným ženám neodporúča užívať toto antibiotikum, rovnako ako mnohé iné.

Užívanie R-Butínu počas tehotenstva je spojené s negatívnymi dôsledkami pre zdravie nastávajúcej matky a jej dieťaťa. Ak je potrebné užívať Rifabutín počas dojčenia, je potrebné rozhodnúť o urgentnom ukončení laktácie. Pokiaľ ide o klinické výsledky, prísne kontrolované štúdie, ktoré by sa týkali užívania R-Butínu počas tehotenstva, neboli vykonané.

V praktickej medicíne sa používajú iba tie antibiotiká, ktorých účinok nemá negatívny vplyv na vývoj plodu. Liečba antibiotikami počas tehotenstva má zvyčajne zmysel iba vtedy, keď je terapeutický účinok na infekčnú patológiu budúcej matky vyšší ako poškodenie (pravdepodobné alebo potenciálne) plodu. Tehotné ženy by mali vziať do úvahy, že takmer všetky antibiotiká sa vydávajú na lekársky predpis, takže v prípade ochorenia je nevyhnutná návšteva lekára. Lekársky dohľad nad terapiou umožňuje vyhnúť sa negatívnym následkom, ktoré môžu byť spôsobené nesprávnou liečbou, najmä nezávislým nekontrolovaným užívaním antibakteriálnych látok.

Kontraindikácie

R-Butín sa v medicíne používa na liečbu infekcií spôsobených baktériami vrátane tuberkulózy. Napriek svojej účinnosti a predĺženému účinku má liek množstvo kontraindikácií, ktoré je potrebné zvážiť pred začatím liečby.

Kontraindikácie pre použitie R-Butínu:

• tehotenstvo,
• obdobie laktácie (dojčenie),
• precitlivenosť na liek,
• vek mladší ako 18 rokov,
• individuálna intolerancia na rifabutín a iné ansamycíny,
• závažné poruchy funkcie pečene a obličiek.

Pri užívaní R-Butinu je potrebné prísne dodržiavať liečebný režim stanovený ošetrujúcim lekárom. Treba vziať do úvahy, že počas liečby môže pokožka, moč a sliny získať červenooranžové sfarbenie.

Ak sa stav pacienta počas užívania antibiotika zhorší, je potrebné poradiť sa s lekárom. Treba tiež vziať do úvahy, že bezpečnosť R-Butínu u detí nebola skúmaná. Preto je užívanie tohto lieku u detí kontraindikované. Je to kvôli možnosti zvýšenej hepatotoxicity rifabutínu v dôsledku zmien pečene súvisiacich s vekom.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Vedľajšie účinky R-Butin

R-Butin sa má užívať prísne podľa pokynov lekára. Ak sa stav zhorší alebo sa objavia akékoľvek nepriaznivé príznaky, pacient by sa mal poradiť s ošetrujúcim lekárom o ďalšom užívaní lieku. Môže byť potrebné znížiť dávku lieku alebo nájsť alternatívne spôsoby liečby infekcie.

Medzi vedľajšie účinky R-Butínu patria:

• nevoľnosť a vracanie,
• zmeny chuti (dysgeúzia),
• hnačka a bolesť brucha,
• žltačka,
• zvýšená aktivita pečeňových transamináz,
• anémia (znížený obsah hemoglobínu v červených krvinkách),
• trombocytopénia (znížený počet krvných doštičiek),
• leukopénia (zníženie obsahu leukocytov v krvi),
• artralgia (bolesť kĺbov),
• myalgia (bolesť svalov).

Okrem toho, vedľajšie účinky tela pri užívaní lieku R-Butin môžu zahŕňať alergie (vyrážka, horúčka), zriedkavo uveitídu (zápal cievnej membrány oka), bronchospazmus (náhle stiahnutie svalov bronchiálnych stien) a anafylaktický šok.

V prípade predávkovania antibiotikami sa môžu zvýšiť vedľajšie účinky. V tomto prípade je potrebné, aby pacient podstúpil výplach žalúdka. Predpisuje sa aj symptomatická liečba a diuretiká.

[ 25 ], [ 26 ]

Predávkovať

R-Butin sa má používať podľa liečebného režimu, ktorý vypracoval lekár, a prísne dodržiavať dávkovanie, ktoré stanovil. V opačnom prípade sú možné nasledujúce príznaky predávkovania liekom: závraty, nevoľnosť, vracanie, zvýšené vedľajšie účinky (najmä bolesti brucha, hnačka, žltačka, zmeny v zložení krvi atď.), ako aj bezvedomie. Je prísne zakázané vykonávať liečbu R-Butinom svojpomocne.

Predávkovanie liekom je veľmi nebezpečný stav, ktorý môže viesť k negatívnym následkom a spôsobiť nezvratné reakcie tela. Pri prvých príznakoch predávkovania musíte okamžite zavolať sanitku. Pred príchodom lekára musí pacient vypláchnuť žalúdok vyvolaním zvracania. Na tento účel môžete vypiť 3 poháre slanej vody (2 čajové lyžičky soli na 200 mg). Po umytí žalúdka by ste mali užiť niekoľko rozdrvených tabliet aktívneho uhlia.

V závažných prípadoch predávkovania R-Butinom pacient potrebuje ústavnú lekársku starostlivosť. Liečba sa vykonáva s ohľadom na príznaky. V tomto prípade sa zvyčajne predpisujú lieky s opačným účinkom alebo zamerané na podporu pečene.

Je veľmi dôležité určiť, akým liekom bola osoba otrávená. To pomôže vyvinúť správnu liečebnú taktiku a predpovedať možné vedľajšie účinky.

Zvyčajne sa predpisujú lieky zamerané na Napríklad v prípade predávkovania liekom, ktorý znižuje krvný tlak, sa predpisujú lieky, ktoré stimulujú srdce.

Interakcie s inými liekmi

R-Butín má rôzne účinky na niektoré lieky a môže spôsobiť organické zmeny v tele. Najmä podporuje zrýchlenie metabolizmu liekov v pečeni.

Interakcie R-Butínu s inými liekmi:

• zidovudín - rifabutín znižuje jeho koncentráciu v plazme;
• klaritromycín, flukonazol - zvyšujú koncentráciu P-butínu v krvnej plazme;
• Perorálne kontraceptíva – rifabutín znižuje ich účinnosť.

Vývoj klinicky významných interakcií lieku R-Butin s liekmi, ako sú etambutol, sulfónamidy, sulfónamidy, teofylín, zalcitabín, pyrazínamid, je nepravdepodobný. Okrem toho rifabutín ovplyvňuje farmakokinetiku liekov metabolizovaných systémom cytochrómu P450 IIIA.

Pacient musí prísne dodržiavať liečebný režim predpísaný lekárom a užívať R-Butin v presne stanovenom dávkovaní. Liek sa môže užívať nalačno, počas jedla alebo po jedle. Účinok rifabutínu sa prejavuje sfarbením moču, sĺz, pokožky, slín a dokonca aj kontaktných šošoviek na červenooranžovú farbu.

Ak užívate akékoľvek lieky, mali by ste pred začatím liečby Rifabutinom informovať svojho lekára, aby ste predišli možným negatívnym následkom.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Podmienky skladovania

R-Butín sa musí skladovať v súlade s pravidlami predpísanými Ministerstvom zdravotníctva pre lieky zo zoznamu B, ktoré zahŕňajú silné lieky, ktoré sa musia skladovať s osobitnou starostlivosťou a vždy oddelene od iných liekov.

Podmienky skladovania R-butínu:

• pri teplote nepresahujúcej 25 °C;
• na suchom mieste, dobre chránenom pred svetlom;
• v uzavretom továrenskom balení.

Pod vplyvom priameho slnečného žiarenia môžu v kapsulách prebiehať chemické reakcie, ktoré často vedú k strate terapeutického účinku a rýchlemu znehodnoteniu lieku. Z tohto dôvodu by sa mal R-Butin skladovať na tmavom mieste, najlepšie na samostatnej poličke v skrinke s nepriehľadnými dvierkami.

Okrem toho sú kapsuly schopné aktívne absorbovať vlhkosť, ľahko zmoknú a pokazia sa. Preto by sa liek mal skladovať mimo miest s vysokou vlhkosťou, napríklad v kúpeľni. Po každom použití by sa mala fľaša s kapsulami pevne uzavrieť, aby sa zabránilo reakcii lieku s kyslíkom vo vzduchu.

Všetky lieky by sa mali skladovať na samostatnom mieste, napríklad na hornej poličke skrinky, mimo dosahu malých detí a starších členov rodiny so slabým zrakom.

[ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Čas použiteľnosti

R-Butin, rovnako ako akýkoľvek iný liek, má jasne obmedzenú dobu užívania, ktorú musí každý pacient zohľadniť.

Čas použiteľnosti tohto lieku je 2 roky, od dátumu výroby uvedeného na obale. Je dôležité mať na pamäti, že za žiadnych okolností by ste nemali užívať lieky po dátume spotreby, pretože môžu mať nepredvídateľný účinok na ľudský organizmus. Po uplynutí doby použiteľnosti sa musí liek okamžite zlikvidovať.

Neodporúča sa prelievať kapsuly do inej nádoby, R-Butin by sa mal uchovávať v pôvodnom obale a najlepšie s pokynmi vo vnútri, aby ste si v prípade potreby mohli ujasniť informácie o lieku. Je nevyhnutné dodržiavať všetky podmienky skladovania lieku, ktoré sú predpísané v návode. Osobitnú pozornosť treba venovať preventívnym opatreniam, kontraindikáciám, vedľajším účinkom, ako aj interakcii lieku s inými liekmi.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]