P-Butin

P-Butín je antibakteriálne činidlo s výrazným baktericídnym účinkom. Patrí do skupiny moderných polosyntetických antibiotík širokého spektra a vyznačuje sa vysokou aktivitou v boji proti škodlivým mikrobaktúram organizmu. V medicíne sa liek používa na liečbu a prevenciu rôznych infekcií, najmä tuberkulózy.

[1], [2]

Indikácia P-Butin

R-Butín sa používa ako súčasť komplexnej terapie ako účinného protituberkulózneho činidla. Medzinárodný neregistrovaný názov lieku je názov "Rifabutín".

Indikácia R-Butin: liečba chronickej pľúcnej tuberkulózy, ktorá je spôsobená tým, rezistentným kmeňom Mycobacterium tuberculosis. Antibiotikum je aktívna proti infekciám spôsobeným baktérií Mycobacterium tuberculosis a Mycobacterium xenopi, M. Tuberculosis mykobaktérie, M.xenopi a M. Avium intracellulare komplex (MAICO), a môže byť použitý u pacientov s ťažkou imunodeficiencie (HIV-infikované a pacientov s AIDS), ako je na liečbu a na účely prevencie.

Cieľom liečby liekom R-Butín je zabrániť pravdepodobnosti výskytu recidívy tuberkulózy a znížiť pravdepodobnosť infekcie iných. Liek pomáha predchádzať vývoju rezistencie voči liekom u pacientov a tiež zabraňuje smrti pacienta. Laboratórnym kritériom pre účinnosť lieku je zníženie a prerušenie liečby M. Tuberculosis.

Výsledkom užívania lieku u pacientov je zníženie závažnosti symptómov, zníženie frekvencie recidívy a zvýšenie telesnej hmotnosti.

[3], [4], [5], [6], [7]

Formulár uvoľnenia

R-Butín je semisyntetické antibiotikum, ktoré pôsobí účinne na rôzne typy mikrobaktérií, vrátane mycobacterium tuberculosis.

Forma prípravku - 150 mg kapsúl, naplnená červenofialovým práškom, ktorý sa nerozpúšťa vo vode, sa zle rozpúšťa v etanole a rozpustí sa v metanole a chloroforme.

Veľa liekov je dnes k dispozícii v kapsulách, ako je R-Butin. Dávková forma kapsuly má rad výhod: zabezpečuje vysokú presnosť dávkovania liečivých látok, obsah kapsúl je ľahšie a rýchlejšie absorbovaný v žalúdku. Obal kapsuly chráni žalúdočnú sliznicu a pomáha predchádzať inaktivácii antibiotika enzýmami žalúdočnej šťavy. Okrem toho je liek v kapsulách chránený pred nepriaznivými faktormi (svetlo, vlhkosť, vzduch, mechanické vplyvy). Pri výrobe kapsúl sa používajú menej pomocných látok ako pri výrobe tabletovaných foriem liečivých látok. Korekčná schopnosť kapsúl je eliminovať nepríjemnú chuť a vôňu antibiotík. Vysoká estetika sa dosahuje použitím rôznych farbív na získanie plášťov kapsúl.

[8], [9], [10]

Farmakodynamika

R-Butín (Rifabutin) je semisyntetické širokospektrálne antibiotikum a používa sa spolu s inými liekmi, ktoré majú účinný účinok na množstvo infekcií vrátane liečby a prevencie tuberkulózy.

Farmakodinamika R-Butín: liek má účinný účinok na mikroorganizmy, ktoré sú lokalizované ako extracelulárne, tak intracelulárne. Má výrazný baktericídny účinok a selektívne inhibuje DNA-dependentnej RNA Polymerase mikroskopické baktérie Mycobacterium spp., A atypické mykobaktérie (Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium). Okrem toho je P-butín účinný proti grampozitívnym mikroorganizmom. Monoterapia s týmto liekom vedie k rýchlemu rozvoju rezistencie.

Jasné klinické kritériá na hodnotenie účinnosti lieku chýbajú. Bolo však klinicky dokázané, že antibakteriálne činidlo znižuje závažnosť príznakov, zvyšuje telesnú hmotnosť pacienta a tiež znižuje výskyt relapsu. Hlavným účelom užívania antibiotika je zastaviť uvoľňovanie M. Tuberculosis, aby sa zabránilo možným relapsom, kontaminovali okolité a fatálne výsledky pri liečbe pacientov.

[11], [12], [13],

Farmakokinetika

R-Butín sa rýchlo absorbuje z tráviaceho traktu do krvi okamžite po požití. Maximálna hladina účinnej látky liečiva sa dosiahne približne 2 až 4 hodiny po použití antibiotika. Liečivo má depresívny účinok na syntézu patogénnych baktérií inhibíciou ich DNA-dependentnej RNA polymerázy. Možno je to vysoká hladina intracelulárnej koncentrácie rifabutínu, ktorá hrá kľúčovú úlohu pri zaisťovaní aktivity liečiva vzhľadom na také intracelulárne patogénne mikroorganizmy, ktoré sú mykobaktériami.

Farmakokinetika R-Butín má lineárny charakter. Rifabutín má schopnosť rýchleho prenikania do buniek a je distribuovaný v tkanivách mnohých vnútorných orgánov s výnimkou mozgu. Jeho najväčšia koncentrácia sa vytvára v pľúcnom tkanive. Bolo klinicky dokázané, že koncentrácia v pľúcach v deň po užití antibiotika je 5 až 10-krát vyššia ako jeho koncentrácia v krvnej plazme. Súčasne dochádza k zlému prenikaniu liečiva cez BBB - hematoencefalickú bariéru. Index biologickej dostupnosti rifabutínu je 20% a miera väzby s plazmatickými proteínmi je 85%. Liečivo je úplne biotransformované v pečeňových tkanivách, čím tvoria neaktívne metabolity. 53% P-Butínu vo forme metabolitov sa vylučuje obličkami, 30% - spolu s žlčou, 5% - s žlčou v pôvodnej forme a rovnako - s močom. Eliminačný polčas antibiotika z tela je približne 35-40 hodín.

[14], [15], [16], [17]

Dávkovanie a podávanie

R-Butín sa zvyčajne podáva pacientovi raz denne. Kapsula sa užíva perorálne pred jedlom alebo po jedle. Doba trvania antibiotika závisí od liečebného režimu.

Dávkovanie a podávanie: dospelí sú zvyčajne predpisovaní zo 150 až 600 mg P-Butínu denne. Vo všeobecnosti však používanie rifabutínu závisí od konkrétnej situácie:

• V prípade liečby rekurentne diagnostikovanej pľúcnej tuberkulózy sa má užívať 150 až 300 mg rifabutínu denne (trvanie liečby - 6 mesiacov).
• Na liečbu pacientov s chronickou multirezistentnou pľúcnou tuberkulózou sa predpisuje 300-450 mg lieku denne (liečba je 6-9 mesiacov).
• Ak sa vyskytne sekundárna mykobakteriálna infekcia netuberkulóznej povahy, od 450 do 600 mg lieku denne (trvanie liečby je až 6 mesiacov).
• Na prevenciu infekcií MAC u pacientov s ťažkou imunodeficienciou a AIDS - 300 mg liečiva P-Butín denne.
• V prípade vážnych porúch a porúch v práci obličiek (KK (kreatín kináza) - pod 30 ml / min) je potrebné znížiť dávku P-Butínu o 50%.
• V kombinácii s inými liekmi proti tuberkulóze (Etambutol alebo Isoniazid atď.) - 450-600 mg lieku denne.

Starším pacientom sa podáva obvyklý režim dávkovania P-butínu: perorálne - raz denne, bez ohľadu na jedlo.

Počas obdobia liečby P-butínom sa odporúča pravidelne kontrolovať počet krvných doštičiek a leukocytov v periférnej krvi, ako aj aktivitu pečeňových enzýmov. Ak užívate P-Butín vo vysokých dávkach alebo v kombinácii s klaritromycínom, má pacient riziko vzniku uveitídy (zápalový proces v oku chooroidu). V tomto prípade pacient potrebuje konzultáciu s oftalmológom a tiež dočasne prestane užívať liek.

[27], [28], [29], [30], [31]

Používajte P-Butin počas tehotenstva

R-Butín je kontraindikovaný počas tehotenstva a laktácie, čo je jasne uvedené v pokynoch k lieku. Preto sa tehotným ženám neodporúča užívať toto antibiotikum, rovnako ako mnohé iné.

Použitie P-Butínu počas tehotenstva má negatívne dôsledky pre zdravie budúcej matky a jej dieťaťa. Ak je potrebné používať rifabutín počas dojčenia, je potrebné vyriešiť problém s naliehavým ukončením laktácie. Pokiaľ ide o klinické výsledky, nevykonali sa striktne kontrolované štúdie, ktoré sa týkali použitia R-butínu počas gravidity.

V praktickej medicíne sa používajú len tie antibiotiká, ktoré negatívne neovplyvňujú vývoj plodu. Zvyčajne liečba antibiotikami počas tehotenstva má zmysel len vtedy, ak terapeutický účinok na infekčnú patológiu u budúcej matky je vyšší ako poškodenie (pravdepodobná alebo potenciálna) pre plod. Tehotné ženy musia zvážiť, že takmer všetky antibiotiká sú predpísané predpisom, takže návšteva lekára v prípade choroby je povinná. Lekárska kontrola terapie umožňuje vyhnúť sa negatívnym následkom, ktoré môžu byť spôsobené nesprávnym liečením, najmä nezávislým nekontrolovaným príjmom antibakteriálnych činidiel.

Kontraindikácie

R-Butín sa používa v medicíne na liečenie infekcií spôsobených baktériami, vrátane na liečenie tuberkulózy. Napriek účinnosti a trvalému účinku má liek niekoľko kontraindikácií, ktoré je potrebné zohľadniť pred začatím liečby.

Kontraindikácie pre použitie R-Butín:

• tehotenstvo,
• obdobie laktácie (dojčenie),
• precitlivenosť na liek,
• vek do 18 rokov,
• individuálna intolerancia na rifabutín a iné ansamycíny,
• závažné porušenia v práci pečene a obličiek.

Pri užívaní P-Butínu je nevyhnutné prísne dodržiavať liečebný režim stanovený ošetrujúcim lekárom. Je potrebné poznamenať, že počas liečby môže byť farba kože, moč, sliny pozorovateľné v červeno-oranžovej farbe.

Ak sa stav pacienta zhorší počas liečby antibiotikami, je potrebné konzultovať s lekárom. Malo by sa tiež vziať do úvahy skutočnosť, že bezpečnosť prípravy R-butínu v detských vekových skupinách nebola skúmaná. Preto deti nesmú užívať tento liek. Je to spôsobené možnosťou prejavenia zvýšenej hepatotoxicity rifabutínu kvôli zmenám pečene súvisiacim s vekom.

[18], [19], [20], [21], [22], [23], [24]

Vedľajšie účinky P-Butin

R-Butín sa musí užívať v prísnom súlade s predpismi lekára. V prípade zhoršenia alebo pozorovania nežiaducich symptómov by mal pacient konzultovať s ošetrujúcim lekárom ďalšie podávanie lieku. Možno bude potrebné znížiť dávku lieku alebo nájsť alternatívne spôsoby liečby infekcie.

Vedľajšie účinky P-Butínu sa môžu prejaviť ako:

• nevoľnosť a vracanie,
• zmeny chuti (dysgeúzia),
• hnačka a bolesť brucha,
• žltačka,
• zvýšená aktivita pečeňových transamináz,
• anémia (zníženie hemoglobínu v erytrocytoch),
• trombocytopénia (zníženie počtu krvných doštičiek),
• leukopénia (zníženie obsahu leukocytov v krvi),
• artralgia (bolesť kĺbov),
• Myalgia (bolesť svalov).

Ďalej, vedľajšie reakcie organizmu na liek R-Butin môže byť alergický (vyrážka, horúčka), zriedkavé - uveitída (zápal cievnatky), bronchospazmus (náhle zníženie bronchiálna steny svalov), anafylaktický šok.

V prípade predávkovania antibiotikami môže dôjsť k zvýšeniu vedľajších účinkov. V takom prípade pacient potrebuje opláchnuť žalúdok. Symptomatická liečba a diuretiká sú tiež predpísané.

[25], [26]

Predávkovať

P-Butin by mali byť použité pre lekárske systém, ktorý bol vyvinutý odborného lekára, prísne po jeho stanovený dávkovanie. V opačnom prípade sa tieto príznaky predávkovania drogami: závraty, nevoľnosť, vracanie, zvýšenie vedľajších účinkov (napr, bolesti brucha, hnačka, žltačka, zmeny v zložení krvi, atď), rovnako ako v bezvedomí. Je prísne zakázané vykonávať liečbu s R-Butínom.

Predávkovanie liekom je veľmi nebezpečný stav, ktorý môže viesť k negatívnym následkom a spôsobiť nezvratné reakcie tela. Pri prvých príznakoch predávkovania je nevyhnutné urgentne zavolať sanitku. Predtým, ako sa lekár dostane k pacientovi, je potrebné opláchnuť žalúdok a spôsobiť zvracanie. Na tento účel môžete piť 3 šálky soľnej vody (2 lyžičky soli na 200 mg). Po umytí žalúdka by ste mali zobrať niekoľko rozdrvených tabliet s aktívnym uhlím.

V závažných prípadoch predávkovania P-Butínom pacient potrebuje lekársku pomoc v stacionárnom režime. Liečba sa vykonáva s prihliadnutím na príznaky. V tomto prípade sú lieky spätného účinku zvyčajne predpísané alebo určené na udržanie pečene.

Je veľmi dôležité určiť, ktorý prípravok osoba otrávila. Pomôže to rozvíjať správnu taktiku liečby a predpovedať možné vedľajšie účinky.

Zvyčajne určená ako aj lieky zamerané napríklad na predávkovanie liekov znižujúcich tlak predpisujú prostriedky, ktoré stimulujú prácu srdca.

Interakcie s inými liekmi

R-Butín má na niektoré lieky iný účinok a môže spôsobiť organické zmeny v tele. Najmä pomáha urýchliť metabolizmus liekov v pečeni.

Interakcie P-Butínu s inými liekmi:

• zidovudín - Rifabutín znižuje jeho koncentráciu v plazme;
• klaritromycín, flukonazol - zvýšenie koncentrácie P-butínu v krvnej plazme;
• perorálna antikoncepcia - Rifabutín znižuje ich účinnosť.

Vývoj klinicky významných interakcií pri príprave P-Butínu s takými liečivami, ako sú etambutol, sulfónamidy, sulfónamidy, teofylín, zalcitabín, pyrazínamid, je nepravdepodobný. Rifabutín navyše ovplyvňuje farmakokinetiku liekov metabolizovaných systémom cytochrómu P450 IIIA.

Pacient by mal prísne dodržiavať predpísaný liečebný režim a užívať P-Butín v striktne špecifikovanej dávke. Liek sa môže opiť ako prázdny žalúdok, a to buď počas jedla alebo po jedle. Aktivita rifabutínu sa prejavuje pri farbení moču, slz, kože, slín a dokonca aj kontaktných šošoviek v červeno-oranžovej farbe.

Ak užívate nejaké lieky, pred začatím liečby rifabutínom musíte povedať svojmu lekárovi, aby zabránil možným negatívnym následkom.

[32], [33], [34],

Podmienky skladovania

R-Butín sa musí uchovávať v súlade s pravidlami predpísanými Ministerstvom zdravotníctva pre lieky podľa prílohy B, ktoré obsahujú silné lieky, ktoré sa musia skladovať s osobitnými opatreniami a nevyhnutne oddelene od iných liekov.

Podmienky skladovania P-Butín:

• pri teplote nepresahujúcej 25 ° C;
• na suchom mieste, bezpečne chránené pred svetlom;
• v zapečatenom originálnom balení.

Pod vplyvom priameho slnečného žiarenia v kapsulách sa môžu vyskytnúť chemické reakcie, ktoré často vedú k strate terapeutického účinku a rýchlemu zhoršeniu liečiv. Z tohto dôvodu by mal byť R-Butin uložený na tmavom mieste, najlepšie zo samostatnej police v skrini s nepriehľadnými dverami.

Okrem toho sú kapsuly schopné aktívne absorbovať vlhkosť, ľahko sa namočiť a pokaziť. Z tohto dôvodu sa má liečivo uchovávať mimo miest s vysokou vlhkosťou, ako je kúpeľňa. Po každom príjme musí byť injekčná liekovka kapsuly pevne uzatvorená, aby sa zabránilo tomu, že liek reaguje s kyslíkom vo vzduchu.

Všetky lieky by mali byť uložené na samostatnom mieste, napríklad na hornej police v skrini, mimo dosahu malých detí a starších členov rodiny s zlým zrakom.

[35], [36], [37], [38], [39]

Čas použiteľnosti

R-Butín, podobne ako ktorýkoľvek iný liek, má jasne obmedzenú dobu aplikácie, ktorú je potrebné vziať do úvahy pre každého pacienta.

Čas použiteľnosti tohto lieku je 2 roky od dátumu výroby, ktorý je uvedený na obale. Treba pamätať na to, že v žiadnom prípade nemôžete užívať lieky po omeškaní, pretože môžu mať nepredvídateľné účinky na ľudské telo. Po uplynutí doby uchovávania sa liek má okamžite zlikvidovať.

Neodporúča sa nalievať kapsuly v inom kontajneri, R-Butin uchovávať v pôvodnom obale a najlepšie s pokynmi vnútri, ak je to potrebné, objasniť informácie o lieku. Je potrebné dodržiavať všetky podmienky uchovávania lieku, ktoré sú predpísané v pokynoch. Osobitná pozornosť by sa mala venovať preventívnym opatreniam, kontraindikáciám, vedľajším účinkom, ako aj interakciám s inými liekmi.

[40], [41], [42]