R-CIN

R-CIN (medzinárodný názov – Rifampicín) je širokospektrálne antibakteriálne liečivo, ktoré patrí do skupiny ansamycínov – antibiotík produkovaných lúčnou hubou Streptomyces mediterranei.

Indikácia R-CIN

R-CIN (rifampicín) sa v modernej medicíne používa ako polosyntetické antituberkulózne antibiotikum s výrazným baktericídnym účinkom. Má supresívny účinok na syntézu bakteriálnej RNA, čím inhibuje ich DNA-dependentnú RNA polymerázu.

Indikácie pre použitie R-CIN:

• rôzne formy tuberkulózy (rifampicín je súčasťou komplexnej terapie);
• brucelóza (iné: zoonotická infekcia, vlnitá horúčka, Bangova choroba) - liek sa používa v kombinácii s doxycyklínom (antibakteriálne činidlo zo skupiny tetracyklínov);
• lepra (staroveké: chronická granulomatózna infekcia, Hansenova choroba, zastarané „lepra“);
• prevencia meningokokovej meningitídy (najmä u osôb, ktoré boli v úzkom kontakte s pacientmi, ako aj u nosičov bacilov Neisseria meningitidis);
• infekčné choroby spôsobené citlivými mikroorganizmami (rifampicín sa používa ako súčasť komplexnej antimikrobiálnej liečby).

R-CIN je antituberkulózny liek prvej (hlavnej) línie. Liek pôsobí intracelulárne aj extracelulárne, čo spôsobuje rýchlu selekciu baktérií rezistentných na rifampicín. Nízke koncentrácie lieku majú baktericídny účinok na množstvo baktérií: Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae atď. Vo vysokých dávkach liek aktívne pôsobí na niektoré gramnegatívne mikroorganizmy a grampozitívne baktérie: Bacillus anthracis, Staphylococcus spp., Clostridium spp. atď. R-CIN je tiež účinný proti gonokokom a meningokokom.

Formulár uvoľnenia

R-CIN je dostupný v rôznych dávkových formách, čo umožňuje použitie tohto lieku v závislosti od konkrétnej situácie a s prihliadnutím na stav pacienta.

Forma uvoľňovania lieku:

• kapsuly s hmotnosťou 150, 300, 450 a 600 mg, balené po 10 kusoch;
• Lyofilizát rifampicínu, vytvorený na prípravu liečivého roztoku na injekcie a infúzie;
• tablety so špeciálnym povlakom.

Jedna kapsula R-CIN obsahuje 150 mg účinnej látky nazývanej rifampicín, ako aj pomocné zložky: mastenec, monohydrát laktózy, stearát horečnatý, laurylsulfát sodný, ako aj kukuričný škrob, aerosil, tekutý parafín.

Obsah kapsúl R-CIN je prášok s červenohnedým odtieňom. Obal kapsuly obsahuje látky ako želatína, voda, metylparabén, E110 (žltá), E171 (oxid titaničitý) a ďalšie zložky.

Treba mať na pamäti, že R-CIN, rovnako ako akékoľvek iné antibiotikum, by mal predpisovať výlučne špecialista. Iba skúsený lekár bude schopný vybrať optimálny liek, berúc do úvahy charakteristiky ochorenia a stav pacienta. Vykonanie testu zníži riziko možnej alergickej reakcie na antibiotikum a ochráni pacienta pred komplikáciami liečby.

[ 1 ], [ 2 ]

Farmakodynamika

R-CIN patrí do skupiny polosyntetických antibiotík zo skupiny rifampicínu a je široko používaný pri liečbe rôznych foriem tuberkulózy, ako aj infekcií spôsobených patogénnymi baktériami a mikroorganizmami. Účinok lieku závisí od jeho koncentrácie a spôsobu podania.

Farmakodynamika R-CIN:

• je liek prvej voľby (hlavný) proti tuberkulóze;
• má účinný baktericídny účinok;
• má inhibičný účinok na syntézu RNA patogénnych baktérií inhibíciou DNA-dependentnej RNA polymerázy patogénu;
• má sterilizačný účinok na Mycobacterium tuberculosis na intra- a extracelulárnej úrovni;
• vykazuje výraznú aktivitu proti gramnegatívnym baktériám a grampozitívnym mikroorganizmom, ako sú Staphylococcus spp., Clostridium spp., Bacillus anthracis atď.;
• má škodlivý účinok na patogény: Mycobacterium leprae, Salmonella typhi, Brucella spp., ako aj Chlamydia trachomatis atď.

Rezistencia na liek R-CIN sa vyvíja pomerne rýchlo. Zároveň sa v medicíne nezaznamenala skrížená rezistencia na iné antituberkulózne lieky, s výnimkou iných rifampicínov.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetika

R-CIN je moderné širokospektrálne antibiotikum, ktoré má výrazný baktericídny účinok a aktívne pôsobí na množstvo patogénnych baktérií a mikroorganizmov.

Farmakokinetika R-CIN: ihneď po podaní sa antibiotikum vstrebáva do krvi z gastrointestinálneho traktu a distribuuje sa takmer vo všetkých telesných tekutinách a tkanivách: pečeni, pľúcach, mozgovomiechovom moku atď. Treba však vziať do úvahy, že potrava do istej miery spomaľuje absorpciu rifampicínu. Liek má schopnosť prenikať placentárnou bariérou počas tehotenstva. Vyznačuje sa vysokou úrovňou väzby na bielkoviny, ktorej ukazovateľ je 89 %. Proces metabolizmu R-CIN prebieha v pečeni, kde sú stimulované mikrozomálne enzýmy. R-CIN sa vylučuje močom, žlčou a stolicou do 24 hodín. Polčas rozpadu je 3 až 5 hodín. Časť perorálnej dávky lieku (30 %) sa vylučuje obličkami.

Pacienti užívajúci rifampicín by mali vziať do úvahy, že antibiotikum má schopnosť farbiť biologické tekutiny a sliznice tela (moč, sliny, pot, očnú sliznicu) na oranžovo. Mäkké kontaktné šošovky ľudí, ktorí ich používajú, môžu byť tiež sfarbené na oranžovo.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Dávkovanie a podávanie

R-CIN sa musí používať prísne podľa pokynov lekára a v dávkovaní, ktoré predpísal. Samoliečba je neprijateľná, pretože nekontrolovaný alebo nesprávne zvolený režim užívania rifampicínu môže u pacienta spôsobiť nebezpečné komplikácie.

Spôsob podávania a dávkovanie: liek sa podáva perorálne (vo forme kapsúl a tabliet) a tiež intravenózne (kvapkaním).

Tablety alebo kapsuly sa užívajú nalačno pol hodiny až hodinu pred jedlom alebo 2 hodiny po jedle. Pri liečbe pacientov s tuberkulózou je denná dávka rifampicínu 450 až 600 mg pre dospelých (s prihliadnutím na telesnú hmotnosť pacienta), pre novorodencov a malé deti - od 10 do 20 mg/kg. Ak sa zistí nosičstvo meningokokov, dávka pre dospelých je maximálne 600 mg lieku denne (trvanie podávania je 4 dni).

V procese liečby tuberkulózy sa R-CIN zvyčajne kombinuje s niektorými antituberkulóznymi liekmi: najmä s etambutolom, pyrazínamidom, izoniazidom atď.

V prípade pľúcnej tuberkulózy je doba liečby zvyčajne 6 mesiacov; v prípade diseminovanej tuberkulózy alebo tuberkulóznej meningitídy, ako aj v prípade komplikácií tuberkulózy s HIV infekciou je doba liečby rifampicínom 9 mesiacov. V každom konkrétnom prípade lekár predpíše pacientovi samostatný liečebný režim. V prípade exacerbácie ochorenia a neúčinnosti terapeutickej liečby by sa mali antituberkulózne lieky užívať v nemocnici prísne pod dohľadom zdravotníckeho personálu.

Pri liečbe lepry:

• multibacilárny typ: pre dospelých - 600 mg lieku raz mesačne (spolu s Dapsonom a Klofazimínom); pre deti - 10 mg/kg (plus Dapsón); doba liečby - 2 roky;
• pausibacilárny typ: pre dospelých - 600 mg lieku jedenkrát denne (spolu s Dapsonom); pre deti - 10 mg/kg jedenkrát mesačne (spolu s Dapsonom); doba liečby - 6 mesiacov.

Pri liečbe infekčných ochorení pomocou R-CIN, ktorých vývoj je vyvolaný citlivými mikroorganizmami, sa antibiotikum podáva spolu s inými antimikrobiálnymi liekmi. V tomto prípade je denná dávka rifampicínu: od 0,6 do 1,2 g - pre dospelých; od 10 do 20 mg/kg - pre deti a novorodencov. Liek sa užíva dvakrát denne.

Na liečbu brucelózy u dospelých sa R-CIN predpisuje v dávke 900 mg/deň jednorazovo, najlepšie ráno nalačno; liek sa kombinuje s doxycyklínom. Trvanie liečby je 45 dní.

Na prevenciu meningokokovej meningitídy sa R-CIN predpisuje dvakrát denne každých 12 hodín: 600 mg pre dospelých; 10 mg/kg pre deti; 5 mg/kg pre novorodencov na dávku.

Intravenózne (pomocou kvapkania) sa rifampicín predpisuje v určitých prípadoch: v prítomnosti deštruktívnej tuberkulózy, pri rozvoji závažných hnisavo-septických procesov, ako aj na vytvorenie vysokej koncentrácie antibiotika v krvi s cieľom rýchlo potlačiť zdroj infekcie; ak je užívanie lieku ťažké alebo ho pacient zle toleruje.

Trvanie intravenóznej liečby R-CIN závisí od celkovej znášanlivosti lieku a je približne mesiac alebo viac, s následným prechodom na užívanie lieku vo forme tabliet.

Pri liečbe rôznych netuberkulóznych infekcií je dávka antibiotika 0,3-0,9 g, maximálne - 1,2 g denne. Trvanie liečby určuje lekár individuálne, berúc do úvahy účinnosť lieku, a je približne 7 až 10 dní.

Pacienti užívajúci R-CIN by mali vziať do úvahy možnosť, že koža, moč, slzy, spúta a mäkké kontaktné šošovky sa pod vplyvom lieku zafarbia do oranžovočervena.

[ 16 ], [ 17 ]

Používajte R-CIN počas tehotenstva

Užívanie R-CIN počas tehotenstva sa neodporúča, rovnako ako väčšina antibiotík a iných liekov, ktoré môžu poškodiť nenarodené dieťa. Tehotnej žene je prísne zakázané samoliečba. Môže to mať veľmi nebezpečné následky vrátane ukončenia tehotenstva a predčasného pôrodu.

Používanie R-CIN počas tehotenstva je povolené len vo výnimočných prípadoch, keď očakávaný prínos pre tehotnú ženu prevažuje nad potenciálnym rizikom pre plod. V každom prípade otázku používania rifampicínu počas tehotenstva rozhoduje iba ošetrujúci lekár. V prvom trimestri je liečba rifampicínom možná len z životne dôležitých dôvodov.

Treba vziať do úvahy, že užívanie R-CIN v posledných týždňoch pred pôrodom zvyšuje riziko krvácania v popôrodnom období, a to u matky aj u novorodenca. V takýchto prípadoch sa predpisuje vitamín K.

Rifampicín sa koncentruje v tkanivách a telesných tekutinách vrátane materského mlieka. Preto sa počas laktácie, ak je potrebné užívať R-CIN, matke odporúča prestať dojčiť.

Kontraindikácie

R-CIN, rovnako ako každé iné antibiotikum, má svoje vlastné kontraindikácie, ktoré je potrebné brať do úvahy počas liečby, aby sa predišlo nežiaducim účinkom.

Kontraindikácie pre použitie R-CIN:

• precitlivenosť na účinnú látku lieku - rifampicín, ako aj na jeho zložky;
• hepatitída v remisii (menej ako 1 rok);
• žltačka;
• závažné poruchy funkcie pečene a obličiek (najmä CRF – chronické zlyhanie obličiek);
• kardiopulmonálne zlyhanie;
• obdobie tehotenstva a laktácie;
• detstvo.

Rifampicín sa predpisuje novorodencom (vrátane predčasne narodených detí) a dojčatám iba v prípadoch extrémnej nevyhnutnosti. Liek sa používa s veľkou opatrnosťou v prípadoch vyčerpania a rôznych ochorení pečene. Ak je to potrebné, užívanie lieku sa má kombinovať s neustálym sledovaním funkcie obličiek, najmä po prerušení užívania lieku.

Pri dlhodobom užívaní R-CIN je indikované pravidelné sledovanie funkcie pečene a celkového krvného obrazu. Počas liečby netuberkulóznych infekcií rifampicínom sa môže pozorovať rýchly rozvoj rezistencie mikroorganizmov. Tomu sa dá predísť kombináciou lieku s inými chemoterapeutikami.

[ 13 ]

Vedľajšie účinky R-CIN

R-CIN, rovnako ako každý iný liek, má množstvo vedľajších účinkov, ktoré je potrebné vziať do úvahy počas liečby týmto liekom. Ak sa vyskytnú akékoľvek vedľajšie účinky, pacient by mal o tom informovať svojho lekára. Možno by sa mala znížiť dávka antibiotika alebo by sa mali nájsť alternatívne metódy liečby.

Vedľajšie účinky R-CIN sa môžu prejaviť vo forme rôznych porúch a porúch:

• tráviaci systém: strata chuti do jedla, nevoľnosť a vracanie, hnačka, rozvoj erozívnej gastritídy, hyperbilirubinémie, hepatitídy. Môžu sa vyskytnúť aj alergické reakcie vo forme horúčky, žihľavky, angioedému (Quinckeho edém), bronchospazmu, artralgie;
• endokrinný systém: poruchy menštruačného cyklu u žien;
• nervový systém: záchvaty bolesti hlavy, dezorientácia, ataxia (porucha koordinácie), zhoršenie zrakovej ostrosti;
• močový systém: rozvoj intersticiálnej nefritídy, nefronekróza;
• iné orgány a systémy: leukopénia, dysmenorea, myasténia, ako aj exacerbácia dny.

Opakované podávanie rifampicínu po určitej prestávke môže u pacienta spôsobiť chrípke podobný syndróm, ktorý sa prejavuje zimnicou, bolesťami hlavy, horúčkou, závratmi. Možné sú aj prejavy anémie, kožné reakcie a zlyhanie obličiek.

[ 14 ], [ 15 ]

Predávkovať

R-CIN sa má užívať s opatrnosťou, prísne dodržiavať liečebný režim a neprekračovať dávku predpísanú ošetrujúcim lekárom. V prípade predávkovania antibiotikami sa môžu objaviť príznaky, ktoré sa môžu prejaviť vo forme vedľajších účinkov: bolesť hlavy, nevoľnosť a vracanie, alergické reakcie, dysfunkcia pečene atď.

Predávkovanie rifampicínom môže u pacienta spôsobiť aj nasledujúce príznaky:

• pľúcny edém,
• zvýšenie teploty,
• dýchavičnosť,
• hemolytická anémia,
• kŕče,
• letargia,
• zmätok.

Ak u pacienta spozorujete niektorý z vyššie uvedených príznakov, mali by ste čo najskôr prijať opatrenia na jeho hospitalizáciu. Predávkovanie liekom si vyžaduje okamžitý zásah: je potrebné okamžite zavolať sanitku a pred príchodom lekára je potrebné pacientovi umyť žalúdok a vyvolať zvracanie. Na to môžete použiť slanú vodu alebo roztok manganistanu draselného.

Liečba príznakov predávkovania zahŕňa použitie symptomatických a eferentných terapeutických metód: podávanie sorbentov (najmä aktívneho uhlia), nútená diuréza. Lekár často predpisuje lieky, ktoré stabilizujú funkciu pečene.

[ 18 ]

Interakcie s inými liekmi

R-CIN má určitý vplyv na rôzne skupiny liekov a je tiež náchylný na účinok iných liekov, ktoré narúšajú jeho terapeutický účinok. Túto nuansu je potrebné zohľadniť počas liečebného procesu.

Interakcie R-CIN s inými liekmi:

• pomáha znižovať účinnosť estrogénu v hormonálnej antikoncepcii urýchlením metabolizmu;
• znižuje aktivitu antiarytmík (disopyramid, mexiletín, chinidín, pirmenol atď.), ketokonazolu, cyklosporínu A, hexobarbitalu, perorálnych hypoglykemických liekov, beta-blokátorov a mnohých ďalších liekov (podrobnosti v návode na použitie R-CIN);
• Alkohol, ako aj lieky acetaminofén a izoniazid zvyšujú hepatotoxicitu rifampicínu;
• pri súčasnom užívaní s ketokonazolom, antacidami, opiátmi a anticholinergikami sa pozoruje zníženie biologickej dostupnosti rifampicínu;
• V kombinácii s izoniazidom alebo pyrazínamidom sa zaznamenáva zvýšenie frekvencie a závažnosti dysfunkcie pečene.

Pred použitím lieku R-CIN sa musí pacient poradiť s lekárom, aby sa predišlo možnosti vzniku nežiaducich príznakov vrátane tých, ktoré sú spôsobené interakciami s inými liekmi.

[ 19 ], [ 20 ]

Podmienky skladovania

R-CIN sa má skladovať, rovnako ako iné antibiotiká, na suchom mieste, bezpečne chránenom pred svetlom a slnečným žiarením. Teplota vzduchu v miestnosti by nemala presiahnuť 30 °C.

Aby sa zabránilo znehodnoteniu lieku, je potrebné zohľadniť podmienky skladovania R-CIN. Počas skladovania sa antibiotiká postupne zhoršujú, čo vedie k zníženiu chemoterapeutickej a stimulačnej aktivity lieku, ale jeho toxicita sa nezvyšuje.

Je dôležité mať na pamäti, že antibiotiká sú silné lieky (skupina B), preto by sa mali uchovávať mimo dosahu detí, aby sa predišlo nežiaducim účinkom. Na tento účel je vhodné použiť hornú policu uzamykateľnej skrinky, kde môžete umiestniť celú lekárničku.

Liek nemôžete použiť, ak je jeho kvalita otázna. Stáva sa, že dátum spotreby lieku ešte neuplynul, ale kapsuly alebo tablety zožltli alebo sa rozpadli na prach a v injekčnom roztoku sa objavil sediment. Pokyny môžu naznačovať odchýlky vo fyzikálnych vlastnostiach liekov, čo však neovplyvňuje ich terapeutický účinok. Ak však v pokynoch takéto pokyny nie sú uvedené, je lepšie liek nepoužívať.

Čas použiteľnosti

R-CIN má svoju vlastnú dobu platnosti uvedenú v návode na použitie lieku - 3 roky. Po uplynutí tejto doby sa aktivita antibiotika postupne znižuje.

Dátum exspirácie R-CIN sa musí bezpodmienečne zohľadniť, pretože expirované antibiotiká môžu byť pre organizmus nebezpečné a spôsobiť intoxikáciu. V každom prípade, ak sa liek nepoužil pred dátumom exspirácie uvedeným v návode, musí sa zlikvidovať.

Je potrebné vziať do úvahy, že dátum spotreby takmer každého lieku znamená jeho správne skladovanie - na mieste chránenom pred vlhkosťou a svetlom. Táto nuansa vo všeobecnosti určuje dobu použiteľnosti lieku: ak sa prísne dodržiavajú všetky podmienky skladovania, antibiotikum vydrží dlhšie a nestratí svoje vlastnosti.

[ 21 ], [ 22 ]