Parkopan

Parkopan má svalový relaxant a m-anticholinergný účinok.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikácia Parkopana

Používa sa na kombinovanú liečbu nasledujúcich stavov:

• trasúca sa obrna a spastická dysplégia;
• dystónia;
• sekundárny parkinsonizmus;
• poruchy pohybu alebo extrapyramídové poruchy;
• hyperkinéza.

Formulár uvoľnenia

Látka sa uvoľňuje v tabletách s hmotnosťou 2 alebo 5 mg; v balení je 100 tabliet.

Farmakodynamika

Liek má antiparkinsonický účinok a má svalové relaxačné a m-cholinergné blokujúce vlastnosti. Je antagonistom m-cholinergných receptorov - pomáha blokovať aktivitu synapsií s vodičom acetylcholínu, čím ovplyvňuje spojenie medzi dopamínom a acetylcholínom. To vedie k zníženiu cholinergného účinku v centrálnom nervovom systéme spojeného s nedostatkom dopamínu.

Prevláda centrálny anticholinergný účinok, vďaka ktorému liek zmierňuje závažnosť alebo úplne eliminuje pohybové poruchy, ktoré sa vyskytujú pri extrapyramídových poruchách. Okrem toho pomáha zmierniť tremor v pokoji a má slabý vplyv na svalovú rigiditu.

Periférny anticholinergný účinok pomáha znižovať slinenie a tiež mierne znižuje tvorbu mazových žliaz a intenzitu potenia. Okrem toho má liek antispazmodické vlastnosti vďaka myotropnému účinku.

Ako monoterapeutický prvok sa používa pri trasovej obrne a sekundárnom parkinsonizme, ako aj pri extrapyramídových poruchách; oslabuje tonus pri paréze pyramídového charakteru. Účinok lieku sa prejaví po 60 minútach; maximálny účinok sa pozoruje po 2-3 hodinách, po ktorých začína klesať. Celkové trvanie liečivého účinku je 6-12 hodín.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa liek rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Má vysokú lipotropiu. Vylučuje sa do materského mlieka. Pod vplyvom esteráz podlieha hydrolýze, pričom sa transformuje na organické kyseliny a alkohol.

Polčas rozpadu je v rozmedzí 5-10 hodín. Malá časť látky sa vylučuje v nezmenenej forme obličkami a zvyšok sa vylučuje vo forme metabolických produktov.

Dávkovanie a podávanie

Liek sa musí užívať perorálne, počiatočná dávka je 1 mg denne. Tablety sa musia užívať po jedle (ak sa po tomto jedle objaví suchosť ústnej sliznice, liek sa užíva pred jedlom).

Ak sa nedosiahne požadovaný výsledok, dávka sa zvyšuje o 1 mg denne v 5-dňových intervaloch. Liek sa má užívať 3-5-krát denne. U starších ľudí sa veľkosť porcie zníži na polovicu (táto dávka je dostatočná na dosiahnutie liečebného účinku).

Pri trasľavej obrne užívajte 5 alebo 10 mg látky denne (10 mg je maximálna povolená jednorazová dávka). Nie je povolené užiť viac ako 20 mg lieku denne. Ak sa liek užíva spolu s levodopou, dávka sa má znížiť.

Na korekciu extrapyramídových porúch užívajte 5 mg látky denne (maximálna dávka – 15 mg). Deti vo veku 5 – 17 rokov môžu užívať 8 – 80 mg lieku denne (3 – 4 dávky).

Liek sa vysadzuje postupne - počas 7-14 dní, pretože ak sa liek náhle vysadí, stav sa rýchlo zhorší. Je tiež dôležité mať na pamäti, že existuje riziko vzniku závislosti od lieku. Počas liečby je potrebné sledovať ukazovatele vnútroočného tlaku.

[ 4 ]

Používajte Parkopana počas tehotenstva

Používanie Parkopanu počas tehotenstva je zakázané.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• prítomnosť intolerancie na zložky lieku;
• glaukóm;
• fibrilácia predsiení;
• adenóm prostaty;
• stenóza v gastrointestinálnom trakte mechanického pôvodu.

Opatrnosť je potrebná pri užívaní u ľudí s ochorením obličiek alebo pečene, ťažkou aterosklerózou, vysokým krvným tlakom a u starších ľudí.

Vedľajšie účinky Parkopana

Užívanie lieku môže viesť k nasledujúcim vedľajším účinkom:

• pocit nervozity, silná únava alebo ospalosť, zvýšený vnútroočný tlak, delírium, závraty, halucinácie alebo psychóza;
• vracanie, zápcha, sucho v ústach, nevoľnosť;
• vyrážky na epiderme, drogová závislosť;
• akomodačná paréza, tachykardia, retencia moču a hnisavá parotitída.

Predávkovať

Medzi prvé príznaky intoxikácie patrí hyperémia tváre, suché sliznice a epidermis, ťažkosti s prehĺtaním, rozšírené zreničky a horúčka. Závažné predávkovanie spôsobuje úzkosť, svalovú slabosť, kŕče, poruchy močenia, srdcového rytmu a vedomia, ako aj oslabenú peristaltiku a zástavu dýchania.

Hemodialýza sa môže vykonávať iba v prvých hodinách po intoxikácii. Infúziou sa podáva hydrogénuhličitan sodný, ako aj fyzostigmín (intravenózne cez kvapkadlo; dávka 2-8 mg). Okrem toho je potrebné neustále monitorovanie EKG.

Interakcie s inými liekmi

Súčasné užívanie s MAOI vedie k zosilneniu anticholinergického účinku.

Pri užívaní levodopy sa zvyšuje aktivita lieku, čo si môže vyžadovať zníženie jeho dávkovania.

Tricyklické antidepresíva, deriváty fenotiazínu a blokátory H1-histamínových receptorov zvyšujú pravdepodobnosť negatívnych symptómov (najmä periférny anticholinergný účinok).

Kombinácia s rezerpínom oslabuje účinnosť účinnej látky Parkopanu.

Použitie s chlórpromazínom znižuje plazmatické hladiny lieku.

Trihexyfenidyl znižuje terapeutický účinok sublingválne podávaných nitrátov.

[ 5 ]

Podmienky skladovania

Parkopan sa musí uchovávať pri teplote do 25 °C.

Čas použiteľnosti

Parkopan sa môže použiť do 5 rokov od dátumu výroby terapeutického činidla.

Analógy

Analógy lieku sú nasledujúce lieky: Anti-Spas, Pipanol, Cyclodol, Aparkan s Romparkinom a tiež Tremin, Artan, Parkan, Trixil s Antitremom, Trifenidyl s Peragitom a Patsitan.

Recenzie

Parkopan sa nepovažuje za veľmi účinný liek na liečbu trasľavej obrny. Pri tomto ochorení sa aktívne používajú anticholinergiká, ktoré znižujú funkčnú aktivitu cholinergného systému (u ľudí trpiacich trasľavou obrnou prevažuje nad dopaminergným systémom). Liek by mal obnoviť potrebnú rovnováhu medzi týmito systémami, v dôsledku čoho charakteristické patologické príznaky zmiznú. Práve s tým si Parkopan nie vždy poradí, súdiac podľa komentárov na lekárskych fórach.

V súčasnosti existuje tendencia obmedzovať používanie anticholinergík u starších ľudí, pretože zvyšujú pravdepodobnosť vzniku porúch pamäti a duševných porúch. Používanie lieku sa považuje za vhodné u mladších ľudí a len v situáciách, keď dochádza k citeľnému zlepšeniu. Zistilo sa, že táto kategória liekov vykazuje účinnosť iba u 20 % pacientov.

Užívanie jednotlivých neuroleptík (ako je haloperidol so zuklopentixolom, ako aj olanzapín s trifluoperazínom) často spôsobuje extrapyramídové poruchy, čo si vyžaduje použitie antiparkinsoník, ktoré sú korektormi. Zistilo sa, že Parkopan s Akinetonom, používané v malých dávkach, vykazujú najvyššiu účinnosť. Toto sa často spomína v komentároch.

Pomerne veľký počet pacientov pociťuje pri užívaní lieku negatívne príznaky - zvyčajne ide o pocit podráždenosti alebo ospalosti, suché sliznice a zápchu. Pri dlhodobom užívaní sa však závažnosť negatívnych príznakov znižuje.