Benzylpenicilín

Benzylpenicilín je prírodné antibiotikum, ktoré patrí do kategórie penicilínov. Je odolné voči kyselinám, ale môže byť zničené penicilinázou.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Indikácia Benzylpenicilín

Liek je indikovaný na elimináciu infekčných a zápalových patológií spôsobených baktériami citlivými naň:

• dýchací systém: bronchitída, ambulantná pneumónia a pyothorax;
• ORL ochorenia;
• orgány urogenitálneho systému: cystitída, cervicitída a pyelonefritída, ako aj pyelitída a uretritída;
• orgány žlčových ciest: cholecystitída alebo cholangitída;
• mäkké tkanivá a koža: infekcie, ktoré sa dostali do rany, impetigo a erysipel, ako aj dermatózy, ktoré sa znovu infikovali;
• očné choroby: akútna konjunktivitída spôsobená gonokokmi, ako aj vred rohovky;
• bakteriálna endokarditída (subakútna alebo akútna forma) a okrem toho sepsa;
• rozvoj osteomyelitídy, meningitídy alebo peritonitídy;
• výskyt syfilisu alebo kvapavky;
• antrax, šarlach a tiež záškrt a plesňové ochorenie spôsobené lúčmi.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Formulár uvoľnenia

Dostupné vo forme prášku (na intramuskulárne a subkutánne roztoky) v objemoch 500 000 a 1 000 000 U. Jedna fľaša obsahuje 10 ml. Balenie môže obsahovať 1 fľašu. Kartónová škatuľa obsahuje 10 fliaš. Na stacionárne použitie kartónová škatuľa obsahuje 50 fliaš.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakodynamika

Liečivé vlastnosti – baktericídne a antibakteriálne. Liek zabraňuje procesu syntézy peptidov vo vnútri bunkových stien a tiež podporuje lýzu mikróbov.

Je účinný proti grampozitívnym mikroorganizmom (kmene stafylokokov, ktoré neprodukujú penicilinázu, a streptokoky vrátane pneumokokov), korynebaktériám záškrtu, anaeróbnym baktériám tvoriacim spóry a bacilom antraxu. Okrem toho je účinný aj proti aktinomycétom, gramnegatívnym kokom (meningokoky a gonokoky), bledému treponému a Spirochaeta spp.

Nemá žiadny účinok na väčšinu gramnegatívnych mikróbov, húb s vírusmi, ako aj na prvoky a rickettsie.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Farmakokinetika

Po intramuskulárnom podaní účinnej látky sa maximálna koncentrácia v krvi pozoruje po 0,5-1 hodine a po 3-4 hodinách sa v nej objavia stopy antibiotika. Absorpcia látky je pomerne nízka, liek má predĺžený účinok.

Po jednorazovej injekcii lieku je penicilín v liečivej koncentrácii obsiahnutý v krvi maximálne 12 hodín. Syntéza s proteínmi v plazme je 60%. Účinná zložka rýchlo preniká do tkanív s orgánmi a okrem toho aj do biologických tekutín (okrem prostaty, ako aj do mozgovomiechového moku). Ak dôjde k zápalu mozgových blán, látka preniká do hematoencefalickej bariéry (HEB).

Po instilácii do spojivkového vaku sa liečivá koncentrácia liečiva pozoruje v hlavnej hmote rohovky (pri lokálnom použití sa takmer nedostáva do vlhkosti v prednej očnej komore). Liečivo významný ukazovateľ vo vlhkosti prednej očnej komory a rohovky sa dosiahne v dôsledku subkonjunktiválneho podania liečiva (koncentrácia vo vnútri sklovca však nie je klinicky významná).

Po intravitreálnom podaní je polčas rozpadu približne 3 hodiny.

Vylučovanie sa uskutočňuje prevažne obličkami glomerulárnou filtráciou (približne 10 %) a tiež tubulárnou sekréciou (približne 90 %) - v nezmenenej forme. U dojčiat a novorodencov sa proces vylučovania spomaľuje a ak má pacient zlyhanie obličiek, polčas rozpadu sa zvyšuje na 4-10 hodín.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Dávkovanie a podávanie

Liek sa podáva intramuskulárne a intravenózne (okrem novokaínovej soli). Okrem toho subkutánne a endolumbálne (výhradne sodná soľ), intratracheálne a do dutín. Pri liečbe oftalmologických patológií sa instilácie vykonávajú do spojivkového vaku a okrem toho sa podávanie vykonáva subkonjunktiválnou a intravitreálnou metódou.

Denné dávky pre dospelých intramuskulárne a intravenózne - 2-12 miliónov jednotiek počas 4-6 injekcií. Na liečbu ambulantnej pneumónie - 8-12 miliónov jednotiek denne počas 4-6 podávaní. Na odstránenie endokarditídy, meningitídy alebo myonekrózy - podáva sa dávka 18-24 miliónov jednotiek počas 6 injekcií denne.

Trvanie liečebného cyklu závisí od závažnosti ochorenia, ako aj od jeho formy a môže trvať od 7 do 10 dní do 2 mesiacov alebo viac (napríklad pri liečbe sepsy alebo infekčnej endokarditídy).

[ 25 ], [ 26 ]

Používajte Benzylpenicilín počas tehotenstva

Použitie počas tehotenstva je povolené iba v situáciách, keď potenciálny prínos pre pacientku prevažuje nad pravdepodobnosťou nežiaducich účinkov na plod. Dojčenie je počas liečby liekom zakázané.

Kontraindikácie

Použitie počas tehotenstva je povolené iba v situáciách, keď potenciálny prínos pre pacientku prevažuje nad pravdepodobnosťou nežiaducich účinkov na plod. Dojčenie je počas liečby liekom zakázané.

[ 23 ]

Vedľajšie účinky Benzylpenicilín

Užívanie lieku môže spôsobiť nasledujúce vedľajšie účinky:

• alergia: žihľavka, angioedém, anafylaxia, horúčka/zimnica, bolesť kĺbov, bolesti hlavy a kožné vyrážky. Okrem toho bronchospazmy a rozvoj eozinofílie alebo tubulointersticiálnej nefritídy;
• iné: pre sodnú soľ – porucha procesu kontraktility myokardu; pre draselnú soľ – rozvoj hyperkaliémie alebo arytmie a navyše zástava srdca.

V dôsledku zavedenia lieku endolumbálnou metódou sa môžu vyskytnúť neurotoxické účinky: nevoľnosť s vracaním. Okrem toho sa môže objaviť výskyt kŕčov a meningeálnych symptómov, ako aj zvýšená reflexná dráždivosť a stav kómy.

[ 24 ]

Predávkovať

Predávkovanie liekom sa prejavuje vo forme nasledujúcich príznakov: zhoršené vedomie a výskyt kŕčov.

Ak sa tieto príznaky vyskytnú, je potrebné prestať užívať benzylpenicilín a potom vykonať terapiu zameranú na odstránenie porúch.

[ 27 ], [ 28 ]

Interakcie s inými liekmi

Synergizmus sa pozoruje pri antibiotikách z baktericídnej skupiny (ako je rifampicín a vankomycín, ako aj cefalosporíny s aminoglykozidmi) a antagonizmus sa pozoruje pri antibiotikách z bakteriostatickej skupiny (ako sú linkosamidy, makrolidy, ako aj chloramfenikol a tetracyklíny).

NSAID, diuretiká, alopurinol a lieky, ktoré blokujú tubulárnu sekréciu, zvyšujú koncentráciu účinnej látky benzylpenicilínu a znižujú závažnosť tubulárnej sekrécie. V kombinácii s alopurinolom sa zvyšuje pravdepodobnosť kožných alergií - vo forme vyrážok.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Podmienky skladovania

Liek sa má uchovávať za bežných podmienok pre lieky – na mieste chránenom pred slnečným žiarením a vlhkosťou. Teplota – nie vyššia ako 30°C.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Špeciálne pokyny

Sodná soľ benzylpenicilínu je horko chutiaci jemne kryštalický biely prášok. Má slabé hygroskopické vlastnosti. Ľahko sa rozpúšťa vo vode. Rýchlo sa rozpúšťa aj v metanole a okrem toho aj v etanole. Rýchlo sa ničí pôsobením zásad, kyselín a oxidačných činidiel. Látka sa podáva intravenózne, intramuskulárne a subkutánne, ako aj intratracheálne a endolumbálne.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Čas použiteľnosti

Benzylpenicilín je vhodný na použitie 4 roky. Súčasne sa hotový injekčný roztok môže uchovávať maximálne 24 hodín (v chladničke - maximálne 72 hodín) a infúzny roztok - maximálne 12 hodín (v chladničke - maximálne 24 hodín).

[ 39 ]