Benzohexónium

Benzohexónium je ganglioblokátor.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikácia Benzohexónium

Indikácie pre jeho použitie zahŕňajú: prudký a rýchly nárast krvného tlaku (hypertenzná kríza), ako aj umelé zníženie krvného tlaku pod kontrolou (kontrolovaná hypotenzia).

[ 4 ]

Formulár uvoľnenia

Dostupné vo forme tabliet a ako roztok. Tablety s hmotnosťou 0,1 g sú obsiahnuté v 20 kusoch v 1 balení. Ampulky s objemom 1 ml (2,5% roztok) môžu byť obsiahnuté v 1 balení v množstve 6 alebo 10 kusov.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakodynamika

Liek je gangliový blokátor, ktorý blokuje n-cholinergné receptory nachádzajúce sa v autonómnych gangliách a navyše spomaľuje proces vedenia nervových impulzov (z pregangliových do postgangliových zakončení). Zároveň potláča karotické telieska a chromafínne tkanivo nadobličiek, čo znižuje výsledný reflexný presorický účinok. Vyvoláva zníženie črevnej motility, krvného tlaku, tonusu močoviny, vonkajšej sekrécie a parézy akomodácie. Okrem toho zrýchľuje srdcovú frekvenciu a rozširuje priedušky.

Farmakokinetika

Liek sa pomaly a neúplne vstrebáva v čreve, preto sa zvyčajne podáva parenterálne. Účinná látka neprechádza placentou a hematoencefalickou bariérou (HEB).

Po intravenóznom podaní plazmatická koncentrácia klesá veľmi rýchlo. Až 90 % liečiva sa vylúči močom ihneď počas prvého dňa. Rýchlosť vylučovania je najvyššia v prvých hodinách po injekcii.

[ 8 ]

Dávkovanie a podávanie

Pri perorálnom užívaní je dávka 2-3 krát denne, 0,1-0,2 g lieku (frekvencia podávania môže byť vyššia).

Na odstránenie hypertenznej krízy sa má roztok podávať intramuskulárne a subkutánne v dávke 0,5-1,0 ml. Jednorazová dávka nesmie prekročiť 0,3 g a denná dávka by nemala prekročiť 0,9 g. Pri subkutánnom spôsobe podania by jednorazová dávka nemala prekročiť 0,075 g a denná dávka by nemala prekročiť 0,3 g.

V prípade kontrolovanej hypotenzie sa liek podáva intravenózne (počas 2 minút) v dávke 1 – 1,5 ml. Liek začína účinkovať po 12 – 15 minútach. V prípade potreby je možné roztok podať dodatočne.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Používajte Benzohexónium počas tehotenstva

Benzohexónium sa nemá predpisovať počas laktácie alebo tehotenstva.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikácie:

• ťažká intolerancia na zložky lieku;
• nízky krvný tlak;
• hypovolémia, ako aj šok;
• akútny infarkt myokardu;
• feochromocytóm;
• ischemická mozgová príhoda (nie viac ako 2 mesiace);
• prítomnosť trombózy (aj vo vnútri mozgových tepien);
• glaukóm s uzavretým uhlom;
• zlyhanie obličiek alebo pečene;
• prítomnosť degeneratívnych zmien v centrálnom nervovom systéme.

[ 9 ]

Vedľajšie účinky Benzohexónium

V dôsledku užívania lieku sú možné nasledujúce vedľajšie účinky:

• Orgány CNS: závraty alebo pocit slabosti, rozvoj mydriázy alebo dyzartrie, krátkodobé poškodenie pamäte, ako aj respiračná depresia;
• kardiovaskulárny systém: rozvoj tachykardie, bolesť srdca, zvýšená pulzová frekvencia, ortostatická hypotenzia (môže viesť ku kolapsu) a tiež injekcia ciev očnej bielka;
• Gastrointestinálne orgány: zápcha, sucho v ústach, ťažkosti s prehĺtaním. Pri dlhodobom užívaní sa môže vyvinúť črevná atónia a paréza žlčníka;
• Orgány močového systému: po dlhodobom užívaní – atónia močového mechúra alebo porucha močovej funkcie, pri ktorej sa pozoruje stagnácia moču, čo prispieva k rozvoju cystitídy.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Predávkovať

Predávkovanie môže viesť k ortostatickému kolapsu.

Na odstránenie poruchy by sa pacientovi mala dať nasledujúca poloha - hlava dole a nohy hore. Potom sa podávajú slabé dávky fetalolu, mezatónu alebo efedrínu, ako aj kofeínu a kordiamínu.

Interakcie s inými liekmi

Antagonistami lieku sú lieky, ktoré vyvolávajú zvracanie, inhibítory cholínesterázy a tiež n-cholinergné stimulanty.

Benzohexónium zvyšuje účinok antihistaminík a adrenomimetík, ako aj liekov na spanie a sedatív, ako aj antipsychotík a opiátov. Okrem týchto liekov zvyšuje účinnosť tricyklických antidepresív, lokálnych anestetík, vazodilatancií a iných hypotenzívnych liekov.

Zvyšuje inzulínovú intoleranciu u pacientov s cukrovkou.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Podmienky skladovania

Liek sa má uchovávať v pôvodnom, tesne uzavretom obale. Teplota v miestnosti by nemala presiahnuť 25 ^° C.

[ 21 ]

Čas použiteľnosti

Benzohexónium je vhodné na použitie 4 (roztok) a 5 (tablety) rokov od dátumu výroby.