Penygra

Penigra obsahuje účinnú látku sildenafil. Selektívne spomaľuje účinok cGMP-špecifickej zložky PDE-5.

Fyziologický proces vzniku erekcie penisu je spojený s uvoľňovaním NO vo vnútri kavernózneho telesa v dôsledku vplyvu sexuálneho stimulu naň. Zložka NO pomáha aktivovať enzým guanylátcyklázu, v dôsledku čoho sa zvyšuje hodnota cGMP a hladké svaly kavernózneho tela sa uvoľňujú s následným zvýšením prietoku krvi. [ 1 ]

Indikácia Penygra

Používajú ho muži pri problémoch s erekciou.

Formulár uvoľnenia

Terapeutický prvok sa uvoľňuje v tabletách - 1 alebo 4 kusy s objemom 50 alebo 100 mg vo vnútri blistrového balenia. Vo vnútri balenia - 1 takéto balenie.

Farmakodynamika

Sildenafil nevykazuje priamy relaxačný účinok na svaly kavernóznych telies, ale zosilňuje účinok NO, čím spomaľuje aktivitu PDE-5. Treba vziať do úvahy, že bez sexuálneho stimulu sildenafil nebude mať žiadny účinok.

Dobrovoľníci, ktorí užili sildenafil jednorazovo v dávke 0,1 g, nezaznamenali klinicky významné zmeny v údajoch EKG. Jeho užívanie viedlo k miernemu alebo slabému poklesu krvného tlaku, čo neovplyvnilo účinnosť lieku. Výraznejší pokles krvného tlaku sa pozoroval u jedincov, ktorí užívali liek spolu s dusičnanmi. [ 2 ]

Farmakokinetika

Sildenafil citrát sa po perorálnom podaní rýchlo vstrebáva s biologickou dostupnosťou približne 40 %. Farmakokinetické parametre látky závisia od veľkosti dávky (v rámci terapeutického spektra).

Hodnoty plazmatickej Cmax sa pozorujú po 0,5-2 hodinách (v priemere - 1 hodine) po perorálnom podaní nalačno. Užívanie lieku s tučným jedlom spôsobuje zníženie intenzity absorpcie, v dôsledku čoho dosiahnutie Cmax trvá v priemere o 1 hodinu dlhšie.

Priemerné hodnoty distribučného objemu (rovnováhy) sildenafilu sa rovnajú 105 l.

Metabolické procesy tohto prvku prebiehajú za účasti pečeňových izoenzýmov CYP3A4 (hlavná metabolická cesta), ako aj CYP2C9, po ktorých sa transformuje na aktívnu metabolickú zložku N-desmetylsildenafil, ktorý má vlastnosti podobné sildenafilu. Plazmatická hladina tohto metabolitu je približne 40 % hladiny zaznamenanej pre sildenafil. V dôsledku toho má tento prvok takmer 20 % terapeutického účinku sildenafilu. Obe tieto zložky sú syntetizované s bielkovinami približne na 96 %.

Polčas rozpadu týchto látok je 4 hodiny. Systémový klírens sildenafilu je 41 l/hodinu a polčas rozpadu je 3 – 5 hodín. Metabolity sildenafilu sa vylučujú prevažne stolicou (približne 80 % perorálne podanej dávky) a menšia časť močom (13 % dávky).

Dávkovanie a podávanie

Penigra sa zvyčajne užíva v dávke 50 mg, približne 1 hodinu pred pohlavným stykom. Vo všeobecnosti je povolený rozsah užívania pred pohlavným stykom 4-0,5 hodiny. Vzhľadom na účinok a reakciu pacienta sa dávka môže zvýšiť na maximum denne (0,1 g) alebo znížiť na minimum (25 mg).

Užívanie s jedlom spomaľuje účinok lieku v porovnaní s užívaním na lačný žalúdok. Na dosiahnutie účinku lieku je tiež potrebná sexuálna stimulácia.

Faktory, ktoré zvyšujú plazmatickú hladinu lieku: vek nad 65 rokov, zlyhanie pečene alebo obličiek (klírens kreatinínu <30 ml za minútu), ako aj kombinácia s látkami, ktoré inhibujú účinok hemoproteínu P4503A4 (vrátane erytromycínu s ketokonazolom, sachinaviru a itrakonazolu).

Keďže zvýšené plazmatické hladiny môžu zosilniť účinky a vedľajšie účinky lieku, pacienti s rizikovými faktormi by mali na začiatku užívať dávku 25 mg.

• Žiadosť pre deti

Liek sa nepoužíva v pediatrii.

Používajte Penygra počas tehotenstva

Penigra sa nepredpisuje ženám.

Kontraindikácie

Keďže liek zosilňuje antihypertenzívny účinok amylnitrátu a iných nitrátov, nepredpisuje sa osobám užívajúcim tieto látky alebo organické nitráty akéhokoľvek typu (trvalo alebo podľa iného režimu).

Liek sa nemá užívať, ak máte intoleranciu na niektorú zo zložiek tabliet.

Je kontraindikovaný u ľudí, ktorí by nemali mať pohlavný styk (napríklad ľudia s ťažkými štádiami kardiovaskulárnych patológií vrátane ťažkého srdcového zlyhania a nestabilnej angíny).

Vedľajšie účinky Penygra

Vedľajšie účinky sa často vyvíjajú pri zvýšení dávky. Patria sem: dyspepsia, poruchy videnia, bolesti hlavy, zvýšená fotosenzitivita, epidermálna hyperémia, chromatopsia, vyrážka, opuch nosovej sliznice, závraty a hnačka.

U niektorých pacientov sa 60 minút po užití 0,1 g lieku vyvinula slabá a prechodná porucha vnímania farieb (spojená so zelenou a modrou farbou), ktorá po 2 hodinách vymizla.

Pri testovaní flexibilnej dávky boli gastrointestinálne poruchy častejšie pri dávke 0,1 g ako pri nižších dávkach.

Počas postmarketingového obdobia boli po podaní lieku pozorované nasledujúce ojedinelé alebo atypické príznaky:

• imunitné prejavy: príznaky intolerancie (vrátane epidermálnej vyrážky);
• lézie spojené s fungovaním kardiovaskulárneho systému: synkopa, tachykardia, znížený krvný tlak a krvácanie z nosa;
• problémy s tráviacimi funkciami: vracanie;
• poruchy videnia: začervenanie alebo bolesť v oblasti očí.

Dlhotrvajúca (viac ako 4 hodiny) erekcia, ako aj priapizmus, sa po užití sildenafilu pozorujú len v ojedinelých prípadoch.

Predávkovať

Testovanie s dobrovoľníkmi ukázalo, že pri podávaní jednorazových dávok do 0,8 g bol výskyt nežiaducich príznakov podobný ako pri nižších dávkach, ale počet takýchto prípadov a ich závažnosť boli vyššie.

V prípade otravy sa prijímajú štandardné podporné opatrenia. Renálna dialýza nespôsobuje urýchlenie eliminácie lieku, pretože sildenafil sa úzko syntetizuje s plazmatickými bielkovinami a nevylučuje sa močom.

Interakcie s inými liekmi

Podávanie sildenafilu spolu s látkami, ktoré špecificky inhibujú účinok CYP3A4 (erytromycín a ketokonazol s itrakonazolom), ako aj s látkami, ktoré nešpecificky inhibujú aktivitu CYP (cimetidín), vedie k zníženiu jeho klírensu.

Užívanie lieku a liekov, ktoré indukujú účinok CYP3A4 (rifampicín), spôsobuje výrazný pokles plazmatických hladín prvého z nich.

Okrem toho sa plazmatická hladina Cmax sildenafilu zvyšuje pri kombinácii so sachinavirom (spomaľuje aktivitu CYP3A4).

Je zakázané používať v kombinácii s ritonavirom, ktorý spomaľuje účinok P450, pretože spôsobuje zmeny vo farmakokinetike sildenafilu.

Grapefruitová šťava mierne inhibuje účinok CYP3A4, a preto môže mierne zvýšiť plazmatické hladiny lieku.

Podanie 0,1 g Penigry v kombinácii s amlodipínom vedie k zníženiu diastolického a systolického tlaku o 7 a 8 mm Hg.

AT sa znižuje v prípade kombinácie lieku (v dávke 25 mg) s látkou, ktorá blokuje účinok α-adrenergných receptorov (doxazosín v dávke 4 mg) u jedincov s benígnou hyperpláziou prostaty.

Podmienky skladovania

Penigra sa má uchovávať mimo dosahu malých detí pri teplote maximálne 25 °C.

Čas použiteľnosti

Penigra sa môže používať 36 mesiacov od dátumu výroby liečiva.

Analógy

Analógy lieku sú Viagra, Lovigra a Superviga s Erotónom, ako aj Konegra a Viafil.