Penigra

Penigra obsahuje zložku sildenafil, ktorá je jeho aktívnou zložkou. Selektívne inhibuje pôsobenie cGMP-špecifickej zložky PDE-5.

Fyziologický proces vývoja erekcie penisu je spojený s uvoľňovaním NO v corpus cavernosum v súvislosti s vystavením sexuálnym stimulom. Zložka NO pomáha aktivovať enzým guanylátcykláza, v dôsledku čoho sa zvyšuje hladina cGMP a uvoľňujú sa hladké svaly corpus cavernosum, po ktorých nasleduje zosilnenie prietoku krvi k nim. [1]

Indikácia Penigra

Používa sa u mužov v prípade problémov s erekciou .

Formulár uvoľnenia

Uvoľnenie terapeutického prvku sa uskutočňuje v tabletách - 1 alebo 4 kusy s objemom 50 alebo 100 mg vo vnútri bunkového obalu. Vnútri balenia - 1 taký balík.

Farmakodynamika

Sildenafil nevykazuje priamy relaxačný účinok na svaly corpus cavernosum, ale zosilňuje účinok NO a spomaľuje aktivitu PDE-5. Je potrebné mať na pamäti, že bez sexuálneho stimulu nebude mať sildenafil žiadny účinok.

U dobrovoľníkov, ktorí užili sildenafil 1krát v dávke 0,1 g, nedošlo k žiadnym klinicky významným zmenám v hodnotách EKG. V dôsledku jeho použitia došlo k miernemu alebo slabému poklesu hladiny krvného tlaku, čo nemalo vplyv na účinnosť lieku. Výraznejší pokles krvného tlaku bol pozorovaný u ľudí, ktorí užívali liek spolu s dusičnanmi. [2]

Farmakokinetika

Pri perorálnom podávaní sa citrát sildenafilu absorbuje vysokou rýchlosťou; jeho biologická dostupnosť je asi 40%. Farmakokinetické parametre látky závisia od veľkosti porcie (v rámci terapeutického spektra).

Ukazovatele plazmatickej Cmax sa pozorujú po 0,5 až 2 hodinách (v priemere - 1 hodinu) po požití na prázdny žalúdok. Užívanie liekov spolu s tučnými jedlami spôsobuje zníženie intenzity absorpcie, a preto trvá dosiahnutie Cmax v priemere o 1 hodinu dlhšie.

Priemerné hodnoty distribučného objemu (rovnováhy) pre sildenafil sú 105 litrov.

Metabolické procesy prvku prebiehajú za účasti pečeňových izoizmov CYP3A4 (hlavná metóda), ako aj CYP2C9, po ktorých sa transformuje na aktívnu metabolickú zložku N-desmetylsildenafil, ktorá má vlastnosti podobné sildenafilu. Plazmatická hladina tohto metabolitu je približne 40% hodnoty zaznamenanej pre sildenafil. Výsledkom je, že uvedený prvok má takmer 20% terapeutického účinku sildenafilu. Obe tieto zložky sú približne z 96% syntetizované s proteínom.

Polčas rozpadu týchto látok je 4 hodiny. Systémový klírens sildenafilu je 41 l / h a polčas je 3-5 hodín. Vylučovanie metabolitov sildenafilu sa vykonáva hlavne stolicou (asi 80% požitej časti) a menšia časť močom (13% dávky).

Dávkovanie a podávanie

Penigra sa zvyčajne užíva v dávke 50 mg, približne 1 hodinu pred pohlavným stykom. Všeobecne je prípustný rozsah aplikácie pred sexuálnym stykom 4-0,5 hodiny. Berúc do úvahy účinok a odpoveď pacienta, dávku možno zvýšiť na maximálnu dennú dávku (0,1 g) alebo znížiť na minimum (25 mg).

Konzumácia s jedlom vedie k spomaleniu účinku liekov v porovnaní s podávaním na prázdny žalúdok. Na rozvoj expozície drogám je potrebný aj sexuálny stimul.

Faktory, ktoré zvyšujú plazmatickú hladinu liečiva: vek nad 65 rokov, zlyhanie pečene alebo obličiek (hladina CC <30 ml za minútu), ako aj kombinácia s látkami, ktoré spomaľujú pôsobenie hemoproteínu P4503A4 (medzi ne patrí erytromycín s ketokonazol, sachinavir a itrakonazol).

Pretože so zvýšením plazmatických hodnôt je možné zosilniť účinok liekov a ich vedľajšie účinky, pacienti s rizikovými faktormi by mali najskôr použiť porciu 25 mg.

• Aplikácia pre deti

Liek sa nepoužíva v pediatrii.

Používajte Penigra počas tehotenstva

Penigra nie je predpisovaná ženám.

Kontraindikácie

Pretože liek zosilňuje antihypertenzívny účinok amylnitrátu a iných dusičnanov, nie je predpisovaný osobám, ktoré používajú tieto látky alebo organické dusičnany akéhokoľvek druhu (neustále alebo podľa inej schémy).

Liek nemôžete používať v prípade neznášanlivosti na ktorýkoľvek prvok tabliet.

Je kontraindikované predpisovať ľuďom, ktorí sú nežiaduce pre sex (napríklad ľudia s ťažkými štádiami patológií CVS, vrátane intenzívneho srdcového zlyhania a angíny nestabilnej povahy).

Vedľajšie účinky Penigra

Vedľajšie účinky sa často objavia pri zvýšení dávky. Medzi nimi: dyspepsia, poruchy videnia, bolesti hlavy, zvýšená fotosenzitivita, epidermálna hyperémia, chromatopsia, vyrážka, opuch nosovej sliznice, závrat a hnačka.

U niektorých pacientov sa 60 minút po užití 0,1 g liekov vyvinula slabá a prechodná porucha vnímania farieb (spojená so zelenou a modrou farbou), ktorá zmizla po 2 hodinách.

Pri testovaní flexibilného dávkovania boli poruchy trávenia pravdepodobnejšie ako pri nižších dávkach pri dávke 0,1 g.

Počas obdobia po registrácii boli pri zavedení lieku zaznamenané také jednotlivé alebo atypické symptómy:

• imunitné prejavy: príznaky neznášanlivosti (medzi nimi epidermálna vyrážka);
• lézie súvisiace s prácou CVS: synkopa, tachykardia, znížený krvný tlak a krvácanie z nosa;
• tráviace problémy: vracanie;
• poruchy videnia: sčervenanie alebo bolesť v oblasti očí.

Predĺžená (viac ako 4 hodiny) erekcia, ako aj priapizmus, sa po použití sildenafilu pozorujú len príležitostne.

Predávkovať

Testovanie s dobrovoľníkmi ukázalo, že so zavedením 1-násobných porcií do 0,8 g boli prípady vývoja negatívnych znakov podobné symptómom pozorovaným pri slabších dávkach, ale počet takýchto prípadov a ich závažnosť boli vyššie.

V prípade otravy sa prijímajú štandardné podporné opatrenia. Postupy dialýzy obličkami neurýchľujú elimináciu lieku, pretože sildenafil je silne syntetizovaný s plazmatickými proteínmi a nevylučuje sa močom.

Interakcie s inými liekmi

Zavedenie sildenafilu spolu s liekmi, ktoré špecificky spomaľujú účinok CYP3A4 (erytromycín a ketokonazol s itrakonazolom), ako aj s látkami, ktoré nešpecificky spomaľujú aktivitu CYP (cimetidín), vedie k zníženiu úrovne jeho klírensu.

Použitie lieku a liekov, ktoré indukujú účinok CYP3A4 (rifampicín), spôsobuje znateľné zníženie plazmatických parametrov prvého z nich.

Plazmatická hladina Cmax sildenafilu sa navyše zvyšuje, keď sa kombinuje so sachinavirom (spomaľuje aktivitu CYP3A4).

Je zakázané používať v kombinácii s ritonavirom, ktorý spomaľuje účinok P450, pretože spôsobuje zmenu farmakokinetiky sildenafilu.

Grapefruitová šťava mierne spomaľuje pôsobenie CYP3A4, preto môže mierne zvýšiť plazmatické hodnoty lieku.

Zavedenie 0,1 g Penigry v kombinácii s amlodipínom vedie k zníženiu hodnôt diastolického a systolického tlaku o 7 mm a 8 mm Hg.

AT klesá v prípade kombinácie lieku (v 25 mg porcii) s látkou, ktorá blokuje pôsobenie a-adrenergných receptorov (doxazosín v 4 mg porcii) u osôb s benígnou hyperpláziou prostaty.

Podmienky skladovania

Penigra by mala byť uchovávaná mimo dosahu malých detí, pri teplotách do maximálne 25 ° C.

Čas použiteľnosti

Penigra sa môže používať 36 mesiacov od dátumu výroby terapeutického činidla.

Analógy

Analógmi liekov sú Viagra, Lovigra a Superviga s Erotonom, ako aj Conegra a Viafil.