Penicilín g sodná soľ

Sodná soľ penicilínu G pomáha blokovať väzbu bakteriálneho membránového peptidu, ktorý je citlivý na lieky, čo vedie k ich lýze.

Liek je antibiotikum z kategórie bioumelých penicilínov. Má baktericídnu aktivitu, spomaľuje väzbu mikróbov vo vnútri bunkových membrán. [ 1 ]

Novokaín benzylpenicilínová soľ má dlhší terapeutický účinok v porovnaní s K a Na soľami. [ 2 ]

Indikácia Penicilín g sodná soľ

Používa sa v prípade takýchto lézií a ochorení:

• pleurálny empyém, meningitída, pneumónia;
• sepsa alebo sepsa;
• endokarditída alebo perikarditída;
• infekcie v oblasti žlčových a močových ciest;
• lézie slizníc a epidermy s mäkkými tkanivami;
• ORL ochorenia;
• osteomyelitída;
• bakterémia, antrax, erysipel;
• aktinomykóza alebo záškrt;
• oftalmoblenorea;
• syfilis alebo kvapavka.

Formulár uvoľnenia

Liečivá látka sa uvoľňuje vo forme lyofilizátu na prípravu injekčnej tekutiny (objem 1 milión U), vo vnútri injekčných liekoviek, 100 kusov v balení.

Farmakodynamika

Liek preukazuje účinok na nasledujúce baktérie:

• grampozitívne: difterické korynebaktérie, streptokoky (vrátane pneumokokov), stafylokoky a tiež antraxový bacil;
• gramnegatívne: meningokoky a gonokoky;
• anaeróby tvoriace spóry;
• aktinomycéty a spirochaetaceae.

Stafylokokové kmene schopné produkovať penicilinázu sú voči lieku rezistentné. [ 3 ]

Liečivo sa v kyslom prostredí rozkladá.

Farmakokinetika

Po intramuskulárnej injekcii sa látka rýchlo vstrebáva z miesta vpichu. Dochádza k rozsiahlej distribúcii v tkanivách pomocou tekutín. Benzylpenicilín prechádza bez komplikácií placentou a (v prípade zápalu postihujúceho mozgové membrány) aj hematoencefalickou bariérou (HEB).

Polčas rozpadu je pol hodiny. Vylučuje sa močom.

Dávkovanie a podávanie

Dávkovanie lieku sa vyberá individuálne. Roztok sa má podávať subkutánne, ako aj intravenózne, intramuskulárne alebo endolumbálne.

Denné dávky intravenóznych a intramuskulárnych injekcií pre dospelých sa pohybujú od 250 000 do 60 miliónov. Dojčatám do 1 roka sa podáva 50 – 100 000 U/kg a deťom starším ako 1 rok sa podáva 50 000 U/kg. V prípade potreby sa denná dávka môže zvýšiť na 200 – 300 000 U/kg; ak existujú prísne indikácie, až na 500 000 U/kg. Podávajte 4 – 6-krát denne.

Endolumbálne injekcie sa vykonávajú s ohľadom na ochorenie a jeho intenzitu. Pre dospelých sa veľkosť porcie pohybuje medzi 5-10 tisíc IU a pre deti - 2-5 tisíc.

Liek sa má rozpustiť v sterilnej injekčnej tekutine alebo 0,9% NaCl v pomere 1000 U/ml. Pred injekciou (s prihliadnutím na ukazovatele intrakraniálneho tlaku) je potrebné odobrať približne 5-10 ml mozgovomiechového moku (CSF), po ktorom sa má pridať do roztoku liečiva v rovnakých pomeroch.

Subkutánne sa benzylpenicilín používa na injekcie okolo infiltrátov (100 – 200 tisíc U/ml 0,25 – 0,5 % novokaínovej tekutiny).

Trvanie liečby benzylpenicilínom, berúc do úvahy formu patológie a jej intenzitu, môže byť minimálne 7-10 dní a maximálne 2+ mesiace.

Používajte Penicilín g sodná soľ počas tehotenstva

Použitie u tehotných žien je povolené iba v situáciách, keď potenciálny prínos pre ženu s väčšou pravdepodobnosťou preváži riziká negatívnych následkov pre plod.

Ak je počas laktácie potrebné podávanie liekov, treba zvážiť možnosť ukončenia dojčenia.

Kontraindikácie

Kontraindikované na použitie v prípade intolerancie na benzylpenicilín a iné látky z kategórie cefalosporínov s penicilínmi.

Endolumbálne injekcie sa nepodávajú ľuďom s epilepsiou.

Vedľajšie účinky Penicilín g sodná soľ

Hlavné vedľajšie účinky:

• poruchy spojené s tráviacou funkciou: nevoľnosť, hnačka a vracanie;
• príznaky spôsobené chemoterapeutickým účinkom: vaginálna alebo orálna kandidóza;
• poruchy centrálneho nervového systému: použitie veľkých dávok benzylpenicilínu (najmä endolumbálneho) môže vyvolať výskyt neurotoxických symptómov: vracanie, kŕče, prejavy meningizmu, nevoľnosť, kóma a zosilnenie reflexnej excitability;
• Alergické prejavy: epidermálne vyrážky alebo vyrážky na slizniciach, horúčka, bolesť kĺbov, Quinckeho edém, eozinofília a žihľavka. Existujú informácie o vzniku anafylaktických príznakov s fatálnym koncom.

Interakcie s inými liekmi

Probenecid oslabuje vylučovanie benzylpenicilínu cez tubuly, v dôsledku čoho sa zvyšuje plazmatický index a polčas rozpadu benzylpenicilínu.

Kombinácia s antibiotikami, ktoré majú bakteriostatickú aktivitu (tetracyklíny), znižuje baktericídny účinok benzylpenicilínu.

Podmienky skladovania

Sodná soľ penicilínu G sa má skladovať pri teplote nepresahujúcej 25 °C.

Čas použiteľnosti

Sodná soľ penicilínu G sa môže používať 5 rokov od dátumu výroby liečiva.

Analógy

Analógom lieku je benzylpenicilín.