Pentoxifylín

Pentoxifylín má vazodilatačnú aktivitu v porovnaní s periférnymi cievami.

Liečivo je derivát metylxantínu. Princíp jeho účinku je založený na potlačení účinku PDE a akumulácii cAMP vo vnútri krviniek a vaskulárnych buniek hladkého svalstva a navyše vo vnútri iných orgánov a tkanív. [1]

Liek zvyšuje flexibilitu erytrocytov s krvnými doštičkami a spomaľuje ich agregáciu, znižuje zvýšené hodnoty plazmatického fibrinogénu a potencuje fibrinolýzu, ktorá oslabuje viskozitu krvi a zlepšuje reologické krvné parametre. [2]

Indikácia Pentoxifylín

Používa sa v prípade týchto porúch:

• s aterosklerotickou alebo discirkulačnou encefalopatiou ;
• ischemická mozgová príhoda;
• porucha prietoku periférnej krvi spôsobená rozvojom aterosklerózy, zápalu alebo diabetes mellitus (sem patrí aj diabetická angiopatia);
• angioneuropatia ( Raynaudov syndróm );
• lézie trofického tkaniva spôsobené žilovým ochorením alebo poruchou mikrocirkulácie (trofické vredy, omrzliny, posttromboflebitický syndróm alebo gangréna);
• vyhladzujúca endarteritída;
• poruchy vnútroočného prietoku krvi (so subakútnou, akútnou alebo chronickou nedostatočnosťou prietoku krvi vo vnútri sietnice alebo cievovky);
• problémy s prácou vnútorného ucha, ktoré majú vaskulárnu etiológiu (v tomto prípade sa vyvíja porucha sluchu).

Formulár uvoľnenia

Uvoľnenie prvku liečiva sa uskutočňuje v tabletách - 10 kusov vo vnútri bunkového obalu; vo vnútri škatule - 5 takýchto balení.

Farmakodynamika

Pentoxifylín môže viesť k rozvoju mierneho vazodilatačného účinku, ktorý má myotropický charakter. Súčasne mierne oslabuje systémovú rezistenciu periférnych ciev a spôsobuje pozitívny inotropný účinok.

Použitie lieku vedie k zlepšeniu mikrocirkulácie a zásobovania tkanív kyslíkom (hlavne vo vnútri centrálneho nervového systému s končatinami; slabší účinok sa prejavuje na obličkách). Tento liek spôsobuje určité rozšírenie koronárnych ciev. [3]

Farmakokinetika

Hlavná metabolická zložka vykazujúca farmakologické účinky (1- (5-hydroxyhexyl) -3,7-dimetylxantín) sa nachádza v krvnej plazme v hodnotách, ktoré sú dvojnásobkom hladiny nezmeneného prvku, a je v stave reverznej biochemie vzhľadom na to. Z tohto dôvodu je účinná látka lieku s jeho metabolitom považovaná za aktívny celok.

Polčas pentoxifylínu je 1,6 hodiny. Liek je plne zapojený do metabolických procesov; viac ako 90% liečiv sa vylučuje obličkami (vo forme nekonjugovaných, vo vode rozpustných polárnych metabolických prvkov). Menej ako 4% aplikovanej dávky sa vylúčia stolicou.

U ľudí s ťažkou poruchou funkcie obličiek dochádza k spomaleniu vylučovania metabolických zložiek lieku.

U jedincov s poruchou funkcie pečene je polčas pentoxifylínu predĺžený.

Dávkovanie a podávanie

Pentoxifylline sa používa v množstve 2-4 tabliet, 2-3 krát denne. Tablety sa užívajú po jedle, bez žuvania a zapíjajú sa čistou vodou. Denne je povolené maximálne 1200 mg liečiva.

Jedinci s nestabilnými alebo nízkymi krvnými tlakmi alebo s výrazným oslabením funkcie obličiek (hodnota CC pod 30 ml za minútu) a ľudia zo skupiny s vysokým rizikom komplikácií s poklesom krvného tlaku (napríklad v prípade závažné lézie v oblasti koronárnych ciev alebo intenzívna stenóza veľkých mozgových ciev), je potrebné začať liečbu s minimálnymi dávkami. Porcie sa vyberajú osobne a ich zvýšenie sa robí postupne, pričom sa zohľadňuje tolerancia terapie.

• Aplikácia pre deti

Nie sú skúsenosti s používaním liekov v pediatrii.

Používajte Pentoxifylín počas tehotenstva

S používaním Pentoxifyllinu počas tehotenstva sú len obmedzené skúsenosti, a preto nie je predpísaný počas uvedeného obdobia.

Liek v malých objemoch sa vylučuje do materského mlieka, a preto je potrebné na dobu terapie prerušiť dojčenie.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikáciami:

• ťažká neznášanlivosť na pentoxifylín, iné metylxantíny alebo pomocné prvky lieku;
• prítomnosť silného krvácania (existuje možnosť zosilnenia krvácania);
• závažné krvácanie v oblasti sietnice alebo intracerebrálne krvácanie (hrozí zosilnenie krvácania). S rozvojom krvácania v oblasti sietnice počas užívania liekov musíte okamžite zrušiť príjem;
• aktívna fáza infarktu myokardu;
• ulceratívne lézie v gastrointestinálnom trakte;
• diatéza majúca hemoragickú formu.

Vedľajšie účinky Pentoxifylín

Hlavné vedľajšie príznaky:

• poruchy v práci CVS: tachykardia, návaly horúčavy, zníženie alebo zvýšenie hodnôt krvného tlaku, arytmia, periférny edém a angina pectoris;
• problémy s hematopoetickou funkciou: krvácanie, aplastická anémia, neutro- alebo leukopénia, pancytopénia, ktorá môže viesť k smrti, ako aj trombocytopénia spolu s purpurou trombocytopenického typu;
• poruchy činnosti Národného zhromaždenia: bolesti hlavy, parestézie, halucinácie, závraty a kŕče, ako aj poruchy spánku, agitovanosť, chvenie a meningitída aseptického charakteru;
• lézie postihujúce gastrointestinálny trakt: pocit tlaku v žalúdku, vracanie, hypersalivácia, gastrointestinálne poruchy, nevoľnosť, zápcha, nadúvanie a hnačka;
• príznaky súvisiace s podkožnou vrstvou a pokožkou: žihľavka, začervenanie, svrbenie, vyrážka, SS a TEN;
• poruchy imunity: kŕč priedušiek, anafylaktické alebo anafylaktoidné symptómy, anafylaxia a Quinckeho edém;
• problémy s činnosťou žlčových ciest a pečene: intrahepatálna cholestáza;
• poruchy videnia: konjunktivitída, odlúčenie sietnice alebo krvácanie v ňom, ako aj zraková dysfunkcia;
• zmena v testovacích hodnotách: zvýšenie hodnôt transamináz;
• iné: rozvoj hyperhidrózy alebo hypoglykémie a zvýšenie teploty.

Predávkovať

Medzi včasné prejavy akútnej intoxikácie patria závraty, nevoľnosť alebo zníženie krvného tlaku. Spolu s tým sa môžu objaviť nasledujúce príznaky - vzrušenie, tachykardia, arytmia, návaly horúčavy, horúčka, areflexia a záchvaty, ktoré majú tonicko -klonickú formu. Tiež môže dôjsť k strate vedomia a výskytu zvracania, ktoré má tmavohnedý odtieň (príznak krvácania vo vnútri gastrointestinálneho traktu).

Eliminácia akútnej otravy a prevencia vzniku komplikácií sa vykonáva symptomatickými postupmi a intenzívnym špecifickým lekárskym monitorovaním stavu pacienta.

Interakcie s inými liekmi

Antidiabetický účinok, ktorý sa vyvíja pri použití hypoglykemických liekov na orálne podanie, ako aj inzulínu, môže byť v prípade podávania liekov zosilnený. Z tohto dôvodu musia byť osoby liečiace diabetes mellitus pod neustálym lekárskym dohľadom.

V postmarketingových štúdiách sa zistil nárast antikoagulačného účinku u osôb, ktoré užívali liek spolu s antagonistami K-vitamínov. Pri vymenovaní alebo zmene dávky Pentoxifyllinu je potrebné v takýchto kombináciách monitorovať antikoagulačný účinok.

Liek môže zosilniť antihypertenzívne vlastnosti antihypertenzív a iných liekov, ktoré môžu viesť k zníženiu hodnôt krvného tlaku.

Použitie lieku spolu s teofylínom môže u niektorých jedincov spôsobiť zvýšenie ich krvného obrazu. Z tohto dôvodu sa môže zvýšiť závažnosť a frekvencia vývoja vedľajších symptómov teofylínu.

U niektorých pacientov podávanie spolu s ciprofloxacínom spôsobuje zvýšenie sérovej hladiny pentoxifylínu. Z tohto dôvodu sa môže zvýšiť intenzita vedľajších účinkov a zvýšiť frekvencia ich vývoja.

Pri použití látok, ktoré spomaľujú agregáciu krvných doštičiek, sa teoreticky môže vyvinúť aditívny účinok. Vzhľadom na zvýšenú pravdepodobnosť krvácania skombinujte tieto látky (medzi nimi tirofiban, klopidogrel s iloprostom, anagrelid, tiklopidín a eptifibatid s abciximabom, a navyše dipyridamol, epoprostenol, NSAID (okrem selektívnych inhibítorov aktivity COX-2) a acetyly. Nevyhnutné byť veľmi opatrný.

Použitie v kombinácii s cimetidínom môže spôsobiť zvýšenie plazmatickej hladiny pentoxifylínu spolu s jeho metabolickým prvkom I.

Podmienky skladovania

Uchovávajte pentoxifylín mimo dosahu malých detí. Teplotné hodnoty- nie viac ako 25 ° C.

Čas použiteľnosti

Pentoxifylline sa môže použiť do 36 mesiacov od dátumu uvedenia terapeutického produktu na trh.

Analógy

Analógmi lieku sú látky Trental, Latren s vazonitom, Pentoxpharm a Agapurin s nikotinátom xantinolu a navyše Flexital, Pentylin a Trentan.