Pokojný

Restful je liek zo skupiny antipsychotík. Jeho aktívny prvok (sulpirid) ako dopaminomimetikum má účinok relatívne dopaminergného neuronálneho prenosu v mozgu, v dôsledku čoho dochádza k jeho aktivácii. Keď sa sulpirid používa vo veľkých dávkach, má antireprodukčný účinok.

Má mierny neuroleptický účinok a súčasne stimulačný a tymoleptický účinok. Liek je selektívny antagonista serotonínu a dopamínu. Okrem toho vykazuje antiemetickú aktivitu. [1]

Indikácia Pokojný

Používa sa na krátkodobú liečbu agresivity a agitácie u osôb s duševnými poruchami v chronickej alebo aktívnej forme ( schizofrénia alebo chronické typy porúch neschizofrenického typu- halucinačná forma psychózy v chronickom štádiu alebo paranoidnom stave) ).

Formulár uvoľnenia

Uvoľnenie terapeutickej látky sa realizuje vo forme injekčnej kvapaliny - vnútri ampuliek s objemom 2 ml. Vnútri bunkového balenia je 6 ampuliek; vo vnútri škatule - 1 alebo 6 takýchto balení.

Farmakokinetika

Pri použití dávky 0,1 g sú plazmatické hodnoty Cmax sulpiridu 2,2 mg / l a sú zaznamenané po pol hodine.

Sulpirid sa distribuuje do tkanív vysokou rýchlosťou: indikátor viditeľného distribučného objemu v stacionárnych podmienkach je 0,94 l / kg. Syntéza plazmatických bielkovín je 40%. Malé objemy látky sa vylučujú do materského mlieka a môžu prechádzať placentou. [2]

Sulpirid sa takmer nezúčastňuje na metabolických procesoch; 92% použitej dávky lieku sa vylúči v nezmenenej forme močom. [3]

Vylučovanie sa vykonáva hlavne obličkami pomocou procesov CF. Ukazovatele intrarenálneho klírensu lieku Restful sa rovnajú 126 ml / minútu. Polčas je 7 hodín.

Dávkovanie a podávanie

Liečivo sa vstrekuje intramuskulárnou metódou; predpisovanie liekov je povolené len dospelým.

Vždy používajte najnižšiu účinnú dávku. Keď klinický stav pacienta umožňuje takýto režim, terapia začína dávkou 0,1 g a potom sa nechá postupne titrovať. Dávkové množstvo za deň je 0,4-0,8 g; táto terapia trvá 14 dní.

• Aplikácia pre deti

Lieky v indikovanej forme uvoľnenia nemožno použiť v pediatrii.

Používajte Pokojný počas tehotenstva

Pri testovaní s účasťou zvierat bol zaznamenaný pokles plodnosti spôsobený farmakologickými parametrami liečiva (účinok sprostredkovaný prolaktínom). Údaje z testov na zvieratách neobsahujú informácie o prítomnosti nepriameho alebo priameho negatívneho vplyvu na priebeh tehotenstva, vývoj embrya / plodu alebo vývoj po pôrode.

U ľudí sú len obmedzené informácie o expozícii lieku počas tehotenstva. Takmer vždy, pri poruchách fetálneho alebo postnatálneho vývoja v prípade použitia sulpiridu počas tehotenstva, boli uvedené alternatívne dôvody, ktoré vyzerali vhodnejšie.

Restful by ste nemali používať počas tehotenstva. Zavedenie antipsychotík, medzi ktorými je uvedený liek, v 3. Trimestri môže vyvolať vedľajšie príznaky vrátane abstinenčného syndrómu a extrapyramidového syndrómu, ktoré môžu zmeniť trvanie a závažnosť vedľajších účinkov v postnatálnom období u novorodencov. Existujú informácie o výskyte hypertenzie, syndrómu RDS, chvenia, agitovanosti, ospalosti a hypotenzie. Z tohto dôvodu je potrebné starostlivo sledovať stav novorodencov.

Vzhľadom na to, že sulpirid sa vylučuje do materského mlieka, nemôže sa používať počas dojčenia.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• ťažká intolerancia spojená so sulpiridom alebo s niektorou z pomocných zložiek lieku;
• neoplazmy súvisiace s pôsobením prolaktínu (napríklad prolaktinóm alebo karcinóm prsníka);
• podozrenie na vývoj feochromocytómu alebo jeho diagnostikovanú prítomnosť;
• aktívna porfýria;
• kombinované použitie s antiparkinsonickými agonistami dopamínu (sem patrí rotigotín s kabergolínom a kinagolidom), mechitazínom, escitalopramom, citalopramom, levodopou alebo antiparkinsonikami (medzi nimi ropinorol).

Vedľajšie účinky Pokojný

Medzi poruchy spojené s aktivitou NS: počiatočná fáza vývoja dyskinézy (cervikálna dystónia, OGK a trizmus), ktorá je oslabená v prípade použitia anticholinergných antiparkinsonických látok, ako aj extrapyramidové poruchy a súvisiace prejavy:

• akatízia;
• parkinsonizmus a znaky, ktoré vznikajú na jeho pozadí: hypokinéza, tremor, hypersalivácia a hypertenzia;
• akinetické prejavy, pri ktorých (alebo nie) dochádza k rozvoju hypertonicity. Ich závažnosť je možné čiastočne znížiť použitím anticholinergných antiparkinsoník;
• majúci hyperkineticko-hypertenznú povahu motorickej aktivity vzrušujúceho typu;
• neskoré štádium dyskinézy, v ktorom sú zaznamenané rytmické pohyby nedobrovoľného typu (napríklad tváre alebo jazyka), pozorované pri predĺžených liečebných cykloch s použitím akýchkoľvek antipsychotík; súčasne budú anticholinergické antiparkinsoniká neúčinné a môžu dokonca zhoršiť klinické príznaky;
• sedatívny účinok alebo ospalosť, ako aj nespavosť;
• kŕče.

Systémové poruchy: prírastok hmotnosti alebo potenciálne smrteľné NMS.

Problémy súvisiace s endokrinným systémom: krátkodobá hyperprolaktinémia, ktorá zmizne po zrušení terapie; choroba môže spôsobiť gynekomastiu, frigiditu, amenoreu, impotenciu a galaktoreu, ako aj bolesť a zväčšenie mliečnych žliaz.

Porušenie srdcovej funkcie: predĺženie QT intervalu, komorové arytmie vrátane tachykardie s torsades de pointes a navyše komorová tachykardia, ktorá môže spôsobiť ventrikulárnu fibriláciu alebo zástavu srdca a náhlu smrť.

Cievne poruchy: ortostatický kolaps.

Lézie postihujúce lymfu s obehovým systémom: neutro- alebo leukopénia, ako aj agranulocytóza. Podávanie antipsychotík niekedy spôsobilo žilovú tromboembóliu (niekedy smrteľnú), DVT a pľúcnu embóliu.

Tráviace príznaky: zvýšená aktivita intrahepatálnych enzýmov.

Ochorenia podkožných vrstiev a epidermis: žihľavka alebo makulopapulárne vyrážky.

Stavy súvisiace s tehotenstvom, perinatálnym a postnatálnym obdobím: vývoj abstinenčného syndrómu u novorodenca.

Existujú informácie o výskyte anafylaxie, o vývoji palpitácií, dýchavičnosti, konvulzívnom syndróme a znížení krvného tlaku a navyše o pocite nedostatku vzduchu a výskyte kvapkajúceho krvácania a začervenania v oblasti vpichu.

Predávkovať

O otrave sulpiridom sú len obmedzené údaje. Je možný výskyt dyskinetických porúch s trizmom, cervikálnou dystóniou a výčnelkom jazyka. U niektorých pacientov sa môžu vyvinúť život ohrozujúce príznaky parkinsonizmu alebo kómy.

Časť lieku sa vylučuje hemodialýzou. Sulpirid nemá žiadne antidotum.

Vykonávajú sa symptomatické postupy; ak je to potrebné, vykoná sa resuscitácia, počas ktorej sa pozorne sleduje práca srdca a respiračná aktivita (hrozí predĺženie QT intervalu a výskyt ventrikulárnych arytmií) - to sa musí vykonať, kým sa pacient úplne nezotaví. Keď sa extrapyramidový syndróm objaví v závažnom stupni, je potrebné podanie anticholinergných činidiel.

Interakcie s inými liekmi

Pri použití liekov je zakázané konzumovať alkoholické nápoje alebo látky, ktoré obsahujú alkohol (to zvyšuje jeho sedatívny účinok).

Levodopa vykazuje antagonistické účinky na antipsychotiká a naopak. Osoby s extrapyramidálnymi znakmi používajúce Restful majú zakázané podávať levodopu.

V kombinácii s antihypertenzívami sa zvyšuje pravdepodobnosť vzniku ortostatického kolapsu.

Morfínové deriváty (antitusiká s centrálnym typom aktivity a analgetiká), látky blokujúce aktivitu histamínových H1 zakončení, ako aj klonidín, barbituráty s benzodiazepínmi a ďalšie sedatívne lieky zosilňujú supresívny účinok lieku na centrálny nervový systém..

Podmienky skladovania

Pokojný musí byť uchovávaný na tmavom mieste, uzavretý pred prienikom malých detí. Indikátory teploty - nie viac ako 25 ° C.

Čas použiteľnosti

Restful je možné použiť do 5 rokov od dátumu predaja farmaceutického výrobku.

Analógy

Analógmi lieku sú Tiaprilan, Betamax a Sulpiride so Solexom a navyše Solian s Eglonil a Soleron.