Používanie narkotických analgetík pri liečbe bolesti chrbta

Fentanyl (fentanyl)

Injekčný, transdermálny terapeutický systém

Farmakologický účinok

Narkotické analgetikum, agonista opiátových receptorov (hlavne mu-receptorov) centrálneho nervového systému, miechy a periférnych tkanív. Zvyšuje aktivitu antinociceptívneho systému, zvyšuje prah citlivosti na bolesť.

Hlavné terapeutické účinky lieku sú analgetické a sedatívne. Má ugneganitsee vplyv na dychového centra, spomaľuje srdcový tep, zvyšuje n.vagus centrá a centrá pre vracanie, vyvoláva gonus žlčových ciest hladkého svalstva zvierača (vrátane močovej trubice, močového mechúra a Oddiho zvierača), zlepšuje vstrebávanie vody z gastrointestinálneho traktu. Znižuje krvný tlak, peristaltiku čriev a prietok krvi obličkami. Zvyšuje koncentráciu amylázy a lipázy v krvi; znižuje koncentráciu STH, katecholamínov, ADH, kortizolu, prolaktínu.

Podporuje nástup spánku (hlavne v súvislosti s odstránením syndrómu bolesti). Spôsobuje eufóriu. Rýchlosť vývoja drogovej závislosti a tolerancia analgetického účinku má významné individuálne rozdiely.

Na rozdiel od iných opioidných analgetík sú histamínové reakcie oveľa menej pravdepodobné.

Maximálny analgetický účinok pri zavedení IV je 3-5 minút, s IM v 20-30 minútach; trvanie účinku lieku jediným intravenóznym podaním až do 100 mkg - 0,5-1 hod., s / m zavedenie ako dodatočné dávky - 1-2 hodiny s použitím TTS - 72 hodín.

Indikácie na použitie

Injekčný roztok - bolestivý syndróm so silnou a strednou intenzitou (angína, infarkt myokardu, bolesť u pacientov s rakovinou, trauma, pooperačná bolesť); Premedikácia s rôznymi typmi celkovej anestézie v kombinácii s droperidolom; Neuroleptanalgézia (vrátane operácií na hrudných a brušných orgánoch, veľkých cievach, neurochirurgických, gynekologických, ortopedických a iných operáciách).

TTS - syndróm chronickej bolesti silnej a strednej závažnosti: bolesť spôsobená rakovinou; bolestivý syndróm inej genetiky vyžadujúci analgéziu s narkotickými analgetikami (napríklad neuropatia, artritída, infekcie spôsobené vírusom varicella zoster atď.).

[1], [2], [3], [4]

Tramadol (Tramadol)

Tablety, kvapky na požití, kapsuly, kapsuly s predĺženou aktivitou, injekčný roztok, rektálne čapíky, tablety s predĺženým uvoľňovaním, predĺžené tablety potiahnuté povlakom

Farmakologický účinok

Syntetický opioidné analgetický účinok a má centrálny účinok na miechu (podporuje otváranie K + a Ca2 + kanála spôsobuje hyperpolarizácii membrán a inhibuje držanie bolesti impulzov) zosilňuje účinok sedácie. Aktivuje receptory opiátov (mu, delta, kappa) v pre- a postsynaptickej membrány nociceptívnych aferentných systémov v mozgu a tráviaceho traktu.

Spomaľuje deštrukciu katecholamínov, stabilizuje ich koncentráciu v centrálnom nervovom systéme.

Ide o racemickú zmes dvoch enantiomérov - pravotočivých (+) a ľavotočivých (-), z ktorých každá vykazuje odlišnú afinitu k receptoru.

(+) Tramadol je selektívny agonista mu-opioidných receptorov a selektívne inhibuje reverzný neuronálny záchvat serotonínu.

(-) Tramadol inhibuje reverzný neuronálny záchvat norepinefrínu. Mono-O-desmetyltramadol (Ml metabolit) tiež selektívne stimuluje mu-opioidné receptory.

Afinita tramadolu k opiátovým receptorom je desaťkrát slabšia ako afinita kodeínu a 6000 krát slabšia ako morfín. Expresia analgetického účinku je 5-10 krát slabšia ako morfín.

Analgetický účinok je spôsobený znížením nociceptívnej aktivity a zvýšením antinociceptívneho systému tela.

V terapeutických dávkach významne neovplyvňuje hemodynamiku a dýchanie, nemení tlak v pľúcnej tepne, mierne spomaľuje črevnú pohyblivosť bez spôsobenia zápchy. Má nejaký antitusický a sedatívny účinok. Potlačuje dýchacie centrum, vyvoláva štartovnú zónu zvracacieho centra, jadra okulomotorického nervu.

Pri dlhodobom používaní je možná tolerancia.

Analgetický účinok sa rozvíja 15-30 minút po požití a trvá až 6 hodín.

Indikácie na použitie

Syndróm bolesti (silná a stredná intenzita vrátane zápalového, traumatického, cievneho pôvodu).

Anestézia pri vykonávaní bolestivých diagnostických alebo terapeutických opatrení.