Relanium

Relanium je benzodiazepínový trankvilizér.

[1], [2]

Indikácia RELANIUM

Používa sa na nespavosť, spastické stavy, úzkostné poruchy a dysfóriu. Okrem toho, kostrové svalové kŕče v dôsledku artritídy, zranenia, burzitídy a myositis, keď spôsobené stresom silnými bolesťami hlavy alebo artritídu, ktorá má progresívny charakter a chronickú formu, rovnako ako artritída, angina pectoris a reumatické spondylitídy.

Liečba je tiež predpísaná pre úzkosť, napätie, prechodné reaktívne stavy, abstinenčné príznaky alkoholu alebo tras v končatinách. Používa sa aj pre komplexnú liečbu vredov v zažívacom trakte, psychosomatických ochorení, zvýšeného krvného tlaku, status epilepticus, menštruačných porúch, preeklampsia, poruchy spojené s menopauzou, a navyše, pocity podráždenosť, intoxikácie lieky, ekzémy a Ménierovej choroby.

Pred vykonaním endoskopických alebo chirurgických zákrokov sa liek používa na sedáciu. Parenterálne podávanie látky sa uskutočňuje ako premedikácia predtým, ako sa pacient zavedie do systémovej anestézie, ako aj v prípade infarktu myokardu.

Relanium sa často používa v neurológii a psychiatrii a tiež uľahčuje procesy pôrodu s predčasným pôrodom alebo s predčasne exfoliovanou placentou.

[3]

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie liečiva je vo forme kvapaliny na intramuskulárne alebo intravenózne podanie vo vnútri 2 ml ampuliek. Balenie obsahuje 5 ampuliek. Vo vnútri balenia obsahuje 1, 2 alebo 10 takýchto obalov.

[4], [5]

Farmakodynamika

Účinným prvkom liečiva je diazepam. Pôsobí stimulovaním koncov benzodiazepínov. Liečivo má antikonvulzívny, hypnotický a s ním centrálny svalový relaxant a sedatívne účinky. Ovplyvnením amygdálneho komplexu nachádzajúceho sa vnútri viscerálneho mozgu má liek anxiolytický účinok, ktorý znižuje závažnosť pocitov strachu a úzkosti a okrem tejto úzkosti a silného emočného stresu.

Relanium má výrazné sedatívne vlastnosti v dôsledku vystavenia nešpecifickým jadrom talamu a retikulárnej tvorbe mozgového kmeňa. Liek znižuje závažnosť prejavov, ktoré majú neurologickú povahu. Inhibíciou buniek retikulárnej tvorby vnútri mozgového kmeňa vedie liečivo k rozvoju hypnotických účinkov.

Liek potencuje proces presynaptického spomalenia, čím spôsobuje antikonvulzívny účinok. Diazepam neodstraňuje vzrušenie v rámci epilepsie, ale zabraňuje šíreniu epileptogénnej aktivity.

Spomalenie polysynaptických aferentných dráh inhibície vedie k rozvoju svalovo relaxačného účinku. Sympatolytický účinok vedie k rozvoju vasodilatačného účinku na koronárne cievy ak zníženiu hodnôt krvného tlaku.

Liečivo môže zvýšiť hranice prahu bolesti a navyše inhibovať paroxyzmy s parasympatickým a sympathoadrenálnym a vestibulárnym charakterom.

Okrem toho látka znižuje aktivitu sekrécie žalúdočnej šťavy v noci.

Liečebný účinok sa rozvíja v priebehu 2-7 dňa liečby. Liečivo neovplyvňuje produktívne prejavy psychického pôvodu (halucinácie, afektívne poruchy a bludy).

V prípade odvykania od alkoholu alebo chronickej formy alkoholizmu liek oslabuje agitovanosť, ako aj negatívu s trasom a závažnosťou delíria alkoholického charakteru a halucinácií.

U ľudí s arytmiami, ako aj s parestéziami alebo kardialygiou sa pozoruje vývoj liečebného účinku do konca prvého týždňa liečby.

[6],

Farmakokinetika

Keď sa injekčné liečivo a / m vstrekne nerovnomerne, ale úplne. Úroveň Cmax sa zaznamená po uplynutí prvej hodiny.

Pri intravenóznej injekcii u dospelého sa Cmax dosiahne po 15 minútach a je určená veľkosťou dávky. Liečivá látka prechádza rýchlo v tkanivách orgánmi (najmä vnútri pečene a mozgu), preniká do placenty a BBB, rovnako ako do materského mlieka.

Procesy intrahepatálneho metabolizmu vedú k tvorbe aktívnych metabolických produktov: N-dimetyldiazepam (50%) a oxazepamu s temazepamom. V tomto prípade sa N-dimetyldiazepamová zložka hromadí vo vnútri mozgu a poskytne dlhotrvajúci a výrazný antikonvulzívny účinok.

Dimetylované a hydroxylované metabolické produkty diazepamu spolu s kyselinou žlčou a glukurónovou sa vylučujú vo väčšej miere prostredníctvom obličiek.

Diazepam je trankvilizér s dlhotrvajúcim druhom vplyvu, preto jeho polčas rozpadu po intravenóznej injekcii je 32 hodín a polčas N-dimetyldiazepamu je 50-100 hodín. Súčasne je celková klírens vo vnútri obličiek v rozsahu 20-33 ml / minútu.

[7], [8], [9]

Dávkovanie a podávanie

Veľkosť porcie sa musí vypočítať s prihliadnutím na indikácie, reakciu na liek, stav pacienta a klinický obraz patológie (základný aj súbežný).

V psychiatrii sa liek používa na dysfóriu, fóbie, hysterické alebo hypochondriakálne prejavy a neurózu - 2-krát denné podávanie 5-10 mg. Niekedy, ak je to potrebné, dávka sa môže zvýšiť na 60 mg.

V prípade stiahnutia alkoholu sa liek podáva trikrát v prvom dni (10 mg látky) a potom sa dávka zníži na 5 mg s 3-krát denným použitím.

Ľudia s aterosklerózou alebo oslabenými pacientmi majú podať 2 mg lieku 2 krát denne.

V neurológii sa Relanium používa na spastické stavy alebo degeneratívne ochorenia - 2-3 krát denne v množstve 5 až 10 mg.

V prípade kardiologických alebo reumatologických ochorení: v prípade angíny pektoris sa podáva 2 až 5 mg lieku trikrát denne. So zvýšeným ukazovateľom krvného tlaku sa používa 5 mg látky trikrát denne. Na liečbu vertebrálneho syndrómu sa podáva 10 mg látky 4 krát denne.

Pri kombinovanej terapii infarktu myokardu sa najskôr zavedie do / v metóde 10 mg lieku a potom sa použije v dávke 5-10 mg 1-3 krát denne.

Pri defibrilácii počas premedikácie sa látka podáva intravenózne s nízkou rýchlosťou - 10 až 30 mg v jednotlivých dávkach.

Ľudia s vertebrálnym syndrómom alebo spastickými stavmi s reumatickou povahou sa najskôr injekčne podajú injekčne 10 mg lieku a potom predpísali použitie tabliet (dávka 5 mg, 1-4 krát denne).

Počas menopauzy, preeklampsie, psychosomatických alebo menštruačných porúch sa látka podáva v množstve 2-5 mg, trikrát denne.

Na uľahčenie procesu dilatácie krčka maternice a pôrodu sa liek podáva intramuskulárne v dávkach 20 mg.

Liekový roztok sa má podávať intramuskulárne alebo intravenózne (pri nízkej rýchlosti (1 ml / minútu) v oblasti veľkej žily). Dávkovanie by malo byť vždy predpísané iba ošetrujúcim lekárom.

[14], [15]

Používajte RELANIUM počas tehotenstva

Je zakázané používať liek počas tehotenstva.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• akútna otravu alkoholom;
• komatóza alebo šok;
• prítomnosť precitlivenosti na diazepam;
• akútna intoxikácia drog;
• glaukóm s uzavretým uhlom;
• myasténia;
• obdobie dojčenia;
• CHOPN v ťažkej fáze;
• absencia;
• akútne respiračné zlyhanie;
• myoklonická epilepsia u detí.

Pri takýchto podmienkach sa vyžaduje opatrnosť (vymenovanie po predchádzajúcej lekárskej konzultácii):

• hyperkinéza;
• epilepsie;
• spinálna alebo cerebrálna ataxia;
• ochorenia postihujúce pečeň alebo obličky;
• drogová závislosť;
• spánková apnoe;
• cerebrospinálne patológie organickej povahy;
• gipoproteinemiya;
• vek pacientov.

[10]

Vedľajšie účinky RELANIUM

Použitie lieku môže spôsobiť výskyt niektorých vedľajších účinkov:

• Porucha v Národnom zhromaždení: závraty, poruchy rovnováhy z chôdze, pozornosť neporiadok a ataxiou, a navyše silný pocit únavy, dezorientácia, ospalosť, slabosť a nestabilita. Okrem toho, že pozorované bolesti hlavy, depresie, porucha motorickej koordinácie, tras, anterográdna amnézia forme, katalepsia, extrapyramídových symptómov, inhibíciu odpovede motora a emocionálne depresie. Tiež tam je paradoxné prejavom myasthenia gravis, pocit slabosti, zmätenosť a podráždenosť, psychomotorické alebo ťažké miešanie, dyzartria, nespavosť, a s tým, hyporeflexia, halucinácie, samovražedné myšlienky a svalové kŕče;
• lézie krvotvorných orgánov: vývoj anémie a okrem toho agranulocytóza alebo trombocytopénia;
• poruchy zažívania: suchosť ústnej sliznice, zápcha, hypersalivácia, gastralgia, výskyt pálenia záhy alebo nevoľnosti, ako aj škytavka, strata chuti do jedla a zvýšenie pečeňových enzýmov;
• problémy s funkciou kardiovaskulárneho systému: tachykardia, pokles hodnôt krvného tlaku a zvýšenie srdcovej frekvencie;
• poruchy urogenitálneho systému: oneskorenie alebo inkontinencia močovej rúry, dysmenorea, porucha činnosti obličiek a narušené libido. Môžu sa vyskytnúť známky alergií - vyrážky alebo svrbenie;
• účinok liečiva na plod: teratogénny účinok, potlačenie práce NA, porucha sacieho reflexu alebo respiračnej funkcie;
• prejavov v oblasti podávania liekov: môže sa vyvinúť venózna trombóza alebo flebitída.

Relanium vedie k závislosti, drogovej závislosti, poruchám funkcie dýchacích ciest, úbytku hmotnosti, diplopii, potlačeniu dýchacieho centra a bulímii. Náhle zrušenie liekov spôsobuje "abstinenčný syndróm", pri ktorom dochádza k pocitu vzrušenia, úzkosti, strachu, podráždenosti, nervozity, úzkosti alebo depersonalizácie a okrem tejto bolesti hlavy, hyperakusie a dysforie. Parestézie, poruchy spánku alebo vnímania, halucinácie, tachykardia, akútna psychóza, kŕče a fotofóbia sa objavujú.

U predčasne narodených detí vedie medikácia k rozvoju hypotermie, dyspnoe a svalovej hypotenzie.

[11], [12], [13]

Predávkovať

Drogová intoxikácia vedie k pocitu ospalosti, veľkej slabosti, zmätenosti, stuporového alebo paradoxného vzrušenia. Okrem toho sú oslabené reflexy a reakcie na bolestivé podnety, hlboký spánok, poruchy vizuálneho vnímania, isflexia, dyspnoe alebo apnoe, tremor, bradykardia a nystagmus. Existuje tiež pokles krvného tlaku, kolaps, potlačenie funkcie srdca alebo dýchania a kóma.

Na odstránenie porúch je potrebná výplach žalúdka, použitie enterosorbentov, postup nútenej diurézy, údržba telových systémov a mechanická ventilácia.

Antagonistom lieku je látka flumazenil, ktorá sa používa iba v nemocnici. Flumazenil sa nemá používať u ľudí trpiacich epilepsiou a benzodiazepínmi (liek môže viesť k epileptickému záchvatu). Procedúry hemodialýzy v prípade otravy Relanium budú neúčinné.

[16]

Interakcie s inými liekmi

Liek potencuje supresívny účinok antipsychotík, etylalkoholu, antipsychotík, antidepresív, sedatív, opiátov a svalových relaxancií na centrálny nervový systém.

Znamená oddialenie procesov mikrozomálne oxidácie (napríklad cimetidín erytromycín, propoxyfén, perorálnej antikoncepcie, ketokonazolu s izoniazidom a pripájací propranololu, disulfiram s metoprololu, a s kyselinou valproovou a fluoxetín) potencovať účinok pôsobiaci Relaniuma a predĺžiť jeho polčas rozpadu.

Opačný účinok sa pozoruje v prípade použitia liečiva spolu s liekmi, ktoré indukujú aktivitu pečeňových enzýmov mikrozómov.

Antacidá nemajú žiadny vplyv na stupeň absorpcie diazepamu, ale znižujú rýchlosť tohto procesu.

Antihypertenzíva zvyšujú závažnosť poklesu hodnôt krvného tlaku.

Použitie klozapínu vedie k zosilneniu prevažujúceho vplyvu na dýchací proces.

U ľudí s chvenou paralýzou sa Relanium používa na zníženie lekárskej účinnosti levodopy.

Účinok omeprazolu vedie k predĺženiu termínu vylučovania lieku.

[17], [18]

Podmienky skladovania

Relanium sa musí uchovávať na tmavom mieste, uzavreté pre malé deti. Teplotné hodnoty - v rozsahu 15-25 ° C

[19]

Čas použiteľnosti

Relanium sa môže používať do 5 rokov od dátumu výroby lieku.

Žiadosť o deti

Relanium sa môže podávať deťom, ale trvanie tejto liečby by malo byť minimálne. Neexistuje žiadny dôkaz o tom, či sa dá bezpečne používať u dojčiat mladších ako 6 mesiacov.

Použitie benzodiazepínov u detí môže viesť k vzniku paradoxných reakcií: pocity podráždenia, agitovanosti alebo agresivity, motorického nepokoja, nočných múrov, bludov, halucinácií, útokov agresie, psychózy a iných porúch správania. Pri vývoji takýchto príznakov musíte zrušiť užívanie drog.

Vzhľadom na skutočnosť, že liek obsahuje benzylalkohol, nemôže byť použitý na podávanie predčasným alebo novorodencom.

Ampulka s liekom obsahuje 30 mg fenylkarbinolu a takáto časť môže viesť k vzniku intoxikácie a pseudo-anafylaktických symptómov u dojčiat a detí do 3 rokov veku.

1 ml lieku obsahuje 0,1 g etanolu, čo sa musí brať do úvahy pri jeho použití u detí.

Vzhľadom na to, že zloženie lieku má benzoát sodný, zvyšuje pravdepodobnosť žltačky u novorodencov.

[20], [21], [22], [23]

Analógy

Analogami liekov sú drogy Relium, Diazepam a Sibazon.

Recenzia

Relanium pomáha riešiť záchvaty alebo epilepsiu a tiež dokazuje svoju účinnosť pri nespavosti a úzkostných poruchách. Z mínusov v prehľadoch pacientov sa vyskytujú časté a početné vedľajšie účinky a prítomnosť mnohých kontraindikácií.

Táto droga sa môže používať výhradne s vymenovaním lekára a pod jeho stálym dohľadom.