Risperidone

Risperidone je antipsychotické lieky, ktoré patrí do triedy atypických antipsychotík. Používa sa na liečbu rôznych duševných a behaviorálnych porúch. Risperidone bol prvýkrát schválený na lekárske použitie v 90. rokoch 20. storočia a odvtedy sa v klinickej praxi široko používa.

Risperidón pracuje blokovaním alebo moduláciou receptorov v mozgu, vrátane dopamínových a serotonínových receptorov. To pomáha opraviť nerovnováhu chemikálií v mozgu, ktorá sa považuje za jednu z príčin psychotických stavov.

Indikácia Risperidone

1. Schizofrénia: risperidón môže pomôcť znížiť príznaky schizofrénie, ako sú halucinácie, klamstvá, nesúvislé myšlienky a imobilita.
2. Bipolárna porucha: V rámci bipolárnej poruchy môže risperidón pomôcť pri kontrole manických epizód (obdobia agitácie alebo zvýšenej energie) a depresívne epizódy (obdobia nízkej nálady).
3. Autistická porucha: risperidón sa môže použiť na zníženie agresie, opakujúcich sa vzorcov správania, miešanie a ďalšie príznaky spojené s autizmom u detí a adolescentov.
4. Poruchy správania u detí a adolescentov: Risperidón sa môže predpísať na liečbu agresie, agitácie, sebazničujúceho správania a iných problémov so správaním u detí a adolescentov.
5. Poruchy duševného zdravia spojené s demencia: risperidón sa môže použiť na zníženie agresie, úzkosti a psychotických príznakov u starších dospelých s demenciou.

Formulár uvoľnenia

1. Tablety

Tablety risperidónu sú najbežnejšou formou uvoľnenia. Sú k dispozícii v rôznych dávkach, ako sú 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg, 2 mg, 3 mg a 4 mg. Tablety majú byť užívané orálne, zvyčajne raz alebo dvakrát denne.

2. Rozpustné tablety (orodisperibilné tablety)

Tablety Risperidone rozpustné (orodisperibilné) sú navrhnuté pre tých, ktorí majú problémy s prehĺtaním pravidelných tabliet. Tieto tablety sa rozpúšťajú v ústach, takže ich uľahčujú. Sú k dispozícii aj v rôznych dávkach.

3. Riešenie pre perorálne podávanie

Risperidón vo forme ústneho roztoku poskytuje alternatívu pre pacientov, pre ktorých je ťažké užívať tablety. Roztok umožňuje presné meranie dávky, čo je obzvlášť užitočné, ak potrebujete pomaly zvyšovať alebo znížiť dávku.

4. Depo-injekcie (predĺžená akcia)

Risperidón je k dispozícii aj vo forme injekcií predĺženého uvoľňovania, ktoré sa podávajú intramuskulárne (IM). Tieto injekcie, známe ako risperidónový depot alebo risperidón s predĺženým uvoľňovaním, slúžia na udržiavanie liečby schizofrénie a iných psychóz. Injekcie sa zvyčajne podávajú raz za dva týždne a môžu poskytnúť stabilnejšiu hladinu lieku v krvi, ktorá je vhodná pre pacientov, ktorí majú pravidelné užívanie tabliet.

Farmakodynamika

1. Dopaminergický účinok: risperidón je antagonista dopamínových D2 a D3 receptorov v mozgu. To má za následok blokovanie dopamínovej aktivity v mezolimbickom systéme, čo môže znížiť pozitívne príznaky schizofrénie, ako sú halucinácie a bludy.
2. Serotonergický účinok: risperidón má tiež vysokú afinitu pre serotonínové receptory 5-HT2A a 5-HT7. To môže pomôcť zlepšiť náladu a kognitívne funkcie u pacientov s psychiatrickými poruchami.
3. Antagonizmus a1-adrenergického receptora: risperidón blokuje a1-adrenergné receptory, ktoré môžu pomôcť zlepšiť niektoré fyzické príznaky, ako je úzkosť a miešanie.
4. Histamín H1-receptor antagonizmus: risperidón má tiež afinitu k histamínovým H1 receptorom, ktoré môžu ovplyvniť spánok a krvný tlak.

Farmakokinetika

1. Absorpcia: Risperidón sa po perorálnom podaní všeobecne dobre absorbuje a rýchlo dosahuje maximálne koncentrácie krvi, zvyčajne za 1-2 hodiny.
2. Metabolizmus: risperidón sa metabolizuje v pečeni, kde sa podrobuje hlavne oxidačným procesom vrátane hydroxylácie a N-demetylácie. Hlavný metabolit risperidónu, 9-hydroxyriperidón, má tiež antipsychotickú aktivitu.
3. Vylučovanie: risperidón a jeho metabolity sa vylučujú hlavne cez obličky a črevo. Približne 70% dávky sa vylučuje ako metabolity, hlavne močom a zvyšok cez črevo.
4. Polo-koncové obdobie: U dospelých je polotumové obdobie risperidónu približne 20 hodín a obdobie 9-hydroxyperidónu je približne 21 hodín.
5. Interakcie: Risperidón môže interagovať s inými liečivami vrátane inhibítorov a induktorov izoenzýmu CYP2D6 a CYP3A4, preto by sa mala zohľadniť súbežné podávanie s inými liekmi s inými liekmi.

Dávkovanie a podávanie

U dospelých pri liečbe schizofrénie:

• Počiatočná dávka: Zvyčajne 2 mg za deň.
• Dávka údržby: Dávka sa môže postupne zvyšovať na 4-6 mg denne, v závislosti od individuálnej reakcie a znášanlivosti.
• Maximálna dávka: Nemala by prekročiť 16 mg za deň.

Pre dospelých a deti staršie ako 15 rokov pri liečbe bipolárnej poruchy:

• Počiatočná dávka: Zvyčajne 2 mg za deň.
• Dávka údržby: Môže sa v jednodňových intervaloch zvýšiť o 1 mg za deň, v závislosti od reakcie na liečbu.

U detí pri liečbe podráždenia spojenej s autistickými poruchami:

• Počiatočná dávka: Závisí od hmotnosti dieťaťa. U detí s hmotnosťou menej ako 20 kg je počiatočná dávka 0,25 mg za deň. Pre deti s hmotnosťou viac ako 20 kg je počiatočná dávka 0,5 mg za deň.
• Dávka údržby: Dávka sa môže zvýšiť o 0,25 mg (pre deti s hmotnosťou menej ako 20 kg) alebo 0,5 mg (pre deti s hmotnosťou viac ako 20 kg) každý druhý deň, v závislosti od klinickej odpovede a znášanlivosti.
• Maximálna dávka: zvyčajne nepresahuje 3 mg za deň.

Spôsob aplikácie:

• Risperidón sa môže užívať s jedlom alebo bez nej v závislosti od vašich preferencií a odporúčaní vášho lekára.
• Orodisperibilné tablety by sa mali umiestniť na jazyk, kde sa rozpustia, a mali by sa opiť vodou.
• Ústne roztok by sa malo merať pomocou špeciálneho dávkovacieho zariadenia, ktoré sa zvyčajne dodáva s liekom.
• Dlhodobé injekcie pôsobiace intramuskulárne poskytujú poskytovateľ zdravotnej starostlivosti.

Používajte Risperidone počas tehotenstva

Používanie risperidónu počas tehotenstva by sa malo používať iba z prísnych lekárskych dôvodov a pod dohľadom lekára. Risperidón je atypický antipsychotický liek, ktorý sa často používa na liečbu schizofrénie, bipolárnej poruchy a iných duševných chorôb. Jeho bezpečnosť počas tehotenstva však ešte nebola stanovená.

Niektoré štúdie naznačujú, že určité zdravotné riziká plodu sa môžu vyskytnúť pri použití risperidónu počas tehotenstva, vrátane predčasného pôrodu, nízkej pôrodnej hmotnosti a ďalších vrodených abnormalít. Rozhodnutie používať risperidón počas tehotenstva by sa však malo zakladať na posúdení výhod pre matku v porovnaní s potenciálnymi rizikami plodu.

Kontraindikácie

1. Precitlivenosť: Ľudia so známou precitlivenosťou na risperidón alebo akúkoľvek iná zložka lieku by ju nemali používať.
2. Parkinsonizmus: Použitie risperidónu môže zvýšiť príznaky parkinsonizmu vrátane trias, tuhosti svalov a porúch pohybu.
3. Cerebrovaskulárne ochorenie: U pacientov s cerebrovaskulárnym ochorením, ako je mozgová alebo mozgová ateroskleróza, môže použitie risperidónu zvýšiť riziko závažných nepriaznivých účinkov vrátane smrti.
4. Demencia: risperidón môže zvýšiť riziko smrti u starších pacientov s demenciou, najmä u pacientov s psychózou a úzkosťou.
5. Obštrukcia paralytického čreva: U pacientov s anamnézou obštrukcie paralytického čreva by sa risperidón mal používať opatrne, pretože môže tento stav zhoršiť vďaka svojim anticholinergným vlastnostiam.
6. Tehotenstvo a laktácia: Používanie risperidónu počas tehotenstva alebo laktácie by sa malo vykonávať iba v prípade, že je to prísne potrebné a pod lekárskym dohľadom.
7. Pediatrický vek: Používanie risperidónu u detí v určitom veku by sa malo vykonávať iba pod predpisom lekára a pod jeho dohľadom.
8. Obštrukcia paralytického čreva: U pacientov s anamnézou obštrukcie paralytického čreva by sa risperidón mal používať opatrne, pretože môže tento stav zhoršiť vďaka svojim anticholinergným vlastnostiam.

Vedľajšie účinky Risperidone

1. Ospalosť a únava.
2. Závraty.
3. Zvýšená alebo znížená chuť do jedla.
4. Nárast hmotnosti.
5. Starosti a úzkosť.
6. Suché ústa.
7. Poruchy trávenia, ako je zápcha alebo hnačka.
8. Tras (trasenie) alebo svalová slabosť.
9. Menštruačné poruchy u žien.
10. Problémy so sexuálnou funkciou.

Okrem toho v zriedkavých prípadoch môže risperidón spôsobiť závažnejšie vedľajšie účinky, ako napríklad:

1. Extrapyramidálne príznaky, ako sú tras, tuhosť svalov, neschopnosť kontrolovať pohyby (psychomotorické agitácie).
2. Hyperprolaktinémia (zvýšené hladiny prolaktínu v krvi), čo môže viesť k problémom s menštruačným cyklom, zväčšeniu prsníkov u mužov a žien a znížené libido a erektilná dysfunkcia.
3. Zvýšená hladina cukru v krvi a riziko vzniku cukrovky.
4. Zvýšené riziko kardiovaskulárnych chorôb.
5. Poruchy pečene.
6. Potenciálne závažné alergické reakcie.

Predávkovať

1. Ospalosť alebo ohromená.
2. Rovnováha inkontinencie alebo závraty.
3. Poruchy vedomia vrátane kómy.
4. Svalová slabosť alebo inkontinencia moču.
5. Zvýšený srdcový rytmus alebo krvný tlak.
6. Extrapyramidálne príznaky, ako sú tras, záchvaty alebo svalové kontrakcie.
7. Psychomotorické agitácie alebo nepokoj.
8. Prejavy agresie alebo porúch správania.

Interakcie s inými liekmi

1. Centrálne pôsobiace látky: Súbežné používanie risperidónu s inými psychotropnými látkami, ako sú sedatíva, alkohol, pilulky na spanie a analgetiká, môže zvýšiť sedáciu a depresiu centrálneho nervového systému.
2. Lieky tlmiace centrálny nervový systém: Interakcia risperidónu s inými liečivami, ako sú barbituráty, anticholinergné lieky a antiparkinsonické činidlá, môžu viesť k zvýšenému depresívnemu účinku na centrálny nervový systém.
3. Lieky ovplyvňujúce kardiovaskulárny systém: risperidón môže zvýšiť hypotenzívny účinok liekov na znižovanie krvného tlaku, ako aj arytmiá v sprievodnom používaní s inými liekmi ovplyvňujúcimi kardiovaskulárny systém.
4. Lieky metabolizované prostredníctvom systému cytochrómu P450: risperidón môže ovplyvniť metabolizmus iných liekov metabolizovaných izoenzýmami systému cytochrómu P450, čo môže viesť k zmenám v ich koncentrácii v krvi a možným posilňovaním alebo oslabením účinku týchto liekov.
5. Lieky, ktoré spôsobujú predĺženie intervalu QT: Súbežné použitie risperidónu s inými liekmi, ktoré môžu spôsobiť predĺženie intervalu QT (napr. Niektoré antiarytmické lieky, antidepresíva, antibiotiká) môžu zvýšiť riziko srdcových arytmie.

Podmienky skladovania

Risperidón by sa mal obvykle skladovať v pôvodnom obale pri 20 ° C až 25 ° C, chránený pred vlhkosťou a priamym vystavením slnečnému žiareniu. Podrobné pokyny týkajúce sa podmienok ukladania sú vždy uvedené v balíku alebo v sprievodných informáciách pre liek. Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa ukladania risperidónu, odporúča sa poradiť sa so svojím lekárom alebo lekárnikom.