Risperidón

Risperidón je antipsychotikum, ktoré patrí do triedy atypických antipsychotík. Používa sa na liečbu rôznych duševných a behaviorálnych porúch. Risperidón bol prvýkrát schválený na lekárske použitie v 90. rokoch 20. storočia a odvtedy sa široko používa v klinickej praxi.

Risperidón účinkuje blokovaním alebo moduláciou receptorov v mozgu vrátane dopamínových a serotonínových receptorov. To pomáha upraviť nerovnováhu chemických látok v mozgu, o ktorej sa predpokladá, že je jednou z príčin psychotických stavov.

Indikácia Risperidón

1. Schizofrénia: Risperidón môže pomôcť zmierniť príznaky schizofrénie, ako sú halucinácie, bludy, nesúvislé myšlienky a nehybnosť.
2. Bipolárna porucha: V rámci bipolárnej poruchy môže risperidón pomôcť kontrolovať manické epizódy (obdobia nepokoja alebo zvýšenej energie) a depresívne epizódy (obdobia nízkej nálady).
3. Autistická porucha: Risperidón sa môže používať na zníženie agresie, opakujúcich sa vzorcov správania, agitovanosti a iných symptómov spojených s autizmom u detí a dospievajúcich.
4. Poruchy správania u detí a dospievajúcich: Risperidón sa môže predpisovať na liečbu agresie, nepokoja, sebadeštruktívneho správania a iných problémov so správaním u detí a dospievajúcich.
5. Poruchy duševného zdravia spojené s demenciou: Risperidón sa môže používať na zníženie agresivity, úzkosti a psychotických symptómov u starších dospelých s demenciou.

Formulár uvoľnenia

1. Tabletky

Tablety risperidónu sú najbežnejšou formou uvoľňovania. Sú dostupné v rôznych dávkach, ako napríklad 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg, 2 mg, 3 mg a 4 mg. Tablety sú určené na perorálne užívanie, zvyčajne jedenkrát alebo dvakrát denne.

2. Rozpustné tablety (orodispergovateľné tablety)

Rozpustné (orodisperzibilné) tablety risperidónu sú určené pre tých, ktorí majú ťažkosti s prehĺtaním bežných tabliet. Tieto tablety sa rozpúšťajú v ústach, čo uľahčuje ich užívanie. Sú tiež dostupné v rôznych dávkach.

3. Roztok na perorálne podanie

Risperidón vo forme perorálneho roztoku predstavuje alternatívu pre pacientov, ktorí majú ťažkosti s užívaním tabliet. Roztok umožňuje presné meranie dávky, čo je obzvlášť užitočné, ak potrebujete dávku pomaly zvyšovať alebo znižovať.

4. Depo-injekcie (predĺžený účinok)

Risperidón je dostupný aj vo forme injekcií s predĺženým uvoľňovaním, ktoré sa podávajú intramuskulárne (IM). Tieto injekcie, známe ako risperidón depot alebo risperidón s predĺženým uvoľňovaním, sú určené na udržiavaciu liečbu schizofrénie a iných psychóz. Injekcie sa zvyčajne podávajú raz za dva týždne a môžu zabezpečiť stabilnejšiu hladinu lieku v krvi, čo je výhodné pre pacientov, ktorí majú ťažkosti s pravidelným užívaním tabliet.

Farmakodynamika

1. Dopaminergný účinok: Risperidón je antagonista dopamínových receptorov D2 a D3 v mozgu. To má za následok blokovanie aktivity dopamínu v mezolimbickom systéme, čo môže zmierniť pozitívne príznaky schizofrénie, ako sú halucinácie a bludy.
2. Serotonergný účinok: Risperidón má tiež vysokú afinitu k serotonínovým receptorom 5-HT2A a 5-HT7. To môže pomôcť zlepšiť náladu a kognitívne funkcie u pacientov s psychiatrickými poruchami.
3. Antagonizmus α1-adrenergných receptorov: Risperidón blokuje α1-adrenergné receptory, čo môže pomôcť zlepšiť niektoré fyzické príznaky, ako je úzkosť a agitovanosť.
4. Antagonizmus histamínových H1 receptorov: Risperidón má tiež afinitu k histamínovým H1 receptorom, čo môže ovplyvniť spánok a krvný tlak.

Farmakokinetika

1. Absorpcia: Risperidón sa po perorálnom podaní vo všeobecnosti dobre vstrebáva a rýchlo dosahuje maximálne koncentrácie v krvi, zvyčajne do 1 – 2 hodín.
2. Metabolizmus: Risperidón sa metabolizuje v pečeni, kde podlieha prevažne oxidačným procesom vrátane hydroxylácie a N-demetylácie. Hlavný metabolit risperidónu, 9-hydroxyriperidón, má tiež antipsychotickú aktivitu.
3. Vylučovanie: Risperidón a jeho metabolity sa vylučujú prevažne obličkami a črevami. Približne 70 % dávky sa vylučuje vo forme metabolitov, najmä močom, a zvyšok črevom.
4. Semiterminálny čas: U dospelých je semiterminálny čas risperidónu približne 20 hodín a 9-hydroxyperidónu približne 21 hodín.
5. Interakcie: Risperidón môže interagovať s inými liekmi vrátane inhibítorov a induktorov izoenzýmov CYP2D6 a CYP3A4, preto sa pri súbežnom podávaní s inými liekmi má zvážiť možnosť takýchto interakcií.

Dávkovanie a podávanie

Pre dospelých pri liečbe schizofrénie:

• Počiatočná dávka: zvyčajne 2 mg denne.
• Udržiavacia dávka: dávka sa môže postupne zvyšovať na 4 – 6 mg denne v závislosti od individuálnej odpovede a znášanlivosti.
• Maximálna dávka: nemá prekročiť 16 mg denne.

Pre dospelých a deti staršie ako 15 rokov pri liečbe bipolárnej poruchy:

• Počiatočná dávka: zvyčajne 2 mg denne.
• Udržiavacia dávka: sa môže zvyšovať o 1 mg denne v jednodňových intervaloch v závislosti od odpovede na liečbu.

Pre deti pri liečbe podráždenosti spojenej s autistickými poruchami:

• Počiatočná dávka: závisí od hmotnosti dieťaťa. Pre deti s hmotnosťou menej ako 20 kg je počiatočná dávka 0,25 mg denne. Pre deti s hmotnosťou nad 20 kg je počiatočná dávka 0,5 mg denne.
• Udržiavacia dávka: dávka sa môže zvýšiť o 0,25 mg (pre deti s hmotnosťou menej ako 20 kg) alebo 0,5 mg (pre deti s hmotnosťou vyššou ako 20 kg) každý druhý deň v závislosti od klinickej odpovede a znášanlivosti.
• Maximálna dávka: zvyčajne nepresahuje 3 mg denne.

Spôsob aplikácie:

• Risperidón sa môže užívať s jedlom alebo bez jedla, v závislosti od vašej preferencie a odporúčaní lekára.
• Orodispergovateľné tablety sa majú položiť na jazyk, kde sa rozpustia, a majú sa zapiť vodou.
• Perorálny roztok sa má odmerať pomocou špeciálneho dávkovacieho zariadenia, ktoré sa zvyčajne dodáva s liekom.
• Injekcie s predĺženým účinkom podáva intramuskulárne poskytovateľ zdravotnej starostlivosti.

Používajte Risperidón počas tehotenstva

Risperidón sa má užívať počas tehotenstva iba z prísnych lekárskych dôvodov a pod dohľadom lekára. Risperidón je atypické antipsychotikum, ktoré sa často používa na liečbu schizofrénie, bipolárnej poruchy a iných duševných ochorení. Jeho bezpečnosť počas tehotenstva však ešte nebola stanovená.

Niektoré štúdie naznačujú, že pri užívaní risperidónu počas tehotenstva sa môžu vyskytnúť určité riziká pre zdravie plodu vrátane predčasného pôrodu, nízkej pôrodnej hmotnosti a iných vrodených abnormalít. Rozhodnutie o užívaní risperidónu počas tehotenstva by však malo byť založené na zhodnotení prínosov pre matku v porovnaní s potenciálnymi rizikami pre plod.

Kontraindikácie

1. Precitlivenosť: Ľudia so známou precitlivenosťou na risperidón alebo na ktorúkoľvek inú zložku lieku by ho nemali užívať.
2. Parkinsonizmus: Užívanie risperidónu môže zhoršiť príznaky parkinsonizmu vrátane tremoru, svalovej stuhnutosti a porúch pohybu.
3. Cerebrovaskulárne ochorenie: U pacientov s cerebrovaskulárnym ochorením, ako je mozgová príhoda alebo mozgová ateroskleróza, môže užívanie risperidónu zvýšiť riziko závažných nežiaducich účinkov vrátane úmrtia.
4. Demencia: Risperidón môže zvýšiť riziko úmrtia u starších pacientov s demenciou, najmä u pacientov s psychózou a úzkosťou.
5. Paralytická črevná obštrukcia: U pacientov s paralytickou črevnou obštrukciou v anamnéze sa má risperidón používať s opatrnosťou, pretože môže tento stav zhoršiť v dôsledku svojich anticholinergických vlastností.
6. Tehotenstvo a laktácia: Risperidón sa má užívať počas tehotenstva alebo laktácie len v nevyhnutných prípadoch a pod lekárskym dohľadom.
7. Pediatrický vek: Risperidón sa má používať u detí mladších ako určitý vek len na predpis lekára a pod jeho dohľadom.
8. Paralytická črevná obštrukcia: U pacientov s paralytickou črevnou obštrukciou v anamnéze sa má risperidón používať s opatrnosťou, pretože môže tento stav zhoršiť v dôsledku svojich anticholinergických vlastností.

Vedľajšie účinky Risperidón

1. Ospalosť a únava.
2. Závraty.
3. Zvýšená alebo znížená chuť do jedla.
4. Priberanie na váhe.
5. Obavy a úzkosť.
6. Sucho v ústach.
7. Tráviace poruchy, ako je zápcha alebo hnačka.
8. Tremor (trasenie) alebo svalová slabosť.
9. Menštruačné poruchy u žien.
10. Problémy so sexuálnou funkciou.

Okrem toho môže risperidón v zriedkavých prípadoch spôsobiť závažnejšie vedľajšie účinky, ako napríklad:

1. Extrapyramídové príznaky, ako sú tremor, svalová stuhnutosť, neschopnosť ovládať pohyby (psychomotorická agitácia).
2. Hyperprolaktinémia (zvýšené hladiny prolaktínu v krvi), ktorá môže viesť k problémom s menštruačným cyklom, zväčšeniu prsníkov u mužov a žien a zníženému libidu a erektilnej dysfunkcii.
3. Zvýšená hladina cukru v krvi a riziko vzniku cukrovky.
4. Zvýšené riziko kardiovaskulárnych ochorení.
5. Poruchy pečene.
6. Potenciálne závažné alergické reakcie.

Predávkovať

1. Ospalosť alebo omráčenie.
2. Inkontinencia rovnováhy alebo závraty.
3. Poruchy vedomia vrátane kómy.
4. Svalová slabosť alebo močová inkontinencia.
5. Zvýšený srdcový tep alebo krvný tlak.
6. Extrapyramídové príznaky, ako sú tremor, záchvaty alebo svalové kontrakcie.
7. Psychomotorická agitácia alebo nepokoj.
8. Prejavy agresie alebo porúch správania.

Interakcie s inými liekmi

1. Centrálne pôsobiace látky: Súčasné užívanie risperidónu s inými psychotropnými látkami, ako sú sedatíva, alkohol, lieky na spanie a analgetiká, môže zvýšiť sedáciu a útlm centrálneho nervového systému.
2. Lieky tlmiace centrálny nervový systém: Interakcia risperidónu s inými liekmi, ako sú barbituráty, anticholinergiká a antiparkinsoniká, môže viesť k zvýšenému tlmivému účinku na centrálny nervový systém.
3. Lieky ovplyvňujúce kardiovaskulárny systém: Risperidón môže zvýšiť hypotenzný účinok liekov znižujúcich krvný tlak, ako aj spôsobiť arytmie pri súbežnom užívaní s inými liekmi ovplyvňujúcimi kardiovaskulárny systém.
4. Lieky metabolizované systémom cytochrómu P450: Risperidón môže ovplyvniť metabolizmus iných liekov metabolizovaných izoenzýmami systému cytochrómu P450, čo môže viesť k zmenám ich koncentrácie v krvi a možnému zosilneniu alebo oslabeniu účinku týchto liekov.
5. Lieky, ktoré spôsobujú predĺženie QT intervalu: Súbežné užívanie risperidónu s inými liekmi, ktoré môžu spôsobiť predĺženie QT intervalu (napr. niektoré antiarytmiká, antidepresíva, antibiotiká), môže zvýšiť riziko srdcových arytmií.

Podmienky skladovania

Risperidón sa má zvyčajne uchovávať v pôvodnom obale pri teplote 20 °C až 25 °C, chránený pred vlhkosťou a priamym slnečným žiarením. Podrobné pokyny na podmienky uchovávania sú vždy uvedené na obale alebo v priložených informáciách k lieku. Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa uchovávania risperidónu, odporúča sa poradiť sa so svojím lekárom alebo lekárnikom.