Saroten

Saroten je antidepresívum. Je súčasťou skupiny neselektívnych inhibítorov reverzného zachytávania monoamínov.

[1]

Indikácia Saroten

Hlavné údaje o vymenovaní:

• Depresívne stavy, najmä tie, ktoré sprevádzajú úzkosť, problémy so spánkom a vzrušenie;
• endogénny typ depresie (mono- a navyše bipolárny), maskovaný, rovnako ako menopauzálny a súčasne aj in- tolučné formy depresívnych stavov;
• dysfória, ako aj alkoholom vyvolaný depresívny syndróm;
• reaktívny typ depresie;
• neurózy spôsobené depresiou;
• schizofrenické formy depresívneho syndrómu (používané v kombinácii s neuroleptikami);
• bolestivého syndrómu v chronickej fáze.

[2]

Formulár uvoľnenia

Vyrába sa vo forme kapsúl alebo tabliet. Jeden balenie obsahuje 100 tabliet.

Farmakodynamika

Amitriptylín patrí do tricyklickej skupiny. Tento typ terciárneho amínu, ktorý je hlavnou látka v kategórii TCA, pretože prakticky ekvivalentná aktívny in vivo ako inhibítor vychytávania serotonínu a noradrenalínu presynaptických zachytávanie nervové receptory.

Hlavný produkt rozkladu látky nortriptylín je silným inhibítorom zachytávania noradrenalínu, ale je tiež schopný blokovať zachytenie serotonínu. Amitriptylín má silné cholinolytické, sedatívne a antihistaminergné vlastnosti a okrem toho je schopný zosilniť účinky katecholamínov.

Potlačenie fázy spánku BDG je známkou účinku antidepresív. Tricyklické látky a okrem nich selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu, ako aj MAO, inhibujú proces fázy BDG a tiež zlepšujú stupeň hlbokého spánku (pomalá vlna).

Amitriptylín zlepšuje náladu zníženú v dôsledku ochorenia.

Sedatívny účinok amitriptylínu je dôležitým aspektom liečby depresie, pri ktorom dochádza k zvýšenému vzrušeniu, úzkosti, úzkosti a problémom spánku. Antidepresívne účinky sa začínajú objavovať po 2-4 týždňoch od začiatku liečby, zatiaľ čo sedatívny účinok lieku sa neznižuje.

Analgetické vlastnosti liekov nie sú spojené s antidepresívnymi liekmi, pretože anestézia začína oveľa skôr, ako sa vyskytujú zmeny nálady. Často je oveľa nižšia dávka dostatočná na dosiahnutie tohto účinku ako na poskytnutie zmeny v nálade pacienta.

Farmakokinetika

Po internom príjme je biologická dostupnosť amitriptylínu približne 60%. Väzbový index pre plazmatické proteíny je približne 95%. Najvyššia koncentrácia aktívnej zložky v krvnom sére dosiahne približne 4 až 10 hodín po použití a zostáva pomerne stabilná.

Proces metabolizmu aktívnej zložky prebieha hydroxyláciou a demetyláciou. Hlavným produktom rozkladu je nortriptylín.

Polčas rozpadu amitriptylínu je v rozmedzí 16-40 hodín (priemer je 25 hodín) a polčas nortriptylínu je približne 27 hodín. Koncentrácia ustáleného stavu terapeutického prvku sa stanoví po 1 - 2 týždňoch.

Vylučovanie amitriptylínu prebieha z väčšej časti močom a navyše v malých množstvách sa vylučuje výkalmi.

Amitriptylín a s ním nortriptylín prechádza placentou a v malých dávkach preniká do materského mlieka.

Dávkovanie a podávanie

Liek sa má užívať perorálne, premyť vodou. Môžete tiež otvoriť kapsulu a piť s vodou granuly vnútri (je zakázané žuť).

V procese zbavovania sa depresívnych stavov musíte užívať liek 1 krát denne, predtým, ako sa posuniete do postele (3-4 hodiny). Dávka zodpovedá 2/3 dávky lieku v tabletách.

Na začiatku liečby sú dospelí povinní užívať 1 kapsulu (50 mg) večer. Po 1 - 2 týždňoch sa denná dávka zvyšuje až do večerného užívania 2-3 kapsúl (100 - 150 mg) - v prípade potreby. Po dosiahnutí požadovaného výsledku môže byť denná dávka znížená na minimálnu účinnosť (väčšinou 1-2 kapsuly alebo 50-100 mg).

Mala by trvať asi 4-6 mesiacov, kým sa po liečbe antidepresívami (ako je Saroten Retard) pokračuje v liečbe po tom, čo sa dosiahne pozoruhodný pozitívny výsledok. Udržiavacie dávky Saroten Retard (majú vlastnosti proti relapsu) môžu trvať dlho - až niekoľko rokov.

Starším pacientom sa odporúča začať liečbu tabletami - objem dennej dávky je 30 mg (trikrát denne na dávku 10 mg). Po niekoľkých dňoch sa môže začať užívať kapsuly. Za deň sa má podať 1-2 kusy (dávka 50-100 mg) - večer pred spaním.

V prípade syndrómu chronickej bolesti sa denná dávka pre dospelých rovná 1 až 2 kapsulám (50 až 100 mg) pred spaním. V počiatočnom štádiu liečby sú Saroten tablety (25 mg) povolené 1-krát večer.

[5]

Používajte Saroten počas tehotenstva

Neodporúča sa užívať liek počas tehotenstva. Okrem prípadov, keď sú možné prínosy pre matku vyššie ako riziko vzniku potenciálne negatívnych dôsledkov pre plod.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikáciami:

• nedávny infarkt myokardu;
• narušenie procesu intracardiického vedenia;
• akútna intoxikácia s opiátmi, alkoholickými nápojmi alebo barbiturátmi;
• uzavretá forma glaukómu;
• kombináciou s inhibítormi MAO, ako aj počas obdobia po ukončení ich podávania (najmenej 2 týždne);
• individuálna intolerancia amitriptylínu.

Vedľajšie účinky Saroten

Vzhľadom na anticholinergný účinok lieku sa takéto nežiaduce reakcie môžu vyskytnúť: kyselinou-horká chuť spolu so suchou v ústnej dutine a okrem toho stomatitída. Príležitostne sa objavujú poruchy zraku, cholestatická forma žltačky, tachykardia, zvýšený vnútroočný tlak a zápcha. Oneskorené močenie je zriedkavé. Všetky tieto reakcie sa vyskytujú hlavne v počiatočnom štádiu liečby a následne sa znižujú a vymiznú.

Medzi ďalšie (systémové) reakcie:

• orgány kardiovaskulárneho systému: vývoj arytmie alebo tachykardie, a navyše, poruchy intrakardiálne vedenie (zaznamenané iba na elektrokardiograme, klinicky sa neobjaví), a ortostatická hypotenzia forma;
• orgány centrálneho nervového systému: pocit slabosti alebo ospalosti a navyše porucha pozornosti a závraty s bolesťou hlavy. Tieto problémy sa vyskytujú hlavne v počiatočnej fáze liečby a potom sa znižujú. Príležitostne, zvyčajne v prípadoch, keď sa používajú zvýšené počiatočné dávky, sú možné reakcie ako dezorientácia, zmätenosť, ospalosť, silná vzrušenie, vznik halucinácií. Okrem toho sa môžu objaviť kŕče, trasenie a extrapyramidové poruchy. V zriedkavých prípadoch je pocit úzkosti;
• alergie: kožné vyrážky a svrbenie;
• iné: pravdepodobne zvýšené potenie, nevoľnosť, prírastok hmotnosti, ako aj znížené libido.

[3], [4]

Predávkovať

Príznakom predávkovania je excitácia alebo potlačenie funkcie CNS. To je vyjadrené ako významný kardiotoxicity (zníženie krvného tlaku, arytmie, zlyhania srdca), rovnako ako anticholinergné látky (presušeniu sliznice, tachykardia, rovnako ako oneskorenie mochevyvedeniya) symptómov. Existuje tiež hypertermia a výskyt záchvatov.

Liečba je symptomatická. Musíte to stráviť v nemocnici. Po perorálnom podaní amitriptylínu sa má čo najskôr vypláchnuť žalúdok a poskytnúť aktívne uhlie. Je tiež potrebné poskytnúť podporu pre fungovanie kardiovaskulárnych a dýchacích systémov. Odporúča sa 3-5 dní na sledovanie práce srdca. Adrenalín nie je v takýchto prípadoch predpísaný. Na odstránenie záchvatov môžete použiť diazepam.

[6]

Interakcie s inými liekmi

Amitriptylín zvyšuje účinnosť etanolu a navyše barbituráty spolu s inými liekmi, ktoré potláčajú funkciu centrálneho nervového systému. Pri kombinácii s inhibítormi MAO sa môže vyvinúť hypertenzná kríza.

Keďže amitriptylín zvyšuje účinok cholinolytických liekov, neodporúča sa kombinovať tieto lieky.

Zvyšuje účinnosť sympatomimetiká - ako je adrenalín a norepinefrín. Preto nekombinujte lokálne anestetiká s amitriptylínom, ktoré obsahujú tieto zložky.

Liečivo môže oslabiť hypotenzívny účinok takých liekov ako betanidín, klonidín a tiež guanetidín.

V prípade zlúčeniny s neuroleptikami je potrebné vziať do úvahy skutočnosť, že trojkolky s neuroleptikami vzájomne spomaľujú vzájomné metabolické procesy, čím sa znižuje hranica konvulzívnej pripravenosti.

Kombinované lieky s cimetidínom môžu inhibovať metabolizmus amitriptylínu, ako aj zvýšiť index jeho koncentrácie v krvnej plazme - v dôsledku toho vzniká toxický účinok.

[7], [8]

Podmienky skladovania

Uchovávajte lieky v pôvodnom liekovom balení za podmienok, ktoré sú štandardné pre lieky. Teplotný režim - nie viac ako 25 ° С.

Čas použiteľnosti

Liek Saroten sa môže používať do 5 rokov od dátumu výroby lieku.