Saroten

Saroten je antidepresívum. Patrí do skupiny neselektívnych inhibítorov spätného vychytávania monoamínov.

[ 1 ]

Indikácia Saroten

Hlavné indikácie na použitie:

• depresívne stavy, najmä tie, ktoré sú sprevádzané úzkosťou, problémami so spánkom a nepokojom;
• endogénny typ depresie (mono- a tiež bipolárna), maskované, ako aj klimakterické a zároveň involučné formy depresívnych stavov;
• dysfória, ako aj depresívny syndróm vyvolaný alkoholom;
• reaktívny typ depresie;
• neurózy spôsobené depresiou;
• schizofrenické formy depresívneho syndrómu (používané v kombinácii s neuroleptikami);
• syndróm bolesti v chronickom štádiu.

[ 2 ]

Formulár uvoľnenia

Dostupné vo forme kapsúl alebo tabliet. Jedno balenie obsahuje 100 tabliet.

Farmakodynamika

Amitriptylín je tricyklická zlúčenina. Je to terciárny amín, ktorý je ústrednou látkou v kategórii tricyklických zlúčenín, pretože je in vivo takmer rovnako účinný ako inhibítor vychytávania serotonínu a norepinefrínu presynaptickými nervovými receptormi.

Hlavný produkt rozkladu látky, nortriptylín, je pomerne silným inhibítorom vychytávania norepinefrínu, ale je schopný blokovať aj vychytávanie serotonínu. Amitriptylín má silné anticholinergné, sedatívne a antihistaminikárne vlastnosti a okrem toho je schopný zosilniť účinky katecholamínov.

Potlačenie REM fázy spánku je znakom aktívneho účinku antidepresív. Tricyklické antidepresíva, ako aj selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu, ako aj MAOI, potláčajú proces REM fázy a tiež zlepšujú štádium hlbokého spánku (pomalé vlny).

Amitriptylín zlepšuje depresívnu náladu spôsobenú chorobou.

Sedatívny účinok amitriptylínu je dôležitým aspektom liečby depresií, ktoré sa vyznačujú zvýšenou agitáciou, úzkosťou, nepokojom a problémami so spánkom. Antidepresívny účinok sa začína prejavovať po 2 – 4 týždňoch od začiatku liečby, pričom sedatívny účinok lieku sa neznižuje.

Analgetické vlastnosti lieku nesúvisia s antidepresívnymi vlastnosťami, pretože analgetický účinok nastupuje oveľa skôr, ako sa objavia zmeny nálady. Na dosiahnutie tohto účinku často postačuje oveľa nižšia dávka, než je potrebné na zabezpečenie zmien nálady pacienta.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní je biologická dostupnosť amitriptylínu približne 60 %. Väzba na plazmatické bielkoviny je približne 95 %. Účinná látka dosiahne svoju maximálnu koncentráciu v krvnom sére približne 4 – 10 hodín po podaní a zostáva pomerne stabilná.

Proces metabolizmu účinnej látky prebieha hydroxyláciou a demetyláciou. Hlavným produktom rozpadu je nortriptylín.

Polčas rozpadu amitriptylínu je 16 – 40 hodín (priemerne 25 hodín) a polčas rozpadu nortriptylínu je približne 27 hodín. Rovnovážne koncentrácie terapeutickej látky sa dosiahnu po 1 – 2 týždňoch.

Amitriptylín sa vylučuje prevažne močom a okrem toho sa v malom množstve vylučuje aj stolicou.

Amitriptylín a spolu s ním nortriptylín sú schopné prechádzať placentou a v malých dávkach prenikať do materského mlieka.

Dávkovanie a podávanie

Liek sa má užívať perorálne a zapiť vodou. Kapsulu môžete tiež otvoriť a granule vo vnútri zapiť vodou (nesmú sa žuť).

V procese zbavovania sa depresívnych stavov je potrebné užívať liek raz denne, pred spaním (3-4 hodiny). Dávkovanie zodpovedá 2/3 dávky lieku v tabletách.

Na začiatku liečebnej kúry sa od dospelých vyžaduje, aby užívali 1 kapsulu (50 mg) večer. Po 1-2 týždňoch sa denná dávka môže v prípade potreby zvýšiť na 2-3 kapsuly (100-150 mg) večer. Po dosiahnutí požadovaného výsledku sa denná dávka môže znížiť na minimálnu účinnú dávku (zvyčajne 1-2 kapsuly alebo 50-100 mg).

V tomto prípade je potrebné pokračovať v liečbe antidepresívami (ako je Saroten Retard) približne 4-6 mesiacov po dosiahnutí viditeľného pozitívneho výsledku. Udržiavacie dávky Sarotenu Retard (majú antirecidívové vlastnosti) sa môžu užívať dlhodobo - až niekoľko nasledujúcich rokov.

Starším pacientom sa odporúča začať liečbu tabletami – denná dávka je 30 mg (trikrát denne, 10 mg). Po niekoľkých dňoch môžete začať užívať kapsuly. Mali by ste užívať 1 – 2 kusy denne (dávkovanie 50 – 100 mg) – večer pred spaním.

V prípade syndrómu chronickej bolesti je denná dávka pre dospelých 1-2 kapsuly (50-100 mg) pred spaním. V počiatočnom štádiu liečby je povolené užívať tablety Saroten (25 mg) 1-krát večer.

[ 5 ]

Používajte Saroten počas tehotenstva

Neodporúča sa užívať liek počas tehotenstva, s výnimkou prípadov, keď je potenciálny prínos pre matku väčší ako riziko vzniku potenciálne negatívnych následkov pre plod.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikácie:

• nedávna anamnéza infarktu myokardu;
• porucha procesu intrakardiálneho vedenia;
• akútna intoxikácia opiátmi, alkoholickými nápojmi alebo barbiturátmi;
• glaukóm s uzavretým uhlom;
• kombinácia s inhibítormi MAO, ako aj v období po ukončení ich užívania (najmenej 2 týždne);
• individuálna intolerancia na amitriptylín.

Vedľajšie účinky Saroten

V dôsledku anticholinergického účinku lieku sa môžu vyskytnúť nasledujúce vedľajšie účinky: kyslo-horká chuť spolu so suchosťou v ústach a okrem toho stomatitída. Občas sa vyskytnú poruchy videnia, cholestatická žltačka, tachykardia, zvýšený vnútroočný tlak a zápcha. Sporadicky sa vyskytuje retencia moču. Všetky tieto reakcie sa vyvíjajú prevažne v počiatočnom štádiu liečby a potom ustupujú a miznú.

Medzi ďalšie (systémové) reakcie patria:

• kardiovaskulárny systém: rozvoj arytmie alebo tachykardie a okrem toho poruchy intrakardiálneho vedenia (zaznamenané iba na EKG, klinicky sa neprejavujúce) a ortostatická hypotenzia;
• Orgány CNS: pocit slabosti alebo ospalosti a okrem toho porucha koncentrácie a závraty s bolesťami hlavy. Tieto problémy sa vyvíjajú najmä v počiatočnom štádiu liečby a potom ustupujú. Zriedkavo, zvyčajne v prípadoch, keď sa používajú zvýšené počiatočné dávky, sú možné reakcie ako dezorientácia, pocit zmätenosti, ospalosť, silné vzrušenie a rozvoj halucinácií. Okrem toho sa môžu objaviť aj kŕče, tremor a extrapyramídové poruchy. V zriedkavých prípadoch sa objavuje pocit úzkosti;
• alergia: kožné vyrážky a svrbenie;
• Iné: môže sa vyskytnúť zvýšené potenie, nevoľnosť, priberanie na váhe a znížené libido.

[ 3 ], [ 4 ]

Predávkovať

Predávkovanie sa prejavuje excitáciou alebo útlmom centrálneho nervového systému. To sa prejavuje vo forme výrazných kardiotoxických (nízky krvný tlak, arytmia, rozvoj srdcového zlyhania), ako aj cholinolytických (vysušenie slizníc, tachykardia a retencia moču) príznakov. Pozoruje sa aj hypertermia a výskyt kŕčov.

Terapia je symptomatická. Mala by sa vykonávať v nemocnici. Po perorálnom podaní amitriptylínu by sa mal pacientovi čo najrýchlejšie umyť žalúdok a podať aktívne uhlie na pitie. Je tiež potrebné zabezpečiť podporu fungovania kardiovaskulárneho a dýchacieho systému. Odporúča sa monitorovať srdce 3-5 dní. V takýchto prípadoch sa adrenalín nepredpisuje. Na odstránenie kŕčov sa môže použiť diazepam.

[ 6 ]

Interakcie s inými liekmi

Amitriptylín zvyšuje účinnosť etanolu a okrem toho aj barbiturátov spolu s inými liekmi, ktoré potláčajú funkciu centrálneho nervového systému. Pri kombinácii s inhibítormi MAO sa môže vyvinúť hypertenzná kríza.

Keďže amitriptylín zvyšuje účinok anticholinergík, kombinácia týchto liekov sa neodporúča.

Zvyšuje účinnosť sympatomimetík, ako sú adrenalín a noradrenalín. Preto sa lokálne anestetiká obsahujúce tieto zložky nemajú kombinovať s amitriptylínom.

Liek môže oslabiť hypotenzný účinok liekov, ako je betanidín, klonidín a guanetidín.

V prípade kombinácie s neuroleptikami je potrebné vziať do úvahy skutočnosť, že tricyklické antidepresíva a neuroleptiká vzájomne spomaľujú metabolické procesy, v dôsledku čoho sa znižuje hranica kŕčovej pohotovosti.

Kombinované užívanie lieku s cimetidínom môže inhibovať proces metabolizmu amitriptylínu, ako aj zvýšiť jeho koncentráciu v krvnej plazme - v dôsledku čoho sa vyvíja toxický účinok.

[ 7 ], [ 8 ]

Podmienky skladovania

Liek sa má uchovávať v pôvodnom obale lieku za podmienok štandardných pre lieky. Teplota – nie vyššia ako 25 °C.

Čas použiteľnosti

Saroten sa môže používať 5 rokov od dátumu výroby lieku.