Seralin

Seralin je antidepresívum v kategórii liekov IOZS.

[1],

Indikácia Seralin

Liečivo sa má používať na depresiu a navyše s pocitom úzkosti a prítomnosťou / neprítomnosťou odkazov na mánia v individuálnej histórii pacienta. Liek sa môže tiež podávať s udržiavacou liečbou po zlepšení stavu pacienta (aby sa zabránilo relapsu počiatočnej depresívnej epizódy).

Pri liečbe ľudí s OCD je tiež možné použiť kapsuly. Po podaní počiatočnej expozície lieku sa môže s použitím Seralinu podať dlhodobá (až 2-ročná) podporná liečba (väčšina pacientov toleruje takúto liečbu bez komplikácií).

Kapsuly sa môžu použiť aj na liečbu ľudí s panickými poruchami (sprevádzaných agorafóbiou alebo nie) a okrem toho s PTSD.

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie látky sa uskutočňuje v kapsulách v množstve 7 kusov vo vnútri blistrového balenia. Krabica obsahuje 2 takéto obaly.

Farmakodynamika

Liek obsahuje sertralín - aktívny prvok, ktorý významne spomaľuje proces spätného vychytávania serotonínu vo vnútri synapsie. Pri testoch in vitro táto zložka významne oslabila reverzné vychytávanie serotonínu 5-hydroxytryptamínom vo vnútri neurónov.

Liek má určité účinky na opätovné vychytávanie iných sprostredkovateľov, medzi ktoré patrí norepinefrín s dopamínom. V terapeutických častiach blokuje proces príjmu serotonínu vo vnútri krvných doštičiek.

Seralin nemá kardiotoxický, sedatívny a anticholinergný účinok a navyše nestimuluje aktivitu centrálneho nervového systému a nespôsobuje zmeny v psychomotorickej aktivite.

Selektívne uzamknutie spätného vychytávania 5-HT nezaručuje žiadnu potenciáciu katecholaminergných účinkov. Liek nemá priamy účinok na muskarínové, benzodiazepínové, GABA, dopamínové a histamínové zakončenia, ako aj na adrenergné receptory. Testovanie ukázalo, že dlhodobé používanie Seralínu viedlo k určitému oslabeniu aktivity noradrenalínergných zakončení mozgu a tým aj k zníženiu mentálnych a motorických reakcií.

Liek sa líši od tricyklických látok tým, že nespôsobuje zmeny telesnej hmotnosti u ľudí s obsedantnými a depresívnymi stavmi.

Fyzická alebo duševná závislosť na lieku počas liečby nebola pozorovaná.

Farmakokinetika

Farmakokinetické parametre sertralinu v rozmedzí 0,05 až 0,2 g sa stanovujú podľa veľkosti dávky. Hodnoty Cmax sertralinu po požití časti 0,05 až 0,2 g (1-krát za deň v 14-dňovom období) sa zaznamenali po 4,5-8,6 hodinách. Priemerný polčas rozpadu je 22-36 hodín a mení sa podľa veku pacienta. Vzhľadom na polčas rozpadu môže dôjsť k približne 2-násobnej akumulácii lieku; rovnovážne hodnoty sa pozorujú po 7 dňoch od začiatku aplikácie (jednorazové použitie za deň).

Asi 99% aktívnej zložky sa syntetizuje s plazmatickým proteínom.

Po 1. Hepatickom priechode sa pozoruje aktívny metabolizmus liečivej látky. Stupeň aktivity hlavného metabolického produktu (N-desmetyl sertralín) je približne o 20% nižší v porovnaní so sértralínom v nezmenenom stave (s in vitro testami). Treba poznamenať, že počas in vivo testov N-desmetyl-sertralín nevykázal takmer žiadnu aktivitu v modeloch depresie.

Polčas rozpadu hlavného metabolického produktu je v rozmedzí 62 - 104 hodín. Existuje následný metabolizmus sertralínu s N-desmetylsertralínom v tele; jeho deriváty sú rovnako vylučované cez črevá a obličky. Nezmenený sertralín sa zle vylučuje cez močovú trubicu (maximálne 0,2% použitej dávky).

Dávkovanie a podávanie

Kapsuly sa musia užívať perorálne bez odkazu na príjem potravy. Denná dávka sa často používa na 1 príjem (ráno alebo večer). Veľkosť porcií a trvanie liečby by mal určiť lekár, berúc do úvahy toleranciu lieku a povahu patológie.

Ľudia s epizódami depresie, ako aj OCD, často predpisujú 50 mg lieku denne. Po 7 dňoch od začiatku liečby sa dávka môže zvýšiť na 0,1 g denne (ak existuje dobrá tolerancia lieku a slabý terapeutický účinok).

V prípade PTSD a panických porúch sa má začať liečba dávkou 25 mg lieku denne (1-násobné podanie 50 mg kapsuly s 48-hodinovými intervalmi sa uskutočňuje 1x). Ak je to potrebné, dávka sa môže zvýšiť po 7 dňoch od začiatku liečby.

Jedinci môžu potrebovať až 0,2 g sertralínu denne. Je potrebné postupne zvyšovať dávku s 7-dňovým intervalom a jednorazovým zvýšením na maximálne 50 mg.

Liečba liekov sa často rozvíja po 7 dňoch a dosiahne maximálnu hladinu v 2. - 4. Týždni liečby. Ak chcete získať konečný efekt, často si vyžaduje dlhý liečebný cyklus. Neodporúča sa zastaviť užívanie liekov bez odporúčania lekára (kvôli riziku relapsu).

Veľkosť častí liekov u detí vo veku 6-12 rokov, ako aj dospievajúcich nad 12 rokov.

Pri liečení OCD a depresívnych stavov u adolescentov vo veku od 12 rokov sa Seralin často používa v porciách určených pre dospelých.

V depresívnych situáciách by mali deti vo veku 6-12 rokov užívať liek v dávke 25 mg denne (jedna kapsula 50 mg sa užíva raz za 48 hodín).

Ľudia s poruchami procesov filtrácie obličiek.

Táto skupina liekov by sa mala predpisovať veľmi opatrne. Je možné, že v takom prípade bude potrebná zmena spôsobu použitia (predĺženie intervalu medzi použitím) alebo zníženie jednotlivých dávok.

[3]

Používajte Seralin počas tehotenstva

Seralinovi je zakázané predpisovať tehotné.

Ak potrebujete lieky na laktáciu, musíte najprv prestať dojčiť (počas liečby).

Ak sa liek používa u žien, ktoré sú v reprodukčnom veku, je potrebné vybrať spoľahlivé antikoncepčné prostriedky. Plánovanie tehotenstva so Seralinom by nemalo byť.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• prítomnosť precitlivenosti na sertralín, ako aj ďalšie zložky liečiva;
• počas užívania IMAO;
• pacient má silné zmeny v močovej trubici a pečeni;
• konvulzívne stavy (epilepsia majú nestabilnú povahu).

Vedľajšie účinky Seralin

Pri placebom kontrolovaných testoch sertralín často vykazoval nauzeu, ospalosť, rozrušenie stolice, dyspepsiu, tras, závrat, nespavosť, poruchy spánku, hyperhidrózu, sexuálnu dysfunkciu (tiež oneskorenú ejakuláciu) a suchú ústnu sliznicu.

Okrem toho môže použitie Seraliny viesť k asymptomatickému zvýšeniu aktivity prvkov ALT / AST. Zmeny v transaminázovej aktivite pečene boli často zaznamenané v 1. Až 9. Týždni liečby. Indikátory sa stabilizujú po korekcii jednotlivých dávok alebo pri odvykaní lieku.

Existujú samostatné správy o vývoji hyponatrémie po použití liekov (tento účinok je liečiteľný a po vysadení lieku sa hladiny sodíka vrátia do normálu). S najväčšou pravdepodobnosťou sa hyponatrémia pri použití Seraliny vyvíja v dôsledku nedostatočného uvoľnenia antidiuretického hormónu. Riziko rozvoja hyponatrémie je vyššie u ľudí starších ako 65 rokov, ako aj tých, ktorí užívajú lieky, ktoré ovplyvňujú činnosť obličiek.

Ľudia so silnou citlivosťou môžu mať prejavy alergického pôvodu.

Občas používanie lieku spôsobuje výskyt hypertermie a porúch motorickej aktivity.

Existujú tiež informácie o zhoršení dynamiky u ľudí s hypomániou alebo mánie spôsobených užívaním drogy.

Neexistujú žiadne významné rozdiely v profile nežiaducich príznakov lieku u jedincov s obsedantnými a depresívnymi stavmi.

[2]

Predávkovať

Liek má pomerne veľkú škálu bezpečnosti. Súčasne však sú hlásené prípady smrteľného následku otravy sertralínom - pri komplexnej liečbe alebo kombinácii s alkoholickými nápojmi.

Liečba nemá protilátku. V prípade predávkovania sa vyžaduje výplach žalúdka a potom sa určí príjem sorbentu. V prípade otravy liekmi musíte tiež sledovať prácu životne dôležitých systémov tela.

Okrem toho je potrebné zabezpečiť voľný prietok vzduchu a primerané pľúcne vetranie (v prípade potreby sa môže vykonať umelé dýchanie). Súčasne sú predpísané podporné postupy a lieky na zníženie závažnosti symptómov otravy.

Keď sa postupy dialýzy vyvolávajúce intoxikáciu sertralínom stanú neúčinnými.

Interakcie s inými liekmi

Je potrebné venovať pozornosť nahradeniu liečby radom SSRI pre liečbu sertralínom. Okrem toho sa prechod na Seralín s antidepresívami alebo anti-obsedantnými liekmi vykonáva s veľkou starostlivosťou (najmä ak majú tieto lieky dlhý polčas rozpadu - napríklad fluoxetín).

Liek nemôžete kombinovať s MAOI (pretože môže viesť k vzniku extrapyramidových porúch) a navyše trvať 2 týždne od dátumu aplikácie poslednej dávky MAOI.

Liečivo sa má starostlivo kombinovať s hypoglykemickými liekmi na perorálne podávanie (deriváty sulfonylmočoviny), pretože sertralín môže ovplyvniť hladiny glukózy v sére. Môže byť tiež potrebné zmeniť dávku antidiabetík (najmä v počiatočnom štádiu užívania sertralínu alebo po jeho zrušení).

Kombinácia lieku s tricyklickými látkami a trankvilizérmi môže zmeniť farmakokinetické parametre týchto látok.

Kombinácia s látkami, ktoré blokujú aktivitu histamínových H1 a H2 terminácií, vedie k zníženiu klírensu Seralinu.

Je potrebné opatrne kombinovať liek s digoxínom.

Liek by sa mal používať s mimoriadnou opatrnosťou u ľudí, ktorí sú liečení liekom, ktoré sa môžu vyvinúť nepriamo (prostredníctvom sérotonergických mechanizmov - napríklad lítny).

Počas liečby nemôžete brať alkoholické nápoje.

Použitie lieku je zakázané pre ľudí užívajúcich elektrokonvulzívnu liečbu.

[4], [5]

Podmienky skladovania

Seralin musí byť umiestnený na uzavretom mieste, aby sa zabránilo prístupu malých detí.

Čas použiteľnosti

Seralín sa môže použiť do 24 mesiacov po uvoľnení liečiva.

Žiadosť o deti

Je zakázané predpisovať lieky v pediatrii - deti do 6 rokov.

Analógy

Analógiou liekov sú lieky Zoloft, Fluanksol, Velafax, Torin, Truksal so stimuloglobulínom a navyše Simbalta, Serlift, Lerivon, Serenata, Risperidon a Pulsatilla compositum s Tsipramilom. Okrem toho sú na zozname uvedené Melipramin, Noben, Ignatia-homaccord, Velaksin, Adepress, Tazepam, Lamotrigine, Plizil a Lyudomil s Velafaxom MV.