Sergolin

Sergolin je liek, ktorý ovplyvňuje prácu CAS. Zahrnuté do skupiny periférnych vazodilatancií.

Indikácia Sergolina

Používa sa na liečbu v takýchto podmienkach:

• Alzheimerova choroba so strednou alebo miernou závažnosťou;
• vaskulárna demencia;
• kognitívne Presenilné pečene alebo senilnej príroda, proti ktorému zhoršenie mentálnych schopností, poruchy správania a emócií, zhoršenie schopnosti koncentrácie pozornosti, nálady labilita, pocit únavy, závraty, a navyše, kochleárne a vestibulárny poruchy (ušné zvonenie a poruchy sluchu) ;
• poruchy procesov periférneho obehu (Raynaudov syndróm).

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie lieku vyrobeného v tabletách v množstve 14 kusov vo vnútri blistrového balenia; Krabica obsahuje 2 alebo 4 z týchto balíčkov.

Farmakodynamika

Nicergolín je polosyntetický derivát námeľových alkaloidov; má schopnosť prejsť vnútri centrálneho nervového systému. Táto zložka má antiagregačný, vazodilatačný a α-adrenolytický účinok a navyše prispieva k zlepšeniu metabolických procesov v centrálnej nervovej sústave.

Nicergolín pomáha zlepšovať dynamiku obehovej a cerebrálnej cirkulácie a posilňuje ju a súčasne oslabuje vaskulárnu rezistenciu. Znižuje tiež viskozitu krvi, spomaľuje agregáciu trombocytov, znižuje tvorbu mikrotrombu a prispieva k zlepšeniu pohybu kyslíka, najmä v mozgovom tkanive.

Liečivo má množstvo neurofarmakologických vlastností. Potencializuje zachytenie a využitie glukózy a s ňou procesy biosyntézy nukleových kyselín s proteínmi v mozgovom tkanive; okrem toho ovplyvňuje systémy rôznych mediátorov a transformačných mechanizmov. Nicergolin zlepšuje cholinergické mozog, zlepšuje premenu dopamínu, najmä v mezolimbických oblastiach (modulujúce uzáver dopamínu), zatiaľ čo súčasne zlepšuje signalizačné mechanizmy, bunkách (potencuje konverzie fosforidovej a zvyšuje translokační závislé vápnika izoformy typu proteínkinázy C v membráne oddelenie).

Vplyv na duševnú činnosť.

Nicergolín stabilizuje elektroencefalografické údaje u starších aj mladších pacientov s hypoxiou. Táto látka zvyšuje aktivitu α- a β- a tým znižuje aktivitu δ- a τ-.

U jedincov so stredne ťažkou demenciou rôzneho pôvodu (vaskulárna demencia alebo Alzheimerova choroba) predĺžená liečba Sergolinom (počas 2 až 6 mesiacov) spôsobuje pozitívne zmeny v bioelektrickej mozgovej aktivite mozgu.

Farmakokinetika

Spotreba nikergolínu sa absorbuje takmer úplne a vo vysokej rýchlosti (o 90-100%) a tiež prechádza významným presystémovým metabolizmom. Najdôležitejšie metabolické produkty nicergolínu, ktoré vznikajú počas presystémového metabolizmu, sú zložky MDL a MDL. Plazmatická Cmax liečiva je zaznamenaná po 1 až 1,5 hodine, MMDL - po 60 minútach a MDL - po 4 hodinách. Potravinárske výrobky nemajú významný vplyv na závažnosť a rýchlosť absorpcie.

Viac ako 90% látky sa syntetizuje s proteínom (väčšinou s glykoproteínmi). Plazmatické hodnoty glykoproteínov sa zvyšujú s vekom a navyše v dôsledku akútneho zápalu spôsobeného malígnymi nádormi alebo stresom. Podobné podmienky vedú k zníženiu hladín nicergolínu v plazme.

Približne 90% použitej časti podlieha metabolickým procesom - vo väčšej miere desmethylácii a hydrolýze. Desmethylácia sa vyskytuje nepriamo kvôli katalytickému účinku enzýmu CYP2D6.

Približne 80% aktívnej zložky a jej metabolických produktov sa vylučujú močom a zvyšok vo výkaloch. Nicergolin a MMDL majú vysokú eliminačnú rýchlosť (polčas 2,5 hodiny pre nicergolín a 2-4 hodiny pre MMDL), zatiaľ čo MDL sa vylučuje pomalšie (polčas je približne 10-12 hodín).

Dávkovanie a podávanie

Veľkosť štandardnej dávky pre dospelých je 30 mg nicergolínu 1 krát denne. Dávku môžete zvýšiť na 60 mg, s 2-krát denným užívaním (to je maximálna prípustná dávka pre dospelých) - ráno a večer. Pri užívaní liekov v 1-násobnom dávkovaní denne (30 mg) sa musí užívať ráno.

Expozícia lieku sa vyvíja iba pri predĺženej terapii, kvôli ktorej sú liečebné cykly s použitím liekov pomerne dlhé. Hodnotenie výsledkov terapie prebieha 1-krát v prvej polovici roka - na konci tohto obdobia lekár musí zhodnotiť uskutočniteľnosť následnej liečby.

Ľudia s poruchami obličiek potrebujú znížiť dávku lieku Sergolin.

Použitie piluliek sa vyskytuje pred jedlom; nemali by byť žuvené, ale prehltnuté, vyprané čistou vodou. V prípade problémov s tráviacim procesom je povolené užívať liek s jedlom.

[2]

Používajte Sergolina počas tehotenstva

Používanie Sergolinu počas tehotenstva je zakázané, pretože skúsenosti s liečbou u tejto kategórie pacientov nestačia na vyvodenie záverov o jeho bezpečnosti.

Nicergolin je schopný prejsť do materského mlieka, a preto nie je užívaný počas dojčenia - pretože to môže viesť k vzniku závažných negatívnych príznakov.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikáciami:

• prítomnosť silnej citlivosti voči aktívnemu liekovému prvku alebo jeho iným zložkám;
• porfýria;
• akútne krvácanie;
• nárazová angína;
• nedávny infarkt myokardu;
• bradykardia, ktorá sa vyslovuje (srdcová frekvencia je <50 úderov za minútu);
• významne nižšie hodnoty krvného tlaku;
• ťažká ateroskleróza.

Vedľajšie účinky Sergolina

Záporné príznaky sú často mierne závažné a sú prechodné.

Môže sa objaviť začervenanie alebo pocit pálenia na koži, pocit apatia alebo únava, suchosť ústnej sliznice, zvonenie ucha a závrat. Je tiež možné vyvinúť poruchy gastrointestinálneho traktu (vracanie, bolesť brucha, nauzea, zápcha a hnačka) alebo spánok, bolesti hlavy, tachykardia, úzkosť alebo nervozita, ako aj zvýšená srdcová frekvencia. Okrem toho sa môžu vyskytnúť ejakulačné poruchy, ortostatické poruchy, pocit nazálnej kongescie a hodnoty krvnej kyseliny močovej.

[1]

Predávkovať

Pri intoxikácii došlo k poklesu ukazovateľov krvného tlaku.

Liek nemá protilátku; dochádza k symptomatickým udalostiam.

Interakcie s inými liekmi

Nicergolin potencuje účinky antihypertenzív a antikoagulancií na perorálne podanie.

Je zakázané kombinovať liek s α- alebo β-blokátormi.

Kombinácia so sympatomimetikami môže viesť k významným výkyvom krvného tlaku.

Metabolizmus nicergolínu sa vyskytuje za účasti CYP450 2D6. Preto nemôžeme vylúčiť možnosť vývoja interakcie s liekmi, ktorých metabolizmus sa vyvíja podobným spôsobom:

• analgetické lieky - metadón s petidínom a fenacetinom a okrem toho morfín a tramadol s oxykodónom;
• anorektické látky - dexfenfluramín s fenfluramínom;
• antiarytmiká - amiodarón spolu s chinidínom a enkainidom, ako aj propafenón a flekainid s mexiletinom;
• antihistaminikum - chlórfeniramín;
• antidepresíva - bupropion, fluvoxamín, maprotilín, amitriptylín a okrem toho doxepín s citalopramom a klomipramínom; Okrem toho desipramín, trazodón, escitalopram, minaprin s fluoxetínom, moclobemid s imipramínom a paroxetín, venlafaxín a nortriptylín so sertralínom;
• antikoagulanciá - tylofídíny;
• antiemetiká - ondansetron s metoklopramidom;
• antimalarická látka - halofantrín;
• protizápalový liek celekoxib;
• antihypertenzívne lieky - prehexylín, alprenolol, mibefradil s karvedilolom, bisoprolol, debrisochín s bufuralolom, propranolol s kaptoprilom a metoprololom;
• antitusívne lieky - kodeín a okrem dextrometorfanu s hydrokodónom;
• miorelaxant - cyklobenzaprín;
• protivalvové lieky - cimetidín s ranitidínom;
• antivírusová látka - ritonavir;
• cytostatiká - tamoxifen s doxorubicínom;
• antidiabetikum na orálne podanie - fenformín;
• antimykotický - terbinafín;
• lokálne anestetikum - lidokaín;
• antipsychotiká - haloperidol s risperidónom, flufenazín s klozapínom, perfenazín s chlórpromazínom a levomepromazín s tioridazínom;
• očné kvapky - prostriedky tymolu;
• psihostimulyator - donepezil.

Antihypertenzívny účinok nicergolínu je zosilnený pri kombinácii s alkoholickými nápojmi.

[3], [4]

Podmienky skladovania

Sergolin musí byť umiestnený na mieste, ktoré je uzavreté z dôvodu prístupu detí a prenikaniu slnečného žiarenia. Teplotné hodnoty - maximálne 25 ° С.

Čas použiteľnosti

Sergolin sa môže použiť do 36 mesiacov od okamihu uvoľnenia lieku.

Žiadosť o deti                                  

Neexistujú žiadne informácie o účinnosti a bezpečnosti liekov pri používaní liekov v pediatrii, a preto nie sú predpisované deťom.

Analógy

Analógy lieku sú také prostriedky ako Nitsergolin, Nitseromaks a Nitserium so Sermionom.