Cerdollect

Serdolect má neuroleptický účinok.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikácia Cerdolecta

Používa sa na schizofréniu. Je zakázané používať v núdzových situáciách - na zastavenie porúch.

Formulár uvoľnenia

Vyrába sa vo forme tabliet s objemom 4, 12 a tiež 16 alebo 20 mg.

Farmakodynamika

Liek je atypické neuroleptikum, ktoré selektívne ovplyvňuje štruktúry viscerálneho mozgu. Antipsychotický účinok sa vyvíja blokovaním 5HT2-koncov serotonínu a centrálnych D2-koncov dopamínu (stupeň účinku je rovnaký). Potláča produktívne prejavy ochorenia (delírium, pocit agresie alebo psychotické vzrušenie, ako aj poruchy správania, halucinácie a poruchy myslenia).

Mierny adrenolytický účinok vedie k rozvoju antihypertenzívnych reakcií. Liek nemá žiadny vplyv na muskarínové a histamínové zakončenia, pretože nemá sedatívny ani anticholinergný účinok. Zároveň neovplyvňuje hladiny prolaktínu - u ľudí, ktorí užívali Serdolect dlhodobo (12+ mesiacov), tieto hodnoty zostali v normálnych medziach.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa dobre vstrebáva, pričom hodnoty Cmax v krvi dosahuje po 10 hodinách. Príjem potravy neovplyvňuje procesy absorpcie lieku.

Stupeň syntézy s krvnými bielkovinami je 99 %. Liek prechádza cez hematoencefalickú bariéru (HEB) a podlieha metabolickým procesom v pečeni (za účasti izoenzýmov CYP2D6 a CYP3A). Metabolické produkty nemajú neuroleptický účinok.

Polčas rozpadu nie je dlhší ako 3 dni. Hlavná časť lieku sa vylučuje stolicou a zvyšok močom.

Dávkovanie a podávanie

Užívajte perorálne, jedenkrát denne. Počiatočná dávka je 4 mg a potom sa zvyšuje o rovnaké 4 mg v 5-dňových intervaloch. Optimálna denná dávka sa často pohybuje v rozmedzí 12 – 20 mg látky. Dávku by mal zvoliť iba lekár v nemocnici. V extrémnych prípadoch sa môže použiť maximálna dávka 24 mg.

U starších ľudí sa má dávka zvyšovať pomaly, titráciou. Vzhľadom na možný rozvoj kardiotoxicity je potrebné EKG vyšetrenie.

[ 5 ]

Používajte Cerdolecta počas tehotenstva

Liek sa nemá užívať počas tehotenstva.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• arytmia;
• hypokaliémia alebo -magneziémia;
• ochorenie postihujúce kardiovaskulárny systém a majúce závažný stupeň prejavu;
• srdcová nedostatočnosť;
• hypertrofia v oblasti myokardu;
• syndróm predĺženia QT intervalu (vrodený alebo získaný);
• bradykardia;
• zlyhanie pečene;
• prítomnosť intolerancie na prvky lieku;
• kombinácia s liekmi, ktoré predlžujú parametre QT (terfenadín, erytromycín, ako aj antiarytmiká s gatifloxacínom, tioridazínom, lítiovými liekmi a astemizolom);
• kombinácii s diltiazemom, verapamilom alebo cimetidínom.

Pri predpisovaní lieku ľuďom s anamnézou záchvatov je potrebná opatrnosť.

Vedľajšie účinky Cerdolecta

Užívanie liekov môže spôsobiť rôzne vedľajšie účinky:

• dýchavičnosť, nádcha, opuch nosovej sliznice;
• závraty alebo parestézia;
• kŕčové záchvaty, tardívna dyskinéza (zriedkavo);
• ortostatická hypotenzia;
• opuch nôh;
• priberanie na váhe alebo sucho v ústach;
• predĺženie hodnôt QT intervalu;
• ventrikulárna tachykardia;
• hematúria alebo leukocytúria;
• hyperglykémia (zriedkavo).

[ 4 ]

Predávkovať

Intoxikáciu sprevádza tachykardia, predĺženie QT intervalu, ospalosť, znížený krvný tlak a nezrozumiteľná reč. Niekedy sa pozoruje aj ventrikulárna tachykardia, ktorá má paroxyzmálny charakter.

Na odstránenie porúch je potrebné liek zrušiť, vykonať výplach žalúdka a tiež predpísať pacientovi preháňadlá so sorbentmi. Liek nemá antidotum, preto sa vykonávajú symptomatické opatrenia a stav obete sa monitoruje v nemocnici - až kým príznaky predávkovania úplne nezmiznú.

Interakcie s inými liekmi

Je zakázané kombinovať liek s látkami, ktoré predlžujú QT interval.

Lieky, ktoré inhibujú aktivitu prvku CYP2D6 (vrátane chinidínu s paroxetínom, ako aj fluoxetínu), zvyšujú hladiny účinnej látky lieku v krvi, a preto sú potrebné pravidelné EKG vyšetrenia.

Kombinácia s verapamilom, erytromycínom alebo diltiazemom spôsobuje zvýšenie hladín Serdolectu v krvi.

Stupeň zvýšenia ukazovateľov lieku je vyšší u jedincov so zníženou aktivitou zložky CYP2D6.

Použitie fenobarbitalu, rifampicínu, karbamazepínu alebo fenytoínu môže zosilniť metabolizmus účinnej látky, v dôsledku čoho sa znižujú neuroleptické indikátory. V tomto ohľade môže byť na dosiahnutie požadovaného účinku potrebné zvýšiť dávkovanie.

[ 6 ], [ 7 ]

Podmienky skladovania

Serdolect sa musí uchovávať pri teplote do 25 °C.

Čas použiteľnosti

Serdolect sa môže používať do 5 rokov od dátumu uvedenia lieku na trh.

Žiadosť pre deti

Používanie Serdolectu v pediatrii (do 18 rokov) je zakázané.

Analógy

Analógy lieku zahŕňajú lieky ako Risperidón, Zeldox, Sertindol s Rileptidom, ako aj Zipsil a Sulpirid.

Recenzie

Serdolect používajú pacienti so schizofréniou alebo panickými záchvatmi. Terapia je vždy dlhodobá a kontinuálna. Takmer každý, kto liek užíval, poznamenáva, že po jeho použití sa vyvíjajú negatívne prejavy. Medzi týmito príznakmi recenzie zvyčajne zdôrazňujú otupenie emocionálnych reakcií, priberanie na váhe a oslabenie libida. Ak sú vedľajšie účinky významné, je potrebné poradiť sa s lekárom o prevedení pacienta na iné neuroleptikum.

Medzi výhody lieku patrí absencia supresívneho účinku na kognitívne funkcie - Serdolect naopak stimuluje ich aktivitu.