Simvakor

Simvacor patrí do podskupiny jednozložkových liekov hypolipidemického typu; liek spomaľuje aktivitu jedného z poddruhov reduktázy. Jeho hlavnou aktívnou zložkou je simvastatín.

Zavedenie simvastatínu vám umožňuje znížiť hladinu cholesterolu, apolipoproteínov a HDL a okrem toho znížiť katabolizmus a produkciu LDL-C. Spolu s tým lieky ovplyvňujú ukazovatele vyššie uvedených prvkov v krvi a menia pomery lipoproteínov s rôznou hustotou. [1]

Indikácia Simvakor

Používa sa v prípade dyslipidémie alebo hypercholesterolémie (ako doplnok k neliekovým metódam), ako aj v prípade familiárnej formy homozygotnej hypercholesterolémie.

Okrem toho môže byť predpísaný na zabránenie vzniku chorôb CVS. Vďaka používaniu liekov klesá pravdepodobnosť úmrtia u ľudí s patológiami CVS, diabetes mellitus a aterosklerózou.

Formulár uvoľnenia

Uvoľnenie terapeutickej látky sa uskutočňuje v tabletách s objemom 10 mg.

Farmakodynamika

Simvastatín je neaktívny laktát, komplexný ester hydroxykyseliny schopný intrahepatálnej hydrolýzy. V dôsledku toho sa vytvorí derivát, ktorý má spomaľujúci účinok na enzým HMG-CoA reduktázu, ktorý je schopný z neho katalyzovať tvorbu kryštálov mevalonátu, ktoré sú účastníkmi počiatočnej a najdôležitejšej fázy procesov tvorby cholesterolu.

Vďaka týmto vlastnostiam môže simvastatín znižovať nielen zvýšené, ale aj normálne hodnoty cholesterolu s nízkou hustotou. [2]

Tento typ cholesterolu môže byť tiež vytvorený z cholesterolu s nízkou úrovňou hustoty a potom z väčšej časti katabolizovaný s koncovkami, ktoré sú nápadne podobné LDL. [3]

Farmakokinetika

Simvastatín má vysokú mieru absorpcie. Pri použití liekov dosiahne účinná látka plazmatickú hladinu Cmax po 1,3-2,4 hodinách s následným poklesom o 90% po 12 hodinách od prvého použitia. Aktívna forma liečiva vo vnútri obehového systému sa rovná 5% požitej časti. Syntéza bielkovín - 95%.

Metabolické procesy Simvacoru sa realizujú v pečeni účinkom 1. Intrahepatálnej pasáže (väčšina z nich sa hydrolyzuje na aktívnu formu - β -hydroxykyseliny; okrem toho sa pozorujú ďalšie metabolické zložky, a to s terapeutickou aktivitou aj bez nej ) a ďalšie vylučovanie liečiva do žlče.

Termín polčasu aktívnych metabolických prvkov je približne 3 hodiny. Hlavná časť (60%) liečiva sa vylučuje vo forme metabolických produktov s výkalmi. Približne 10-15% neaktívnej látky sa vylučuje obličkami.

Dávkovanie a podávanie

Liek sa užíva perorálne, 1 krát denne, pred spaním. Veľkosť porcie vyberie osobne ošetrujúci lekár (dávkovanie je v rozmedzí 5-80 mg).

Je dovolené upravovať časť raz za mesiac.

Maximálna prípustná časť (80 mg) sa podáva iba pri závažných poruchách so zvýšenou hladinou cholesterolu v krvi alebo s rizikom závažných komplikácií, ako aj pri sprievodných ochoreniach CVD.

Pri používaní liekov nemôžete obmedziť fyzickú aktivitu ani zastaviť diétu.

Ľudia s nedostatočnou funkciou pečene / obličiek nemusia meniť dávkovanie liekov. Ak dôjde k závažnému zlyhaniu obličiek, použite 10-20 mg lieku.

• Aplikácia pre deti

Liek nemôžete používať v pediatrii.

Používajte Simvakor počas tehotenstva

Simvacor nemá predpisovať počas tehotenstva.

Ak potrebujete užívať lieky počas hepatitídy B, odporúča sa odmietnuť kŕmenie po dobu terapie.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• silná neznášanlivosť na aktívne alebo pomocné prvky lieku;
• hepatálna patológia;
• podávanie v kombinácii s liekmi, ktoré majú silný inhibičný účinok na CYP3A4 (ketokonazol s itrakonazolom, lieky spomaľujúce proteázu HIV, posakonazol atď.);
• kombinované použitie s cyklosporínom, gemfibrozilom alebo danazolom.

Vedľajšie účinky Simvakor

Lieky sú často tolerované bez komplikácií. Niekedy je možné zaznamenať prejavy neznášanlivosti:

• depresia, neuropatia, anémia, parestézia, poruchy pamäti a nespavosť;
• nadúvanie, vracanie, dyspepsia, pankreatitída a nevoľnosť;
• nedostatočná funkcia pečene, žltačka;
• alopécia, vyrážky a svrbenie;
• asténia, myalgia a impotencia;
• príznaky alergie vo forme artritídy, vaskulitídy, návalov horúčavy, Quinckeho edému, eozinofílie, žihľavky a artralgie;
• jesť na prázdny žalúdok môže spôsobiť zvýšenie hladiny cukru v krvi;
• kognitívne poruchy.

Predávkovať

Otrava Simvakorom sa pozoruje len príležitostne. Pri použití 3,6 g liečiva nedošlo k žiadnym negatívnym znakom. Výraznejšie dlhodobé predávkovanie drogami môže teoreticky vyvolať zosilnenie vedľajších symptómov.

Ak dôjde k porušeniu, je potrebné vykonať výplach žalúdka a príjem enterosorbentov.

Interakcie s inými liekmi

Kolestipol s cholestyramínom znižuje biologickú dostupnosť lieku (môžete ho začať používať po 4 rokoch od ukončenia predchádzajúcej terapie; v tomto prípade je navyše pozorovaný vývoj závislosti).

Simvacor zosilňuje liečebnú aktivitu kumarínových antikoagulancií.

Podávanie v kombinácii s imunosupresívami a derivátmi kyseliny fibrovej zvyšuje pravdepodobnosť myopatie.

Liek zosilňuje účinok nepriamych antikoagulancií, čo zvyšuje riziko krvácania.

Antimykotiká (itrakonazol s ketokonazolom), cytostatiká, niacín vo vysokých dávkach, fibráty, erytromycín s imunosupresívami, inhibítory proteázy a klaritromycín v kombinácii s liekmi zvyšujú pravdepodobnosť rabdomyolýzy.

Liek zvyšuje hodnoty digoxínu v sére.

Podmienky skladovania

Simvakor sa musí uchovávať pri teplote nie vyššej ako 25 ° C.

Čas použiteľnosti

Simvacor sa môže použiť do 18 mesiacov od dátumu výroby terapeutického činidla.

Analógy

Analógmi liekov sú lieky Vasilip, Simvastatin s Allestou, Zokor a Vasostat.