Teofylín

Teofylín má bronchodilatačný účinok.

Indikácia Teofillina

Používa sa pri syndróme bronchiálnej obštrukcie spôsobenej rôznymi faktormi:

• BA (ako liekom voľby v prípade astmy vyvolaného fyzickou námahou a navyše vo forme dodatočných prostriedkov pre iné formy ochorenia);
• tečúcou chronickej bronchitídy obštrukčnej charakter;
• pľúcny emfyzém, hypertenzia alebo srdce;
• edémový syndróm, vyvíjajúci sa v dôsledku renálnej patológie (kombinovaná liečba);
• spánková apnoe.

[1], [2], [3]

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie lieku sa predáva v tabletách, ktoré majú predĺženú formu. Objem tabliet je 0,1, 0,2 alebo 0,3 g látky. Vnútri balenia obsahuje 20, 30 alebo 50 tabliet.

[4], [5], [6], [7], [8],

Farmakodynamika

Teofylín je purínový derivát a bronchodilatačný liek. Droga inhibuje aktivitu PDE, čo má za následok zvýšenie akumulácie cAMP v tkanive, pomáha blokovať uzáver purín, a znižuje množstvo vápenatých iónov, prepravovaného cez kanály bunkových stien a znižuje kontraktilné aktivitu hladkého svalstva.

Podpora uvoľnenie svalov ciev (najmä cievy v epidermis a obličiek do mozgu) a priedušky, liečivá vedúce k periférne vazodilatačný účinok, a okrem toho, potencuje renálne prekrvenie a má mierny diuretický účinok. Liek stabilizuje bunky labrocytov a tiež zabraňuje uvoľňovaniu vodičov alergických príznakov.

Liek potencuje MCC, zlepšuje dýchacie procesy v membráne, zvyšuje funkčnú schopnosť respiračných a medzikostálnych svalov a tiež stimuluje prácu dýchacieho centra. Vo vnútri krvi znižuje oxid uhličitý a stabilizuje tok kyslíka. Ak hypokaliémia potencuje pľúcnu ventiláciu.

Taktiež liek zvyšuje koronárny obeh, stimuluje činnosť srdcového svalu, zvyšuje pevnosť jeho kontrakcií a frekvenciu a okrem toho znižuje potrebu kyslíka. Znižuje odolnosť pľúcnych ciev a tlak v malom kruhu prietoku krvi. Liečivo rozširuje žlčové cesty (extrahepatické) a zabraňuje zhlukovaniu krvných doštičiek, čím zabraňuje aktivácii krvných doštičiek a PG E2-α. Navyše zvyšuje stabilitu červených krviniek v porovnaní s deformáciou, čo pozitívne ovplyvňuje reologické vlastnosti krvi. Spomaľuje zrážanie krvi a stabilizuje mikrocirkuláciu.

Dlhodobé uvoľňovanie účinnej látky vedie k dosiahnutiu terapeutických parametrov vo vnútri plazmy po 3-5 hodinách a umožňuje udržanie tejto hladiny v priebehu 10-12 hodín. Výsledkom je, že užívanie lieku 2 krát denne, môžete poskytnúť trvalý liečebný účinok.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15],

Farmakokinetika

Liečivo má dobrú absorpciu z gastrointestinálneho traktu, ako aj ukazovatele biologickej dostupnosti, ktoré sú približne 88 až 100%. Syntéza s proteínom je asi 60%. Hodnoty Tmax kolíšu okolo pozície 6 hodín. Liek prechádza placentou a vylučuje sa do materského mlieka.

Liek je 90% vystavený metabolickým procesom v pečeni, v ktorom sú zahrnuté enzýmy hemoproteínu P450 (najdôležitejší je CYP1A2). Súčasne sa uvoľňujú hlavné metabolické produkty - 3-metylxantín, ako aj kyselina 1,3-dimetylmočovina.

Metabolické liekové produkty a spolu s nimi ďalšie 7-13% nezmeneného prvku (u detí, tento ukazovateľ dosahuje 50%) sa vylučujú obličkami. V dôsledku neúplných metabolických procesov u novorodencov sa väčšina lieku vylučuje vo forme kofeínu.

Pre ľudí, ktorí nefajčia, polčas rozpadu lieku je 6-12 hodín a pre fajčiarov klesá na 4-5 hodín. U osôb s renálnymi alebo hepatálnymi ochoreniami, ako aj alkoholizmu sa indikátor T1 / 2 predlžuje.

Pri nedostatočnej funkcii pečene alebo dýchania, CHF, horúčky v ťažkej forme, vírusov a vo vekových skupinách do 12 mesiacov alebo vo veku nad 55 rokov sa celkový klírens zníži.

[16], [17], [18], [19], [20]

Dávkovanie a podávanie

Odporúča sa vybrať dávku liečiva individuálne pre každého pacienta.

Priemerná veľkosť počiatočnej dávky denne je 0,4 g. Ak je liek v tejto dávke tolerovaný bez komplikácií, je povolené jeho 1-násobné zvýšenie o približne 25%. Je potrebné zvyšovať dávky v 2-3-dňových intervaloch až do dosiahnutia optimálneho terapeutického výsledku.

Maximálne prípustné denné dávky, ktoré sa môžu odobrať bez monitorovania parametrov krvného tlaku teofylínu, sú: 18 mg / kg (dospievajúci vo veku 12-16 rokov) a 13 mg / kg (veková skupina 16 rokov).

Pri absencii účinku užívania vyššie uvedených dávok (potreba zvýšenia dávky) alebo s vývojom toxických prejavov sa má následná liečba vykonať na pozadí pravidelného monitorovania krvných hodnôt liekov. Najoptimálnejšie časti sa považujú za 10-20 μg / ml. Nižšie dávky nemajú požadovanú účinnosť a vyššie dávky nevedú k významnému zosilneniu expozície, ale dramaticky zvyšujú pravdepodobnosť vzniku negatívnych symptómov.

[31], [32], [33]

Používajte Teofillina počas tehotenstva

Predpísať lieky na dojčenie alebo tehotenstvo je povolené iba príležitostne as mimoriadnou opatrnosťou.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• hyperaktívna gastritída;
• vredy v gastrointestinálnom trakte počas akútneho štádia, ako aj krvácanie v tej istej oblasti;
• epileptické záchvaty;
• znížené alebo zvýšené hodnoty krvného tlaku s vážnou závažnosťou;
• hemoragická mŕtvica;
• ťažké tachyarytmie;
• krvácanie v očnej sietnici;
• prítomnosť silnej citlivosti na teofylín a okrem týchto iných derivátov xantínu (pentoxifylín s teobromínom a kofeínom).

Pri použití v takýchto prípadoch je potrebná opatrnosť:

• ťažká koronárna nedostatočnosť (zahŕňa akútny stupeň infarktu myokardu a angínu pectoris);
• hypertrofická kardiomyopatia s obštrukčnou formou;
• vaskulárna ateroskleróza;
• CHF;
• zlyhanie pečene alebo obličiek;
• často sa rozvíjajú extrasystoly komôr;
• zvýšená konvulzívna pripravenosť;
• adenóm prostaty;
• v minulosti diagnostikovaný vred v tráviacom trakte alebo nedávne krvácanie v tej istej oblasti;
• dlhotrvajúca hypertermia;
• hypotyreoidizmus alebo hypertyroidizmus;
• GERD;
• používanie starších osôb.

[21], [22], [23]

Vedľajšie účinky Teofillina

Užívanie liekov môže viesť k nasledujúcim príznakom:

• poruchy centrálneho nervového systému: závrat, tras, pocit podráždenosti, agitovanosť alebo úzkosť a okrem toho nespavosť a bolesti hlavy;
• porucha kardiovaskulárneho systému: palpitácie, kardiália, tachykardia (tiež zaznamenané v plodoch v prípade užívania liekov v 3. Trimestri), arytmie, pokles krvného tlaku a zvýšenie záchvatov angíny pectoris;
• lézie postihujúce zažívacie orgány: hnačka, exacerbácia vredov, pálenie záhy, gastralgia, nauzea a GERD, zvracanie a zhoršenie chuti do jedla (pri dlhodobom používaní);
• príznaky alergie: svrbenie a vyrážka na pokožke a okrem tohto horúčkovitého stavu;
• iné: bolesť v hrudníku, hematúria, tachypénia, hyperhidróza, návaly kože na tvár, hypoglykémia, potenciovanie diurézy a albuminúrie.

Často s poklesom časti lieku je závažnosť negatívnych symptómov oslabená.

[24], [25], [26], [27], [28], [29], [30]

Predávkovať

Intoxikácia s liekom vedie k takýmto poruchám: hnačke, krvácaniu v gastrointestinálnom trakte, oslabeniu chuti do jedla, nevoľnosti, až po zvracanie (niekedy krvavé) a gastralgiou. Okrem toho, hyperemia tváre, ventrikulárne arytmie, tachykardia a tachypénia. Existuje tiež pocit úzkosti, tremor, nespavosť, motorické agitácie, kŕče a fotofóbia.

Pri ťažkej otravy môže dôjsť epileptické záchvaty (najmä u detí), pocit zmätku, hypoxia, metabolická acidóza forme, hyperglykémia, a okrem toho nekróza svalu skeletu, hypokaliémiu, znížené hodnoty tlaku v krvi a nedostatok funkcie obličiek s myoglobinúrie.

Ak chcete odstrániť poruchy, musíte zrušiť liečbu, vykonať výplach žalúdka, predpísať aktívne uhlie a laxatíva a okrem toho vykonať výplach čreva (použitím polyetylénglykolu a elektrolytov). Okrem toho sa vykonávajú postupy plazmatickej sorpcie, nútenej diurézy a hemosorpcie; môže byť tiež vykonaná hemodialýza, ale je neúčinná. Sú predpísané aj symptomatické opatrenia.

Pri ťažkej nevoľnosti s vracaním sa musí podať intravenózny metoklopramid alebo ondansetron.

Pri výskyte záchvatov je potrebné zabezpečiť a kontrolovať priechodnosť dýchacích potrubí a tým vykonať kyslíkovú terapiu. Účinok je možné zastaviť diazepamom (0,1-0,3 mg / kg (maximálne 10 mg) intravenózne).

[34], [35], [36], [37], [38], [39], [40]

Interakcie s inými liekmi

Úroveň klírensu teofylínu klesá pri kombinácii liekov s alopurinolom, linkomycínom a makrolidmi a navyše s cimetidínom, propranololom, orálnou antikoncepciou a izoprenalínom.

Použitie spolu s β-adrenergnými blokátormi (najmä neselektívnymi) môže spôsobiť bronchokonstrikciu, pretože je oslabený bronchodilatačný účinok teofylínu a okrem toho je možná aktivita ß-adrenergných blokátorov.

Terapeutický účinok lieku Theophylline je potencovaný, keď sa používa spolu s kofeínom, látkami, ktoré stimulujú aktivitu ß2-adrenergných receptorov, ako aj s furosemidom.

Aminoglutetimid zvyšuje vylučovanie teofylínu, v dôsledku čoho môže byť účinok lieku oslabený.

Kombinácia s disulfiramom alebo acyklovirom zvyšuje hladinu liekov v krvi, čo tiež zvyšuje pravdepodobnosť vedľajších účinkov.

Súčasné použitie diltiazem, nifedipín, a okrem felodipín alebo verapamilu často miernou až stredne ťažkou vplyv na krvný hodnoty medicíny, ale nemení závažnosť jeho bronchodilatačný účinky (existujú správy o zosilnenie negatívnych prejavov v kombinácii s verapamil alebo nifedipín).

Použitie medikácie spolu s lítnymi soľami môže oslabiť ich liečebné vlastnosti.

Kombinácia lieku s fenytoínom vedie k vzájomnému oslabeniu terapeutickej účinnosti a k zníženiu výkonu ich aktívnych prvkov.

Liečivý účinok lieku je oslabený, keď je kombinovaný s izoniazidom, karbamazepínom a tiež sulfinpyrazónom, fenobarbitalom alebo rifampicínom.

Významné zvýšenie krvných hodnôt liekov sa vyvíja, keď sa používa spolu s enoxacínom alebo inými fluórochinolónmi.

[41], [42], [43], [44], [45]

Podmienky skladovania

Teofylín sa musí udržiavať pri teplotných indikátoroch nepresahujúcich 25 ° C.

[46], [47], [48], [49], [50]

Čas použiteľnosti

Teofylín sa môže použiť do 36 mesiacov od výroby terapeutického činidla.

[51], [52],

Žiadosť o deti

Teofylín v štandardnej perorálnej forme by sa nemal používať u detí mladších ako 3 roky; tablety dlhodobého typu sú zakázané používať u detí mladších ako 12 rokov.

[53], [54], [55], [56], [57], [58], [59],

Analógy

Analógmi liekov sú lieky Euphyllinum, Theobromin, Teofedrín-H s Diprofilínom a tiež Neo-teofedrín.

[60], [61], [62], [63], [64], [65], [66], [67]

Recenzia

Teofylín dostával pomerne dobré recenzie od lekárov, aj keď to nie je 100% pozitívny, lebo droga stále má nejaké negatívne prejavy. Je to spôsobené skutočnosťou, že iba skúsený lekár, ktorý má na tento účel všetky potrebné vedomosti, sa môže podieľať na predpisovaní lieku. Napríklad by mal vedieť, že liek je neúčinný pri odstraňovaní akútnych záchvatov, zatiaľ čo preukáže vynikajúci výsledok s dlhodobou liečbou. Zároveň je potrebné brať do úvahy históriu pacienta, jeho individuálnu citlivosť, prítomnosť sprievodných patológií, použitie iných drog a zvyšok toho, čo obyčajná osoba, ktorá nemá vhodnú lekársku prax, nemôže robiť. Preto je potrebné používať Theophylline výlučne na vymenovanie lekára - v tomto prípade bude výsledok terapie pozitívny.