Testosterón propionát

Testosterón propionát vykazuje významné anabolické a androgénne účinky (reguluje aktivitu mužských gonád a väzbu na proteíny).

Liek má špecifické androgénne vlastnosti: stimuluje aktivitu a vývojové procesy genitálií, prostaty semennými váčkami a súčasne 2 mužské sexuálne charakteristiky (vlasy a hlas). Je účastníkom formácie tela, ako aj mužského sexuálneho správania, zvyšuje potenciu a libido a navyše stimuluje proces spermatogenézy. Znižuje objem produkovaného FSH a prolaktínu. [1]

Indikácia Testosterón propionát

Používa sa u mužov v prípade sexuálneho nedostatočného rozvoja alebo porúch vo fungovaní reprodukčného systému a navyše s menopauzou (môže sa vyvinúť u ľudí starších ako 50 rokov - stav, keď sa muž stane neplodným ) a nervových a cievnych poruchy ním spôsobené. Je tiež predpísaný v prípade akromegálie (ochorenie, ktoré postihuje hypofýzu; s ním dochádza k zvýšeniu veľkosti vnútorných orgánov, chodidiel s rukami a nosom s dolnou čeľusťou, ako aj k metabolickým poruchám) a hypertrofia prostaty.

Pre ženy je liek predpísaný na neurovaskulárne poruchy spôsobené nástupom menopauzy (ak nie je možné použiť estrogénové látky alebo ženské gonadosteroidy) a karcinóm vaječníkov a prsníka (osoby mladšie ako 60 rokov). Okrem toho sa používa na patologické krvácanie z maternice (spôsobené poruchou funkcie vaječníkov) u starších pacientok.

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie liečivej látky sa uskutočňuje vo forme injekčnej kvapaliny vo vnútri ampuliek s objemom 1 ml. Balenie obsahuje 5 alebo 10 ampuliek lieku.

Farmakodynamika

Testosterón je ženský antagonista gonadosteroidov (estrogénu); demonštruje protinádorový účinok na novotvary prsníka u žien. Má anabolickú aktivitu - stimuluje väzbu bielkovín, znižuje množstvo uloženého tuku, zachováva síru a draslík s fosforom potrebným na väzbu bielkovín v tele a navyše posilňuje fixáciu vápnika v kostiach a zvyšuje svalovú hmotu.

V prípade dostatočného množstva bielkovinovej výživy liek stimuluje produkciu erytropoetínu. [2]

Farmakokinetika

Pri injekciách s / c alebo i / m sa látka absorbuje nízkou rýchlosťou z miesta vpichu. Testosterón cirkulujúci v krvnom obehu preniká do cieľových orgánov a tam sa získava späť na 5-a-dihydrotestosterón, ktorý interaguje s koncovkami bunkovej steny a potom prechádza do bunkového jadra.

Asi 98% liečiva sa syntetizuje s proteínom v krvnej plazme (väčšina z nich s globulínmi).

Metabolické procesy sa realizujú vo vnútri pečene s tvorbou metabolických zložiek vylučovaných spolu s močom, ktoré majú slabú (alebo vôbec nemajú) terapeutickú aktivitu. Asi 6% nezmenených liekov sa vylučuje črevami.

Dávkovanie a podávanie

U mužov s akromegáliou, eunuchoidizmom, vrodeným nedostatočným vývojom pohlavných žliaz a ich odstránením v dôsledku poranenia alebo počas chirurgického zákroku je potrebná dávka 25-50 mg, ktorá sa podáva subkutánne alebo intramuskulárne s frekvenciou každý druhý deň alebo 2 dni. Trvanie takého liečebného cyklu je určené povahou patológie a účinnosťou lieku. Keď sa objavia príznaky zlepšenia, liek sa začne podávať v udržiavacích dávkach - 5-10 mg (denne alebo každý druhý deň).

V prípade impotencie, ktorá má endokrinný charakter, a andropauzy (na jej pozadí sú zaznamenané nervové a cievne poruchy) sa liek používa v dávke 10 mg denne alebo v dávke 25 mg 2-3 krát. Týždeň po dobu 1-2 mesiacov.

V prípade neplodnosti u mužov sa liek podáva v dávkach 10 mg dvakrát týždenne počas 4 až 6 mesiacov alebo v množstve 50 mg (každý druhý deň) počas 10 dní.

V prípade patologickej andropauzy sa Testosterón propionát používa 2 krát týždenne v dávke 25 mg počas 2 mesiacov. Môže sa tiež aplikovať v 1-mesačných intervaloch po dobu 1-2 mesiacov.

Ženy sú predpisované v kombinovanej terapii pre karcinóm prsníka - 0,1 g sa vstrekuje 2-3 krát týždenne.

• Aplikácia pre deti

Neexistujú žiadne údaje o účinnosti testosterónu propionátu a jeho bezpečnosti v pediatrii, a preto nie je predpísaný pre deti.

Použitie testosterónu v pediatrii môže viesť k zrýchlenému dozrievaniu a rastu kostného tkaniva, maskulinizácii a súčasne k predčasnému uzatvoreniu rastovej epifyzárnej zóny, čo zníži konečný rast dieťaťa.

Používajte Testosterón propionát počas tehotenstva

Nie je dostatok informácií o použití lieku počas laktácie a tehotenstva. Vzhľadom na charakteristický virilizačný účinok na plod by nemal byť predpisovaný na HB alebo tehotenstvo. Ak bola pacientovi diagnostikovaná koncepcia, používanie liekov sa musí zastaviť.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• silná citlivosť na lieky;
• karcinóm prostaty alebo prsníka u mužov;
• novotvary v pečeni (tiež prítomné v histórii);
• závažné poruchy hepatálnej aktivity;
• hyperkalciúria alebo -kalcémia;
• CHF, ktoré nebolo vyliečené, ako aj IHD.

Vedľajšie účinky Testosterón propionát

Medzi vedľajšie účinky:

• lézie súvisiace s mliečnymi žľazami a reprodukčnou funkciou: zvýšené sexuálne vzrušenie, priapizmus, gynekomastia, zvýšená frekvencia erekcie a zosilnenie libida, ako aj bolesť na hrudníku. Použitie veľkých porcií vedie k potlačeniu spermatogenézy a atrofie semenníkov u mužov. Pôsobenie androgénov môže vyvolať rast malígnych novotvarov v oblasti prostaty a jej hyperplázie. U žien sa môžu vyvinúť prejavy virilizmu: nárast ochlpenia na tele a tvári, hrubnutie zvuku hlasu, potlačenie činnosti vaječníkov, tvárová pasta, atrofia endometriálnych tkanív a prsníkov, menštruačné nepravidelnosti, klitorálna hypertrofia a epidermálna tučnota. Proces virilizácie môže byť nevyliečiteľný aj po vysadení podania testosterónu;
• respiračné problémy: respiračná tieseň alebo spánkové apnoe;
• poruchy v práci muskuloskeletálnej štruktúry: artralgia, bolesť nôh a svalové kŕče;
• poruchy gastrointestinálneho traktu: nevoľnosť, hnačka alebo krvácanie v gastrointestinálnom trakte;
• lézie postihujúce hepatobiliárny systém: žltačka, zvýšenie rýchlosti aminotransferáz, cholestatická hepatitída, porucha pečene. Pri dlhodobom podávaní veľkých porcií môžu byť zaznamenané nádory v oblasti pečene;
• poruchy súvisiace s krvným systémom a lymfou: polycytémia sa pozoruje jednotlivo; môže sa zvýšiť index hematokritu alebo môže byť potlačený faktor zrážania krvi. Tiež sa vyvíja tendencia k trombóze;
• problémy s pokožkou a jej derivátmi: rôzne epidermálne symptómy, vrátane seborey, akné, svrbenia a alopécie;
• alimentárne a metabolické poruchy: hyperkalcémia, pokles hladín HDL alebo zvýšenie hladín LDL, prírastok hmotnosti a porucha metabolizmu glukózy;
• neurologické príznaky: hyperhidróza, depresia, závraty, nervozita a bolesti hlavy;
• systémové poruchy a problémy v oblasti injekcie: hematóm pod kožou alebo bolesť v oblasti injekcie liekov. Pri dlhodobom používaní liekov alebo vysokých dávkach sa frekvencia opuchov a prípady zadržiavania tekutín niekedy zvyšujú. Môžu sa objaviť príznaky neznášanlivosti, vrátane zimnice, horúčky a horúčky v celom tele.

Predávkovať

Použitie liekov vo vysokých dávkach alebo počas dlhého časového obdobia môže vyvolať výskyt symptómov uvedených v "vedľajších účinkoch".

S takýmto porušením je potrebné zrušiť liečbu a keď negatívne znaky súvisiace s androgénom zmiznú, pokračujte v jeho použití v znížených dávkach. V prípade potreby sa vykonajú symptomatické akcie.

Interakcie s inými liekmi

Podávanie spolu s liekmi, ktoré indukujú intrahepatálne mikrozomálne enizmy (rifampicín, fenytoín s barbiturátmi, fenylbutazón a karbamazepín), môže znížiť účinok testosterónu.

V prípade výraznej intenzity hypogonadizmu je možné lieky kombinovať s látkami stimulujúcimi činnosť štítnej žľazy a estrogénmi.

Testosterón propionát zosilňuje aktivitu anabolických steroidov, vitamínov a liečiv, ktoré obsahujú fosfor alebo vápnik, a tiež znižuje rýchlosť eliminácie cyklosporínu.

Androgény môžu zvýšiť toleranciu glukózy, ako aj oslabiť potrebu inzulínu (alebo potrebu používania perorálnych hypoglykemických liekov) u diabetikov.

Androgény ovplyvňujú aj metabolické procesy iných liekov (zaznamenáva sa zvýšenie sérových hodnôt oxyfenbutazónu).

Existujú dôkazy, že testosterón a jeho deriváty zvyšujú účinok perorálnych antikoagulancií, čo môže vyžadovať zmenu dávkovania. U osôb s poruchami zrážania krvi (dedičných alebo získaných) je potrebné neustále dodržiavať všetky obmedzenia týkajúce sa injekcií.

Kombinácia testosterónu s kortikotropínom alebo kortikosteroidmi zvyšuje pravdepodobnosť vzniku opuchu.

Alkohol a barbituráty znižujú účinky testosterónu.

Androgény sú schopné znížiť hodnoty globulínu viažuceho tyroxín, čo spôsobuje zníženie celkových hodnôt tyroxínu a zosilnenie príjmu tyroxínu trijódtyronínom. Indexy voľných frakčných hormónov štítnej žľazy sa zároveň nemenia.

Neexistujú žiadne klinické príznaky zhoršenia činnosti štítnej žľazy.

Podmienky skladovania

Testosterón propionát musí byť uchovávaný mimo dosahu detí. Teplotné hodnoty- nie viac ako 25 ° С.

Čas použiteľnosti

Testosterón propionát sa môže použiť do 2 rokov od dátumu výroby farmaceutického výrobku.

Analógy

Analógmi liečiva sú látky Androgel, Methyltestosterone so Sustanonom, ako aj Testanat a Testosterón andekanoát.