Tizanidín ratiopharm

Tizanidín tablety je svalový relaxant s centrálnym účinkom na kostrové svaly.

Tizanidín sa používa ako antispazmodikum pri liečbe bolestivých akútnych svalových kŕčov, ako aj spastických spazmov mozgového typu v chronickej forme. Liek znižuje odolnosť voči pasívnym pohybom, kŕčmi inhibuje klonické kŕče a zároveň môže zlepšiť dobrovoľnú silu svalov. [1]

Indikácia Tizanidín ratiopharm

Používa sa na kŕčové stavy chronického typu, vyvolané dysfunkciami centrálneho nervového systému. Okrem toho je predpísaný v prípade lokálnych svalových kŕčov .

Formulár uvoľnenia

Liečivo sa uvoľňuje vo forme tabliet - 10 kusov vo vnútri bunkovej platne; vo vnútri balenia - 3 také taniere.

Farmakodynamika

Liek má priamy účinok na miechu, kde spomaľuje uvoľňovanie excitačných aminokyselín, ktoré stimulujú konce NMDA. Tento účinok je s najväčšou pravdepodobnosťou spojený so stimuláciou aktivity a2 zakončení. V dôsledku toho je polysynaptický prenos signálov cez interneuronálne spojenia vo vnútri miechy potlačený (tento prenos vedie k nadmernému svalovému tonusu), čo umožňuje oslabenie svalového tonusu. [2]

Farmakokinetika

Absorpcia a biologická dostupnosť.

Absorpcia tizanidínu je rýchla a takmer úplná, ale vzhľadom na rozsiahle metabolické procesy 1. Pasáže je priemerná úroveň biologickej dostupnosti látky iba asi 34%. Ukazovatele plazmatickej Cmax sa zaznamenajú po 1 hodine od okamihu užitia liekov. [3]

Distribučné procesy.

Priemerná hodnota stabilného distribučného objemu (Vss) pri intravenóznom podaní látky je 2,6 l / kg. Rýchlosť syntézy bielkovín - 30%.

V prípade podávania liečiva v častiach 4-12 mg sa pozorujú lineárne farmakokinetické parametre. Nízka variabilita hodnôt AUC a Cmax u rôznych ľudí zjednodušuje proces spoľahlivého hodnotenia plazmatickej hladiny LA po perorálnom podaní.

Výmenné procesy.

Tizanidín podlieha rozsiahlym intrahepatálnym metabolickým procesom. Metabolizmus sa in vitro realizuje hlavne za účasti hemoproteínu P4501A2. Metabolické zložky tizanidínu nemajú terapeutickú aktivitu.

Vylučovanie.

Konečná polčasová eliminácia liečiva z obehového systému je v priemere 2-4 hodiny. Tizanidín sa vylučuje hlavne obličkami (približne 70% dávky) vo forme metabolických prvkov. Asi 2,7% vylúčenej zložky tvorí nezmenená účinná látka.

U osôb s nedostatočnou funkciou obličiek (hladina CC pod 25 ml / min) je ukazovateľ Cmax dvakrát vyšší ako u zdravého človeka. Konečný polčas je tiež predĺžený na takmer 14 hodín, v dôsledku čoho sa tiež zvyšuje hladina AUC (takmer šesťnásobne).

Dávkovanie a podávanie

Dospelí by mali používať 2-6 mg lieku 3-4 krát denne. Počiatočná dávka by nemala presiahnuť 6 mg 3 -krát denne. Dávka lieku sa postupne zvyšuje o 2-4 mg, 1-2 krát týždenne.

Liečivý účinok sa zvyčajne vyvinie v prípade užívania dennej dávky 12-24 mg, rozdelenej na 3-4 použitia v rovnakých častiach. Denne je povolené maximálne 36 mg látky.

Trvanie terapie sa vyberá individuálne.

V prípade dysfunkcií obličiek / pečene sa dávkovanie liekov znižuje. Je potrebné začať s dávkou 2 mg jedenkrát denne. Dávka sa má postupne zvyšovať. Ak z počiatočnej časti nie je žiadny účinok, najskôr sa zvýši denná dávka použitá na 1 použitie a potom sa zvýši počet dávok.

• Aplikácia pre deti

Liek sa nepoužíva v pediatrii, pretože nie je dostatok informácií o jeho použití u detí.

Používajte Tizanidín ratiopharm počas tehotenstva

Testy na zvieratách neurčili prítomnosť teratogénnych účinkov. Kontrolované testovanie lieku počas tehotenstva nebolo vykonané, a preto sa Tizanidin-ratiopharm v uvedenom období nepoužíva (okrem prípadov, keď sú možné prínosy terapie pravdepodobnejšie než akékoľvek riziká).

Experimentálne testy ukázali, že malé množstvá tizanidínu sa u zvierat vylučujú mliekom; lieky nie je dovolené používať na HB.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• silná neznášanlivosť na tizanidín alebo iné prvky lieku;
• ťažká hepatálna dysfunkcia;
• bulbárny syndróm astenického typu;
• kombinované použitie s fluvoxamínom alebo ciprofloxacínom.

Vedľajšie účinky Tizanidín ratiopharm

Medzi vedľajšie znaky:

• duševné poruchy: príležitostne sa vyvíja nespavosť, problémy so spánkom a halucinácie;
• problémy s prácou NA: často sa pozoruje závrat alebo ospalosť;
• poruchy funkcie CVS: často dochádza k poklesu krvného tlaku a bradykardii;
• príznaky spojené s tráviacou aktivitou: často sa vyskytuje xerostómia. Občas sa pozorujú dyspeptické poruchy a nevoľnosť;
• lézie hepatobiliárneho systému: hepatitída sa objavuje jednotlivo;
• poruchy v oblasti spojivových tkanív, svalov s kosťami a kĺbmi: príležitostne sa vyskytuje svalová slabosť;
• systémové prejavy: často sa zaznamenáva zvýšená únava;
• zmena hodnôt testov: často dochádza k poklesu krvného tlaku. Niekedy sa hodnoty sérových transamináz zvýšia.

Predávkovať

Príznaky otravy: vracanie, závrat, nevoľnosť, znížený krvný tlak, mióza a kóma.

Vykonávajú sa symptomatické akcie.

Interakcie s inými liekmi

Je zakázané kombinovať liek s ciprofloxacínom alebo fluvoxamínom (každé z týchto liekov spomaľuje účinok ľudského CYP4501A2), pretože to zvyšuje hodnotu AUC tizanidínu (10 a 33 -krát). V dôsledku toho sa vyvíja predĺžený, klinicky významný pokles krvného tlaku, ktorého príznakmi sú závraty, ospalosť a oslabenie psychomotorickej aktivity.

Nekombinujte tizanidín ratiopharm s inými liekmi, ktoré spomaľujú aktivitu CYP1A2. Medzi nimi sú určité antiarytmiká (mexeletin s amiodaronom a propafenónom), rofecoxib, cimetidín s tiklopidínom, niektoré fluorochinolóny (pefloxacín a norfloxacín s enoxacínom a tiež ciprofloxacín) a perorálna antikoncepcia.

Podávanie spolu s antihypertenzívami (medzi nimi diuretikami) môže viesť k bradykardii a zníženiu krvného tlaku.

Sedatíva a alkohol môžu zosilniť sedatívny účinok tizanidínu.

Podmienky skladovania

Tablety tizanidínu by mali byť uchovávané mimo dosahu malých detí. Indikátory teploty - nie viac ako 25 ° С.

Čas použiteľnosti

Tizanidín ratiopharm sa môže používať 3 roky od dátumu výroby terapeutického produktu.

Analógy

Analógmi liekov sú prípravky Tizalud so Sirdaludom.