Ursosan

Ursosan znižuje tvorbu cholesterolu v pečeni, ako aj jeho vstrebávanie cez črevo. Okrem toho kvôli tvorbe kvapalných komplexov s cholesterolom tento liek znižuje množstvo cholesterolu v tele a podporuje ich rozpustenie.

Indikácia Ursosan

Tento liek je predpísaný v prípade výskytu cholesterolových rádiopaských kameňov v žlčníku (za podmienok normálneho fungovania tohto orgánu, ako aj s veľkosťou kameňa maximálne 15 mm v priemere). Taktiež sa liek používa v prípade gastritídy so sprievodným refluxom žlče. Ursosan môže byť predpísaný na symptomatickú liečbu primárnej biliárnej cirhózy (pokiaľ nie je pozorovaná dekompenzovaná forma ochorenia).

[1], [2]

Formulár uvoľnenia

Ursosan je dostupný v kapsulách. Jedno balenie obsahuje 10 kapsúl. V jednom balení môže byť 1, 5 alebo 10 blistrov.

[3]

Farmakodynamika

Liečivo je hepatoprotektivne - chráni pečeňovú funkciu - okrem toho má cholelitholitické, choleretické, ako aj hypocholesterolemické a hypolipidemické účinky. Okrem toho vykonáva niektoré imunomodulačné funkcie.

Vzhľadom k tomu, UDCA silné polárne vlastnosti, je schopný integrovať do membrány buniek a tkanív (ako sú cholangiocytes, hepatocyty a epitelové bunky), zažívacieho traktu, normalizovať ich štruktúru, ako aj ochranu proti zholchnoy soli s kyselinami, majú toxický účinok - na zníženie ich cytotoxickej dopadu. Vytvára tiež netoxické zlúčeniny vo zmesných micel žlčových kyselín, čím sa znižuje schopnosť žalúdočného obsahu k zničeniu súčasti bunkovej membrány v ochorenia, ako je biliárnu refluxnej ezofagitídy. Okrem cholepoiesis UDCA stimuluje, to znamená, že rozdelenie hepatocytov žlče (súčasne znižuje jeho koncentrácia), ktorý obsahuje množinu hydrogénuhličitany, čím sa eliminuje intrahepatálna cholestázu. Táto kyselina v cholestázy aktivuje alfa-proteázy (Ca2 + -dependentní) a podporuje exocytózu, zníženie zvýšenej v dôsledku chronickej poruchy vo fungovaní úrovni pečene koncentrácie žlčových kyselín, ktoré majú toxický charakter (napríklad deoxycholánovej, chenodeoxycholovej lithocholovej i).

V čreve je množstvo zníženie príjmu lipofilných kyselín zvyšuje ich nepatrný pohyb s portálom a žlčových obehu, a indukčné cholepoiesis pri ktorej žlči priechod s výstupom žlčových kyselín z tela čriev. Po potlačení absorpcie cholesterolu v črevách spolu s jeho syntézy v pečeni, a okrem toho tým, že zníži jeho vylučovanie do žlče sa vykoná pokles úrovne nasýtenia tejto látky. V tomto prípade sa zvyšujú indexy rozpustnosti cholesterolu, v dôsledku čoho sa objavujú kvapalné kryštály. Zníženie hladiny žlčových litogénny indexu, a spolu s tým sa zvyšuje rýchlosť nasýtenia žlčové kyseliny, čím dochádza k posilneniu procesu pankreatické a žalúdočnej sekrécie, zvyšuje aktivitu výroby lipázy. Keď sa hladina cholesterolu znižuje, je lepšie odstrániť z kameňov a v dôsledku toho sa lepšie rozpúšťajú. Týmto spôsobom sa zabráni vzniku tvorby nových kameňov v hepatobiliárnom systéme.

Imunomodulačné účinky liečiva sa vykonáva potlačenie expresie histokompatibilný antigénov (v stenách hepatocytov (typ HLA-1) a holanotsitov (typ HLA-2)), stabilizáciu aktivity NK / T-lymfocyty, zníženie počtu eozinofilov inhibícia IL-2 reagujúce bunky (prvoradá IgM). Vykonaný vývoj meškanie fibrózy.

Farmakokinetika

UDCA sa absorbuje cez tenké črevo pasívnou cestou (približne 90%) a cez ileum cez aktívnu prepravu. Maximálna možná koncentrácia sa dosiahne po 1 až 3 hodinách, po intervale 50 mg za pol hodiny / 1 hodinu / 1,5 hodiny sú parametre 3,8 / 5,5 / 3,7 mmol / l. Čas dosiahnutia maximálnej možnej koncentrácie je 1 až 3 hodiny. Plazmatické bielkoviny sa viažu na 96-99%. Prechádza cez placentárnu bariéru. Ak sa Ursosan užíva systematicky, kyslé UDC sa stane hlavnou žlčou kyselinou v krvnom sére. Keď sa štiepenie v pečeni premení na konjugát taurínu a kyselinu salicylovú, potom sa tieto zložky uvoľnia do žlče. Spolu s ním sa vylučuje približne 50-70% lieku. Zvyšok neabsorbovaného UDCA vstupuje do hrubého čreva, kde sa štiepi baktériami (počas 7-dehydroxylácie). Fragmenty Výsledný proces lithocholovej kyseliny absorbované z hrubého čreva v pečeni a sulfátované, po ktorom už zobrazený, alebo ako sulfolitoholiltaurinovoe sulfolitoholilglitsinovoe zlúčenina.

[4]

Dávkovanie a podávanie

Liečivo sa podáva perorálne, neodporúča sa žuvať kapsule predtým, ako ich užijete, alebo ju rozdrviate inými spôsobmi. Zvyčajne sa denne podáva denne - najlepšie je používať pred spaním, pri umývaní vodou. Dávka, ako aj trvanie liečebného cyklu by mal určiť ošetrujúci lekár.

Ak má pacient cholesterolové žlčové kamene, denná dávka sa zvyčajne odvodzuje z výpočtu 10 mg liečiva na 1 kg hmotnosti. Liečba trvá od šiestich mesiacov do dvoch rokov, ale ak sa v prvom roku po začiatku užívania lieku nedosiahne zlepšenie (zníženie veľkosti kameňov), liečba sa musí prerušiť.

V počiatočnom štádiu liečby je potrebné každý mesiac kontrolovať aktivitu pečeňových transamináz. Tiež by ste mali monitorovať zmenu veľkosti kameňov - cholecystografiou alebo ultrazvukom (aspoň raz za šesť mesiacov). Navyše v priebehu liečby je potrebné vykonať prieskum, aby bolo možné včas odhaliť nástup kalcifikácie kameňov (ak je v žlčníku sú zanesené kamene liečba Ursosan zastaví).

Pri chemo-toxickej refluxnej gastritíde (C) sa liek zvyčajne podáva v dávke 1 kapsula / deň. Terapeutický priebeh zvyčajne trvá 10-14 dní.

Pri dávke pečene PBC liečiva je zvyčajne 14 mg / 1 kg hmotnosti za deň. V počiatočnej fáze liečby je denná dávka rozdelená na 3 samostatné hodinu (od rovnomerne rozdeliť sa nedosiahne dávky, pretože liek obsahuje 1 kapsula 250 mg UDCA, väčšina lieku sa odporúča piť večer).

Liečebný kurz s použitím Ursosanu s pečeňou PBC môže mať neobmedzenú dĺžku trvania. Niekedy sa v počiatočnom štádiu liečby zhoršujú klinické prejavy ochorenia - ak sa tak stane, znížte dennú dávku lieku na 1 kapsulu a postupne ju zvyšujte na požadované množstvo (pridajte 1 kapsulu každý nový týždeň).

[10], [11]

Používajte Ursosan počas tehotenstva

Liek by sa nemal užívať v prvom trimestri tehotenstva. Ursosan sa môže podávať v druhom alebo treťom trimestri, ale iba na indikácie života. Pred začatím liečby UDCA by žena, ktorá je vo fertilnom veku, mala úplne odstrániť riziko tehotenstva počas liečby použitím spoľahlivých antikoncepčných metód.

Kontraindikácie

Ursosan je kontraindikovaný v prípade precitlivenosti na UDCA, ako aj ďalšie prvky kapsuly.

Liek nie je predpisovaný, ak má pacient zápal žlčníka alebo jeho kanálov (v akútnej forme), upchatie žlčovodov alebo problémy so kontraktilnou kapacitou žlčníka.

Liek sa nepoužíva na liečbu pacientov s biliárnou kolikou, kalcifikovaných žlčových kameňov, ako aj tých, ktorí nemôžu vizualizovať žlčník rádiologickými metódami.

Kontraindikácie sú porušenia pečene a obličiek, ako aj detí mladších ako 5 rokov.

S opatrnosťou je potrebné venovať pacientom, ktorí majú nasledovné ochorenia: vred, hepatitídu alebo cirhózu, extrahepatálnu cholestázu, ako aj zápalové procesy v čreve.

[5]

Vedľajšie účinky Ursosan

Medzi vedľajšie účinky lieku Ursosan:

Gastrointestinálne ústrojenstvo, rovnako ako hepatobiliárny systém: bolesť v pečeni (zvyčajne vyskytujú u ľudí s pečeňovou PBC), hnačka, prechodné zvýšenie transamináz, kalcifikácie žlčových kameňov, rovnako ako vracanie. U pacientov trpiacich PBC môže cirhóza pečene prejsť do dekompenzovanej fázy s čiastočným pokrokom po ukončení liečby.

Na začiatku lekárskej liečby je možné pozorovať urtikáriu.

[6], [7], [8], [9]

Predávkovať

V prípade predávkovania Ursosan vyvíja hnačku. Na liečbu symptómov neexistuje žiadny špecifický liek - ak dôjde k predávkovaniu, dávka lieku sa má znížiť. Ak to nepomôže zbaviť sa nepohodlia, musíte zrušiť liečbu a vykonať procedúry, ktoré obnovia rovnováhu vody a soli v tele.

[12], [13]

Interakcie s inými liekmi

Užívanie lieku v kombinácii s colestyramínom, kolestipolom, ako aj antacidovými látkami (ktoré obsahujú látky ako oxid hlinitý a hydroxid hlinitý, ako aj kremičitan horečnatý) môžu znížiť absorpciu UDCA. Ak sú tieto lieky ešte potrebné vziať dohromady, mali by ste ich konzumovať aspoň s 2-hodinovým intervalom.

Pri súbežnom podávaní s cyklosporínom dochádza k zvýšeniu intestinálnej absorpcie tejto látky. Preto je potrebné pozorne sledovať množstvo cyklosporínu v plazme a v prípade potreby upraviť jeho dávkovanie.

Pri kombinácii s UDCA môže dôjsť k zníženiu absorpcie ciprofloxacínu.

Ursosan stimuluje tvorbu cytochrómu P450 3A a je tiež schopný zmeniť koncentráciu liekov, ktoré tento metabolizmus metabolizuje v plazme. Kombináciou príjmu tohto lieku s použitím dapsonu a nitrendipínu je potrebné sledovať jeho dávkovanie.

Pri súčasnom podávaní s probucolom, klofibratómom a tiež bezafibrátom sa účinnosť liečby s použitím UDCA znižuje.

Účinnosť Ursosanu sa zníži, ak sa užíva v kombinácii s estrogénmi, ako aj s perorálnymi kontraceptívami. Okrem toho sa jeho účinok zníži, ak liek užíva pacient, ktorý dodržiava diétu s vysokým cholesterolom a naopak diétu s nízkym obsahom vlákniny.

[14]

Podmienky skladovania

Liek sa má uchovávať pri teplote 15-25 ° C.

Čas použiteľnosti

Ursosan je povolené používať 4 roky od dátumu uvoľnenia.