Velaksin

Velaxín je liek z kategórie antidepresív.

Indikácia Velaksina

Používa sa na liečbu epizód ťažkej depresie (navyše aj na prevenciu ich vývoja). Okrem toho sa používa na generalizované úzkostné poruchy a sociálne fóbie.

[1]

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie v kapsulách. V jednom blistri obsahuje 10 kapsúl, v samostatnom balení - 3 blistrové dosky. Vnútri blistrového balenia sa tiež vyrába 14 kapsúl. V samostatnom zväzku sú 2 blistre.

[2], [3]

Farmakodynamika

Antidepresívne vlastnosti venlafaxínu sú spojené so zosilnením aktivity neurotransmiterov v oblasti CNS.

Venlafaxín s jeho hlavným produktom rozkladu (O-desmetylvenlafaxín - EFA) je silným inhibítorom lieku na reverzné zachytenie serotonínu a noradrenalínu typu aspartátu. Okrem toho sú tieto látky schopné zabrániť procesu spätného zachytenia dopamínu pomocou neurónov.

Aktívna zložka liečiva spolu s EFA v prípade jednorazového alebo viacnásobného použitia znižuje prejavy ß-adrenergného typu. S podobnou účinnosťou ovplyvňujú aj zachytávanie reverzných neurotransmiterov. V tomto prípade venlafaxín nevyvoláva silný vplyv na aktivitu činidiel MAO.

Okrem toho, venlafaxín nemá afinitu s fentsiklidinovymi, benzodiazepíny a opiátu alebo NMDA zakončenia, a nemá vplyv na uvoľňovanie norepinefrínu procesov golovnomozgovye cez tkanivo.

Farmakokinetika

Asi 92% látky sa absorbuje po podaní jednorazovej dávky kapsuly. Pri použití kapsúl s predĺženým uvoľňovaním sa pozorovali vrcholové hodnoty aktívnej zložky a jej metabolitu vo vnútri plazmy v období 6,0 ± 1,5 a tiež 8,8 ± 2,2 hodiny.

Rýchlosť absorpcie látky je pomalší ako analógové hodnoty jej eliminácie. Z tohto dôvodu, v reálnom čase, polčas rozpadu pri použití kapsule s typom s predĺženým uvoľňovaním (15 ± 6 hodín) môžu byť všeobecne považované za dobu poluabsorbtsii ich nahradenie skutočný polčas (5 ± 2 hodiny), ktorá sa vyvíja v prípade, že liečivá s typom s okamžitým uvoľňovaním.

V prípade prijatia rovnakých denných dávok liekov vo forme tabliet s okamžitým účinkom alebo kapsúl s predĺženým účinkom účinok účinnej zložky aj metabolitu bol podobný pre obe formy liečiva. Kolísanie plazmatických hodnôt liekov bolo mierne nižšie pri použití kapsúl s predĺženým účinkom. Z tohto dôvodu majú predĺžené kapsuly zníženú absorpčnú kapacitu, ale zatiaľ čo jeho objem (nasávanie) zostáva rovnaký ako objem (tabletky) s okamžitým účinkom.

Vylučovanie venlafaxínu a jeho produktov rozpadu sa vykonáva hlavne obličkami. Približne 87% zložky sa vylučuje močom v priebehu 48 hodín (nezmenené zložky, konjugované a nekonjugované EFA alebo iné produkty sekundárneho rozpadu sa stiahnu).

Polčas venlafaxínu s aktívnym produktom rozkladu (B-desmetylvenlafaxín) sa predlžuje u ľudí s poškodením pečene / obličiek.

Použitie kapsúl s predĺženým účinkom spolu s jedlom neovplyvňuje absorpciu zložiek lieku.

[4], [5]

Dávkovanie a podávanie

Lieky na kapsuly sa majú konzumovať s jedlom, prehĺtať celé a umývať vodou. Nepoužívajte rozdrviť, otvoriť alebo žuť kapsule, ale tiež ju vložiť do vody. Recepcia sa vykonáva raz za deň približne v rovnakom čase - ráno alebo večer.

V stave depresie je potrebné užívať 75 mg lieku denne. V prípade takejto potreby je možné dávku zvýšiť na 150 mg jedenkrát denne po dvojtýždňovom použití. Toto sa vykonáva s cieľom dosiahnuť následné klinické zlepšenie. Pri miernom stupni ochorenia sa denná dávka môže zvýšiť na 225 mg a v závažnej miere na 375 mg. Každé zvýšenie dávkovania sa vyžaduje po každých 2 týždňoch alebo dlhšie (zvyčajne po minimálnom 4 dňoch) - o 37,5-75 mg.

V prípade použitia Velaxinu v dávke 75 mg sa pozoroval antidepresívny účinok liekov po ukončení 2 týždňov liečby.

Pri liečbe úzkostných porúch generalizovaného typu, ako aj sociálnych fóbií.

Počas liečby jednotlivých úzkostných porúch (vrátane sociálnej fóbie) denne sa odporúča užívať 75 mg lieku. Ak je to potrebné na dosiahnutie silnejšieho účinku lieku, po 2 týždňoch liečby sa môže zvýšiť denná dávka na 150 mg. Tiež sa môže zvýšiť na 225 mg denne. Zvýšenie dávkovania sa vyžaduje po každých 2 týždňoch liečby (alebo dlhšie, nie však kratšie ako 4 dni) - o 75 mg.

V prípade užívania liekov v dávke 75 mg sa vyvinie anxiolytický účinok po prvom lekárskom týždni.

Zabrániť vzniku relapsov alebo s podporným typom liečby.

Lekári odporúčajú liečbu depresívnych epizód v období najmenej šiestich mesiacov.

S podpornou formou liečby a okrem prevencie výskytu recidív alebo nových depresívnych epizód sa často používajú dávky podobné tým, ktoré boli účinné pri liečbe bežnej depresívnej epizódy. Lekár sa vyžaduje neustále, najmenej 1 krát v priebehu 3 mesiacov na stanovenie stupňa účinnosti dlhodobej liečby.

Dokončenie užívania venlafaxínu.

Počas ukončenia užívania lieku sa vyžaduje postupné zníženie jeho dávky. Keď používate Velaxin dlhšie ako 6 týždňov, mali by ste znížiť dávkovanie po dobu najmenej 2 týždňov.

Časový interval potrebný na postupné znižovanie dávky závisí od veľkosti dávky užívanej počas liečby a tiež od dĺžky trvania a od individuálnej znášanlivosti pacienta.

Nedostatočná oblička alebo pečeň.

Ľudia s poškodením obličiek, u ktorých je GFR> 30 ml / minútu, nemusia meniť dávku. Pri GFR <30 ml / minútu sa má denná dávka lieku znížiť o 50%. Ľudia na hemodialýze by tiež mali znížiť dennú dávku liekov o 50%. V takom prípade sa má Velaxin užívať na konci liečebného postupu.

Ľudia so stredne závažným zlyhaním pečene dennej dávky sa tiež znížia o 50%. Niekedy je potrebné zníženie o viac ako 50%.

[9]

Používajte Velaksina počas tehotenstva

Použitie Velaxinu v tehotenstve alebo počas laktácie je zakázané.

Kontraindikácie

Medzi hlavné kontraindikácie:

• neznášanlivosť prvkov tvoriacich tento liek;
• kombinované použitie s inhibítormi liečiv MAO a tiež v období 2 týždňov po ukončení aplikácie týchto látok;
• je potrebné zrušiť používanie venlafaxínu najneskôr 1 týždeň pred začatím liečby použitím akéhokoľvek lieku z kategórie IMAO;
• zvýšený krvný tlak v ťažkej forme (180/115 alebo viac pred začiatkom liečby);
• prítomnosť glaukómu;
• problémy s močením z dôvodu nedostatočného odtoku moču (napríklad pri ochorení prostaty);
• zlyhanie obličiek / pečene v závažnej miere;
• Neboli vykonané žiadne štúdie o účinnosti a bezpečnosti užívania drog u detí, preto nemôžu užívať liek.

[6]

Vedľajšie účinky Velaksina

Užívanie kapsúl môže spôsobiť takéto vedľajšie účinky:

• reakcie z CCC: často dochádza k rozšíreniu krvných ciev (hlavne vo forme sčervenania na tvári alebo návalov horúčavy), ako aj zvýšenie krvného tlaku. Niekedy sa vyvíja tachykardia, ortostatický kolaps a pokles krvného tlaku. Ojedinele pozorovaný komory blikanie, zvýšenie srdcovej frekvencie, predĺženie QT intervalu, stratu vedomia a ventrikulárna tachykardia (tu zahŕňa arytmia typu piruety);
• poruchy gastrointestinálneho traktu: často dochádza k zápche, zvracaniu, zhoršeniu chuti do jedla a nevoľnosti. Niekedy môže dôjsť k škrípaniu zubov;
• prejavy lymfy a prietoku krvi: príležitostne krvácanie v sliznici (napríklad v gastrointestinálnom trakte) a ekchymóza. V niektorých prípadoch môže dôjsť k zvýšeniu krvácania a vzniku trombocytopénie. Možno vznik krvavej dyskrázie (to zahŕňa neutropenickú a pancytopéniu, agranulocytózu a aplastickú anémiu);
• poruchy metabolizmu a metabolizmu výživy: často dochádza k poklesu hmotnosti a zvýšeniu sérového cholesterolu. Menej často dochádza k hyponatrémii, dochádza k odchýlke od funkčných pečeňových hodnôt a prírastku hmotnosti. Občas sa vyskytuje hnačka, hepatitída, pankreatitída a syndróm hypersekrécie ADH a index prolaktínu sa zvyšuje;
• nezrovnalosti v práci Národného zhromaždenia: často dochádza k oslabeniu libida, svalové hypertónia, závraty, a okrem poruchy spánku, triaška, suché ústnej sliznice, pocit nervozity, sedáciu a nespavosti a akatízie, a problémy s koordináciou bilancie. Menej často sa vyskytujú halucinácie, pocit apatie, myoklónia a toxicity serotonínu. Príležitostne sú manické symptómy, kŕče, extrapyramídové syndrómy (vrátane dyskinézy a dystónie), CSN (vrátane symptómov podobných NMS) a rabdomyolýzy Okrem toho sa stupeň neskoré dyskinézy, epilepsie a hučanie v ušiach. Snáď vývoj deliria alebo psychomotorickej agitácie;
• duševné poruchy: často dochádza k nespavosti, pocitu depersonalizácie a zmätenosti a okrem zvláštnych snov. Možno vznik myšlienok o samovražde a vývoji samovražedného správania;
• reakcia dýchacieho systému: hlavne sa vyvíja zívanie. Možný výskyt pľúcnej eozinofílie;
• prejavy kože: často dochádza k hyperhidróze (aj v noci). Menej často sa vyskytuje svrbenie, alopécia a vyrážky. Občas existujú Lyellove alebo Stevens-Johnsonove syndrómy a erytémová polyforma;
• reakcie zmyslov: často pozorovaná mydriáza, porucha ubytovania alebo videnie a glaukóm. Porucha chuťových pohárov sa objavuje menej často;
• poruchy v močení a obličiek: často dochádza k dyzúriu (zvyčajne sú na začiatku močenia ťažkosti). Občas dochádza k oneskoreniu močenia;
• poruchy v oblasti mliečnych žliaz a reprodukčných orgánov: často u mužov dochádza k poruchám ejakulácie a impotencii; ženy rozvinú anorgasmiu a poruchy menštruačného cyklu, ktoré vznikajú kvôli zvýšeniu počtu nepravidelných krvácaní (napr. V metrorágii alebo menorágiách);
• systémové prejavy: existuje celkový pocit únavy alebo slabosti a okrem toho anafylaxia, horúčka a fotosenzitivita.

[7], [8]

Predávkovať

Predávkovanie Prejavy liečivo: meniace sa parametre postupu EKG (predĺženie QT, BLTwR, ako aj predĺženie QRS-komplex), PT a tachykardia znižovanie ventrikulárne krvného tlaku, bradykardia, závraty a mydriáza, ako aj vzhľad kŕčov, vracanie a poruchy rastu vedomia (od pocitu ospalosti až po stav kómy). Často takéto poruchy a znaky idú samé.

Pri liečbe intoxikácie je potrebné udržiavať priechodnosť v dýchacom systéme, zabezpečiť dostatočné nasýtenie a ventiláciu kyslíkom.

Trvalo dlhý čas na sledovanie srdcovej frekvencie a životných funkcií a okrem symptomatickej a podpornej liečby. Môže sa použiť aj aktívny uhlík. Je zakázané vyvolať zvracanie, pretože existuje možnosť aspirácie.

[10], [11]

Interakcie s inými liekmi

Lekárne IMAO.

Kombinácia venlafaxínu s prípravkami MAOI je zakázaná.

Boli hlásené závažné vedľajšie účinky u ľudí, ktorí prestali užívať IMAO krátko pred začatím liečby venlafaxínom alebo užívali venlafaxín krátko pred užívaním IMAO. Medzi reakcie patria kŕče, zvracanie, triaška s nevoľnosťou, ako aj závraty, hojivé typové potenie a horúčka, proti ktorým boli príznaky ako CNS a záchvaty a niekedy aj smrť.

V dôsledku toho sa má venlafaxín používať najmenej 2 týždne po ukončení liečby IMAO.

Odporúča sa sledovať minimálne 14 dní medzi ukončením používania cirkulujúceho MAOI s moclobemidom a začatím liečby venlafaxínom. Pri používaní MAOI kvôli vyššie opísaným nežiaducim reakciam by toto obdobie malo byť počas tohto prenosu pacienta na venlafaxín z moclobemidu aspoň 1 týždeň.

Lieky, ktoré majú vplyv na funkciu HC.

Vzhľadom na mechanizmus expozície liečivá Velaksina, a okrem toho riziko serotonínu intoxikácie, v prípade, že kombinácia liečiv, aby prostriedky, ktoré môžu mať vplyv na prenos nervových impulzov typu serotonergný (vrátane tých selektívnych inhibítorov drog inverzný serotonínu zachytenie Triplane alebo lítium PM), ak by liečba konať s opatrnosťou.

Indinavir.

Užívanie liekov spolu s indinavirom spôsobilo zníženie maximálnej hodnoty AUC a hodnoty AUC o 36% a 28%. Okrem toho indinavir nemal žiadny vplyv na farmakokinetické vlastnosti venlafaxínu s EFA.

Warfarín.

U pacientov užívajúcich warfarín s nástupom venlafaxínu sa môže pozorovať zvýšenie antikoagulačných vlastností. Okrem toho dochádza k nárastu indexov PTV.

Haloperidol.

Keďže sa haloperidol dokáže nahromadiť v tele, jeho účinok sa môže zvýšiť.

Cimetidín.

Cimetidín za rovnovážnych hodnôt je schopný inhibovať metabolizmus venlafaxínu v prvom prechode, ale nemajú významný vplyv na tvorbu a odstránenie látok B-desmetylvenlafaxín, vnútri obehovej sústavy v oveľa významných množstvách. To naznačuje, že kombinácia vyššie uvedených liekov u zdravého človeka nepotrebuje zmenu dávkovania. Ale u starších ľudí s poruchami pečene, táto kombinácia by mali byť používané s opatrnosťou, pretože neexistuje žiadna informácia o liekových interakcií. V takom prípade je potrebné neustále sledovanie terapeutického procesu.

Lieky, ktoré spomaľujú účinok prvku CYP2D6.

Izoenzým CYP2D6, ktorý je zodpovedný za procesy genetických polymorfizmov, a pôsobí na metabolizmus veľkého počtu antidepresív prevádza venlafaxínu látku v hlavnej degradačné produkt - ODV. To vytvára podmienky pre rozvoj interakcie Velaxinu s inhibičnými liekmi prvku CYP2D6.

Interakcie, ktoré znižujú množstvo účinnej zložky transformovanej na ODV, môžu teoreticky zvýšiť hodnoty látky v sére a znížiť indexy jej aktívneho produktu degradácie.

Ketokonazol (inhibičná látka prvku CYP3A4).

Skúšky ketokonazolu v rámci rýchlych aj pomalých metabolizátorov zložky CYP2D6 ukázali, že pri použití tohto lieku stúpa hodnota AUC venlafaxínu (21% a 70%). Úroveň O-desmetylvenlafaxínu sa tiež zvyšuje (o 23% a 33%).

Kombinácia s inhibítormi CYP3A4, liečivá (itrakonazol medzi tými, klaritromycín s atazanavirom a vorikonazol, a okrem toho, indinavir, sachinavir a nelfinavir posakonazolu a telitromycínu, ketokonazol a ritonavir) zväčšuje efektívna ukazovateľov zložka liečiva a EFA. V dôsledku toho, že je potrebné starostlivo kombinovať vyššie uvedené prípravy a Velaksin.

Hypoglykemické a hypotenzívne lieky.

Zvyšuje sa index klozapínu, ktorý má po ukončení užívania venlafaxínu dočasné spojenie s vývojom vedľajších účinkov (vrátane záchvatov).

Pri užívaní venlafaxínu musíte prestať používať alkohol.

[12], [13], [14]

Podmienky skladovania

Velaxin sa má uchovávať na mieste, ktoré nie je pre deti dostupné. Teplotné hodnoty sú maximálne 30 ° C.

[15]

Čas použiteľnosti

Velaxín sa môže používať v období 5 rokov od dátumu uvoľnenia lieku.

[16]