Navelic

Medicína a farmakológia dnes nedokážu ľudstvu ponúknuť liek na rakovinu. Dokáže však proces zastaviť a priviesť pacienta späť k životu, predĺžiť ho na neurčito dlhú dobu. V tomto ohľade sa hojne používa aj cytotoxický liek ako Navelik, vďaka ktorému sa už zachránil nejeden ľudský život.

[ 1 ]

Indikácia Navelic

Predmetný liek má pomerne špecifické a úzke spektrum účinku. Indikácie na použitie lieku Navelik:

• Jemne rozptýlená malígna lézia pľúcneho tkaniva ( rakovina pľúc ).
• Zhubné nádory mliečnej žľazy komplikované metastázami.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Formulár uvoľnenia

Liek je dostupný iba vo forme roztokov na intravenózne injekcie, ktoré sa vyznačujú pomerne pomalým podávaním liečiva. Koncentrácia liečiva je 10 mg / ml. Formy uvoľňovania sa líšia iba objemom fľaše: 1 ml alebo 5 ml.

Výsledný roztok je svetložltá alebo priehľadná kvapalina, ktorú nemožno miešať s inými farmakologickými liekmi.

Jeden mililiter lieku obsahuje 13,85 mg účinnej látky vinorelbín tartarátu (toto množstvo zodpovedá 10 mg vinorelbínu). Ako ďalšia chemická zlúčenina sa používa čistá voda na injekciu.

Farmakodynamika

Predmetný liek patrí do skupiny protinádorových liekov, ktoré pri pôsobení na rakovinové bunky spôsobujú ich nekrózu. A tiež do protinádorových liekov typu alkaloidu z brčálu (Vinca). To určuje farmakodynamiku Naveliku. Tento liek ovplyvňuje telo pacienta na molekulárnej úrovni. V tomto prípade dochádza k vplyvu na dynamický vzťah medzi mikrotubulami a turbulínom. Liek účinne spomaľuje alebo úplne zastavuje (inhibuje) proces polymerizácie tubulínu.

Účinná látka lieku ovplyvňuje hlavne mitotické mikrotubuly. Účinok Naveliku na proces skrúcania turbulínu do špirály je nevýznamný. Účinok lieku na axonálne mikrotubuly sa však zaznamenáva iba pri dostatočne vysokej koncentrácii vinorelbínu.

Liek účinne blokuje nepriame delenie buniek v G2/M obdobiach bunkového cyklu, čo vedie k smrti patologicky zmenenej bunky. K tomu dochádza buď počas interfázy (obdobie po delení bunky, keď jej jadro „odpočíva“), ako aj počas ďalšieho delenia (mitózy).

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetika

Liek sa podáva iba intravenózne! Po vstupe do krvného obehu pacienta sa vinorelbín veľmi rýchlo distribuuje v tkanivách. Farmakokinetika Naveliku v krvi má tri fázy. Klírens kreatinínu z plazmy je pomerne významný - približne 0,8 až 1 l/h na kilogram. Polčas rozpadu (T½ ₎ lieku a jeho metabolitov (v maximálnej terminálnej fáze) je v priemere štyridsať hodín. Percentuálny podiel Naveliku na proteínovej zložke plazmy sa v závislosti od klinického stavu pacienta pohybuje od 50 do 80 %. Liečivo sa z tela pacienta vylučuje spolu so žlčou.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Dávkovanie a podávanie

V návode na použitie lieku je jasne uvedené, že liek Navelik sa pacientovi podáva iba intravenózne! Spôsob podania a dávkovanie sa môžu mierne líšiť v závislosti od liečebného protokolu, ktorý si lekár zvolí na zastavenie ochorenia.

V prípade monoterapie liekom Navelix sa predpisuje úvodná jednorazová dávka lieku – 25 – 30 mg na meter štvorcový povrchu tela pacienta (mg/m2 ⁾. Liek sa pacientovi podáva raz týždenne.

Ak je liečebný protokol prezentovaný komplexnou terapiou, koncentrát liečiva sa zriedi 0,02 - 0,05 l roztoku chloridu sodného (0,9 %) alebo 5 % roztoku glukózy. V tomto prípade sa výsledný objem liečiva podáva pomaly, počas šiestich až desiatich minút. Po ukončení procedúry sa musí pacientova žila veľmi dobre premyť 0,9 % roztokom chloridu sodného.

Ak pacient trpí aj patológiou pečene, dávka lieku sa má znížiť.

V prípade použitia cytotoxického lieku Navelik je potrebné prijať osobitné bezpečnostné opatrenia.

1. Pred použitím lieku musí zdravotná sestra vizuálne skontrolovať liek. Roztok by mal byť svetložltý alebo priehľadný bez ďalších mikroinklúzií.
2. Pri prvom podaní lieku musí byť ihla injekčnej striekačky v žile. Aj malé preniknutie roztoku do iných tkanív alebo epitelu môže vyvolať rozvoj celulitídy alebo nekrotických rán.
3. Ak dôjde k extravazácii, podávanie lieku sa musí zastaviť a liek sa musí okamžite odsať. Vykonáva sa lokálne podanie 1 ml hyaluronidázy 250 IU/ml. Roztok sa podáva subkutánne v blízkosti miesta lézie. Používajú sa aj relatívne horúce aplikácie, ktoré pomáhajú znižovať koncentráciu Naveliky v podkožnom priestore, čo znižuje pravdepodobnosť patologických následkov.
4. Zvyšný roztok sa opatrne vstrekne do žily na druhej ruke.
5. Ak sa liek dostane do očí, veľmi rýchlo ich vypláchnite pod tečúcou vodou.
6. Ak sa Navelik dostane na pokožku, postihnuté miesto sa má okamžite umyť pod tečúcou vodou, potom opláchnuť mydlom a opäť pod tečúcou vodou.
7. Roztok pripravuje v špecializovanej miestnosti vysokokvalifikovaný personál oblečený v špeciálnej uniforme: vyžaduje sa plášť s dlhým rukávom, čiapka na hlave, ochranné rúško a okuliare, jednorazové návleky na topánky a rukavice.
8. Je potrebné byť veľmi opatrný s odpadom vznikajúcim počas riedenia lieku, ako aj s výkalmi a zvratkami pacienta.
9. Tehotné zdravotnícke pracovníčky nesmú pracovať s cytotoxickými liekmi, ako je Navelik.
10. Ak je nádoba poškodená, musia sa prijať všetky opatrenia predpísané pre manipuláciu s nebezpečnými látkami.
11. Odpad z cytotoxických liekov sa musí zlikvidovať spaľovaním v označených špeciálnych pevných nádobách.

Používanie Naveliky má tiež určité zvláštnosti.

1. Pri podávaní lieku je potrebné neustále sledovať stav a zloženie krvi. Takáto analýza sa vykonáva pred každým podaním.
2. Ak ďalšia analýza preukáže agranulocytózu (zníženie všetkých krvných parametrov (<2000/mm3 ⁾: nízke hladiny hemoglobínu, leukocytov a krvných doštičiek atď.), podávanie lieku sa musí prerušiť, kým sa hematologické parametre normalizujú.
3. Ak sa u pacientov diagnostikuje dysfunkcia pečene, dávka lieku Navelik sa zníži.
4. Keďže klinické štúdie účinku Naveliku u pacientov s renálnou dysfunkciou a/alebo srdcovým ochorením spojeným s nedostatočným prekrvením neboli vykonané, mal by sa používať s opatrnosťou. Takíto pacienti by mali byť pod neustálym dohľadom onkológa.
5. Súčasné užívanie daného lieku a rádioterapie zameranej na oblasť pečene je prísne zakázané.

[ 23 ]

Používajte Navelic počas tehotenstva

Obdobie, keď žena očakáva dieťa, sa vyznačuje osobitnou opatrnosťou pri užívaní akýchkoľvek liekov. A vzhľadom na zvláštnosti farmakodynamiky lieku je užívanie Naveliku počas tehotenstva prísne kontraindikované. Ak je potrebná liečba Navelikom, dojčenie novorodenca materským mliekom sa má počas liečby prerušiť.

V súčasnosti nie sú k dispozícii žiadne informácie o výsledkoch liečby a bezpečnosti lieku pre deti.

Kontraindikácie

Akýkoľvek farmakologický liek je komplex chemických zlúčenín schopných ovplyvniť ľudské telo, a to v pozitívnom aj negatívnom poli. Kontraindikácie pre použitie Naveliku:

• Obdobie tehotenstva.
• Čas dojčiť novorodenca.
• Závažná dysfunkcia pečene.
• Súčasné užívanie Naveliku a fenytoínu.
• Komplexné podávanie živých atenuovaných vakcín.
• Kombinácie s vakcínou proti žltej zimnici.
• Súčasné podávanie lieku Navelika s itrakonazolom.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Vedľajšie účinky Navelic

Vzhľadom na farmakologické zameranie lieku môže užívanie lieku Navelik spôsobiť nežiaduce vedľajšie účinky.

• Periférny nervový systém je schopný pôsobiť:
  • Zníženie stereotypnej reakcie šliach na dráždivé látky.
  • Pomerne zriedkavo sa môžu objaviť príznaky parestézie – znecitlivenia končatín.
  • V prípade dlhodobej liečby sa môže vyskytnúť zvýšená únava svalov dolných končatín.
• Kardiovaskulárny systém reaguje pomerne zriedkavo (možno počítať len s niekoľkými zaznamenanými prípadmi), ale stále sa môže prejaviť:
  • Infarkt myokardu.
  • Prechodné zmeny parametrov elektrokardiogramu (EKG).
  • Výskyt bolesti na hrudníku (angína pectoris).
• Dýchací systém je schopný reagovať:
  • Bronchiálne kŕče.
  • Dýchavičnosť.

Takéto príznaky sa môžu objaviť buď ihneď po podaní lieku, alebo o niekoľko hodín neskôr – všetko závisí od charakteristík tela pacienta a závažnosti patológie.

• Obehový systém môže vyvolať:
  • Agranulocytóza je patologický stav, pri ktorom dochádza k čiastočnému alebo úplnému vymiznutiu neutrofilov z periférnej krvi.
  • Granulocytová trombocytopénia je znížený obsah granulocytov v periférnej krvi.
  • Anémia.
• Gastrointestinálny trakt môže reagovať:
  • Nevoľnosť.
  • Pomerne zriedkavo, ale intenzívna intoxikácia tela môže vyvolať zvracanie.
  • Črevná paréza – zníženie jeho funkčnej aktivity.
  • Zápcha.
  • Veľmi zriedkavo, vo výnimočných prípadoch, možno pozorovať paralytickú črevnú obštrukciu.
• V ojedinelých prípadoch sa môže vyskytnúť alopécia – patologické vypadávanie vlasov.
• Bolesť v oblasti čeľuste.
• Počas podávania Naveliku sa v mieste vpichu môže vyskytnúť kožná reakcia vrátane nekrózy tkaniva.

[ 21 ], [ 22 ]

Predávkovať

S liekom Navelix musíte byť veľmi opatrní. Ak užijete zvýšenú dávku lieku, dôjde k predávkovaniu a telo pacienta môže reagovať patologickými príznakmi. Môže ísť o:

• Agranulocytóza.
• Riziko opakovanej infekcie ľudského tela rôzneho pôvodu prudko stúpa, ak liečba primárnej infekcie ešte nie je ukončená (superinfekcia). Takýto zvrat v terapeutickom obraze ochorenia môže predstavovať hrozbu pre život pacienta.

Závažná forma granulocytovej trombocytopénie.

Interakcie s inými liekmi

Predmetný liek sa v mnohých ohľadoch správa ako všetky cytotoxické lieky. Keďže sa používa pri liečbe onkologických ochorení, je potrebné s osobitnou pozornosťou študovať interakcie Naveliku s inými liekmi. Keďže sa počas liečby zvyšuje pravdepodobnosť trombózy, onkológ musí pacientovi predpísať antikoagulanciá. Vzhľadom na vysoký individuálny profil amplitúdových ukazovateľov zrážanlivosti krvi v prípade rakovinovej patológie, ako aj na základe možností zvýšenej interakcie protinádorových liekov s perorálnymi antikoagulanciami je potrebné neustále sledovať ich percentuálny pomer v krvi pacienta, ako aj pravidelne kontrolovať úroveň zrážanlivosti.

Kombinované užívanie Naveliku a fenytoínu je prísne kontraindikované. Takýto tandem môže spôsobiť kŕče v tele, pretože dochádza k zníženiu úrovne absorpcie fenytoínu v sliznici tráviaceho traktu. Rovnakú reakciu možno očakávať od tela pacienta v prípade interakcie Naveliku s liekmi, ako sú: doxorubicín, cisplatina, bleomycín, daunorubicín, vinkristín, karboplatina, metotrexát, vinblastín a karmustín.
Pri interakcii s vakcínou používanou na liečbu žltej zimnice môže dôjsť k sekundárnej generalizovanej infekcii, ktorá môže viesť k smrteľným následkom pre pacienta.

Živé atenuované vakcíny sa nemajú podávať spolu s protinádorovými liekmi. Táto kombinácia zvyšuje riziko smrteľného poškodenia tela pacienta generalizovaným ochorením. Táto pravdepodobnosť sa zvyšuje najmä na pozadí protinádorovej liečby v prípade zníženia obranyschopnosti tela. V tejto situácii by sa mali použiť iné aktivované vakcíny (napríklad proti detskej obrne).

Kombináciu Naveliku a cyklosporínu (podobne ako etopozid, takrolimus a doxorubicín) používajte s mimoriadnou opatrnosťou. Takáto kombinácia môže mať obzvlášť silný vplyv na zníženie imunity, čo so sebou prináša rozvoj lymfoproliferácie.
Navelik vyvoláva zvýšenie neurotoxicity itrakonazolu - takáto reakcia nastáva v dôsledku zníženia aktivity metabolizmu v pečeni. Rovnakú reakciu spôsobuje aj kombinované použitie daného lieku a mitomycínu C.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Podmienky skladovania

Všetky lieky sa musia skladovať na mieste neprístupnom deťom. Skladovacie podmienky lieku Navelik sú tiež dosť prísne, čo sa týka klimatického režimu. Teplota v miestnosti, kde sa liek nachádza, musí spĺňať požiadavku - od +2 °C do +8 °C. Je potrebné vylúčiť vystavenie priamemu slnečnému žiareniu a zamrznutiu lieku.

[ 28 ]

Čas použiteľnosti

Koncentrát infúzneho roztoku Navelik má trvanlivosť dva roky. Po uplynutí tejto doby je používanie lieku prísne zakázané. Fyzikálna a chemická stabilita lieku po jeho zriedení v 0,9 % roztoku chloridu sodného alebo 5 % roztoku glukózy sa pozoruje počas 24 hodín. Počas tejto doby sa môže uchovávať pri izbovej teplote v tmavej miestnosti. Potom sa roztok nemá používať. Mikrobiologická stabilita umožňuje okamžité použitie po zriedení.

[ 29 ], [ 30 ]