Verapamil

Verapamil má antianginóznu a antiarytmickú aktivitu.

Indikácia Verapamil

Používa sa pri nasledujúcich poruchách:

• supraventrikulárna tachykardia;
• angína pectoris stabilnej povahy;
• angína pectoris, pri ktorej sa pozorujú supraventrikulárne rytmické poruchy;
• sínusová srdcová tachykardia;
• supraventrikulárny extrasystol;
• fibrilácia predsiení;
• hypertenzná kríza (intravenóznym podaním);
• zvýšené hodnoty krvného tlaku.

Formulár uvoľnenia

Terapeutické činidlo sa uvoľňuje v tabletách alebo dražé s objemom 40 a 80 mg, ako aj v tabletách s predĺženým účinkom (objem 0,24 g) a v 2,5% roztoku na intravenózne injekcie.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Farmakodynamika

Verapamil blokuje aktivitu vápnikových kanálov. Liek má antihypertenzívne, antianginózne a antiarytmické účinky.

Účinok lieku je založený na blokovaní aktivity „pomalých“ Ca kanálov nachádzajúcich sa vo vnútri buniek myokardu, buniek hladkého svalstva ciev a systému srdcového vedenia. Zároveň sú tieto kanály prítomné vo vnútri hladkého svalstva maternice, priedušiek a močovej rúry. Blokáda vedie k stabilizácii patologicky zvýšeného toku vápnikových iónov do buniek. Oslabením transmembránového vstupu prvku Ca2+ do kardiomyocytov liek znižuje srdcovú frekvenciu a silu kontrakcií myokardu, čo vedie k zníženiu spotreby kyslíka myokardu.

Verapamil znižuje svalový tonus cievnych membrán a vedie k expanzii arteriol, vďaka čomu sa oslabuje odpor vo veľkom kruhu prietoku krvi a znižuje sa afterload. Okrem toho liek zvyšuje aj koronárny obeh. Inhibuje procesy AV vedenia a potláča automatickú aktivitu sínusového uzla, vďaka čomu sa liek môže použiť na supraventrikulárne arytmie.

Liek má výraznejší účinok na vodivý systém (AV a sínusový uzol) a účinok na cievy je slabší. Liek zlepšuje sekrečnú aktivitu obličiek. Je potrebné mať na pamäti, že liek zhoršuje existujúce srdcové zlyhanie a tiež spôsobuje AV blokádu a ťažkú bradykardiu.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetika

Látka sa takmer úplne vstrebáva po vstupe do gastrointestinálneho traktu. Hodnoty Cmax v krvi sa zaznamenávajú po 1-2 hodinách. Syntéza s krvnými bielkovinami je 90 %.

Podlieha rýchlemu intrahepatálnemu metabolizmu. V prípade kurzovej liečby je účinok lieku zosilnený, pretože diklofenak a jeho metabolické produkty sa hromadia v tele.

Polčas rozpadu po jednorazovom použití je 3-6 hodín a pri dlhodobom užívaní dosahuje 12 hodín. Vylučovanie sa vykonáva obličkami (približne 74 %).

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Dávkovanie a podávanie

Konvenčné tablety na tachykardiu alebo angínu pectoris sa užívajú perorálne pred jedlom, 3-krát denne, v dávke 40-80 mg. Na zníženie vysokého krvného tlaku sa má liek užívať 2-krát denne (denná dávka v tomto prípade môže dosiahnuť 0,48 g).

Deti do 5 rokov musia užívať 40-60 mg lieku denne.

Tablety s predĺženým účinkom pri zvýšených hodnotách krvného tlaku sa užívajú ráno v dávke 0,24 g. Odporúča sa začať liečbu so zníženou dávkou - 0,12 g 1-krát denne. Potom sa po 14 dňoch dávka zvýši. Môže sa zvýšiť aj na 0,48 g denne (2-krát s 12-hodinovým intervalom). Ak je potrebný dlhodobý liečebný cyklus, je zakázané užívať viac ako 0,48 g lieku denne.

Na zastavenie vzniku hypertenznej krízy sa liek podáva intravenózne prúdovou metódou - v množstve 5-10 mg. V prípade paroxyzmálnych porúch rytmu sú dávkovanie a spôsob podávania podobné. Ak sa nedosiahne žiadny výsledok, rovnaká dávka sa podáva znova po 20-30 minútach. Pri udržiavacích postupoch sa liek podáva intravenózne kvapkadlom (používa sa roztok NaCl alebo dextrózy). Veľkosť jednorazovej intravenóznej dávky pre dieťa vo veku 1-5 rokov je 2-3 g látky.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Používajte Verapamil počas tehotenstva

V súčasnosti nie sú k dispozícii žiadne informácie o feto- a embryotoxicite lieku. Môžu ho užívať tehotné ženy, ale iba v prípadoch, keď je pravdepodobný prínos očakávanejší ako rozvoj komplikácií. Zároveň sa však často predpisuje počas tehotenstva. Existujú pôrodnícke aj liečebné indikácie na jeho použitie.

Pôrodníctvo:

• riziko predčasného pôrodu (v kombinácii s inými liekmi);
• fetoplacentárna insuficiencia;
• nefropatia sa vyvíja u tehotných žien.

V prípade rizika predčasného pôrodu sa liek užíva spolu s Ginipralom; Verapamil sa má užiť o niečo skôr – 20 – 30 minút. Recenzie ukazujú, že užívanie Ginipralu nie vždy vedie k tachykardii, čo umožňuje odmietnuť užívanie Verapamilu, ale zvyčajne je to stále potrebné.

Keďže liek ovplyvňuje metabolizmus vápnika, často sa používa v situáciách, kde existuje riziko predčasného pôrodu. Zistilo sa, že tokolytickú liečbu je možné vykonať iba pomocou látok, ktoré blokujú vápnikové kanály. Po ich perorálnom podaní sa amplitúda maternicových kontrakcií výrazne zníži (niekedy až do úplného zastavenia tejto aktivity).

V prípade mierneho štádia nefropatie je možné monoterapeutické použitie liekov a pri rozvoji preeklampsie sa používajú kombinované metódy vrátane síranu horečnatého (má diuretický, antikonvulzívny a antihypertenzívny účinok), užívania 80 mg verapamilu denne a iných liekov.

Terapeutické:

• arytmia (vrátane supraventrikulárnej tachykardie);
• zvýšené hodnoty krvného tlaku. Toto je jeden z antihypertenzív používaných u tehotných žien (a môže sa užívať dlhodobo), hoci sa tehotným ženám zriedkavo predpisuje ako základný antihypertenzívum;
• angína pectoris.

Recenzie žien, ktoré užívali liek počas tehotenstva, ukazujú, že je účinný, pri použití v liečebných dávkach tolerovaný bez komplikácií a nemá negatívny vplyv na plod.

V postnatálnej analýze sa u žien, ktoré užívali liek v prvom trimestri, nepreukázal zvýšený výskyt vrodených chýb spojených s jeho užívaním u dojčiat. Taktiež sa u dojčiat žien, ktoré užívali Verapamil v druhom a treťom trimestri, nezistili žiadne negatívne prejavy.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• závažný stupeň bradykardie;
• závažná dysfunkcia ľavej komory;
• s AV blokom 2-3 stupňa;
• prítomnosť intolerancie na liek;
• znížené hodnoty krvného tlaku;
• SSSU.

Opatrnosť je potrebná pri použití u jedincov s AV blokádou 1. stupňa, CHF, bradykardiou, sinoatriálnym blokom, renálnou alebo hepatálnou insuficienciou a u starších pacientov.

[ 11 ], [ 12 ]

Vedľajšie účinky Verapamil

Medzi časté vedľajšie účinky patrí zápcha, nevoľnosť, priberanie na váhe, prudký pokles krvného tlaku, bradykardia, sčervenanie kože na tvári, bolesti hlavy a závraty.

Medzi menej časté príznaky patria: únava, nervozita alebo letargia, vyrážka, hnačka, svrbenie, hyperplázia ďasien, galaktorea a okrem toho pľúcny edém, atrioventrikulárny blok tretieho stupňa (ak sa podáva intravenózne vysokou rýchlosťou), gynekomastia, agranulocytóza, artritída, trombocytopénia a periférny edém.

[ 13 ]

Predávkovať

Otrava liekmi spôsobuje SA alebo AV blok, asystóliu, bradykardiu alebo znížený krvný tlak.

Najprv sa vykoná výplach žalúdka a podanie sorbentov. Ak sa pozorujú poruchy vedenia vzruchov, intravenózne sa podáva atropín, 10% glukonát vápenatý, izoprenalín a látky nahrádzajúce plazmu. Odporúča sa použiť kardiostimulátor. Na zvýšenie hladiny krvného tlaku sa používajú α-adrenergné stimulanty.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Interakcie s inými liekmi

Lieky, ktoré inhibujú aktivitu CYP3A4, znižujú hladiny verapamilu; grapefruitová šťava naopak zvyšuje jeho plazmatické hladiny.

Liek zvyšuje plazmatické hladiny cyklosporínu, chinidínu s karbamazepínom, etylalkoholu, teofylínu a CG. Okrem toho zvyšuje pravdepodobnosť vzniku neurotoxického účinku látok obsahujúcich Li+.

Úroveň biologickej dostupnosti lieku sa zvyšuje o 50% v kombinácii s cimetidínom, čo si niekedy vyžaduje zníženie jeho dávkovania.

Rifampicín významne znižuje biologickú dostupnosť lieku.

Súčasné užívanie s inhalačnými liekmi proti bolesti zvyšuje pravdepodobnosť vzniku srdcového zlyhania, bradykardie a AV blokády.

Súčasné podávanie lieku s β-blokátormi zvyšuje závažnosť oslabenia kontraktility myokardu a navyše zvyšuje pravdepodobnosť porúch AV vedenia a výskytu bradykardie.

V kombinácii s α-blokátormi sa antihypertenzívny účinok zosilňuje.

Negatívny inotropný účinok je kumulatívny pri súčasnom podávaní s flekainidom a disopyramidom. Tieto látky je zakázané používať 2 dni pred a 1 deň po podaní verapamilu.

Liek zosilňuje aktivitu periférnych svalových relaxancií.

[ 22 ]

Podmienky skladovania

Verapamil sa musí uchovávať pri teplote neprevyšujúcej 25 °C.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Čas použiteľnosti

Verapamil sa môže používať 5 rokov od dátumu výroby farmaceutického výrobku.

[ 26 ], [ 27 ]

Analógy

Analógy terapeutickej látky sú lieky Isoptin, Riodipine, Nifedipine s Kaverilom a okrem toho Finoptin, Amlodipine, Nimodipine a Lekoptin s Nifedipine Retard, Gallopamil a Nicardipine.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Recenzie

Verapamil sa často používa na liečbu kombinovaných porúch (fibrilácia predsiení v kombinácii so supraventrikulárnou tachykardiou paroxyzmálnej povahy a zvýšeným krvným tlakom). Recenzie pacientov naznačujú, že liek je pomerne účinný a zároveň lacný.

Medzi nevýhodami sa zdôrazňuje vývoj negatívnych príznakov - zvyčajne ide o zápchu, bradykardiu a sčervenanie pokožky tváre.