Videx

Videx je antivírusový liek s priamym typom terapeutického účinku. [1]

Didanozín, ak je testovaný in vitro, inhibuje reprodukciu HIV v kultivovaných ľudských bunkách spolu s bunkovými líniami. Akonáhle je prvok v bunke, enzymaticky sa premení na jeho metabolickú zložku, dideoxyadenosin-3-fosfát. Pri reprodukcii vírusu nukleovej kyseliny použitie 2s3'-dideoxynukleozidu zabraňuje predĺženiu reťazca, čím spomaľuje reprodukčný proces. DdATP navyše spomaľuje pôsobenie reverznej transkriptázy HIV a ničí väzbu provírusovej DNA. [2]

Indikácia Videx

Používa sa na infekciu HIV (v kombinácii s inými antiretrovírusovými liekmi). [3]

Formulár uvoľnenia

Uvoľnenie lieku sa uskutočňuje v kapsulách - 10 kusov vo vnútri bunkového obalu; vo vnútri balenia - 3 takéto balíčky.

Farmakokinetika

Didanozínu trvá asi 120 minút, kým sa dosiahnu plazmatické hodnoty Cmax; v tomto prípade je samotný indikátor Cmax v priamom pomere k veľkosti prijatej časti lieku.

Priemerná hladina didanozínu v mozgovomiechovom moku sa rovná 21% súčasne zaznamenaných plazmatických hodnôt látky.

Kapsuly sa používajú na prázdny žalúdok, pretože ich podanie s jedlom znižuje hodnoty Cmax o 46%a hladinu AUC o 19%.

U ľudí boli metabolické procesy didanozínu študované dosť zle. Na základe experimentálnych údajov sa verí, že u ľudí sa realizujú metabolizmom vnútorných purínov.

Pri perorálnom podávaní je polčas v priemere 1,6 hodiny (pre tablety), ale pretože je rýchlosť absorpcie látky z kapsúl oveľa nižšia, jeho polčas v tomto prípade bude približne o 50% dlhší. Vylučovanie liečiva močom predstavuje približne 20% perorálne konzumovanej časti.

Index intrarenálneho klírensu sa rovná 50% jeho celkových hodnôt (0,8 l za minútu) - to potvrdzuje aktívne procesy CF a sekréciu tubulmi počas renálneho vylučovania didanozínu. Po 1 mesiaci vnútorného užívania lieku sa didanozín nehromadil v tele.

Aplikácia pre osoby s poruchou funkcie obličiek.

Pri perorálnom podávaní sa polčas rozpadu zvyšuje v priemere o najmenej 1,4 hodiny (v prípade normálnej funkcie obličiek) a maximálne o 4,1 hodiny (ak sa pozoruje závažná dysfunkcia). Vo vnútri dialyzačnej peritoneálnej tekutiny nie je zaznamenaný liek, ale počas hemodialýzy, po 3 až 4 hodinách, bola plazmatická hladina didanozínu v rozmedzí 0,6-7,4% prijatej dávky.

V prípade renálnej dysfunkcie (hodnoty CC pod 60 ml za minútu / 1,73 m2) sa dávka lieku vyberie osobne.

Použitie u ľudí s poruchou funkcie pečene.

Metabolické procesy didanozínu sú určené závažnosťou hepatálnej dysfunkcie, ktorá môže vyžadovať zníženie dávky Videxu.

Dávkovanie a podávanie

Liek sa užíva 1-2 krát denne. Kapsuly sa prehĺtajú celé bez žuvania. Mali by sa konzumovať na prázdny žalúdok (buď pol hodiny pred jedlom alebo 2 hodiny po jedle), pričom sa má vypiť najmenej 0,1 litra obyčajnej vody (na zlepšenie absorpcie liekov). Je zakázané otvárať kapsuly, pretože to môže znížiť ich liečebný účinok.

Veľkosť dennej dávky je určená hmotnosťou pacienta:

• hmotnosť> 60 kg - 0,4 g, raz denne;
• hmotnosť <60 kg - 0,25 g, jedenkrát denne.

Neexistujú žiadne špeciálne štúdie na zavedenie kapsúl do pediatrie, ale pri použití iných foriem uvoľňovania liečiva bola požadovaná denná dávka (vypočítaná v závislosti od plochy povrchu tela) 0,24 g / m2 (0,18 g / m2 v v kombinácii so zidovudínom).

U dospelých s poruchou funkcie obličiek je potrebné znížiť dávkovanie alebo predĺžiť interval medzi injekciami Videxu (berúc do úvahy hodnoty CC).

S hmotnosťou> 60 kg:

• hladina CC je> 60 ml za minútu / 1,73 m2 - 0,4 g za deň;
• v rozmedzí 30 - 59 ml za minútu / 1,73 m2 - 0,25 g denne;
• do 10-29 ml za minútu / 1,73 m2 - použite inú formu lieku.
• S hmotnosťou <60 kg:
• Hodnoty CC sú> 60 ml za minútu / 1,73 m2 - 0,25 g za deň;
• ukazovatele v rozmedzí 30-59 ml za minútu / 1,73 m2 - liek sa podáva v inej forme uvoľňovania.

Osoby na hemodialýze musia po procedúre konzumovať dennú porciu. Nie je potrebné žiadne ďalšie dávkovanie.

Starší ľudia.

Pred použitím liekov musíte skontrolovať funkciu obličiek, pretože táto skupina má vysoké riziko zlyhania funkcie obličiek, čo si vyžaduje použitie prispôsobeného dávkovania.

Jedinci s poruchou funkcie pečene.

Vyžaduje sa zníženie dávky liekov, ale neexistujú jednoznačné náznaky na zmenu dávky. Počas terapie musíte sledovať hodnoty pečeňových enzýmov. Ak dôjde k klinicky citeľnému zvýšeniu ich hodnôt, terapia sa zastaví. Rýchly nárast parametrov aminotransferázy môže vyžadovať úplné prerušenie terapie zavedením akýchkoľvek nukleozidových analógov.

Vynechanie príjmu drog.

Ak omylom preskočíte čas používania lieku, použite obvyklé dávkovanie (je zakázané zdvojnásobovať porciu ako kompenzáciu za predtým vynechanú dávku).

• Aplikácia pre deti

V pediatrii sa liek používa v inej forme uvoľňovania.

Používajte Videx počas tehotenstva

Pri testovaní na zvieratách didanozín nevykazoval žiadne fetotoxické alebo embryotoxické alebo teratogénne účinky.

Tehotným ženám sú lieky predpisované len za prísnych indikácií a v situáciách, kde je prínos terapie pravdepodobnejší než riziko negatívnych následkov na plod.

Ženy s infekciou HIV by nemali dojčiť, pretože to môže viesť k infekcii dieťaťa.

Kontraindikácie

Kontraindikáciou je silná neznášanlivosť na didanozín alebo iné prvky lieku.

Vedľajšie účinky Videx

Pri liečbe pacientov infikovaných HIV je mimoriadne ťažké rozlíšiť negatívne prejavy spojené s užívaním Videxu a negatívny účinok iných liekov používaných v kombinácii, ako aj negatívne symptómy, ktoré sú spojené so samotným ochorením. Medzi vedľajšími znakmi, s ktorými sa stretávame:

• dysfunkcia NS: často existujú neurologické prejavy periférneho typu (medzi nimi neuropatie), ako aj bolesti hlavy;
• tráviace problémy: pozoruje sa hlavne hnačka. Pomerne často sa tiež vyvíja nadúvanie, nevoľnosť, xerostómia, bolesť brucha, vracanie, zlyhanie pečene a hepatitída;
• lézie podkožných vrstiev s epidermou: často sa objavujú vyrážky;
• systémové poruchy: asténia alebo únava;
• metabolické poruchy: diabetes, hyper- alebo hypoglykémia a laktátová acidóza;
• problémy so zrakovými orgánmi: depigmentácia sietnicového typu, suchosť očnej sliznice a neuritída postihujúca zrakový nerv;
• poruchy imunity: anafylaktické symptómy;
• infekcie: sialoadenitída;
• ďalšie príznaky: zimnica, artralgia, alopécia, anémia, anafylaktoidné prejavy, anorexia a myalgia a navyše zápal postihujúci slinné žľazy, rabdomyolýzu, trombocyto- alebo leukopéniu, myopatiu, hyperbilirubinémiu a zvýšené hodnoty kyseliny mliečnej v krvi;
• zmena v testovacích hodnotách: zvýšenie sérových hodnôt alkalickej fosfatázy, ALT s AST, lipázy a amylázy.

Predávkovať

Medzi klinické príznaky predávkovania patrí hyperurikémia, pankreatitída, hepatálna dysfunkcia, polyneuropatia a hnačka.

V prípade neúmyselného použitia časti presahujúcej dennú dávku sa vykoná výplach žalúdka vodou a príjem aktívneho uhlia. Antidotum didanozínu neexistuje. Pri výraznej otrave sa pozorovala dysfunkcia pečene a hyperurikémia. Pri takýchto poruchách sa vykonáva hemodialýza (3-4 hodinové sedenie vedie k zníženiu hladiny didanozínu o 20-30%) a navyše k symptomatickým činnostiam.

Interakcie s inými liekmi

Kombinované systematické používanie lieku spolu s ganciklovirom (alebo užívanie didanozínu 2 hodiny pred ganciklovirom) vedie k predĺženiu doby pobytu didanozínu v krvnej plazme až v priemere o 111%.

Kombinácia lieku Videx s itrakonazolom alebo ketokonazolom predĺžila termín intraplazmatického pobytu didanozínu a jeho parametrov o 30%.

Použitie lieku v spojení s látkami, ktoré môžu spôsobiť pankreatitídu alebo polyneuropatiu, môže zvýšiť pravdepodobnosť vzniku opísaných toxických symptómov. Pacienti, ktorí používajú takéto kombinácie liekov, musia byť veľmi pozorne sledovaní.

Zavedenie lieku v kombinácii s tenofovirom zvyšuje systémové vylučovanie prvého a jeho priemerných hodnôt močom.

Podmienky skladovania

Videx sa musí uchovávať na mieste chránenom pred prienikom malých detí. Teplotné hodnoty- nie viac ako 25 ° C.

Čas použiteľnosti

Videx sa môže použiť do 24 mesiacov od dátumu výroby lieku.

Analógy

Analógmi lieku sú fadinozín s didanozínom.