Visan

Visanne je hormonálna látka (progestogén) a liek používaný pri ochoreniach postihujúcich genitálnu oblasť. Liečivom lieku je dienogest.

Dienogest je derivát nortestosterónu, ktorý vykazuje silný antiandrogénny účinok. Vo všeobecnosti tento prvok predstavuje 1/3 celkovej aktivity zložky cyproterónacetátu. Dienogest je schopný ovplyvniť endometriózu znížením vnútornej produkcie estradiolu. V dôsledku toho je inhibovaný trofický účinok estradiolu na endometrium. [ 1 ]

Indikácia Visan

Používa sa pri liečbe endometriózy.

Formulár uvoľnenia

Liek sa uvoľňuje v tabletách - 14 kusov vo vnútri bunkovej platne. Vo vnútri škatule - 2 takéto platne.

Farmakodynamika

Pri kontinuálnom podávaní dienogestu sa vytvára hypergestagénne a hypoestrogénne prostredie, v ktorom dochádza najprv k decidualizácii endometriálnych tkanív a neskôr k atrofii oblastí postihnutých endometriózou.

Dienogest je schopný syntetizovať sa s progesterónovými zakončeniami nachádzajúcimi sa vo vnútri maternice, ale má iba 10 % relatívnu afinitu. Hoci má účinná látka lieku slabú afinitu k progesterónovým zakončeniam, má silný progestogénny účinok in vivo. [ 2 ]

Liek nemá in vivo žiadne významné mineralokortikoidné, androgénne ani GCS účinky. Ďalšie účinky, vrátane antiangiogénnych a imunologických, pomáhajú spomaliť účinok dienogestu na proliferáciu buniek. [ 3 ]

Farmakokinetika

Absorpcia.

Po perorálnom podaní sa dienogest úplne a rýchlo vstrebáva. Hodnoty sérovej Cmax sa pozorujú po 90 minútach po jednorazovom podaní a rovnajú sa 47 ng/ml. Hodnoty biologickej dostupnosti lieku sú približne 91 %. Farmakokinetické vlastnosti dienogestu sú viazané na veľkosť porcie v dávkovacom rozmedzí 1 – 8 mg.

Distribučné procesy.

Dienogest sa syntetizuje s albumínom, ale nie s globulínom, ktorý syntetizuje SHBG, alebo s globulínom, ktorý syntetizuje GCS (GOK). Iba 10 % celkových hodnôt dienogestu v krvnom sére je vo forme voľných steroidov a 90 % látky sa nešpecificky syntetizuje s albumínom. Zdanlivý distribučný objem liečiva je 40 litrov.

Výmenné procesy.

Dienogest sa plne podieľa na metabolických procesoch – prostredníctvom metabolizmu steroidov s tvorbou metabolických prvkov, ktoré vo všeobecnosti nemajú endokrinologickú aktivitu. V testoch in vitro a in vivo je CYP3A4 hlavným enzýmom zapojeným do metabolických procesov dienogestu. Takéto metabolické prvky sa vylučujú z plazmy veľmi rýchlo, pričom nezmenený dienogest zostáva dominantným intraplazmatickým metabolitom.

Rýchlosť intrasérového klírensu je 64 ml za minútu.

Vylučovanie.

Hladiny dienogestu v sére klesajú v dvoch fázach s polčasom rozpadu 9 – 10 hodín. Dienogest sa vylučuje ako metabolické zložky močom a stolicou (v pomere 3:1) po podaní dávky 0,1 mg/kg.

Polčas rozpadu metabolických zložiek v moči je približne 14 hodín. Po užití lieku sa 86 % dávky vylúči do 6 dní, pričom väčšina sa vylúči počas prvých 24 hodín, najmä močom.

Dávkovanie a podávanie

Liek sa má užívať raz denne, v rovnakom čase. Je povolené začať ho užívať v ktorýkoľvek deň menštruačného cyklu ženy. Medzi novými baleniami lieku nie je potrebné robiť prestávku, užívanie pokračuje bez akýchkoľvek prestávok a bez ohľadu na menštruačný cyklus.

Ak sa tableta vynechá alebo ak sa u pacienta objaví hnačka alebo vracanie, účinnosť lieku sa môže znížiť.

Ak vynecháte dávku, užite tabletku čo najskôr a užite novú v obvyklom čase. Dávku nemožno zvýšiť; zostáva nezmenená. Rovnaký režim sa dodržiava, ak vynecháte dávku kvôli hnačke alebo vracaniu.

• Žiadosť pre deti

Liek sa nepoužíva na predpisovanie dievčatám, ktoré ešte nezačali svoju prvú menštruáciu.

Používajte Visan počas tehotenstva

Visanne sa nepoužíva počas tehotenstva, pretože liečba endometriózy sa v tomto období nevyžaduje. Pred začiatkom liečebnej kúry sa však musí tehotenstvo vylúčiť.

Ak potrebujete užívať lieky počas dojčenia, mali by ste prestať dojčiť počas liečby.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• ťažká intolerancia spojená s prvkami lieku;
• venózna tromboembólia;
• ochorenia kardiovaskulárnej alebo arteriálnej povahy (vrátane srdcovej ischémie, infarktu myokardu a cerebrovaskulárnych patológií);
• diabetes mellitus, ktorý je sprevádzaný cievnymi ochoreniami;
• závažné štádiá ochorení pečene (vrátane novotvarov akejkoľvek etiológie);
• neoplazmy, ktorých vývoj je spojený s užívaním gonadosteroidov;
• vaginálne krvácanie neznámeho pôvodu;
• intolerancia laktózy.

Pri užívaní lieku je potrebné používať bariérovú antikoncepciu, pretože počas stanoveného obdobia je zakázané užívať hormonálnu antikoncepciu.

Vedľajšie účinky Visan

Pri podávaní lieku sa môžu vyskytnúť niektoré vedľajšie účinky (najmä počas prvých mesiacov liečby). Počas liečby tieto poruchy vymiznú. Medzi zaznamenané prejavy patria: nepríjemné pocity v mliečnych žľazách, akné, bolesti hlavy a depresia.

Ak sa počas užívania lieku Visanne objavia ďalšie negatívne príznaky, mali by ste sa poradiť so svojím lekárom o možnej zmene liečebného režimu.

Interakcie s inými liekmi

Účinky iných liekov súvisiace s Visanne.

Progestogény vrátane dienogestu sa podieľajú na metabolických procesoch najmä prostredníctvom štruktúry hemoproteínu P450 ZA4 (CYP3A4), ktorý sa nachádza vo vnútri pečene a črevnej sliznice. Z tohto dôvodu môžu látky, ktoré indukujú alebo spomaľujú účinok CYP3A4, ovplyvniť metabolické procesy progestogénu. Zvýšenie hladiny klírensu gonadosteroidov v dôsledku indukcie enzýmov môže oslabiť terapeutickú aktivitu lieku Visanne a spôsobiť výskyt negatívnych symptómov (napríklad zmenu v charaktere menštruačného krvácania).

Zníženie rýchlosti klírensu gonadosteroidov v dôsledku inhibície enzýmov môže znížiť terapeutický účinok lieku a spôsobiť výskyt vedľajších účinkov.

Prvky, ktoré zvyšujú klírens gonadosteroidov (oslabujú účinok indukciou enzýmov).

Patria sem barbituráty s karbamazepínom, fenytoín, rifampicín a primidón a okrem toho prípadne felbamát a oxkarbazepín s griseofulvínom a topiramátom, ako aj látky obsahujúce ľubovník bodkovaný.

Indukciu enzýmov možno pozorovať po niekoľkých dňoch liečby. Maximálna enzymatická indukcia sa vyvinie po niekoľkých týždňoch. Enzymatická indukcia môže trvať až 1 mesiac po ukončení liečby.

Účinok rifampicínu (induktor účinku CYP 3A4) bol skúmaný u zdravých žien po menopauze. Súčasné podávanie rifampicínu s tabletami dienogestu/estradiolvalerátu viedlo k významnému zníženiu hodnôt v rovnovážnom stave a systémovej expozície estradiolu pri použití dienogestu. Celkový účinok estradiolu a dienogestu (pri hodnotách v rovnovážnom stave vypočítaných z AUC (0-24 h)) sa znížil o 44 % a 83 %.

Lieky, ktoré majú rôzne účinky na hladinu klírensu gonadosteroidov.

Kombinované užívanie gonadosteroidov a veľkého počtu kombinácií inhibítorov HIV proteázy a nenukleozidových inhibítorov aktivity reverznej transkriptázy spolu s kombináciami inhibítorov vírusu hepatitídy C môže znížiť alebo zvýšiť hladiny progestínu v plazme. Kombinovaný účinok týchto zmien môže byť v určitých situáciách klinicky významný.

Lieky, ktoré znižujú hladinu klírensu gonadosteroidov (inhibítory enzýmov).

Dienogest je substrátom hemoproteínu P450 (CYP) 3A4. Podávanie spolu so silnými inhibítormi zložky CYP3A4 môže zvýšiť plazmatickú hladinu látky.

Použitie v kombinácii s ketokonazolom, silným inhibítorom enzýmu CYP3A4, spôsobuje 2,9-násobné zvýšenie hodnôt AUC dienogestu (rozsah 0 – 24 hodín) v rovnovážnom stave.

Kombinácia s erytromycínom (stredne silný inhibítor) spôsobila 1,6-násobné zvýšenie AUC (0-24 hodín) dienogestu v rovnovážnom stave.

Laboratórne testy.

Užívanie progestogénov môže zmeniť výsledky niektorých laboratórnych testov vrátane biochémie pečene alebo štítnej žľazy, funkcie obličiek a nadobličiek, hodnôt plazmatických bielkovín (nosičov) (vrátane napríklad GOC a lipoproteínových/lipidových frakcií), hodnôt fibrinolýzy a koagulácie a vlastností metabolizmu sacharidov. Takéto zmeny sú často v rámci normálnych laboratórnych limitov.

Podmienky skladovania

Visanne sa má uchovávať mimo dosahu malých detí. Teplotné ukazovatele - nie viac ako 30°C.

Čas použiteľnosti

Visanne sa môže používať 5 rokov od dátumu výroby farmaceutického výrobku.

Analógy

Analógy lieku sú nasledujúce lieky: Sofiti, Zhastinda s Denovel 30, Yulidora a Klimodien s Dinoretom a tiež Luvina, Janine, Silhouette s Klayrou a Naadin.