Zocef

Zocef je antimikrobiálny liek z podkategórie cefalosporínov 2. generácie. Obsahuje látku cefuroxím, ktorá má baktericídny účinok na relatívne široké spektrum rôznych mikróbov (gramnegatívnych a grampozitívnych), vrátane kmeňov, ktoré pomáhajú produkovať β-laktamázy.

Účinná látka lieku je rezistentná voči pôsobeniu β-laktamáz, vďaka čomu ovplyvňuje relatívne veľký počet kmeňov rezistentných na amoxicilín alebo ampicilín. Jeho baktericídne vlastnosti sa prejavujú narušením procesov väzby mikrobiálnych bunkových membrán.

Indikácia Zocepha

Používa sa na rôzne infekcie spôsobené baktériami citlivými na cefuroxím (alebo sa používa, kým sa neidentifikujú baktérie pôvodcovia infekcie):

• lézie dýchacieho systému: bronchitída v aktívnom alebo chronickom štádiu, pľúcny absces, pooperačné infekcie orgánov hrudnej kosti, infikovaná bronchiektázia a bakteriálna pneumónia;
• infekcie v hrdle, ušiach alebo nose: tonzilitída so zápalom prinosových dutín, zápal stredného ucha a tiež faryngitída;
• lézie močových ciest: cystitída, pyelonefritída v aktívnej alebo chronickej fáze, bakteriúria bez príznakov;
• infekcie postihujúce mäkké tkanivá: erysipel, celulitída alebo infekcie, ktoré sa objavujú v ranách;
• ochorenia postihujúce kĺby s kosťami: osteomyelitída alebo septická artritída;
• gynekologické patológie: zápal v panvovej oblasti;
• liečba kvapavky (najmä ak sa nemôže použiť penicilín);
• infekcie vrátane peritonitídy so sepsou a meningitídou.

Prevencia infekcií v prípadoch zvýšeného rizika komplikácií po operáciách v oblasti pobrušnice a hrudnej kosti, postihujúcich panvu, ako aj po ortopedických alebo kardiovaskulárnych zákrokoch.

Použitie samotného Zocefu na liečbu je vo všeobecnosti postačujúce na dosiahnutie požadovaného účinku, ale v prípade potreby sa môže kombinovať s aminoglykozidmi alebo metronidazolom (injekciami, čapíkami alebo perorálne), najmä ako profylaktické činidlo počas gynekologických alebo gastrointestinálnych operácií.

[ 1 ]

Formulár uvoľnenia

Liečivá látka sa uvoľňuje vo forme injekčného lyofilizátu - vo vnútri sklenených liekoviek s objemom 0,75 alebo 1,5 g. Vo vnútri samostatnej škatule - 1 liekovka.

[ 2 ]

Farmakodynamika

V testoch in vitro sa preukázala účinnosť cefuroxímu proti nasledujúcim baktériám:

• gramnegatívne aeróby: Klebsiella s Providenciou, Escherichia coli s Moraxella catarrhalis a Proteus mirabilis, ako aj Haemophilus influenzae (s kmeňmi rezistentnými na ampicilín), meningokoky, Haemophilus parainfluenzae (s kmeňmi rezistentnými na ampicilín), gonokoky (s kmeňmi produkujúcimi penicilinázu) a Salmonella;
• aeróby grampozitívneho typu: pneumokoky so Staphylococcus aureus a okrem toho Streptococcus mitis (podkategória viridans) s epidermálnymi typmi stafylokokov (s kmeňmi, ktoré pomáhajú produkovať penicilinázu, a bez kmeňov rezistentných na meticilín), streptokoky podskupiny B (Streptococcus agalactiae), pyogénne streptokoky (s nimi aj iné streptokoky β-hemolytickej formy) a bacily čierneho kašľa;
• anaeróby: zahŕňajú gramnegatívne aj grampozitívne koky vrátane peptokokov a druhov Peptostreptococcus;
• mikróby grampozitívnych (vrátane väčšiny klostrídií) a gramnegatívnych typov (fuzobaktérie s bakteroidmi), ako aj propionibaktérie;
• Iné: Borrelia burgdorferi.

Medzi baktérie, ktoré vykazujú rezistenciu na cefuroxím, patria pseudomonas, Listeria monocytogenes, Legionella s Clostridia difficile, Campylobacter, meticilín-rezistentné stafylokoky (aureus a epidermidis) a Acinetobacter calcoaceticus.

Medzi určité kmene baktérií, ktoré sú rezistentné voči lieku, patria Proteus vulgaris, Serratia, Enterococcus faecalis, Bacteroides fragilis, Citrobacter s Enterobacterom a Morganův bacil.

Testovanie in vitro ukázalo, že pri kombinácii lieku s aminoglykozidmi sa pozoruje významný aditívny účinok; niekedy sa vyvinie aj synergizmus.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetika

Hodnoty sérovej Cmax cefuroxímu sa stanovujú po 30 – 45 minútach od okamihu podania. Polčas rozpadu zložky po intramuskulárnej alebo intravenóznej injekcii je približne 70 minút. Súčasné podanie s probenecidom inhibuje vylučovanie cefuroxímu a vedie k zvýšeniu jeho sérovej hladiny.

Intraplazmatická syntéza proteínov je v rozmedzí 33 – 50 %.

Do 24 hodín od podania sa takmer všetok liek (85 – 90 %) vylúči močom v nezmenenej forme (hlavná časť lieku sa vylúči počas prvých 6 hodín). Cefuroxím nepodlieha metabolickým procesom, vylučuje sa sekréciou tubulov a CF.

Hladiny liečiva v sére sa dajú znížiť dialýzou.

Indikátory cefuroxímu, ktoré majú vyššiu hladinu MIC (minimálna inhibičná hodnota inhibítora) v hlavnej časti bežných patogénnych baktérií, sa zaznamenávajú vo vnútri synoviálnej membrány spolu s kostným tkanivom a očnou tekutinou. Zložka prekonáva hematoencefalickú bariéru (HEB), ak má pacient zápal postihujúci mozgové membrány.

[ 5 ], [ 6 ]

Dávkovanie a podávanie

Zocef sa môže podávať iba intramuskulárne alebo intravenózne.

Všeobecné pokyny.

Pri väčšine infekcií potrebuje dospelý štandardné intravenózne alebo intramuskulárne podanie 0,75 g látky 3-krát denne. Ak je infekcia závažná, dávka sa zvýši na 3-násobok užívania 1,5 g lieku denne. V prípade potreby sa frekvencia užívania Zocefu môže zvýšiť na 6-hodinový interval a celková denná dávka sa zvýši na 3 – 6 g. Jednotlivé infekcie sa môžu liečiť podľa nasledujúcej schémy: 0,75 alebo 1,5 g 2-krát denne (i/m alebo i/v) s následným prechodom na perorálne použitie.

Deti potrebujú 0,03 – 0,1 g/kg denne (rozdelených do 3 – 4 injekcií). Pri väčšine lézií sa môže použiť dávka 0,06 g/kg denne.

Novorodencom sa predpisuje 0,03-0,1 g/kg denne (v 2-3 injekciách). Je potrebné vziať do úvahy, že polčas rozpadu látky počas prvých týždňov po narodení môže byť tri až päťkrát vyšší ako ukazovatele stanovené u dospelých.

Pri kvapavke sa používa 1,5 g lieku v 1 injekcii alebo v 2 injekciách (jedna do každého zadku) v dávke 0,75 g.

Predpisuje sa na monoterapiu v prípade meningitídy bakteriálneho pôvodu (vyvíja sa pod vplyvom citlivých mikrobiálnych kmeňov). Dospelý má užívať 3 g lieku v 8-hodinových intervaloch. Deťom sa zvyčajne podáva 0,15-0,25 g/kg denne (uvedená dávka sa rozdelí na 3-4 podania). Novorodenci - intravenózne podanie 0,1 g/kg denne.

Prevencia.

Dospelí zvyčajne dostávajú 1,5 g lieku súčasne s anestéziou počas zákrokov v panvovej alebo brušnej oblasti, ako aj pri ortopedických zákrokoch. Môže sa doplniť intramuskulárnou injekciou 0,75 g zložky po 8 a 16 hodinách.

V prípade operácií pľúc, srdca alebo ciev, ako aj pažeráka, je dávka zvyčajne tiež 1,5 g (v kombinácii s anestéziou). Okrem toho sa 0,75 g lieku podáva intramuskulárne denne, 3-krát, počas 1-2 dní.

Keď pacient podstupuje totálnu endoprotézu kĺbu, 1,5 g liečivého lyofilizátu sa má zmiešať s cementovým metylmetakrylátovým polymérom (vyžaduje sa objem jedného balenia) a potom sa má pridať monomér v tekutej forme.

Postupy postupnej liečby.

Počas dňa sa pri pneumónii má užiť 1,5 g Zocefu (i.v. alebo i.m. injekcie) 2-3-krát (počas 48-72 hodín). Potom sa pacient prevedie na denný príjem tabliet - 0,5 g 2-krát, počas 7-10 dní.

V prípade chronicky aktívnej bronchitídy v akútnej fáze sa 0,75 g lieku podáva intramuskulárne alebo intravenózne 2-3 krát denne (počas 48-72 hodín) a potom sa predpíšu tablety - 0,5 g lieku sa má užívať 2-krát denne počas 5-10 dní.

Trvanie týchto terapeutických cyklov sa volí s ohľadom na klinický obraz a stupeň intenzity infekcie.

Porucha funkcie obličiek.

Cefuroxím sa vylučuje obličkami. Preto ľudia s poruchou funkcie obličiek musia znížiť dávku lieku, aby kompenzovali jeho pomalé vylučovanie. Štandardnú dávku nie je potrebné znižovať (0,75 – 1,5 g 3-krát denne), pričom hodnoty CC sú 20 ml za minútu. V prípade závažnej poruchy funkcie obličiek (CC – v rozmedzí 10 – 20 ml za minútu) je potrebné podávať 0,75 g 2-krát denne; pri hodnotách CC menej ako 10 ml za minútu – 0,75 g denne, jedenkrát denne.

Počas hemodialýzy sa má na konci každej sedenia podať 0,75 g látky intravenózne alebo intramuskulárne. Okrem parenterálnych injekcií sa liek môže pridať do dialyzačnej tekutiny (vyžaduje sa 0,25 g/2 l tekutiny).

Ľudia podstupujúci dlhodobú hemodialýzu (arteriálnu) alebo rýchlu hemofiltráciu na jednotke intenzívnej starostlivosti by mali dostať 0,75 g lieku dvakrát denne. Ak sa hemofiltrácia vykonáva nízkou rýchlosťou, dodržiava sa režim potrebný na liečbu pri renálnej dysfunkcii.

Špecifiká užívania drog.

Pred podaním lieku sa 0,25 g látky zriedi injekčnou tekutinou (1 ml). Na dávku 0,75 g sú potrebné 3 ml tekutiny. Nádoba s touto zmesou sa má pretrepávať, kým sa nevytvorí nepriehľadná suspenzia.

Pri intravenóznych injekciách sa musí 0,25 g lieku zriediť v najmenej 2 ml tekutiny; 0,75 g - v najmenej 6 ml tekutiny; 1,5 g - v 15 ml. Pri infúziách trvajúcich nie dlhšie ako pol hodiny sa 1,5 g lieku zriedi v 50-100 ml špeciálnej injekčnej tekutiny. Tieto látky sa používajú buď intravenózne, alebo pomocou kvapkadla na infúzie.

Zriedené roztoky môžu počas skladovania zmeniť sýtosť farby.

[ 9 ]

Používajte Zocepha počas tehotenstva

Hoci predklinické testy neodhalili žiadne teratogénne ani mutagénne účinky Zocefu, nemá sa používať počas tehotenstva (najmä v prvom trimestri) bez prísnych indikácií.

Počas obdobia liečby by ste mali prestať dojčiť.

Kontraindikácie

Kontraindikované na použitie u ľudí so závažnou intoleranciou na cefalosporíny.

[ 7 ]

Vedľajšie účinky Zocepha

Medzi vedľajšie účinky patria:

• invázie alebo infekcie: občas dochádza k nadmernému rastu rezistentných baktérií (napr. Candida);
• dysfunkcia krvi: často sa pozoruje eozinofília alebo neutropénia. Niekedy sa objaví leukopénia, pozitívny Coombsov test alebo zníženie hladiny hemoglobínu. Trombocytopénia sa vyvíja zriedkavo. Cefalosporíny sa môžu absorbovať cez povrch stien červených krviniek a vykazovať interakciu s protilátkami, čo vedie k pozitívnej Coombsovej reakcii, ktorá môže ovplyvniť postup stanovenia krvnej skupiny alebo (jednorazovo) viesť k hemolytickej anémii;
• poškodenie imunity: niekedy sa pozoruje urtikária alebo epidermálne vyrážky a svrbenie. Občas sa vyvinie lieková horúčka. Ojedinelé prípady anafylaxie a tiež tubulointersticiálnej nefritídy alebo epidermálnej vaskulitídy;
• poruchy trávenia: občas sa zaznamenáva nepríjemný pocit v gastrointestinálnom trakte; medzi ojedinelé prípady patrí pseudomembranózna kolitída;
• problémy spojené s hepatobiliárnym systémom: zvyčajne dochádza k prechodnému zvýšeniu hodnôt intrahepatálnych enzýmov; niekedy - dočasne sa zvyšujú hladiny bilirubínu. Tieto poruchy sa zvyčajne vyskytujú u ľudí s existujúcim ochorením pečene, nie sú k dispozícii žiadne informácie o negatívnom vplyve na pečeň;
• lézie podkožných vrstiev a epidermy: TEN alebo SJS, ako aj multiformný erytém, sa vyskytujú sporadicky;
• poruchy močových ciest: hladiny kreatinínu v sére alebo močovinového dusíka v krvi sa občas zvyšujú a index CC sa znižuje;
• systémové a lokálne prejavy: často sa pozorujú poruchy v oblasti vpichu, vrátane tromboflebitídy a bolesti. Výskyt bolesti v oblasti vpichu je pravdepodobnejší pri použití vysokých dávok, ale to nie je dôvod na zrušenie lieku.

[ 8 ]

Predávkovať

Otrava cefalosporínmi môže spôsobiť príznaky podráždenia mozgu, čo vedie k záchvatom.

Hladiny cefuroxímu možno znížiť peritoneálnou dialýzou alebo hemodialýzou. Prijímajú sa aj symptomatické opatrenia.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Interakcie s inými liekmi

Zocef dokáže ovplyvniť črevnú flóru, čo výrazne oslabuje reabsorpciu estrogénu a znižuje účinnosť komplexnej perorálnej antikoncepcie.

Počas užívania lieku sa majú hladiny cukru v plazme a krvi stanoviť pomocou testov hexózovej kinázy alebo glukózooxidázy.

[ 13 ]

Podmienky skladovania

Zocef sa musí uchovávať na mieste neprístupnom deťom. Teplotné hodnoty - nie viac ako 25 °C. Pripravená tekutina sa môže pri tejto teplote uchovávať maximálne 6 hodín a pri hodnotách do 6 °C - maximálne 24 hodín.

[ 14 ]

Čas použiteľnosti

Zocef sa môže používať 24 mesiacov od dátumu výroby liečivej látky.

Analógy

Analógy lieku sú Aksef, Cefutil, Zinnat a Auroxetil s Cefumaxom, ako aj Euroxim, Cetyl a Zinacef s Cefoctamom, Mikrex a Kimacef s Cefuroxímom.

[ 15 ], [ 16 ]