Zolopent

Zolopent je liek, ktorý spomaľuje aktivitu protónovej pumpy.

Indikácia Zolopenta

Používa sa na liečbu nasledujúcich porúch:

• so stredne ťažkou alebo ťažkou refluxnou ezofagitídou;
• zničenie mikróbu H. pylori u ľudí s peptickými vredmi spôsobenými aktivitou tohto mikróbu (v kombinácii s inými antibiotikami);
• vredy postihujúce gastrointestinálny trakt;
• gastrinóm a iné patologické stavy hypersekrečnej povahy.

Formulár uvoľnenia

Liek sa uvoľňuje v tabletách s hmotnosťou 40 mg. Tieto tablety sú balené v blistroch po 14 alebo 10 kusoch. Vo vnútri balenia sa nachádza 1 blister so 14 tabletami alebo 3 balenia s 10 tabletami.

Farmakodynamika

Pantoprazol blokuje sekrečné procesy v žalúdku. Látka potláča aktivitu H ⁺ /K ⁺ -ATPázy v parietálnych glandulocytoch žalúdka, čo vedie k blokovaniu konečnej fázy sekrécie kyseliny chlorovodíkovej. Tento účinok umožňuje znížiť bazálnu sekréciu bez ohľadu na etiológiu vzniknutého podráždenia.

Liek má preukázané antibakteriálne vlastnosti proti Helicobacter pylori a pomáha iným liekom mať anti-Helicobacter účinok. Liečivý účinok po užití jednorazovej dávky sa rozvíja pomerne rýchlo a trvá ďalších 24 hodín.

Farmakokinetika

Absorpcia.

Pantoprazol sa rýchlo vstrebáva. Hodnoty Cmax v krvnej plazme sa zaznamenajú už po jednorazovom použití dávky 20 mg. Po 2 – 2,5 hodinách (v priemere) po použití sa zaznamená hodnota Cmax v sére, ktorá je približne 1 – 1,5 μg/ml. Tieto hodnoty zostávajú stabilné aj po opakovanom použití lieku.

Terapeutické parametre lieku sa nemenia pri jednorazovom ani opakovanom použití. V dávkovom rozmedzí 10 – 80 mg zostávajú farmakokinetické vlastnosti pantoprazolu v plazme lineárne, a to ako pri perorálnom podaní, tak aj pri intravenóznom podaní.

Biologická dostupnosť Zolopantu bola stanovená na približne 77 %. Užívanie s jedlom neovplyvňuje AUC ani hladiny Cmax v sére, a preto neovplyvňuje hodnoty biologickej dostupnosti. Súčasné užívanie s jedlom iba predlžuje variabilitu latentného obdobia.

Distribučné procesy.

Plazmatická syntéza liečiva s bielkovinami je približne 98 %. Distribučný objem je približne 0,15 l/kg.

Výmenné procesy.

Liek sa takmer úplne metabolizuje v pečeni. Metabolizmus sa uskutočňuje prevažne demetyláciou prostredníctvom CYP2C19 a potom procesmi konjugácie so sírou. Medzi ďalšie metabolické dráhy patrí oxidácia zahŕňajúca prvok CYP3A4.

Vylučovanie.

Terminálny polčas rozpadu je približne 60 minút a rýchlosť klírensu je 0,1 l/h/kg. Vyskytli sa prípady oneskoreného vylučovania lieku. Špecifická syntéza pantoprazolu protónovou pumpou parietálnych glandulocytov neumožňuje, aby polčas rozpadu zodpovedal dlhšiemu účinku lieku (potlačenie sekrécie kyseliny).

Väčšina metabolických produktov pantoprazolu sa vylučuje močom (približne 80 %), zvyšok stolicou. Hlavným metabolickým produktom v sére aj v moči je desmetylpantoprazol, ktorý podlieha sulfátovej konjugácii.

Polčas rozpadu hlavného metabolického produktu (približne 90 minút) je len o niečo dlhší ako polčas pantoprazolu.

Dávkovanie a podávanie

Terapia refluxnej ezofagitídy ťažkej alebo strednej intenzity zahŕňa užívanie 40 mg lieku jedenkrát denne. Niekedy sa dávka môže zdvojnásobiť.

Ľudia s ulceróznymi léziami, ktoré sa vyskytujú vo vnútri gastrointestinálneho traktu a s pozitívnym výsledkom testu na Helicobacter pylori, musia baktérie zničiť pomocou komplexnej liečby, ktorej schémy závisia od citlivosti mikróbov, ktoré ochorenie spôsobujú.

Monoterapia ulceróznych lézií v gastrointestinálnom trakte zahŕňa užívanie 1 tablety 40 mg jedenkrát denne. Trvanie takejto liečby je určené potrebou lieku.

Tableta sa má užiť 60 minút pred raňajkami, prehltnúť celú, bez drvenia alebo žuvania, zapiť čistou vodou.

Používajte Zolopenta počas tehotenstva

Zolopant je zakázaný počas laktácie alebo tehotenstva.

Ak je potrebné užívať liek počas laktácie, mali by ste na toto obdobie prestať dojčiť.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• ťažká intolerancia na zložky lieku;
• cirhóza pečene alebo hepatitída;
• ľudia so stredne ťažkou alebo ťažkou poruchou funkcie pečene;
• kombinácii s atazanavirom.

Vedľajšie účinky Zolopenta

Užívanie Zolopantu môže spôsobiť rôzne negatívne príznaky:

• leukopénia alebo trombocytopénia;
• hnačka, bolesť postihujúca epigastrickú oblasť, nadúvanie a zápcha;
• vracanie so silnou nevoľnosťou;
• edém periférnej povahy;
• zvýšené pečeňové enzýmy alebo triglyceridy, ako aj zvýšená teplota a tubulointersticiálna nefritída;
• anafylaktické prejavy vrátane anafylaxie;
• príznaky alergie (vyrážka na epiderme a svrbenie);
• myalgia alebo artralgia;
• závraty, bolesti hlavy, poruchy videnia.

[ 1 ]

Predávkovať

Príznaky intoxikácie: ataxia, hypoaktivita a tremor.

Ak existuje podozrenie na predávkovanie, majú sa prijať symptomatické opatrenia. Dialýza nie je potrebná.

Interakcie s inými liekmi

Zolopant pomáha znižovať stupeň absorpcie liekov, ktorých biologická dostupnosť je určená pH žalúdka (napríklad ketokonazol).

Pantoprazol sa metabolizuje v pečeni za účasti enzýmového systému hemoproteínu P450. Nemožno vylúčiť, že liek bude interagovať s inými liekmi, ktorých metabolické procesy tiež prebiehajú za účasti tohto systému.

Pri vykonávaní špeciálnych testov sa nezistili žiadne klinicky významné interakcie s väčšinou týchto liekov (tento zoznam zahŕňa fenytoín, metoprolol, diklofenak, ako aj karbamazepín s etylalkoholom a kofeínom, ako aj naproxén s diazepamom a glibenklamid s fenprokumónom, teofylínom a nifedipínom; okrem toho sem patrí piroxikam, warfarín a perorálna antikoncepcia).

Pri súčasnom užívaní lieku s antacidami sa nepozorovali žiadne interakcie.

Testy účinkov, ktoré sa vyskytujú pri kombinovaní lieku s určitými antibiotikami (vrátane metronidazolu s klaritromycínom a amoxicilínom), neodhalili žiadne klinicky významné súvislosti medzi týmito liekmi.

Zistilo sa, že užívanie 0,3 g atazanaviru/0,1 g ritonaviru spolu s omeprazolom (jednorazová dávka 40 mg denne) alebo 0,4 g atazanaviru spolu s lansoprazolom (jednorazová dávka 60 mg) vedie k významnému zníženiu biologickej dostupnosti atazanaviru u dobrovoľníkov. Stupeň absorpcie atazanaviru je určený hodnotami pH. Z tohto dôvodu je zakázané kombinovať lieky, ktoré inhibujú aktivitu protónovej pumpy, vrátane pantoprazolu, s atazanavirom.

[ 2 ]

Podmienky skladovania

Zolopant sa musí uchovávať na tmavom mieste mimo dosahu detí. Teplotné hodnoty - maximálne 25 °C.

Čas použiteľnosti

Zolopant sa môže použiť do 3 rokov od dátumu výroby lieku.

Žiadosť pre deti

V pediatrii sa liek nepoužíva u detí mladších ako 12 rokov.

Analógy

Analógmi lieku sú lieky Controloc, Panocid, Pantasan s Ulsepanom, ako aj Nolpaza, Proxium, Zovanta, Pangastro s Pulcetom a Pantokar.

Recenzie

Zolopant má dobré recenzie od ľudí so žalúdočnými vredmi - liek zmierňuje nepríjemné príznaky tohto ochorenia, ako je pocit pálenia a horká chuť v ústach. Liek je účinný aj pri GERD. Okrem toho sa poznamenáva, že zriedkavo vedie k výskytu akýchkoľvek negatívnych symptómov.