Psihostimulyatorı

Psychostimulanty (cerebro-stimulanty, psychotypy) sú prostriedkami analeptického pôsobenia, ktoré spôsobujú psychomotorickú aktiváciu u pacientov i u zdravých jedincov.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7],

Indikácie pre vymenovanie psychostimulantov

Hlavnými indikáciami pre liečbu psychostimulantov sú narkolepsia a ťažké astenické stavy.

Pred začatím podávania týchto liekov majú pacienti podstúpiť lekárske vyšetrenie. Osobitná pozornosť sa musí venovať tepovej frekvencii, srdcovej frekvencii a AT. Pacienti s psychostimulanciami s hypertenziou sú opatrne poverení, s povinným následným sledovaním krvného tlaku. Je potrebné upustiť od predpisovania psychostimulantov pacientom s tachyarytmiou. Pri vyšetrení sa venuje pozornosť tikám a zhoršeniu koordinácie pohybov (psychostimulanci môžu vyvolať alebo zhoršiť syndróm Gilles de la Tourette a dyskinézu). Je potrebné vyhnúť sa vymenovaniu psychostimulantov v prípadoch s predchádzajúcim zneužitím a pravdepodobne všetkých pacientov, ktorí sú náchylní na zneužívanie liekov. Keďže príjem týchto liekov je možný pri vzniku telesnej a duševnej závislosti drog, trvanie kontinuálnej liečby by nemalo presiahnuť 3-4 týždne. Malo by sa tiež vziať do úvahy, že psychostimulanciá, vrátane mesokarbu, u pacientov s psychotickými poruchami vedú k exacerbácii ochorenia.

Spacie choroba

Narkolepsia sa vyznačuje nadmernou ospalosťou v dňoch v kombinácii s neprekonateľnými, krátkymi epizódami zaspávania. Navyše pacienti môžu pocítiť výraznú katalepsiu - doby čiastočnej alebo úplnej strate motora tónu (často vyvolal silný emocionálny vzrušenie), spánková obrna a / alebo Hypnagogic halucinácie. Symptómy dennej ospalosti a epizódy zaspania najúčinnejšie zastavujú psychostimuláciu.

Závažné asténne stavy

Títo somatickí pacienti môžu vyvinúť apatiu, sociálnu izoláciu a stratu chuti do jedla bez zrejmých prejavov závažnej depresívnej epizódy. Tento stav často vedie k odmietnutiu liečby, strate záujmu o život a zníženiu kalorickej výživy. Zlepšenie stavu pacientov s antidepresívnymi liekmi je možné, ale keďže sa vyžaduje dlhá liečba (niekoľko týždňov), pacienti môžu ukončiť liečbu. Psychostimulanci, keď sa racionálne aplikujú, zvyšujú náladu, záujem o život, dodržiavanie režimu liečby pacientov av niektorých prípadoch aj chuť do jedla. Účinok psychostimulantov sa rýchlo rozvíja.

Mechanizmus účinku a farmakologické účinky

Psychostimulanty postihujú hlavne mozgovú kôru. Dočasne zvyšujú účinnosť, koncentráciu pozornosti a udržujú stav bdelosti. Niektoré z nich majú euforický účinok a môžu viesť k vývoju závislosti od drog. Na rozdiel od väčšiny antidepresív, psychostimulanty znižujú chuť do jedla a telesnú hmotnosť, t.j. Mať anorektický účinok. V psychiatrickej praxi sa psychostimulanci zriedkavo používajú vo forme krátkeho kurzu, hlavne v ťažkých astenických stavoch a narkolepsii. Mechanizmus účinku spočíva v priamej stimulácii sympatomimetických receptorov postsynaptickej membrány a uľahčovaní presynaptického uvoľňovania mediátorov. Amfetamíny (fenamín, metylfenidát) stimulujú dopamínové receptory; sydnoniminy (mezokarb, feprozidín) majú prevažne noradrenergickú aktivitu. V Ruskej federácii je väčšina psychostimulantov zakázaná na použitie ako lieky. Výnimkou sú pôvodné domáce prípravky mezokarbu (sydnocarb) a feprozidín hydrochloridu (sydnofen).

Mesocarb podobnú chemickú štruktúru ako fenaminom, v porovnaní s ktorým je menej toxický, že nemá žiadny výrazný periférne adrenostimuliruyuschee aktivita silnejší účinok na noradrenergných než dopaminergné štruktúr mozgu. Stimuluje opätovné vychytávanie katecholamínov a aktivitu MAO. Stimulačný účinok sa rozvíja postupne (žiadne ostré počiatočné aktivačný účinok), v porovnaní s fenaminom to po dlhú dobu, nie je sprevádzaný eufória, motorové excitácia, tachykardia, prudkému zvýšeniu krvného tlaku. Počas účinku droga nevyvoláva všeobecnú slabosť a ospalosť. Menej výrazný fenomén habituácie.

Farmakokinetika. Po požití sa rýchlo absorbuje z tráviaceho traktu. Metabolizuje sa C-hydroxyláciou alifatického reťazca fenylizopropylového substituentu a benzénového kruhu fenylkarbamoylového radikálu za vzniku hydroxidu alfa-oxidu. V dôsledku toho sa stimulačný účinok znižuje, pretože tento metabolit zle preniká cez hematoencefalickú bariéru. Obličky odvodzujú 60%, z tráviaceho traktu - asi 30%, s vydychovaným vzduchom - 10%. V priebehu 48 hodín je vyvedených 86%. Nemá kumulatívnu schopnosť.

Interakcie. Nekompatibilné s inhibítormi MAO, TA. Mesocarb znižuje miorelaxáciu a ospalosť vyvolanú anxiolytikami benzodiazepínových sérií, zatiaľ čo anxiolytický účinok týchto látok sa neznižuje. Kyselina glutámová zvyšuje psychostimulačný účinok mezocarbu.

Feprosidnin hydrochlorid patrí do skupiny fenylalkylsidnonimínov a má blízku štruktúru ako mezokarb. Má stimulujúci účinok na centrálny nervový systém a súčasne má antidepresívnu aktivitu. Antidepresívny účinok lieku súvisí s jeho schopnosťou reverzibilne inhibovať aktivitu MAO. Znižuje tlmiace účinky reserpínu, zvyšuje účinok epinefrín hydrochloridu a noradrenalínu, spôsobuje mierne zvýšenie krvného tlaku. Má anticholinergnú aktivitu.

Interakcie. Liek by sa nemal používať súčasne s antidepresívami - inhibítormi MAO a TA. Medzi aplikáciou feprozidín hydrochloridu a antidepresívami týchto skupín, ako aj medzi antidepresívami a týmto liekom je potrebné prestávku najmenej jeden týždeň.

Navyše k slabým stimulantom patrí kofeín, ktorý je súčasťou mnohých analgetík.

V zahraničí v klinickej praxi používa dextroamfetamín, metylfenidát a pemolín. Dextroamfetamín je D-izomér fenylizopropanolamínu, ktorý je trikrát účinnejší ako L-izomér (amfetamín) ako stimulant CNS. Methylfenidát je derivát piperidínu, ktorý má štrukturálnu podobnosť s amfetamínom. Pemolín je v chemickej štruktúre odlišný od ostatných psychostimulantov.

Nežiaduce účinky psychostimulantov

Vedľajší účinok na centrálny nervový systém má hlavné miesto v štruktúre vedľajších účinkov. Tým centrálnych vedľajších účinkov patrí strata chuti do jedla, nespavosť (zníženú pričom liek v prvej polovici dňa), poruchy vedomia (alebo zvýšenú podráždenosť a úzkosť, alebo naopak, letargia a ospalosť) a zmeny nálady (alebo eufória, alebo, menej často, depresia a zvýšená citlivosť na vonkajšie podnety). Dysforické reakcie sú najčastejšie u detí. Niekedy sa pri podávaní terapeutických dávok vyvíjajú toxické psychózy. Veľké dávky (najčastejšie používané pri narkolepsii a zneužívaní drog) môžu spôsobiť psychózy s ťažkými halucinogénnymi delirióznymi symptómami.

U pacientov so stabilnou alebo nestabilnou arteriálnou hypertenziou je možný mierny nárast krvného tlaku. Niekedy s výrazným zvýšením krvného tlaku je príchod psychostimulantov zastavený. Sinusová tachykardia a iné tachyarytmie zriedkavo sa vyskytujú pri použití terapeutických dávok. Okrem toho sa pri používaní psychostimulancií môže vyskytnúť bolesť hlavy a bolesť brucha.

Predávkovanie psychostimulantmi

Pri nadmernom podaní psychostimulantov vzniká syndróm sympatického hyperaktivity (hypertenzia, tachykardia, hypertermia). Tento syndróm je často sprevádzaný vývojom toxickej psychózy alebo deliria. Charakteristický vzhľad podráždenosti, agresívneho správania alebo paranoidných nápadov. Hypertenzia, hypertermia, arytmia alebo nekontrolované záchvaty môžu spôsobiť smrť. Liečba predávkovania - podpora fyziologických funkcií telesnej terapie. Ak stratíte vedomie alebo epileptické záchvaty, musíte zabezpečiť, aby boli dýchacie cesty dostatočné. So silnou horúčkou odporúčame antipyretické lieky, chladiace zábaly. Na odstránenie záchvatov sa podávajú intravenózne benzodiazepíny.

Pri delirium alebo paranoidnej psychóze sa zvyčajne predpisujú antipsychotiká. Pacienti s hypertenziou pravdepodobne predpisujú chlórpromazín, ktorý blokuje aj alfa-adrenergné receptory a dopamínové receptory. Na dosiahnutie dodatočného sedatívneho účinku môžu byť predpísané benzodiazepíny, napríklad lorazepam. Delirium zvyčajne trvá 2-3 dni a paranoidné psychózy, ktoré vznikli v dôsledku dlhodobého zneužívania veľkých dávok psychostimulantov, môžu trvať dlhšie. Na liečbu syndrómu ťažkej hypertenzie alebo srdcovej tachyarytmie

Zneužívanie psychostimulantov

Hlavnou nevýhodou používania psychostimulantov v dôsledku ich schopnosti spôsobiť eufóriu je možnosť zneužívania, vývoj závislosti od drog a závislosť. Pacienti zneužívajú amfetamíny, užívajú ich vnútri alebo injekčne intravenózne. Metylfenidát sa užíva len ústami. Pemoline zvyčajne nespôsobuje zneužitie. Pri použití veľkých dávok sa objavujú príznaky adrenergnej hyperaktivity (častý pulz, zvýšený krvný tlak, sucho v ústach a rozšírené žiaky). Vo veľkých dávkach amfetamín môže spôsobiť stereotypy, podráždenosť, emocionálnu labilitu a symptómy bludného. Pri dlhotrvajúcom zneužívaní je možné vyvinúť rozvinutú halucinálnu psychózu s paranoidnými bludmi, nápady na vzťahy, ako aj sluchové, vizuálne alebo hmatové halucinácie.

[8], [9],

Zrušenie psychostimulantov

Cez nedostatok symptómov fyzických abstinenčných po dlhodobom užívaní vysokých dávok liekov u pacientov už nejakú dobu existujú značné známky CNS, vrátane únavy, ospalosti, hyperfágia, depresie a dlhodobo zostáva anhedonia, dysfória, a príťažlivosť k užívaniu drog. V súčasnosti neexistuje účinná farmakologická liečba drogovej závislosti a abstinenčného syndrómu spôsobeného psychostimulanciami. Zvyčajne sa vykonáva komplexná liečba. Na včasné zistenie depresie alebo opakovaného zneužívania pacienta je potrebný lekársky dohľad.

[10], [11], [12], [13], [14]